Valtrex

Aktív anyag: Valacyclovir
Amikor ATH: J05AB11
CCF: Viricide
BNO-10 kódok (bizonyság): A60, B00, B02, B02.2, B25
Amikor CSF: 09.01.01
Gyártó: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals tovább (Lengyelország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills, bevont fehér, lencse alakú, hosszúkás, kockázat nélkül, az egyik oldalon a cián tinta elhelyezett “Valtrex 500”; core tabletta fehér vagy csaknem fehér.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, krospovydon, povidon K90, magnézium-sztearát, szilícium-dioxidot, karnaubaviaszt, Koncentrálj fehér festékkel; nyomdafestékek, tartalmazó ragyogó kék 5312 (FT203).

6 PC. – hólyagok (7) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Viricide. Emberben, valaciklovir gyorsan és teljesen alakítjuk acyclovir hatása alatt valatsiklovirgidrolazy.

Acyclovir in vitro Ez egy specifikus gátló aktivitás Herpes simplex vírus típusok 1 és 2, Varicella zoster и Эпштейна-Барра, cytomegalovírus és a humán herpesz vírus típus 6. Aciklovir gátolja a virális DNS-szintézist követően azonnal foszforiláció és a konverziós, hogy aktív formája az acyclovir-trifoszfát. Az első szakasz a foszforiláció zajlik részvételével vírus enzimek. Herpes simplex vírus, Varicella zoster és az Epstein-Barr-vírus egy olyan enzim timidin-kináz, amely jelen van a vírus-fertőzött sejtek. Részleges szelektivitása foszforiláció fenntartását a CMV és közvetíti a foszfotranszferáz gén termék UL 97. Aktiválása aciklovir adott virális enzim nagyban magyarázza a szelektivitás.

A folyamat a foszforiláció az acyclovir (átalakulás egy mono- a trifoszfát) vége celluláris kinázok. Aciklovir-trifoszfát versenyképes ingibiruet virusnuyu DNS és polimerazu, Ez egy nukleozid-analóg, beépülnek a vírus DNS-, ami leköt (teljes) szünet áramkör, beszüntetését DNS-szintézis és, Következésképpen, hogy blokkolja a vírus replikációját.

Betegek immunkompetens vírusok Herpes simplex Varicella zoster és a csökkent érzékenység rendkívül ritka valacyclovir (Kevésbé 0.1%), de néha megtalálható súlyosan károsodott immunitás, pl, egy csontvelő-transzplantáció, miatt kemoterápiában részesülő daganatos illetve a HIV-fertőzött.

Ellenállás okozta hiány vírus timidin kináz, ami túlzott a vírus terjedését a gazdaszervezetben. Néha csökkent érzékenység acyclovir megjelenése miatt törzsek a vírus a megsértése a szerkezet a vírus timidin kináz vagy DNS-polimeráz. Az a vírus virulenciájának fajok hasonlít a vad törzs.

Pharmacokinetics

Valacyclovir és aciklovir hasonló farmakokinetikai paraméterek orális adás után.

Abszorpció

Orális beadás után a valaciklovir jól felszívódik a gasztrointesztinális traktusból, gyorsan és majdnem teljesen átalakul az aciklovir és a valin. Ezt az átalakítást enzim katalizálja valatsiklovirgidrolazoy, izolált emberi máj.

Miután egy egyszeri dózis 0.25-2 г валацикловира C_max aciklovir egészséges önkénteseken a normál vesefunkciójú átlagok 10-37 mmol (2.2-8.3 ug / ml-es), és a medián idő alatt elérni ezt a koncentrációt 1-2 nem.

Ha kap egy adag valacyclovir 1 g biohasznosulása acyclovir 54% és független a táplálékfelvétel.

C_max valaciklovir plazma csak 4% és a koncentráció a acyclovir elért átlagos 30-100 perccel a beadás után; keresztül 3 h Level C_max Ez ugyanaz marad, vagy csökken.

Elosztás

A kötődés mértéke az acyclovir a plazmafehérjékhez nagyon alacsony – 15%.

Levonás

Azoknál a betegeknél a normál vesefunkciójú T_1/2 Acyclovir szól 3 nem. Valacyclovir ürül a vizelettel, elsősorban a formájában az acyclovir (több 80% dózis) és ego metabolit 9-karboksimetoksimetilguanina, változatlan teljesítmény kevesebb 1% termék.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Azoknál a betegeknél végstádiumú veseelégtelenség T_1/2 Acyclovir szól 14 nem.

Farmakokinetika A aciklovir és a valaciklovir nagyrészt zavart betegek, инфицированных вирусами Herpes simplex и A varicella zoster.

A későbbi terhesség, stabilan napi AUC beadás után 1 g valaciklovir nagyobb volt körül 2 alkalommal, mint hogy ha figyelembe egy adag acyclovir 1.2 g / nap.

Egy adag Valtrex 1 és g 2 g nem sérti a forgalmazás és farmakokinetikai paramétereit valaciklovir a HIV-fertőzött betegek az egészségesekhez képest.

Ebben részesülők szervátültetések, részesülő valaciklovir adag 2 g 4 szor / nap, C_max Az acyclovir egyenlő vagy meghaladja az egészséges önkénteseken, megkapja ugyanazt a dózist, Napi árak és AUC szignifikánsan magasabb.

Bizonyság

- A kezelést a herpes zoster, által okozott varicella zoster vírus (Gyorsítja az eltűnése fájdalom, csökkenti a időtartamát és betegek százalékos aránya fájdalom, beleértve az akut és a herpesz utáni neuralgia);

- Kezelése fertőzések a bőr és a nyálkahártyák, által okozott típusú Herpes simplex vírus 1 és 2 (beleértve az újonnan diagnosztizált és visszatérő genitális herpesz);

- Herpes labialis (Lip láz);

- Valtrex képes, hogy megakadályozza a léziók kialakulását, ha azt az első tünetek kiújulásának herpes simplex;

- Megelőzés (elnyomás) kiújulásának betegség a bőr és a nyálkahártyák, által okozott típusú Herpes simplex vírus 1 és 2, beleértve a genitális herpesz;

- Valtrex csökkenti a genitális herpesz fertőzés egészséges partner, Ha venni, mint egy elnyomó kombinációban alkalmazva biztonságosabb szex;

- Megelőzés citomegalovírus fertőzés, előforduló szervátültetés (Ez csökkenti a súlyosságát a reakció az akut transzplantációs kilökődés betegeknél a vese-transzplantáció, opportunista fertőzések és egyéb vírusos fertőzések, вызванных вирусами Herpes simplex и A varicella zoster).

Adagolási séma

Hogy a herpes zoster felnőtt kijelöl 1 g 3 szor / nap 7 nap.

Hogy betegségek kezelésére, a herpes simplex vírus, felnőtt Valtrex írják 500 mg 2 szor / nap. Abban az esetben, relapszus, a kezelést abba kell végezni 3 vagy 5 nap. A súlyosabb esetekben, az elsődleges kezelést meg kell kezdeni, amilyen korán csak lehetséges, és annak időtartamát kell növelni 5 hogy 10 nap. Visszatérő betegség akkor tekinthető optimális kiosztását Valtrex prodromalis időszakban vagy közvetlenül a tünetek megjelenése utáni.

Alternatívaként kezelésére ajak herpesz (ajak láz) hatékony adagja Valtrex kinevezését 2 g 2 idők során 1 nap. A második adagot kell bevenni kb 12 nem (de nem korábban, mint 6 nem) az első dózis után. Ezzel adagolási rend, a kezelés időtartama nem haladhatja meg a 1 nap, mert nem ad plusz klinikai előnyt. Terápiát kell kezdeni a megjelenése a legkorábbi tünet a láz ajak (azaz. csípés, viszket, égő).

Hogy megelőzés (elnyomás) megismétlődésének fertőzések, a herpes simplex vírus, felnőtteknél, normális paraméterek a mentelmi jog dózisban a 500 mg 1 idő / nap. Nagyon gyakori kiújulás (10 és több mint egyszer egy évben) Ez hatékonyabb lehet kinevezés napi dózisban Valtrex 500 mg, razdelennoy a 2 belépés (által 250 mg 2 szor / nap). Felnőttek immunhiányos Arra ösztönzik, kijelölni a 500 mg 2 szor / nap.

A kezelés időtartama – 4-12 Hónapok.

Hogy megelőzése fertőzés genitális herpesz egészséges partner -ban heteroszexuális felnőtt immunitású betegek és akár az exacerbációk száma 9 év Valtrex kell használni 500 mg 1 idő / nap egy évben, és minden nap többet rendszeres nemi közösülés, rendszertelen szexuális kapcsolatokat kell kezdeni részesülő Valtrex számára 3 előtti napon az állítólagos szexuális érintkezés.

Az adatok a fertőzés megelőzését más populációkban nem tapasztaló betegek.

Hogy a megelőzés a citomegalovírus fertőzés -ban Felnőttek és serdülők idősebb 12 év Az ajánlott adag a 2 g 4 szor / nap. A drogot beadtuk a lehető leghamarabb a transzplantáció után. Az adagot csökkenteni kell attól függően, hogy az űrhajó. A tanfolyam időtartama is 90 nap, de lehet növelni betegeknél nagy a kockázata a fertőzés.

At veseelégtelenség adagolási rend igazodik a kreatinin-clearance és olvasmányai.

A betegeket, hemodialízis, Valtrex ajánlott kinevezni után azonnal a hemodialízis befejezését dózisban, Ajánlott betegek CC kisebb, mint 15 ml / perc. A gyógyszert kell használni vége után a hemodialízis.

Hogy megelőzése citomegalovírus fertőzések Valtrex ajánlott beadni az alábbi dózisok.

A betegeket, hemodialízis, Valtrex kell a hemodialízis után.

Igényel gyakori ellenőrzése QC, különösen egy olyan időszakban, amikor a vesefunkció gyorsan változik (incl. közvetlenül a transzplantáció után, vagy a megtapadás); Valtrex adagját módosítani kellene megfelelően CC.

Mellékhatás

Alább felsorolt ​​mellékhatások összhangban besorolás a fő szervek és rendszerek, valamint a előfordulása: Gyakran (≥1 / 10), gyakran (≥1 / 100, <1/10), ritkán (≥1 / 1000, <1/100), ritkán (≥1 / 10 000, <1/1000), ritkán (<10 000).

CNS: gyakran – fejfájás.

Az emésztőrendszer: gyakran – hányinger.

Ezek a forgalomba hozatalt követő vizsgálatok

CNS: ritkán – szédülés, zűrzavar, hallucinációk, mentális hanyatlás; ritkán – izgalom, remegés, ataxia, dizartria, pszichotikus tünetek, görcsök, encephalopathia, kóma.

Ezek visszafordítható és általában látható a vesekárosodásban szenvedő betegeknél, illetve összehasonlítva más hajlamosító tényezők,. Betegek szervátültetés, nagy adagú Valtrex (8 g / nap) megelőzésére citomegalovírus fertőzés, neurológiai reakciók gyakrabban fordulnak elő, mint amikor kisebb dózisok.

A légzőrendszer: ritkán – légzési zavarok.

Az emésztőrendszer: ritkán – hasi diszkomfort, hányás, hasmenés; ritkán – reverzibilis zavarai a májfunkciós értékek (ami néha tekinteni, mint a megnyilvánulása hepatitis).

A hematopoietikus rendszer: ritkán – leukopenia (elsősorban észlelték csökkent immunitás), thrombocytopenia.

Bőrreakciók: ritkán – kiütés, megnyilvánulásai fényérzékenység; ritkán – viszket.

Allergiás reakciók: ritkán – csalánkiütés, angioödéma, anafilaxia.

A húgyúti rendszer: ritkán – veseműködési zavar; ritkán – akut veseelégtelenség, počečnaâ hogyan (Ez összefüggésben lehet a csökkent vesefunkció).

Más: a súlyosan károsodott immunitás, különösen a későbbi szakaszaiban az AIDS, nagy adagú valaciklovir (8 g / nap minden nap) hosszú ideje, ott már a veseelégtelenséget, microangiopathiás hemolitikus anaemia és thrombocytopenia (néha kombinációban). Hasonló mellékhatások reakciókat figyeltek betegeknél az azonos betegség, de nem részesülő valacyclovir.

Ellenjavallatok

- A készítmény valacyclovir, aciklovir és bármely más alkatrész, része a kábítószer-.

FROM óvatosság Meg kell használni tüneti formáit HIV-.

Terhesség és szoptatás

Kevés adat van felhasználásáról szóló Valtrex terhesség. Valtrex használják csak olyan esetekben, A potenciális előnye az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.

A rögzített adatok eredményéről szóló nők terhessége, figyelembe Valtrex vagy Zovirax (Az acyclovir egy aktív metabolitja valaciklovir), nem mutatott számának növekedése a veleszületett gyermekeik képest a lakosság. Mivel a nyilvántartás, beleértve a kis számú nőt, figyelembe valacyclovir terhesség alatt, A hiteles és határozott következtetéseket a biztonsági valaciklovir terhesség nem lehet megtenni.

Acyclovir, A fő metabolit valaciklovir, kiválasztódik az anyatejbe. Miután megkapta egy orális adagját valacyclovir 500 mg C_max aciklovir az anyatejben 0.5-2.3 alkalommal (átlagban 1.4 alkalommal) magasabb, mint a megfelelő koncentrációk az acyclovir a plazmában az anya. Az acyclovir AUC aránya, Jelenleg az anyatejben a AUC aciklovir plazma mozgott anya 1.4 hogy 2.6 (átlagérték 2.2). Az átlagos értéke a koncentráció az acyclovir az anyatejbe volt 2.24 ug / ml-es (9.95 ug / M). Amikor megkapta anyja valaciklovir orális dózis 500 mg 2 szor / nap gyermek megy keresztül ugyanazt a hatást aciklovir, amikor megkapta az orális adag körülbelül 0.61 mg / kg / nap. T_1/2 aciklovir anyatejből ugyanaz, mind a plazmából. Valacyclovir változatlan formában nem volt kimutatható az anyai plazmában, anyatej vagy baba vizelet.

Figyelembe véve ezt, Meg kell óvatosan kell alkalmazni Valtrex anya a szoptatás alatt (szoptatás). Azonban a / dózisban Zovirax 30 mg / kg / nap kezelésére használják az újszülöttkori betegségeket, herpes simplex vírus.

IN kísérleti vizsgálatok valacyclovir nem teratogén patkányokon és nyulakon. P / bevezetése aciklovir hagyományos teratogenitással tesztek nem okozott teratogén hatást patkányokban és nyulakban. További vizsgálatok patkányokban a magzati fejlődési rendellenességek is detektáltunk n / a bevezetése a gyógyszer adag, amely indukált növekedése a plazma koncentráció az acyclovir, hogy 100 ug / ml, és a toxikus hatások az anya.

Amikor az orális valacyclovir nem okoz zavarokat a a hím és nőstény patkányok.

Vigyázat!

A betegeket a kiszáradás veszélye fenyeget, különösen az idős betegek, kezelés alatt Valtrex szükséges biztosítani a megfelelő hidratálást a test.

Azoknál a betegeknél, vesekárosodás fokozott kockázata a fejlődő idegrendszeri szövődmények.

Ha rendellenes májfunkciós betegek enyhe vagy közepesen súlyos májcirrózisban (szintetikus májfunkció megmarad) Valtrex adag módosítása nem szükséges. A tanulmány a farmakokinetikáját súlyos májzsugor (megsérti a szintetikus a máj működését és a jelenléte söntöknek között portál rendszer és közös érrendszert) Azt sem támasztja alá, bizonyítéka annak szükségességét, hogy helyes adagolás; A klinikai tapasztalat azonban a kábítószer-Valtrex ezeknél a betegeknél szerves.

Nincsenek adatok a használata nagy dózisú Valtrex (4 g / nap vagy több) betegeknél májbetegségekben, Ezért óvatosan kell felírni a gyógyszer nagy adagban az ilyen betegek.

Idős betegek szükség a dózis módosítására, kivéve abban az esetben jelentős veseműködési zavar. Szükség van fenntartani a megfelelő folyadék- és elektrolit-egyensúly.

Különleges vizsgálatok alapján az a Valtrex a betegek májátültetésen végeztek. Azonban azt is kimutatták,, hogy a profilaktikus acyclovir nagy dózisban csökkenti citomegalovírus fertőzés.

Elnyomó terápia Valtrex csökkenti az átviteli kockázat a genitális herpesz, de nem szünteti meg teljesen, és nem vezet a teljes gyógyulást. A kezelés során a beteg Valtrex intézkedéseket kell hozniuk annak biztosítása érdekében, a biztonság a partner szexuális érintkezés során.

Alkalmazása Pediatrics

Tapasztalat klinikai alkalmazása a gyógyszer a gyermek hiányzik.

Hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez

Különleges óvintézkedések nem szükségesek.

Overdose

Jelenleg adatok túladagolása Valtrex nem elég.

Tünetek: után egyszeri bevétel a túlzott adag acyclovir fel 20 g egy részleges felszívódása a gyomor-bél traktusban, azt nem kíséri toxikus hatások a kábítószer. Lenyelése aciklovir túlzott dózisban több napon át kíséri a gyomor- (hányinger, hányás) és neurológiai tünetek (fejfájás, zűrzavar). In / bevezetőjében aciklovir túlzott adagokban, növekedése kísérte a szérum kreatinin, illetve fejlődését veseelégtelenség, míg a neurológiai szövődmények konfúzióval, hallucinációk, izgalom, görcsök és aki.

Kezelés: a betegek szoros orvosi megfigyelés jeleit toxikus hatásuk. A hemodialízis jelentősen növeli az aciklovir eltávolítását a vérből, és nem tekinthető a választandó módszer a betegek kezelésében túladagolása Valtrex.

Gyógyszer kölcsönhatások

Klinikailag jelentős interakció Valtrex más gyógyszerekkel nincs telepítve.

Aciklovir ürül a vizelettel, főleg változatlan eredményeként aktív tubuláris szekréció. Kézhezvétele után egy adag Valtrex 1 d cimetidin és a probenecid, hogy a blokk tubuláris szekréció, aciklovir AUC és csökkenti a vese-clearance. Azonban Valtrex dóziskorrekció nem szükséges, tk. Aciklovir széles terápiás index.

Meg kell óvatosan kell alkalmazni Valtrex nagyobb dózisban (4 g / nap) egyidejűleg gyógyszerek, amelyek versenyeznek az aciklovir az eliminációs útvonal, tk. fennáll a veszélye a növekvő vérplazma szintje az egyik vagy mindkét gyógyszerek vagy azok metabolitjainak. Azt figyeltük meg, AUC növekedést aciklovir és az inaktív metabolit a mikofenolát-mofetil (immunszuppresszív, használt transzplantáció) míg az alkalmazás e gyógyszerek.

Legyen óvatos, ha párosul egy nagy adag Valtrex (4 g / nap, és a fenti) drogokkal, megsérti a veseműködése (incl. ciklosporin, takrolimusz).

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell tárolni hőmérsékleten, legfeljebb 30 ° C elzárva a gyermekek. Szavatossági idő – 3 év.