VALSAFORS

Aktív anyag: Valsartan
Amikor ATH: C09CA03
CCF: Az angiotenzin II receptor antagonisták
BNO-10 kódok (bizonyság): I10, I50.0
Amikor CSF: 01.04.02
Gyártó: Farmaplant gyártás chemischer Produkte GmbH (Németország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills, bevont sárga szín, kerek, lentikuláris alakja.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, povidon (alacsony polivinilpirrolidon), laktóz, burgonyakeményítő, kolloid szilícium-dioxid (aэrosyl), zsírkő, magnézium-sztearát, gipromelloza (oksipropilmetilcellûloza), Titán-dioxid, makrogol (polietilén-glikol 4000), Körülbelül tropeolin.

10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (2) – csomag karton.
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (3) – csomag karton.
14 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (1) – csomag karton.
14 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (2) – csomag karton.
28 PC. – műanyag üvegek (1) – csomag karton.
28 PC. – üvegedények (1) – csomag karton.

* nem védett nemzetközi nevet, a WHO által ajánlott – valzartan.

Farmakológiai hatás

A specifikus angiotenzin-II-receptor-antagonista.

A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktív hormonja (ROSTÁS RICHÁRD) angiotenzin II, amelyet angiotenzin I-ből állítanak elő ACE részvételével. Az angiotenzin II specifikus receptorokhoz kötődik, különböző szövetek sejtmembránjain található. Széles élettani hatása van, beleértve elsősorban közvetlenként, és közvetett részvétel a vérnyomás szabályozásában. Erős vasokonstriktorként lenni, Az angiotenzin II közvetlen nyomásválaszt vált ki. Kívül, elősegíti a nátrium-visszatartást és serkenti az aldoszteron kiválasztódását.

A valzartán antagonista hatást gyakorol szelektíven az AT altípus receptorokra₁, amelyek felelősek az angiotenzin II hatásáért. Az AT blokádjának következményei₁– A receptorok az angiotenzin II plazmakoncentrációjának növekedése, amelyek stimulálhatják a fel nem blokkolt AT-t₂-receptorok. A valzartánnak nincs kifejezett AT agonista aktivitása₁-receptorok. A valzartán affinitása az AT altípus receptorokhoz₁ körülbelül 20 000 szer magasabb, mint altípus receptorok AL₂.

A betegek valsartanom artériás hipertónia kezelésében csökken a pokolban , nem kíséri a PULZUSSZÁM változása. A gyógyszer egyszeri adagjának beadása után a legtöbb betegnél a vérnyomáscsökkentő hatás kezdete észlelhető 2 nem, és a vérnyomás maximális csökkenését belül lehet elérni 4-6 nem. A gyógyszer bevétele után a vérnyomáscsökkentő hatás tovább fennáll 24 nem. A gyógyszer ismételt felírása esetén a vérnyomás maximális csökkenése, az alkalmazott adagotól függetlenül, általában belül érik el 2-4 hetekig tartják, és a hosszú távú kezelés alatt az elért szinten maradnak.

A valzartán hirtelen abbahagyásával nem jár a vérnyomás hirtelen emelkedése vagy más nemkívánatos klinikai következmények.

Pharmacokinetics

Abszorpció

A gyógyszer belseje bevétele után a valzartán felszívódása gyorsan megtörténik, az abszorpció mértéke azonban nagyon változó. A valzartán abszolút biohasznosulásának átlagos értéke: 23%.

A farmakokinetikai görbe csökkenő multi-exponenciális karakterrel rendelkezik (T_1/2egy kevesebb, mint 1 óra és T_1/2b körülbelül 9 nem).

Elosztás

A vizsgált adagok tartományában a valzartán kinetikája lineáris.. A gyógyszer ismételt alkalmazásával a farmakokinetikai paraméterekben nem történt változás. Mielőtt a gyógyszer 1 nap / nap jelentéktelen kumuláció. A nők és a férfiak plazmakoncentrációi azonosak voltak.

Valsartan nagyrészt (tovább 94-97%) kötődik a szérumfehérjékhez, elsősorban albuminhoz. V_d az egyensúlyi időszak alatt alacsony (körülbelül 17 l). A máj véráramához képest (körülbelül 30 l /), A valzartán plazma clearance-e viszonylag lassú (körülbelül 2 l /).

Levonás

70% az orálisan beadott valzartán dózis értéke kiválasztódik a széklettel. Vizelettel, kb 30%, jórészt változatlan.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Nem volt összefüggés a vesefunkció és a valzartán szisztémás expozíciója között, tk. egy adott anyag esetében a renális clearance csak 30% a teljes clearance értékéből. Ezért károsodott vesefunkciójú betegeknél a gyógyszer dózisának módosítása nem szükséges.. A valzartán azonban nagymértékben kötődik a vérplazma fehérjékhez., ennélfogva nem valószínű, hogy eliminálódik a hemodialízis során.

Körülbelül 70% A gyógyszer felszívódott dózisának nagysága alapján az epével ürül ki, jórészt változatlan. A valzartán nem megy keresztül jelentős biotranszformáción, és, ahogy az várható, a valzartán szisztémás expozíciója nem korrelál a májműködési zavar fokával. Ezért nem epe eredetű májelégtelenségben és kolesztazis hiányában az adag módosítására nincs szükség..

Bizonyság

- Artériás hipertónia;

- Pangásos szívelégtelenség (II-IV funkcionális
NYHA osztály) betegek, standard terápia, incl. Vízhajtók, szívglikozidokat, valamint ACE-gátlók vagy béta-blokkolók (nem ugyanakkor; az összes felsorolt ​​gyógyszer használata opcionális).

Adagolási séma

A tablettát szájon át, rágás nélkül, függetlenül attól, hogy az étkezés.

At magas vérnyomás Az ajánlott adag 80 mg 1 idő / nap. A vérnyomáscsökkentő hatás ezen idő alatt alakul ki 2 héttel a kezelés; maximális hatás révén 4 A hét. Azok a betegek , akik nem érik el a megfelelő vérnyomáscsökkentést , a napi adagot növelhetjük 160 mg vagy kiegészítő diuretikumok. A maximális napi adag 320 mg.

Betegeknél károsodott vesefunkció vagy -tól májelégtelenség, cholestasis nem kíséri, változások dózis nem szükséges.

Walsafors^™ más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel együtt felírható.

At krónikus szívelégtelenség A javasolt kezdő adag 80 mg 1 idő / nap. Lehet, hogy az adag fokozatos növekedése 80 mg 2 szor / nap, jó állóképesség – hogy 160 mg 2 szor / nap. A maximális napi dózis – 320 mg, razdelennaya a 2 belépés.

A betegeket, egyidejűleg vizelethajtókat kap, valamint krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegek esetén a vesefunkció rendszeres ellenőrzése szükséges, FROM. Amikor az artériás hipotenzió klinikai tünetei jelentkeznek, az adagot csökkenteni kell.

Mellékhatás

CNS: gyakran – fejfájás, szédülés (incl. testtartási), szédülés; ritkán – álmatlanság; néha – ájulás (miokardiális infarktus után alkalmazva).

A légzőrendszer: néha – köhögés, fertőzések a felső légúti, torokgyulladás, rhinitis, orrmelléküreg gyulladás.

Szív-és érrendszer: gyakran – a vérnyomás és ortosztatikus hipotenzió jelentős csökkenése; néha (miokardiális infarktus után alkalmazva) – szív elégtelenség.

Az emésztőrendszer: néha – hányinger, hasmenés, hasi fájdalom; ritkán – giperʙiliruʙinemija, növekedése a máj transzaminázok.

Bőrreakciók: ritkán – bőrkiütés.

Részéről a mozgásszervi rendszer: néha – hátfájás; ritkán – izomfájás, arthralgia.

A urogenitális rendszer: ritkán – giperkreatininemiя, megnövekedett szérum karbamid-nitrogén; ritkán – A veseműködési zavar.

Allergiás reakciók: ritkán – angioödéma, bőrkiütés, viszket, túlérzékenységi reakciók, ideértve a szérumbetegséget és a vasculitist.

A hematopoietikus rendszer: gyakran – neutropenia; ritkán – a hemoglobin és hematokrit koncentrációjának csökkentése, neutropenia, thrombocytopenia.

Más: néha – általános gyengeség, hyperkalemia; ritkán – duzzanat, gyengeség, fáradtság, csökkent libidó.

Ellenjavallatok

- Laktóz intolerancia, galactosemia vagy glükóz / galaktóz malabszorpciós szindróma;

- Terhesség;

- Szoptatás;

- Akár 18 év (hatásosságát és biztonságosságát nem állapították meg);

- A készítmény bármely összetevője a kábítószer-.

FROM óvatosság a gyógyszert kétoldalú vese artériás stenosisra kell használni, szűkület az artériát és egy vesével, nátriumtartalmú étrenden, olyan körülmények között,, csökkenése kíséri a BCC (incl. hasmenés, hányás), májelégtelenség az epevezeték obstrukciójának hátterében, veseelégtelenségben (CC kisebb, mint 10 ml / perc), hemodialízis során.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt terhesség és szoptatás.

Vigyázat!

A testben kifejezett nátriumhiányban és / vagy csökkent BCC-ben szenvedő betegek esetén, pl, fogadó nagy dózisú Vizelethajtók (diuretikumok), ritkán a Valsafors-kezelés kezdetén^™ klinikailag kifejezett artériás hipotenzió fordulhat elő.

A kezelés megkezdése előtt korrigálni kell a szervezet nátrium- és / vagy BCC-tartalmát., pl, a vizelethajtó dózisának csökkentésével. Artériás hipotenzió esetén, a beteget a hátára kell fektetni, és, ha szükséges, tartsa a sós infuziu /. Utána, hogyan stabilizálódik a vérnyomás, a kezelés folytatható.

Figyelembe véve, milyen egyéb gyógyszereket, vliyayushtie renin-angiotenzin-alydosteronovuyu sistemų (ROSTÁS RICHÁRD), a szérum karbamid- és kreatininszint-emelkedést okozhat két- vagy egyoldalú veseartériás stenosisos betegek esetén, óvintézkedésként a Valsafors szedésekor^™ ajánlott ezen mutatók szisztematikus nyomon követése.

A RAAS gátlása miatt érzékeny betegeknél lehetséges a vesefunkció megváltozása. Súlyos krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél az ACE-gátlókkal és angiotenzin-receptor-antagonistákkal történő kezelés oliguriaval és / vagy az azotémia és (ritkán) akut veseelégtelenség és / vagy halál. Ezért ki kell értékelni a károsodott vesefunkció mértékét szívbetegségben szenvedő betegek esetén..

Károsodott vesefunkciójú betegek esetében nincs szükség az adag módosítására. De, súlyos jogsértésekkel (CC kisebb, mint 10 ml / perc) óvatosság javasolt.

Májkárosodásban szenvedő betegek esetén nincs szükség dózismódosításra. Valzartán kiválasztódik elsősorban jelchew, vágatlan, Az epevezeték elzáródása esetén azonban a valzartán clearance-e csökken. A gyógyszer felírásakor ezeknek a betegeknek különösen óvatosnak kell lenniük..

Néhány idős betegnél a valzartán szisztémás hatása kissé erősebb volt., mint a beteg, a fiatal korban, Azonban, nem mutatott ennek klinikai jelentőségét.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

A Valsafors kinevezésekor^™, valamint egyéb vérnyomáscsökkentő szerek, óvatosan kell eljárni, ha potenciálisan veszélyes tevékenységeket végez (gépjárművezetés és gépek üzemeltetése), fokozott figyelmet és nagy sebességű pszichomotoros reakciókat igényel.

Overdose

Tünetek: jelentős vérnyomás csökkenés.

Kezelés: Ha nemrégiben fogadták el a kábítószer, , Hánytatni. A vérnyomás határozott csökkenése esetén a sóoldat intravénás beadása javasolt. Valószínűtlen, hogy a valzartán hemodialízissel eltávolítható a testből.

Gyógyszer kölcsönhatások

Klinikailag jelentős kölcsönhatások ezekkel a gyógyszerekkel, cimetidinként, warfarin, furoszemid, Digoxin, atenolol, Indomethacin, gidroxlorotiazid, amlodipint és glibenklamidot nem észleltek.

Mivel a valzartán nem vesz részt jelentős metabolizmuson, valószínűtlen, hogy metabolikus szinten klinikailag jelentős kölcsönhatásokkal jár más gyógyszerekkel, amelyek a citokróm P450 rendszer indukciójának vagy gátlásának következményei.

Annak ellenére, hogy a valzartán nagymértékben társul a vérplazmafehérjékhez, a diklofenakkal nem mutattak szignifikáns kölcsönhatást, furoszemid és warfarin.

A Valsafors egyidejű használata^™ kálium-megtakarító vízhajtók (pl, spironolactone, triamterene, amilorid), kálium- vagy káliumtartalmú sók készítményei, a szérum káliumkoncentrációjának növekedéséhez vezethet. Ha ilyen kombinációs kezelést szükségesnek tartanak, Óvatosan kell eljárni.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista . A gyógyszert kell tárolni száraz, fénytől védve, és távol gyermekek hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-. Szavatossági idő – 2 év.