Valganciclovir

Amikor ATH:
J05AB14

Farmakológiai hatás.

Antivirális szer, L-valil-észter ganciklovir. Ez egy prodrug ganciklovir. Odabent gyorsan átalakul ganciclovirt bevonásával a bélben és a májban észteráz.

A ganciclovir szintetikus analógja a guanin. Bent a sejtek ganciclovirt metabolizálódik formátuma összhangban részvételével sejt-monofoszfát deoksiguanozinkinazy, akkor aktív ganciclovirt trifoszfát. Eljárva, mint a szubsztrát és beágyazás DNS, ganciklovir trifoszfát kompetitíven gátolja a szintézis a virális DNS-. Ez vezet a DNS szintézis gátlása által gátolja a DNS-lánc elongáció. Ganciclovir gátolja a vírus DNS polimeráz aktív, mint a cellás polimeráz.

By valganciclovir érzékeny emberi citomegalovírus, Herpes simplex típusok 1 és 2, Varicella zoster, Epstein-Barr-vírus és hepatitisz B vírus.

Pharmacokinetics

A bevétel után gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban, a bélfalban és a májban alakul át gancyclovir. Az abszolút biológiai ganciklovir miután átalakulás valganciclovir kb 60%. Kötődése ganciclovirt plazmafehérjékhez 1-2%.

Írja elsősorban vesék.

Miután megkapta valganciclovir végleges T1 / 2 körülbelül ganciclovirt 4.2 nem.

Bizonyság

Kezelése CMV retinitis AIDS.

Adagolási séma

Benne 450 mg 1-2 szor / nap összhangban a kezelés.

Beszűkült vesefunkció, beteg, hemodialízis, valamint a gátlás csontvelő vérképzés igényel korrekciót mód.

Mellékhatás

Kapcsolódó mellékhatásai ganciclovirt.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység valganciclovir, ganciclovirt.

Nem ajánlott, ha a neutrofilek száma a perifériás vérben kevesebb mint 500 sejt / mm, Vérlemezke- – Kevésbé 25 000/l, Hemoglobin – Kevésbé 8 g / dl.

Vigyázat!

Tartsa be a külön használati utasítást Ganciklovir.

Gyógyszer kölcsönhatások

Valganciklovirt kölcsönhatások valacyclovir, didanozinom, nelfinavirom, ciklosporin, omeprazol és Mikofenolát mofetilom nem található.

Kölcsönhatás, jellemző ganciclovirt, akkor várható, ha a valganciclovir: imipenem / cilastatin - a rohamok előfordulásának kockázata. A probenecid csökkenti az 20% ganciklovirrel vese-clearance és növeli az AUC 40%.

Ganciclovir növeli a zidovudin AUC-je által 17%; AZT jelentősen csökkenti a koncentrációt ganciklovir. Az egyesített zidovudin és ganciclovirt - fokozott neutropenia és anaemia.

Ganciclovir növeli a koncentrációt a didanozin: beérkezéskor orális dózisát ganciklovirral 3 és 6 g naponta didanozin AUC növekszik 84-124%, és az / a bevezetőben ganciklovir dózisban 5-10 mg / kg / nap didanozin AUC nőtt 38-67%. A növekedés oka lehet akár megnövekedett biológiai, vagy a metabolizmus gátlását. Klinikailag jelentős hatása a koncentrációja ganciclovirt nem megfigyelt. Mivel azonban a növekedés a plazma didanozin jelenlétében ganciklovirrel betegek gondos megfigyelés alatt a tünetek toxikus hatása didanozin.

Mikofenolát mofetil - koncentrációjának növelése ganciklovirrel és fenolos glükuronidja mikofenolsavval, azonban egy jelentős változás a farmakokinetikáját mikofenolsav észlel, állítsa be a dózist a mikofenolát-mofetil nem szükséges. A krónikus veseelégtelenség, egyidejű vételére ganciclovirt hogy mofetil, figyelembe kell venni a megfelelő adag ganciklovirrel és magatartási szoros ellenőrzés.

Zalcitabine növeli az AUC ganciklovir on 13%.

Trimetoprim 16,3% csökkenti a vese clearance ganciclovirt, amely kíséri csökkent a terminális eliminációs ráta és megfelelő növelésével T1 / 2 15%, AUC és Cmax nem változott.

Információ, Ganciclovir, hogy megváltoztatja a farmakokinetikáját ciklosporin érkezett. Azonban kezdete után a ganciklovir jelzett egy jelentéktelen hypercreatininemia.

Egyidejű kezelés ganciklovirrel, stb. PM, nyújtó mielotoksicskie vagy nephrosis akció (incl. dapsone, pentamidine, flucytosine, vynkrystyn, vynblastyn, adriamicint, Amphotericin B, nukleozid-analógok és hidroxi-) javíthatja toxikus hatások.