Usztekinumab

Amikor ATH:
L04AC05

Farmakológiai hatás

Farmakológiai hatás – immunszuppresszív.

Pharmacokinetics

Abszorpció. Tmax egyszer a p/bevezetése 90 МГ УСТЕКИНУМАБА ЗДОРОВЫМ ДОБРОВОЛЬЦАМ volt 8,5 nap. Ez az érték a betegek psoriasis adagban a gyógyszer 45 vagy 90 mg volt összehasonlítható az egészséges önkéntesek.

Az abszolút biohasznosulása ustekinumaba után egyetlen p/pikkelysömörös betegek bevezetése volt 57,2%.

Elosztás. Elosztó ustekinumaba terminális fázisban kiválasztás után a a pikkelysömörös betegek bevezetésének egyetlen mozgott átlagos mennyiségének 57 hogy 83 ml / kg.

Anyagcsere. Metabolizmusa nem ismert ustekinumaba.

Levonás. Az átlagos rendszer ustekinumaba clearance után/pikkelysömörös betegek bevezetésének egyetlen mozgott 1,99 hogy 2,34 nap/ml/kg.

A betegek psoriasis T1/2 ustekinumaba volt körülbelül 3 Nap, különböző tanulmányok között mozgott, és 15 hogy 32 nap.

Linearitás. Szisztémás expozíció ustekinumaba (Cmax és az AUC) a betegek psoriasis nőtt, arányosan és egyetlen a a tartományban lévő adagok bevezetése után kivetett adag 0,09 hogy 4,5 mg / kg, Után p/egyetlen adag tartományban bevezetésével 24 hogy 240 mg.

A ustekinumaba-koncentráció a plazmában, miután egy vagy több ismétlődő bevezetők a kábítószer volt többnyire kiszámítható az idő múlásával változtatni. Egyensúlyi koncentráció a plazmában ustekinumaba 28-ik héten amikor a javasolt mód a terápia (a második injekció 4 hét után az első kérelem, akkor minden 12 Nap). Átlagos, az egyensúlyi koncentrációját a kábítószer a 0,26-0,21 µg/ml adag 45 mg és-0.47 0.49 g/ml-adag 90 mg. Kumuláció a kábítószer, a szérumban észleltek kezelés időtartama alatt 12 Nap.

Hatása szervezet testtömeg-index beteg a kábítószer-farmakokinetiku. A kábítószer plazma koncentrációja függ a testtömeg a beteg. Bevezetésével azonos dózisban (45 vagy 90 mg) a betegek súlya több mint 100 kg átlagos koncentrációja a plazma ustekinumaba kevesebb volt, mint a betegek súlya kevesebb, mint 100 kg. De, átlagos plazma betegek súlyú ustekinumaba minimális koncentrációját több mint 100 kg, aki beadni 90 mg, hasonló, hogy a csoport a betegek súlyú volt kevesebb, mint 100 kg, aki beadni 45 mg.

Lakosság PK-elemzés. A látszólagos távolság (CL/F) és forgalmazási volumene (V/F) voltak 0,465 l/h nap és 15,7 l volt. T1/2 a kábítószer volt körülbelül 3 Nap. Pál, kor és tartozó különböző verseny nem érinti a CL/F ustekinumaba. A CL/F kábítószer befolyásolja a test súlya a betegek, Míg a betegek nagyobb test tömeg értékét CL/F több volt. CL/F átlagos súlyú betegek több mint 100 kg volt körülbelül 55% az ilyen betegek alacsonyabb testsúly felett. V/F súlyú betegek több mint 100 kg volt körülbelül 37% az ilyen betegek alacsonyabb testsúly felett.

Az analízis során tanulmányozta a hatása a meglévő betegségek (Cukorbetegség most, vagy a történelem, artériás hipertónia, hyperlipidemia) a kábítószer-farmakokinetiku. A betegek diabetes mellitus érték CL/F volt, átlagosan 29% magasabb, mint az egészséges betegek.

A farmakokinetika a gyógyszer a betegek vese- vagy máj elégtelenség adatok nem.

Lakosság PK elemzés feletti betegek körében 65 éves kor hatást nem mutatott, az értékek CL/F- és V/F.

Alkohol- és dohánytermékek nem befolyásolja, a farmakokinetiku ustekinumaba.

Bizonyság

A kezelés a betegek több mint 18 éves, közepes vagy súlyos fokú pikkelysömör blâšečnogo.

Adagolási séma

P /, idősebb betegek 18 év.

Az ajánlott adag 45 mg. A második injekció nem 4 hét után az első kérelem, akkor minden 12 Nap.

Testtömegű betegek több mint 100 kg-használják a szert, az egy adag ajánlott 90 mg.

Az érvénytelenség a terápia 28 hét megvalósíthatóságára kábítószer.

Dózis beállítása. A betegeket, amelynek klinikai hatásosság alkalmazásakor minden 12 hét kifejezett elégtelen, Növelni kell az alkalmazott adag 90 mg minden 12 Nap. Ha ez adag nem hatékony, gyógyszer dózis 90 mg kell minden 8 Nap.

A kezelés folytatását. A javasolt rendszer a folytatás kezelés a második injekció révén 4 hét után az első kérelem, majd minden 12 hét – volt ugyanolyan hatékonyan, az első folyamatos terápia.

A gyógyszer bevezetésére vonatkozó iránymutatás

A gyógyszer bevezetése előtt alaposan vizsgáljuk meg, hogy. Az oldat színtelen a fény sárga opalising kell, tartalmazhat egyetlen átlátszó fehérje részecskék. Ez a jelenség a normális fehérje megoldások. Ha módosítja a szín, homályos vagy szemcsés anyag oldat nem használható.. Ustekinumab, tartósítószert nem tartalmaz, Ezért a fel nem használt egyenleg a kábítószer injekciós üveg és a fecskendőt nem használhatók.

A gyógyszer nem keverhető with other folyadékok for injekció. Ha adag 90 használja mg 2 a palack 45 mg, kell csinálni 2 Szekvenciális injektor. Mikor kell tenni a második injekció után azonnal az első. Injekciót kell tenni a különböző területek. Ne rázza a kábítószer. Egy ideig hevesen rázva kárt okozhat a termék. Ne használja a terméket, Ha a megrendült.

Ajánlott az injekció helyei a comb és a has felső részén (körülbelül 5 lásd a köldök). Is használható a fenék és a váll. Injekció el kell kerülni a régióban, depressziós pikkelysömör.

Használja az idős betegeknél (idősebb 65 év). Klinikai vizsgálatok során talált nincs hatása, az életkor, a földön vagy a gyógyszer forgalmazása. Tanulmányok a kábítószer nem mutatott különbségeket biztonságát és hatékonyságát a kábítószer az idős betegek több mint 65 évvel fiatalabb betegek képest.

A gyermekek. A biztonságosságát és hatásosságát gyermekek ustekinumaba nem vizsgálták.

A vese és a máj hiány alkalmazás. A kábítószer-elégtelenség, vese vagy máj betegek vizsgálata nem volt.

Mellékhatás

A legsúlyosabb mellékhatásai voltak súlyos fertőzések és rosszindulatú.

A leggyakoribb káros jelenségek (>10%) az ellenőrzött és ellenőrizetlen klinikai vizsgálatok a gyógyszerek a pikkelysömör nasopharyngitis és a felső légúti fertőzés. Ezek a jelenségek a legtöbb mérsékelten hangsúlyos, és nem igényelnek kezelés abbahagyása.

A gyógyszer mellékhatásai vannak rendszerezett, minden rendszer szervek, attól függően, hogy az előfordulási gyakorisága, a következő osztályozást alkalmazva: Gyakran (≥1 / 10); gyakran (≥1 / 100, <1/10); ritkán (≥1 / 1000, <1/100); ritkán (≥ 1/10000, <1/1000); ritkán (<1/10000), beleértve a szórványos.

Fertőzés: nagyon gyakran felső légúti fertőzés, nazofaringit; gyakran van vírusos felső légúti fertőzés, gyulladás a bőr alatti zsír.

A kontrollos vizsgálatokban a betegek psoriasis, a fertőzés gyakorisága, incl. ugyanaz volt a gyógyszer Ustekinumab és a placebo súlyos fertőzés (a fertőzések gyakorisága, illetőleg 1,39 és 1,21 per fő/év-kezelés, a súlyos fertőzések gyakorisága, illetőleg 0,01 (5/407) és 0,02 (3/177) per fő/év-kezelés).

Ellenőrzött és ellenőrizetlen során klinikai vizsgálatok Ustekinumab volt kábítószer fertőzések gyakorisága 1,24 (24/2251) per fő/év-kezelés. Súlyos fertőzés közé tartozik a gyulladás a bőr alatti zsír, divertikulitiszben, osteomyelitis, vírusos fertőzések, gyomor- és bélhurut, tüdőgyulladás és húgyúti fertőzések.

CNS: gyakran szédülés, fejfájás, depresszió.

A légzőrendszer: gyakran fájdalom, a torok és a gége, orrdugulás.

A része az emésztőrendszer: Gyakran - hasmenés.

A bőr és bőralatti szövet oldaláról: Gyakran - viszketés, csalánkiütés.

A mozgásszervi rendszer részéről: gyakran izomfájdalom, hátfájás.

Általános zavarok és a reakció az injekció: gyakran fáradtság, Bőrpír az injekció; ritkán-reakció az injekció (fájdalom, duzzanat, viszket, csomagolás, vérzés, vérzés, irritáció).

Rosszindulatú daganatok. Placebo-kontrollált klinikai vizsgálatokban a betegek psoriasis rosszindulatú daganatok előfordulásának (nem értve a bőrrák nemelanomnuû formájában) betegek, kezelt ustekinumab és a placebo, volt, ennek megfelelően 0,25 (1/406) és 0,57 (1/177) esetekben a a 100 ember/év. Az előfordulási gyakorisága a másik, mint a melanoma, rák formák alkalmazása a kábítószer-Ustekinumab és placebo, illetve 0,74 (3/406) és 1,13 (2/176) esetekben a a 100 ember/év. Regisztrált a mellrák kialakulása szempontjából, bél, Head and Neck, vese, Prosztata és a pajzsmirigy.

Az előfordulási gyakorisága a rosszindulatú daganatok betegeknél, a gyógyszer Ustekinumab fogadó, kétségbevonta azt az elterjedtség-ból dagályosságok az általános népességben.

Az előfordulási gyakorisága a nem melanoma bőr daganatos betegek, a gyógyszer Ustekinumab fogadó, volt 0,8 (18/2245) esetekben a a 100 ember/év.

Túlérzékenységi reakciók: klinikai vizsgálatok a kiütés, és csalánkiütés megfigyelhető volt kevesebb, mint 2% betegek.

Immunogenitását: hozzávetőlegesen 5% betegek, a gyógyszer Ustekinumab fogadó, ustekinumabu alakult antitestek, amelyeknek általában alacsony titerben. A nyilvánvaló összefüggés antitestek képződését és az injekció beadásának helyén fellépő reakciók jelenléte nem található. Kloramfenikolt és ustekinumabu jelenlétében a betegek sokszor alacsonyabb hatékonyság, Bár antitesteknek a jelenléte nem zárja ki a klinikai hatás.

Ellenjavallatok

• túlérzékenység a ustekinumabu vagy bármilyen segédanyagot tartalmazó készítmény;
• gyermekkor (hogy 18 év);
• súlyos fertőző betegség, az akut fázis, incl. tuberkulózis;
• rosszindulatú daganatok (cm. "Vigyázat!");
• terhesség;
• szoptatás.

Gondosan:

• krónikus vagy visszatérő parazitás betegségek, fertőző betegségek vírus, gomba- vagy bakteriális eredetű;
• rosszindulatú daganat a történelem;
• előrehaladott korú.

Terhesség és szoptatás

Során a tanulmány kábítószer állatok beadott dózis, -ban 45 alkalommal javasolt klinikai adag egy fő részére, Míg teratogenitást nem jelenségek, veleszületett rendellenességek vagy satnyulást. Azonban az állatokon végzett vizsgálatok eredményei nem mindig vonatkoznak az emberek.

Ismeretlen, hogy ustekinumab a kérelemben a terhes nők káros hatással a magzatra vagy befolyásolja a reproduktív funkció. A terhes nők megfelelő és jól kontrollált tanulmányok végzett.

Ajánlott, hogy elkerüljék a kábítószer-használat, a terhesség alatt, és hatékony fogamzásgátlást, közben 15 héttel a kezelés után.

Tanulmányok a majmok azt mutatta, Mi az a mell tej ustekinumab. Ismeretlen, e a gyógyszer elnyelődik rendszerszinten megnyomják a test, az újszülött. Sok kábítószer és immunglobulinok feltűnni a mell tej szoptató anyáknak, mert kábítószer Ustekinumab okozhat mellékhatásokat a csecsemők, Döntse el, hogy hagyja abba a szoptatás során a dózis, vagy eltörlése terápia ustekinumabom.

Vigyázat!

Fertőzés. Ustekinumab szelektív immunodepressantom, és növelheti a kockázatot a fertőzés, és életre keltés fertőzések, a látens szakaszában van.

A klinikai vizsgálatok során a gyógyszer alkalmazása során a betegek Ustekinumab tapasztalt súlyos bakteriális, gombás és vírusos fertőzések. Ustekinumab nem alkalmazható olyan betegeknél, akiknek klinikailag jelentős, Aktív fertőzések. Óvatosan kell eljárni, alkalmazása során a gyógyszer a betegek krónikus fertőzések vagy visszatérő fertőzések, a történelem jelenléte.

Alkalmazása előtt a termék el kell végeznie a TB beteg jelenlétének vizsgálatát. Ustekinumab nem használható a betegek aktív tuberkulózis. Jelenlétében látens vagy aktív tuberkulózis (incl. történelem) Ez kellet volna elkezd kezelés alkalmazása előtt a termék Ustekinumab. Meg is kell kezdeni tuberkulózis betegek kezelésére, van elég a korábbi kezelés nem erősítette. Ustekinumabom kezelés alatt és után, hogy gondosan figyelemmel kell kísérnie betegek aktív tuberkulózis tünetei.

Betegek figyelmeztetni kell, hogy szükség van a kezelés az orvos amikor jelei és tünetei, arra, hogy a fertőzés. Súlyos fertőzés kialakulása a kábítószer Ustekinumab le kell mondania, a beteg orvosi személyzet felügyelete alatt kell. Ustekinumab nem kell alkalmazni, a kezelést a fertőzés végéig.

Rosszindulatú daganatok. Kábítószer-Ustekinumab egy szelektív immunodepressantom. Immunszuppresszánsok növelhetik a rosszindulatú daganatok kialakulásának kockázatát. Egyes betegeknél,, kezelt ustekinumab a klinikai kutatás, a rosszindulatú daganatok megfigyelt előfordulása (bőr-és nekožnyh).

Túlérzékenységi reakciók. Anafilaxiás vagy egyéb súlyos allergiás reakció kialakulása alkalmazás ustekinumaba meg kell azonnal megszűnik, és kijelöli a megfelelő kezelés.

Oltás. Ustekinumab kezelés alatt nem ajánlott a vakcina, tartalmazó legyengült fertőző ágensek (vírusos vagy bakteriális) Betegségek. A gyógyszer nem ajánlott az időszak 15 Héttel védőoltás (miután megkapta az utolsó adag usztekinumabot) és 2 héttel az oltás után.

Együtt usztekinumab lehet használni vakcina, inaktivált mikroorganizmusok.

Soputstvuyushtaya immunosupressivnaya terápia. Biztonságosságát és hatásosságát a gyógyszer usztekinumabot együtt immunszuppresszív gyógyszerek és fényterápia nem vizsgálták. Óvatosan kell eljárni, amikor a párhuzamos használata más immunszupresszív szerek és usztekinumab, valamint az átmenetet a terápia, más az protivopsoriaznym biológiai kábítószer-kezelés ustekinumabom.

Hatásai a gépjárművezetéshez és gépek. Kutatást.

Gyógyszer kölcsönhatások

Gyógyszer interakció vizsgálatokat nem végeztek.

Ez nem alkalmazható oltóanyagok, a fertőző betegségek legyengült kórokozókat tartalmazó, a ustekinumabom egy időben.

Amikor a kábítószer-Ustekinumab, és az ilyen gyógyszerek, a paracetamol (acetaminofen), Ibuprofen, acetilszalicilsav, metformin, atorvastatin, naproxen, Levotiroxin és hidroklorotiazid kölcsönhatás azonosítottak..

A biztonságát és hatékonyságát a közös használat a drog Ustekinumab, más immunodepressantami (metotrexát, ciklosporin) vagy biológiai gyógyszerek kezelésére a pikkelysömör nem értékelték.