UROTOL

Aktív anyag: Tolterodine
Amikor ATH: G04BD07
CCF: Előkészítés, csökkenti a húgyúti simaizomzat tónusát
BNO-10 kódok (bizonyság): N 31,2, R32, R35
Amikor CSF: 28.02.01.01
Gyártó: ZENTIVA A.Ş. (Csehország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills, Filmbevonatú sárga szín, kerek, lencse alakú.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, nátrium-karboxi-metil-keményítő- (A típus), kolloid szilícium-dioxid, nátrium-fumarát.

A kompozíció a héj: gipromelloza 2910/5, makrogol 6000, Titán-dioxid, zsírkő, festék sárga vas-oxid.

14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.

Pills, Filmbevonatú fehér, kerek, lencse alakú.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, nátrium-karboxi-metil-keményítő- (A típus), kolloid szilícium-dioxid, nátrium-fumarát.

A kompozíció a héj: gipromelloza 2910/5, makrogol 6000, Titán-dioxid, zsírkő.

14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.

* nem védett nemzetközi nevet, a WHO által ajánlott – тольтеродин.

Farmakológiai hatás

М-холиноблокатор. Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, конкурентно блокируют м-холинорецепторы с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез).

Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.

Dózisokban, meghaladó terápiás, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.

Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 A hét.

Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.

Pharmacokinetics

Abszorpció

После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из ЖКТ. C_max A szérum szerzett 1-2 nem.

В диапазоне терапевтических доз (1-4 mg) существует линейная зависимость между значением C_max в сыворотке крови и дозой препарата.

Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% a legtöbb beteg.

Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.

Elosztás

Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3.7% és 36% illetőleg. V_d толтеродина – 113 l.

Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита величина AUC толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Следовательно безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6.

Anyagcsere

Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата.

У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.

Levonás

Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 l /. После приема препарата T_1/2 толтеродина составляет 2-3 nem, а 5-гидроксиметильного метаболита – 3-4 nem. У лиц с пониженным метаболизмом T_1/2 körülbelül 10 nem.

Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (körülbelül 7 idő) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.

Körülbelül 77% толтеродина выводится с мочой и 17% – széklettel. Kevésbé 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% – в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют, illetőleg, körülbelül 51% és 29% от того количества, что выводится с мочой.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.

Средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с выраженным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации ≤30 мл/мин). Содержание в плазме других метаболитов у этих пациентов значительно выше (-ban 12 idő). Клиническое значение повышения AUC этих метаболитов неизвестно.

Bizonyság

— гиперрефлексия (hiperaktivitás, нестабильность) Hólyag, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

Adagolási séma

A gyógyszer előírt belsejében 2 mg 2 szor / nap, függetlenül attól, hogy az étkezés. Общая доза препарата может быть уменьшена до 2 mg / nap, основываясь на индивидуальной переносимости препрата.

At májműködési zavar és / vagy a vese, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуется снижение дозы препарата до 1 mg 2 szor / nap.

Эффективность терапии должна быть повторно оценена спустя 2-3 hónappal a kezelés megkezdése után.

Mellékhatás

A része az immunrendszer: allergiás reakciók, angioödéma (ritkán).

Az idegrendszer: idegesség, tudatzavar, hallucinációk, szédülés, álmosság, paraesthesia, fejfájás.

Со стороны органов зрения: szemszárazság, ccomodation.

Szív-és érrendszer: tachycardia, повышенное сердцебиение, ritmuszavar (ritkán).

Az emésztőrendszer: szájszárazság, dyspepsia, székrekedés, hasi fájdalom, felfúvódás, hányás; ritkán – hastroэzofahealnыy reflux.

Bőrreakciók: xerosis.

A húgyúti rendszer: vizelet-visszatartás.

Más: fáradtság, mellkasi fájdalom, perifériás ödéma, hörghurut, súlygyarapodás.

Ellenjavallatok

— задержка мочеиспускания;

— неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;

-myasthenia gravis;

— тяжелый язвенный колит;

- Megakolon;

- Akár 18 év;

- Szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság назначают препарат при выраженной обструкции нижних мочевыводящих путей из-за риска задержки мочеиспускания, при повышенном риске снижения перистальтики ЖКТ, при обструктивных заболеваниях ЖКТ (pl, Pylorus stenosis), vese- vagy májelégtelenségben (napi adag nem haladhatja meg a 2 mg), neuropathia, hiatus hernia.

Terhesség és szoptatás

Применение Уротола при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации.

Szülőképes korú nők следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Уротолом.

Vigyázat!

Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

Alkalmazása Pediatrics

Уротол не следует назначать детям и подросткам в возрате до 18 év, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Поскольку Уротол может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, megkövetelik a magas koncentrációban, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

Overdose

Tünetek: Parez akkomodacii, midriaz, tenezmus, hallucinációk, tombolás, görcsök, légzési elégtelenség, tachycardia, QT megnyúlás, vizelet-visszatartás.

Kezelés: gyomormosás, Aktív szén. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения – fizostigmin, при судорогах или выраженном возбуждении – анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности – IVL, при тахикардии – béta-blokkolók, при задержке мочи – a húgyhólyag katéterezése, при мидриазе – пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.

Gyógyszer kölcsönhatások

Следует избегать одновременного назначения Уротола с сильными ингибиторами CYP 3A4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), gombaellenes szerek (ketokonazol, итраконазол и миконазол), proteáz inhibitorok, вследствии возможности повышения концентрации толтеродина в сыворотке крови, что увеличивает риск передозировки препарата.

М-холиномиметики снижают эффективность толтеродина.

Kábítószer, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие Уротола и повышают риск развития побочных эффектов.

Уротол ослабляет действие прокинетиков (metoclopramide, cisapride).

Возможно фармакокинетическое взаимодействие Уротола с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р450 CYP 2D6 или CYP 3A4 (индукторами и ингибиторами).

Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP 2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP 3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.

Отсутствует взаимодействие Уротола с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Толтеродин не является ингибитором CYP 2D6, 2C19, 3A4, 1A2, вследствии этого не предполагается повышение уровня препаратов, которые метаболизируются данными изоферментами, vérplazma, при совместном приеме с толтеродином.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell tárolni száraz, gyermekektől távol. Szavatossági idő – 3 év.