UROTOL

Aktív anyag: Tolterodine
Amikor ATH: G04BD07
CCF: Előkészítés, csökkenti a húgyúti simaizomzat tónusát
BNO-10 kódok (bizonyság): N 31,2, R32, R35
Amikor CSF: 28.02.01.01
Gyártó: ZENTIVA A.Ş. (Csehország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills, Filmbevonatú sárga szín, kerek, lencse alakú.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, nátrium-karboxi-metil-keményítő- (A típus), kolloid szilícium-dioxid, nátrium-fumarát.

A kompozíció a héj: gipromelloza 2910/5, makrogol 6000, Titán-dioxid, zsírkő, festék sárga vas-oxid.

14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.

Pills, Filmbevonatú fehér, kerek, lencse alakú.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, nátrium-karboxi-metil-keményítő- (A típus), kolloid szilícium-dioxid, nátrium-fumarát.

A kompozíció a héj: gipromelloza 2910/5, makrogol 6000, Titán-dioxid, zsírkő.

14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.

* nem védett nemzetközi nevet, a WHO által ajánlott – tolterodin.

Farmakológiai hatás

M-kolinoblokkoló. Mint a tolterodin, és 5-hidroxi-metil-származéka erősen specifikus a muszkarin receptorokra, kompetitív módon blokkolják az m-kolinerg receptorokat, amelyek a legnagyobb szelektivitással rendelkeznek a hólyagreceptorok iránt (nyálmirigy receptorokhoz képest).

A gyógyszer csökkenti a húgyutak simaizmainak tónusát, a detrusor kontraktilis aktivitása, és csökkenti a slunotát is.

Dózisokban, meghaladó terápiás, a hólyag hiányos kiürülését okozza, és növeli a maradék vizelet mennyiségét.

A tolterodin terápiás hatását a 4 A hét.

A tolterodin nem gátolja a CYP2D6-ot, 2C19, 3A4 vagy 1A2.

Pharmacokinetics

Abszorpció

A gyógyszer szájon át történő bevétele után a tolterodin gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból.. C_max A szérum szerzett 1-2 nem.

Terápiás dózistartományban (1-4 mg) lineáris kapcsolat van a C értéke között_max a vérszérumban és a gyógyszeradagban.

A tolterodin abszolút biohasznosulása az 65% CYP2D6 hiányos egyéneknél és 17% a legtöbb beteg.

Az élelmiszer nem befolyásolja a gyógyszer biológiai hozzáférhetőségét, bár a tolterodin koncentrációja nő, étkezés közben bevéve.

Elosztás

A tolterodin és az 5-hidroxi-metil metabolit elsősorban az orosomucoidhoz kötődik; nem kapcsolódó törtek alkotják 3.7% és 36% illetőleg. V_d tolterodin – 113 l.

A tolterodin és az 5-hidroxi-metil-metabolit közötti fehérjekötődési különbségek miatt a tolterodin AUC-értéke CYP2D6-hiányban szenvedő egyénekben közel van a tolterodin és az 5-hidroxi-metil-metabolit AUC-értékeinek összegéhez a legtöbb betegnél azonos adagolási rend mellett.. Ezért biztonság, a gyógyszer tolerálhatósága és klinikai hatása nem függ a CYP2D6 aktivitásától.

Anyagcsere

A tolterodint elsősorban a májban metabolizálja a CYP2D6 polimorf enzim, és farmakológiailag aktív 5-hidroxi-metil metabolitot képez., amely ezután 5-karbonsavvá és N-dealkilezett 5-karbonsavvá metabolizálódik. 5-a hidroxi-metil-metabolit a tolterodinhoz hasonló farmakológiai tulajdonságokkal rendelkezik, és a legtöbb betegben jelentősen fokozza a gyógyszer hatását.

Alacsony anyagcserével rendelkező embereknél (CYP2D6 hiány esetén) a tolterodin a CYP3A4 izoenzimek által dealkilezésen megy keresztül, és N-dealkilezett tolterodin keletkezik, farmakológiai aktivitás nélkül.

Levonás

A tolterodin szisztémás szérum clearance-e a legtöbb betegben kb 30 l /. Aztán vette a felkészülést T_1/2 a tolterodin az 2-3 nem, egy 5-hidroxi-metil-metabolit – 3-4 nem. Alacsony anyagcserével rendelkező embereknél T_1/2 körülbelül 10 nem.

A kiindulási vegyület csökkent clearance-e CYP2D6-hiányos egyéneknél a tolterodin koncentrációjának növekedéséhez vezet (körülbelül 7 idő) az 5-hidroxi-metil-metabolit kimutathatatlan koncentrációja miatt.

Körülbelül 77% a tolterodin a vizelettel választódik ki és 17% – széklettel. Kevésbé 1% adagok változatlan formában ürülnek ki és kb 4% – 5-hidroxi-metil metabolitként. 5-karbonsav és N-dealkilezett 5-karbonsav alkotja, illetőleg, körülbelül 51% és 29% abból az összegből, mi ürül a vizelettel.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

A tolterodin és aktív 5-hidroxi-metil-metabolitjának AUC értéke megközelítőleg növekszik 2 alkalommal májcirrhosisban szenvedő betegeknél.

A tolterodin és az 5-hidroxi-metil-metabolit átlagos AUC értéke in 2 alkalommal magasabb a súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (glomeruláris filtrációs sebesség ≤30 ml/perc). Az egyéb metabolitok plazmaszintje ezeknél a betegeknél szignifikánsan magasabb (-ban 12 idő). Ezen metabolitok megnövekedett AUC-jének klinikai jelentősége nem ismert..

Bizonyság

- hiperreflexia (hiperaktivitás, instabilitás) Hólyag, gyakran megnyilvánul, elengedhetetlen vizelési inger, gyakoribb vizelés és/vagy vizelet-inkontinencia.

Adagolási séma

A gyógyszer előírt belsejében 2 mg 2 szor / nap, függetlenül attól, hogy az étkezés. A gyógyszer teljes adagja csökkenthető 2 mg / nap, a gyógyszer egyéni toleranciája alapján.

At májműködési zavar és / vagy a vese, valamint ketokonazollal vagy más erős CYP3A4 gátlókkal egyidejűleg történő alkalmazás esetén a gyógyszer adagjának csökkentése javasolt 1 mg 2 szor / nap.

A terápia hatékonyságát később újra kell értékelni 2-3 hónappal a kezelés megkezdése után.

Mellékhatás

A része az immunrendszer: allergiás reakciók, angioödéma (ritkán).

Az idegrendszer: idegesség, tudatzavar, hallucinációk, szédülés, álmosság, paraesthesia, fejfájás.

A látószervekből: szemszárazság, ccomodation.

Szív-és érrendszer: tachycardia, fokozott pulzusszám, ritmuszavar (ritkán).

Az emésztőrendszer: szájszárazság, dyspepsia, székrekedés, hasi fájdalom, felfúvódás, hányás; ritkán – hastroэzofahealnыy reflux.

Bőrreakciók: xerosis.

A húgyúti rendszer: vizelet-visszatartás.

Más: fáradtság, mellkasi fájdalom, perifériás ödéma, hörghurut, súlygyarapodás.

Ellenjavallatok

- vizeletvisszatartás;

- kezelhetetlen zárt zugú glaukóma;

-myasthenia gravis;

- súlyos vastagbélgyulladás;

- Megakolon;

- Akár 18 év;

- Szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság a gyógyszert az alsó húgyutak súlyos elzáródására írják fel a vizeletretenció veszélye miatt, a gyomor-bélrendszeri motilitás csökkenése fokozott kockázatával, obstruktív gyomor-bélrendszeri betegségek esetén (pl, Pylorus stenosis), vese- vagy májelégtelenségben (napi adag nem haladhatja meg a 2 mg), neuropathia, hiatus hernia.

Terhesség és szoptatás

Az Urotol terhesség alatt történő alkalmazása csak akkor lehetséges, ha a terápia várható előnye az anya számára meghaladja a magzatot érintő lehetséges kockázatot.

Mivel nincsenek adatok a tolterodin anyatejbe történő kiválasztódásáról, szoptatás alatt kerülni kell a gyógyszer használatát.

Szülőképes korú nők megbízható fogamzásgátlási módszereket kell alkalmazni az Urotol-terápia során.

Vigyázat!

A kezelés megkezdése előtt ki kell zárni a gyakori és kényszerítő vizeletürítés szervi okait..

Alkalmazása Pediatrics

Az Urotolt nem szabad felírni év közötti gyermekek és serdülők 18 év, mivel jelenleg a gyógyszer biztonságosságát és hatékonyságát ebben a betegcsoportban nem vizsgálták.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Mivel az Urotol alkalmazkodási zavarokat okozhat és csökkentheti a pszichomotoros reakciók sebességét, A kezelés ideje alatt óvatosan kell eljárni, amikor gépjárművet vezet és más potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat., megkövetelik a magas koncentrációban, a pszichomotoros reakciók sebessége és a jó látás.

Overdose

Tünetek: Parez akkomodacii, midriaz, tenezmus, hallucinációk, tombolás, görcsök, légzési elégtelenség, tachycardia, QT megnyúlás, vizelet-visszatartás.

Kezelés: gyomormosás, Aktív szén. A hallucinációk kialakulásával, erős izgalom – fizostigmin, görcsökkel vagy erős izgatottsággal – benzodiazepin szerkezetű anxiolitikumok, fejlett légzési elégtelenséggel – IVL, tachycardiával – béta-blokkolók, vizeletvisszatartással – a húgyhólyag katéterezése, mydriasissal – pilokarpint szemcseppben és/vagy a beteget sötét helyiségbe kell vinni.

Gyógyszer kölcsönhatások

Kerülni kell az Urotol erős CYP3A4 gátlókkal való egyidejű alkalmazását., mint például a makrolid antibiotikumok (eritromicin és klaritromicin), gombaellenes szerek (ketokonazol, itrakonazol és mikonazol), proteáz inhibitorok, a szérum tolterodin koncentrációjának növelésének lehetősége miatt, ami növeli a kábítószer-túladagolás kockázatát.

Az M-kolinomimetikumok csökkentik a tolterodin hatékonyságát.

Kábítószer, antikolinerg tulajdonságokkal rendelkezik, fokozza az Urotol hatását és növeli a mellékhatások kockázatát.

Az Urotol gyengíti a prokinetika hatását (metoclopramide, cisapride).

Az Urotol lehetséges farmakokinetikai kölcsönhatása gyógyszerekkel, citokróm P450 izoenzimek, a CYP 2D6 vagy CYP 3A4 metabolizálják (induktorok és inhibitorok).

Fluoxetinnel kombinálva (erős CYP2D6 inhibitor, amely norfluoxetinné metabolizálódik, amely a CYP 3A4 inhibitora) csak kismértékben növeli a tolterodin és aktív 5-hidroxi-metil-metabolitja teljes AUC-értékét, amely nem okoz klinikailag jelentős kölcsönhatást.

Nincs kölcsönhatás az Urotol és a warfarin, valamint a kombinált orális fogamzásgátlók között (etinilösztradiolt/levonorgesztrelt tartalmaz).

A tolterodin nem CYP2D6 inhibitor, 2C19, 3A4, 1A2, ezért a gyógyszerszintek növekedése nem várható, amelyeket ezek az izoenzimek metabolizálnak, vérplazma, tolterodinnal együtt szedve.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell tárolni száraz, gyermekektől távol. Szavatossági idő – 3 év.