CEDEX

Aktív anyag: Tseftybuten
Amikor ATH: J01DD14
CCF: III generációs cefalosporinok
BNO-10 kódok (bizonyság): A02, A03, A04.0, A38, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35,0, J37, J42, N10, N11, Az N30-as, Az N34-es, N41
Amikor CSF: 06.02.03
Gyártó: S.I.F.I. S. p. a.. (Olaszország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Kapszula fehér vagy sárgásfehér; tartalmát kapszulák – por fehér vagy sárgás.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, nátrium-keményítő-glikolát, magnézium-sztearát.

Összetevők A kapszula héj: nátrium-lauril-, Titán-dioxid, zselatin.

1 PC. – táskák (5) – kartondobozok.

Por belsőleges szuszpenzióhoz a világossárgától a sötétsárgáig; vízben halványsárga szuszpenziót képez, jellegzetes cseresznyeszaggal.

Segédanyagok: xantán gumi, szacharóz, simethicone, szilícium-dioxid, Titán-dioxid, poliszorbát 80, Nátrium-benzoát, cseresznye íze.

Injekciós sötét üveg mennyisége 30 ml (1) adagoló kanállal és mérőpohárral kiegészítve – csomag karton.
Injekciós sötét üveg mennyisége 60 ml (1) adagoló kanállal és mérőpohárral kiegészítve – csomag karton.

Farmakológiai hatás

III generációs cefalosporinok. Béta-laktám antibiotikum, Ez egy baktériumölő hatása, amelynek mechanizmusa a baktérium sejtfal szintézisének elnyomása miatt következik be. A gyógyszer sok mikroorganizmusra hat, β-laktamázokat termel és rezisztens a penicillinekkel és más cefalosporinokkal szemben.

A ceftibuten rendkívül ellenálló a plazmid penicillinázokkal és a cefalosporinázokkal szemben. Néhány kromoszomális cefalosporináz azonban elpusztítja, amelyeket olyan mikroorganizmusok termelnek, mint a Citrobacter spp., Enterobacter spp. és Bacteroides spp. A gyógyszert nem szabad fertőzésekre alkalmazni, baktériumtörzsek okozzák, akiknek a béta-laktám antibiotikumokkal szembeni rezisztenciája a közös mechanizmusoknak köszönhető, mint például a permeabilitás vagy a penicillint kötő fehérjék változásai (PSB) (pl, penicillin-rezisztens Streptococcus pneumoniae). A ceftibuten főként az Escherichia coli PSB-3-mal lép kölcsönhatásba, amely koncentráltan rostos formák kialakulásához vezet, összetevő 1/4-1/2 IGC, és koncentrációban lízis, kétszerese az IPC-nek. A ceftibuten minimális baktericid koncentrációja Escherichia coli törzseknél, érzékeny és ampicillin-rezisztens, megközelítőleg megegyezik az IPC-vel.

Aktív in vitro és a klinikai gyakorlatban a következő törzsek többsége Gram-pozitív mikroorganizmusok: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (kivéve a penicillin-rezisztens törzseket); Gram-negatív mikroorganizmusok: Haemophilus influenzae (törzsek, termel és nem termel β-laktamázt), Haemophilus parainfluenzae (törzsek, termel és nem termel β-laktamázt), Moraxeila (Branhamella) catarrhalisnak (a legtöbb törzs β-laktamázokat termel), Escherichia coli, Klebsiella. (beleértve a Klebsiella pneumoniae-t és az oxytoca-t is), indol-pozitív Proteus spp. (beleértve a Proteus vulgaris-t is), valamint a Providencia spp., Proteus csodálatos, Enterobacter spp. (beleértve az Enterobacter cloacae-t és az Enterobacter aerogenes-t), Szalmonella fajok, Shigella spp.

Aktív in vitro a következő mikroorganizmusok legtöbb törzséhez, klinikai hatékonyságát azonban nem igazolták; Gram-pozitív mikroorganizmusok: Streptococcus spp. C és G csoport; Gram-negatív mikroorganizmusok: Brucella fajok, Neisserria spp., Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocolitica, Rettgeri Providence, Providencia stuartii és Citrobacter spp., Morganella spp. és Serratia spp., amelyek nem termelnek nagy mennyiségű kromoszomális cefalosporinázt.

Inaktív kapcsolatban Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria fajok, Flavobacterium spp. és Pseudomonas spp., gyengén aktív a legtöbb anaerob ellen, beleértve a legtöbb Bacteroides törzset.

A ceftibuten-transz in vitro és in vivo nem rendelkezik mikrobiológiai aktivitással ugyanazokkal a törzsekkel szemben.

Pharmacokinetics

Abszorpció

A gyógyszer belsejében történő bevétele után a ceftibuten szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. (90%). Egy tanulmányban C_max a plazmában egyszeri orális ceftibuten adag után kapszula formájában 200 mg átlagosan kb 17 ug / ml-es. C_max plazmában érhető el 2 és h 3 h a kapszulák egyszeri lenyelése után 200 mg 400 mg.

A ceftibuten biohasznosulása dózisfüggő a terápiás dózistartományban (≤400 mg). A ceftibuten felszívódásának sebessége és mértéke, ha a Cedex-et szuszpenzió formájában fogyasztják, étellel együtt alkalmazva. Az egyidejű táplálékfogyasztás nem befolyásolja a Cedex hatékonyságát kapszula formájában.

Elosztás

A ceftibuten kötődési foka alacsony a plazmafehérjékhez (62-64%). C_ss ceftibután (a recepción minden 12 nem) az ötödik adag bevétele után érhető el. Nem volt észrevehető a gyógyszer kumulációja ismételt használat esetén.

A ceftibuten könnyen behatol a testnedvekbe és szövetekbe. A bőr húgyhólyagfolyadékában a ceftibutén koncentrációja hasonló vagy magasabb, mint a plazmában (összehasonlítás az AUC alapján). A ceftibuten akut középfülgyulladásban szenvedő gyermekeknél kerül a középfül folyadékába, ahol a koncentrációja megközelítőleg megegyezik vagy meghaladja a plazma szintjét. A ceftibutén koncentrációja a tüdőszövetben kb 40% plazmakoncentrációját. Az orrban, légcső- és hörgőváladék, broncho-alveoláris öblítőfolyadék és sejtes szuszpenziója, a ceftibuten koncentrációja kb 46, 20, 24, 6 és 81% a plazmakoncentrációra, ill.

Nincs megfelelő adat a ceftibutén koncentrációjáról a cerebrospinalis folyadékban, más cefalosporinok szájon át történő bevétele esetén azonban a cerebrospinalis folyadék szintje általában nem éri el a terápiás szintet.

Metabolizmus és kiválasztás

A ceftibutén fő származéka, kering a plazmában (ceftibutén-transz), látszólag, a ceftibutén közvetlen átalakításával képződik (cisz formák). A ceftibuten-transz koncentrációja a plazmában vagy a vizeletben általában kb 10% vagy kevesebb a ceftibutén koncentrációja.

T_1/2 a ceftibutén a plazmából kb 2 hogy 4 nem (átlagos 2.5 nem) és nem függ az adagtól vagy az adagolási rendtől. Főleg változatlan formában ürül a vizelettel. A ceftibuten a vizeletben található 24 h adagolás után 400 mg; C_max a vizeletben van 264 μg / ml, és az első során érik el 4 nem; keresztül 20-24 h a gyógyszer egyetlen dózisa után a ceftibutén koncentrációja a vizeletben 10.5 ug / ml-es.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Időseknél C_ss ceftibután (a recepción minden 12 nem) az ötödik adag bevétele után érhető el. Az átlagos AUC ebben a csoportban valamivel magasabb volt, mint a fiatal felnőttek. Időskorúaknál a ceftibuten ismételt alkalmazása esetén a kumuláció jelentéktelen volt.

Enyhe súlyosságú veseelégtelenség esetén a farmakokinetika A Zedexa nem változik jelentősen.

Bizonyság

Fertőzéses és gyulladásos betegségek, által okozott érzékeny mikroorganizmusok:

- felső légúti fertőzések (incl. torokgyulladás, mandulagyulladás és skarlát láz felnőtteknél és gyermekeknél, akut sinusitis felnőtteknél, középfülgyulladás gyermekeknél);

- az alsó légúti fertőzések felnőtteknél (incl. akut bronchitis, a krónikus bronchitis és az akut tüdőgyulladás súlyosbodása) ahol, amikor a drogot bent lehet bevinni, azaz. közösség által szerzett fertőzésekkel;

- húgyúti fertőzések felnőtteknél és gyermekeknél (incl. bonyolult és bonyolult);

- enteritis és gastroenteritis gyermekeknél, a Salmonella spp., Shigella spp. és Escherichia coli (A ceftibutén nem aktív a Campylobacter spp. és Yersinia spp.).

Adagolási séma

A terápia időtartama átlagosan 5 hogy 10 nap. A fertőzések kezelésénél, Streptococcus pyogenes okozza, A Cedex-et legalább terápiás dózisban kell használni 10 nap.

Hogy Felnőtt a Cedex ajánlott adagja 400 mg / nap. A Cedex kapszula étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető. At akut bakteriális sinusitis, Ostrom hörgőket, a krónikus hörghurut és a szövődményes és nem komplikált húgyúti fertőzések súlyosbodása a gyógyszer adagban alkalmazható 400 mg 1 idő / nap.

At Közösségben szerzett tüdőgyulladás és a gyógyszer belsejében történő bevételének lehetősége, a Cedex ajánlott adagja 200 mg minden 12 nem.

Felnőtt betegek károsodott vesefunkció az adag módosítása csak akkor szükséges, ha a QC csökkenése kevesebb 50 ml / perc. At KK-re 49 hogy 30 ml / perc a napi adagot csökkenteni kell 200 mg vagy felírni 400 mg minden 48 nem (egy nap); at KK-re 29 hogy 5 ml / perc Az ajánlott napi adag 100 mg vagy a gyógyszert írják fel 400 mg minden 96 nem (keresztül 3 nap). A betegeket, művesekezelés 2 vagy 3 alkalommal egy héten, A Zedex a következőhöz rendelhető: 400 mg az egyes hemodialízisek végén.

Kisbabák a gyógyszert előnyösen szuszpenzió formájában adagoljuk, Az ajánlott adag 9 mg / kg / nap. A maximális adag – 400 mg / nap. At faringite (incl. mandulagyulladással), akut gennyes középfülgyulladás és húgyúti fertőzések (incl. Bonyolult) a gyógyszer használható 1 idő / nap.

At akut bakteriális enteritis gyermekek a napi adag felosztható 2 belépés (számított 4.5 mg / ttkg 12 nem).

Nagyobb testtömegű gyermekek 45 kg vagy több 10 év a gyógyszer a felnőttek számára ajánlott adagban írható fel.

A Zedex biztonságossága és hatékonysága éven aluli gyermekek a 6 Hónapok nincs beállítva.

A Zedex szuszpenzió kb 1-2 órával étkezés előtt vagy után. A gyógyszer bevétele előtt az előkészített szuszpenzióval ellátott üveget erőteljesen fel kell rázni.

Szabályzat szuszpenzió orális beadásra

Mérje meg a szükséges vízmennyiséget (25 ml), vizet önt egy mérőpohárba (a szállítás része) lyukszintig. Öntsük a mért víz körülbelül felét a porosüvegbe és rázzuk össze, hogy jól megnedvesítse a port, majd a maradék vízmennyiséget töltse az üvegbe, és ismét alaposan rázza fel - amíg a por teljesen fel nem oldódik és 30 ml homogén szuszpenzió. Az elkészített szuszpenzió pontosabb adagolásához ajánlott adagoló kanál használata., a készletbe került és diplomát szerzett 45 mg, 90 mg, 135 mg 180 mg szuszpenzió.

Mellékhatás

Nemkívánatos események, betegeknél regisztrálták, aki megkapta a Zedex-et

Az emésztőrendszer: hányinger (≤3%), hasmenés (3%); ritkán – dyspepsia, gyomorhurut, hányás, hasfájás, megnövekedett aktivitása AST, ALT és LDG; ritkán – Clostridium difficile, mérsékelt vagy súlyos hasmenéssel kombinálva.

CNS: fejfájás, ritkán – szédülés; ritkán – görcsök.

A hematopoietikus rendszer: ritkán – a hemoglobinszint csökkenésében, leukopenia, eozinofilija, trombocitózis.

A mellékhatások többsége, a Zedex recepciójával kapcsolatos, általában enyhe és átmeneti, tüneti terápiára reagálnak, vagy a cedex abbahagyása után eltűnnek.

Nemkívánatos események, különböző cefalosporinokkal kezelt betegeknél regisztrálták

Allergiás reakciók: anafilaxia, hörgőgörcs, légszomj, kiütés, csalánkiütés, túlérzékenységi reakciók, viszket, angioödéma, Stevens-Johnson-szindróma, erythema multiforme, toxikus epidermális necrolysis.

Az emésztőrendszer: súlyos hasmenés, vastagbélgyulladás (antibiotikummal kapcsolatos, beleértve a pseudomembranosus vastagbélgyulladást is), emelkedett bilirubin.

A hematopoietikus rendszer: aplasticheskaya vérszegénység, pancytopenia, neytropeniya és agranulocytosis.

A véralvadási rendszer: megnövekedett protrombin idő és nemzetközi normalizált arány (MHO), hemolitikus vérszegénység és belső vérzés, pozitív közvetlen Coombs-teszt.

A húgyúti rendszer: veseműködési zavar, toksicheskaya vesebaj, glikozúria, ketonwrïya.

Más: egymásra fertőzés.

Ellenjavallatok

- Gyerekek kora 6 Hónapok;

- túlérzékenység a gyógyszer komponenseivel és más cefalosporinokkal szemben.

A Zedex-et együtt kell alkalmazni óvatosság szövődményes gasztrointesztinális betegségekben szenvedő betegek, különösen a krónikus vastagbélgyulladás (történelem), és kizárólagosan
Vigyázat ismert vagy feltételezett allergia a penicillinre.

Terhesség és szoptatás

Nem végeztek megfelelő és szigorúan ellenőrzött vizsgálatokat a gyógyszer biztonságosságáról és hatékonyságáról terhesség alatt és szülés közben.

Az állatok szaporodási funkciójára gyakorolt ​​hatások vizsgálatának eredményei nem mindig engedik megjósolni emberi hatásukat., ezért a Cedex terhesség alatti kinevezésének eldöntésekor fel kell mérni az anya tervezett előnyét és a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot..

A ceftibutent nem lehet kimutatni az anyatejben.

Vigyázat!

Hozzávetőlegesen 5% betegek, akik allergiásak a penicillinre, a cefalosporinokkal szembeni keresztreaktivitás. A betegeket, mind penicillint, mind cefalosporinokat kapva, súlyos akut túlérzékenységi reakciókról számoltak be (anafilaxia); az anafilaxia kialakulásával járó kereszt-hiperreaktivitás esetei ismertek. Sürgősségi terápia javallott, ha súlyos anafilaxiás reakciók lépnek fel (pl, adrenalin, in / egy folyékony, légúti, oxigéninjekció, antihisztaminok, kortikoszteroidok, presszor aminok, aktív megfigyelés).

Széles spektrumú antibiotikumokkal kezelve ( incl. Cedex) a bél mikroflóra megsértése hasmenéshez vezethet, beleértve a pseudomembranosus vastagbélgyulladást is, Clostridium difficile toxin termelésével jár. A hasmenés súlyossága, kiszáradással vagy anélkül, mérsékelttől súlyosig vagy életveszélyes lehet. Hasmenés megjelenhet az antibiotikum-kezelés alatt vagy után. Ezt a diagnózist minden esetben meg kell vitatni., amikor tartós hasmenés jelentkezik bármely széles spektrumú antibiotikum, például a Cedex szedése közben.

Cephalosporins, beleértve a Zedex-et is, ritka esetekben csökkentheti protrombin aktivitás, ami a protrombin idő növekedéséhez vezet, különösen olyan betegeknél,, korábban stabilizálták az orális antikoagulánsokkal végzett terápiát. A betegeket, veszélyeztetett, a protrombin időt és az MHO-t ellenőrizni kell. Szükség esetén ajánlott a K-vitamin bevezetése.

A Cedex kémiai vagy laboratóriumi vizsgálatok eredményeit nem azonosította. Más cefalosporinokkal néha hamis pozitív Coombs-tesztet rögzítettek. Az egészséges emberek vörösvérsejtjeit használó vizsgálatok eredményei azonban nem erősítették meg a Cedex képességét arra, hogy in vitro pozitív Coombs-tesztet indukáljon, még legfeljebb 40 ug / ml-es.

Overdose

Véletlen Cedex túladagolás esetén a toxicitás jelei nem voltak. Egészséges felnőtt önkéntesekben, akik a Cedex-et egyetlen dózisban kapták 2 g, nem voltak súlyos mellékhatások, és minden klinikai és laboratóriumi paraméter a normális határokon belül maradt.

Kezelés: nincs specifikus ellenszere a ceftibutennek, ezért túladagolás esetén gyomormosás végezhető. A Cedex dózisának jelentős része eltávolítható a vérből hemodialízissel. A peritonealis dialízis hatékonyságát nem igazolták.

Gyógyszer kölcsönhatások

Speciális vizsgálatokban tanulmányozták a Cedex és a következő gyógyszerek kölcsönhatását: savkötők, alumínium- és magnézium-hidroxidokat tartalmaz nagy dózisban, ranitidin és teofillin (egyszeri intravénás injekció). A klinikailag jelentős interakció jeleit nem azonosították. A Cedex szájon át történő hatása a teofillin plazmaszintjeire vagy farmakokinetikájára nem ismert. A más gyógyszerekkel való kölcsönhatásról még nem érkezett információ..

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert gyermekek elől elzárva, 2 ° C és 25 ° C közötti hőmérsékleten kell tárolni. A kész szuszpenzió tárolható 14 napig hűtőszekrényben (hőmérsékleten a 2 ° és 8 ° C-on). Szavatossági idő – 2 év.