TENOKS

Aktív anyag: Amlodipin
Amikor ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh csatorna blokkoló. Antianginás és vérnyomáscsökkentő gyógyszer.
BNO-10 kódok (bizonyság): I10, i20, I20.1
Amikor CSF: 01.03.02
Gyártó: KRKA dd. (Szlovénia)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills fehér, kerek, lencse alakú, egy ferde széle és egy bevágás az egyik oldalon.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, előzselatinizált keményítő, nátrium-keményítő-glikolát, Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.

10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (9) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Kalьcievыh csatorna blokkoló, dihidropiridin-származék. Ez antianginás és vérnyomáscsökkentő hatást. Svyazыvayas a dyhydropyrydynovыmy receptorok, blokkolja a kalcium-csatornák, csökkenti a transzmembrán áthaladását kalciumionok a sejtbe (főleg a vaszkuláris simaizom sejtek, mint szívizomsejtek).

Az antianginás hatás annak köszönhető, hogy bővítése a koronária és a perifériás artériák és arteriolák. Amikor angina csökkenti a súlyosságát myocardialis ischaemia; bővülő perifériás arteriolák, csökkenti a perifériás vaszkuláris ellenállás, csökkenti előfeszítés a szív, csökkentve a szívizom oxigén igény. Bővül a fő koszorúerek és arteriolák változatlan és az ischaemiás területeken a szívizom, növeli az oxigénellátást, hogy a szívizom (különösen vasospasticus angina); Ez megakadályozza a koszorúér-görcs (incl. dohányzás okozta). Azoknál a betegeknél, angina és napi egyszeri dózisban növeli a futási időt a fizikai aktivitás, Csökkenti a gyakorisága anginás rohamok és a nitroglicerin-fogyasztás.

Ez egy hosszú dózisfüggő vérnyomáscsökkentő hatását. A vérnyomáscsökkentő hatás annak köszönhető, hogy a közvetlen értágító hatás az erek simaizomzatára. Amikor a magas vérnyomás egyszeri dózis biztosít klinikailag jelentős vérnyomáscsökkenést felett 24 nem. Ez nem vezet drasztikus vérnyomás, csökken a terhelési tolerancia és a bal kamrai ejekciós frakció. Csökkenti a mértéke a bal kamrai hipertrófia, Ez az anti-ateroszklerotikus és kardioprotektív hatást ischaemiás szívbetegség. Nincs hatással a szívizom összehúzódó és vezetőképesség, Ez nem okoz reflex szívfrekvencia növekedés. Gátolja a vérlemezkék aggregációs, növeli GFR, Ez egy gyenge nátriuretikus hatása. A diabéteszes nephropathia nem növeli a súlyos microalbuminuria. Nincs káros hatása a szénhidrát-és zsíranyagcsere. A hatáskezdet a hatóanyag – 2-4 nem, időtartam – 24 nem.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Orális adása után az amlodipin lassan szívódik fel a gyomor-bélrendszer. Az átlagos abszolút biohasznosulás 64%, FROM_max megfigyelésein 6-9 nem.

Elosztás

Az egyensúlyi állapot jön létre keresztül 7 nap rendszeres használat. Az evés nem befolyásolja a felszívódását amlodipin.

V_d van 21 l / kg, ami azt jelzi,, hogy a legtöbb gyógyszer a szövetekben, és viszonylag kisebb – vér. A plazmafehérjékhez való kötődés 95%. Ez áthatol a BBB-. Ellátva anyatej.

Anyagcsere

Amlodipin medlenno, de nagymértékben metabolizálódik (hogy 90%) a májban inaktív metabolitokká. Kezelt hatása “első menetben” a májon keresztül. Metabolitok nem rendelkeznek jelentős farmakológiai aktivitása.

Levonás

Miután egyetlen orális T_1/2 Között változik 31 hogy 48 nem, ha újraválasztása T_1/2 hozzávetőlegesen 45 nem. Körülbelül 60% ürül a vizelettel, elsősorban metabolitok (10% – változatlan formában), 20-25% – széklettel. A teljes amlodipin clearance 7 ml / perc / kg.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Az idősek (idősebb 65 év) Az amlodipin eliminációja lelassult (T_1/2 van 65 nem) mint a fiatalabb betegeknél, Ez a különbség azonban nincs klinikai jelentősége. A hosszú távú használatra májelégtelenségben szenvedő betegek T_1/2 növeli a 60 h megjelölést kapnak gyógyszer akkumulációs.

Veseelégtelenség nem befolyásolja jelentősen a kinetikai amlodipin. Az amlodipin nem távolítható el hemodialízissel.

Bizonyság

- Artériás hypertonia (monoterápiában vagy kombinációban vérnyomáscsökkentő kezelés);

- A stabil angina;

- Angiospastic (érgörcsös) torokgyulladás (Prinzmetal angina).

Adagolási séma

A kezdeti dózis magas vérnyomás és angina van 5 mg 1 idő / nap. A maximális adag – 10 mg 1 idő / nap. A fenntartó adag 2.5-5 mg / nap.

At angina és érgörcsös (érgörcsös) torokgyulladás a gyógyszer előírt dózis 5-10 mg 1 idő / nap.

Hogy megakadályozzák stroke – 10 mg / nap.

Betegek alacsony testsúly vagy alacsony növekedés, az idősek, károsodott májfunkció vérnyomáscsökkentő Tenoks beadni a kezdő adag 2.5 mg, mint angina elleni szerek – 5 mg.

Kinevezésében a gyógyszer veseelégtelenségben szenvedő betegeknél Nem igényel változásokat az adagolási rend.

Amikor részeként használható kombinációs terápia tiazid diuretikumok, béta-blokkolók és ACE-gátlók korrekciós dózis nem szükséges.

Mellékhatás

Szív-és érrendszer: szívverés, légszomj, jelentős vérnyomás csökkenés, ájulás, vasculitis, duzzanat (duzzanat a boka és a láb), öblítés; ritkán – Szívritmuszavar (bradycardia, kamrai tachycardia, fül lebegés), mellkasi fájdalom, orthostaticus hypotonia; ritkán – kialakulását vagy súlyosbodását pangásos szívelégtelenség, felírni.

A központi és perifériás idegrendszer: fejfájás, szédülés, fáradékonyság, álmosság, hangulati változások, görcsök; ritkán – eszméletvesztés, gipestezii, idegesség, paresthesiát, remegés, szédülés, gyengeség, rossz közérzet, álmatlanság, depresszió, szokatlan álmok, hátfájás; ritkán – ataxia, fásultság, ažitaciâ, amnézia, migrén.

A érzékek: ritkán – homályos látás, kötőhártya-gyulladás, kettőslátás, fájdalmas szemek, fülzúgás; ritkán – parosmija, dizgézia, ccomodation, xerophthalmia.

Az emésztőrendszer: hányinger, hányás, gyomortáji fájdalom; ritkán – növekedése a máj transzaminázok, sárgaság (által okozott cholestasis), hasnyálmirigy-gyulladás, szájszárazság, felfúvódás, giperplaziya jobb, székrekedés, hasmenés; ritkán – gyomorhurut, fokozott étvágy.

A húgyúti rendszer: ritkán – thamuria, tenezmus, nokturia, hyperuricemia; ritkán – dizurija, polyuriában.

Részéről a reproduktív rendszer: ritkán – gynecomastia, szexuális diszfunkció (incl. csökkent potencia).

Részéről a mozgásszervi rendszer: ritkán – arthralgia, arthrosis, izomfájás (Hosszabb használat); ritkán – myasthenia.

A légzőrendszer: ritkán – légzési zavarok, orrvérzés; ritkán – köhögés, rhinitis.

Anyagcsere: ritkán – növekedése / csökkenése testsúly, giperglikemiâ, fokozott izzadás, szomjúság; ritkán – hideg nyirkos verejték.

A hematopoietikus rendszer: ritkán – thrombocytopenia, leukopenia.

Bőrreakciók: ritkán – dermatoxerasia, alopecia, bőrgyulladás, purpura, livor.

Allergiás reakciók: viszkető, kiütés (incl. эritematoznaya, kiütés maculo- paluleznaya), csalánkiütés, angioödéma.

Ellenjavallatok

- Súlyos hipotónia,

- Collapse;

- Kardiogén sokk;

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

- Gyerekek kora 18 év (hatásosságát és biztonságosságát nem állapították meg);

- A készítmény az amlodipin és egyéb alkatrészek a kábítószer-;

- A készítmény egyéb dihidropiridin származékok.

FROM óvatosság felírni a hatóanyagnak a humán máj, SSS (bradycardia, tachycardia), Ebben dekompenzált krónikus szívelégtelenség, Enyhe és mérsékelt alacsony vérnyomás, érszűkület, mitrális stenosis, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia, akut miokardiális infarktus (és 1 hónapon belül), a cukorbetegek, lipidmetabolizmus; idős betegek.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt terhesség és szoptatás (szoptatás).

Vigyázat!

A háttérben a gyógyszer kell kísérni a beteg testsúlyától, kinevezését megfelelő étrend (irányítást nátrium bevitel), és fenntartása szájhigiénia és a gyakori látogatások a fogorvos (megelőzése fájdalom, vérzés és az íny megvastagodás).

Dózisának emelésével szorosan ellenőrizni kell az idős betegek.

Annak ellenére, hogy az amlodipin nem okoz megvonási tüneteket, Felmondás javasolt a kezelés fokozatos dózis csökkentése.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Nincsenek adatok a hatását Tenoksa a gépjárművezetéshez járművek és gépek kezeléséhez. Mindazonáltal, Egyes betegeknél, előnyösen a kezelés kezdetén, álmosságot tapasztalhatnak, vagy szédülés. Ezekben az esetekben a betegek legyen különösen óvatos, ha szükséges teljesítményt, megkövetelik a magas koncentráció és sebesség pszichomotoros reakciók.

Overdose

Tünetek: jelentős vérnyomás csökkenés, tachycardia, túlzott növekedését a perifériás vaszkuláris.

Kezelés: gyomormosás, Aktív szén; vezérlő teljesítménye a szív- és érrendszeri, valamint a légzőszervi rendszer (beleértve BCC és vizelet-kiválasztást); ha szükséges, tüneti terápia, fenntartását célzó szív- és érrendszer; visszaállítani az erek tónusa – használata vazopresszorokat (hiányában ellenjavallatai használatuk); következményeinek felszámolása a blokád kalcium csatorna - a / a bevezetőben kalcium-glükonát. Hemodialízis nem hatásos.

Gyógyszer kölcsönhatások

Amikor a kombinált inhibitorok mikroszomális májenzimek növeli a koncentrációt az amlodipin plazma (növeli a mellékhatások kockázatát), és enziminduktorok csökkentik a koncentrációt amlodipin.

A vérnyomáscsökkentő amlodipin hatása csökkent, míg a NSAID, különösen indometacinnal (nátrium visszatartást és elzáródása prosztaglandin szintézisét a vese által), alfa-agonisták, Az ösztrogén (nátrium-visszatartás), simpatomimetikami.

És tiazid “hurok” Vizelethajtó, alfa, béta-blokkolók, verapamil, ACE-gátlók és nitrátok növelése antianginális és vérnyomáscsökkentő hatását amlodipin.

Amiodarone, kinidin, alfa₁-adrenoblokatorы, antipszichotikus gyógyszerek (neuroleptikumok) és kalcium-csatorna blokkolók növelheti a vérnyomáscsökkentő hatását az amlodipin

Az amlodipin nem befolyásolja a farmakokinetikai paramétereket a digoxin és a warfarin.

Cimetidin nincs befolyásuk az amlodipin farmakokinetiku.

Egy közös kérelmet lítium, fokozhatja a neurotoxicitás lítium (hányinger, hányás, hasmenés, ataxia, remegés, zaj füle).

A kalcium csökkentheti a hatását a kalcium-csatorna blokkolók.

Prokaynamyd, kinidin és más drogok, ami meghosszabbítása a QT-, erősítik a negatív inotrop hatás, ez növeli a jelentős meghosszabbítása a QT intervallum.

Az amlodipin farmakokinetikáját nem változik, míg a találkozó Cimetidinnel.

A grépfrútlé koncentráció csökkentése amlodipin plazma, Ez a csökkenés azonban olyan kicsi, amely nem változtatja meg jelentősen az amlodipin hatását.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 30 ° C felett. Szavatossági idő – 2 év.