Talliton: a gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat, szerkezet, Ellenjavallatok

Aktív anyag: Karvedilol
Amikor ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
BNO-10 kódok (bizonyság): I10, i20, I50.0
Amikor CSF: 01.01.01.01.02
Gyártó: EGIS Gyógyszergyár Nyrt (Magyarország)

Talliton: dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills halványsárga, kerek, lakás, éiietört, a Valium az egyik oldalon és egy metszés “E341” – másik; szagtalan vagy majdnem szagtalan.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, szacharóz, Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, povidon K-25, krospovydon, magnézium-sztearát, ariavit hinolinovыy zheltыy (S.I.47005 E.E.S.104).

14 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
20 PC. – fiolák sötét üveg (1) – csomag karton.
30 PC. – fiolák sötét üveg (1) – csomag karton.

Pills halvány narancssárga (lehetséges foltok a sötétebb színű), kerek, lakás, metszett mindkét oldalon, a Valium az egyik oldalon és egy metszés “E342” – másik; szagtalan vagy majdnem szagtalan.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, szacharóz, Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, povidon K-25, krospovydon, magnézium-sztearát, ariavit Sunset sárga (C.I.15895 E.E.S.110).

14 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
20 PC. – fiolák sötét üveg (1) – csomag karton.
30 PC. – fiolák sötét üveg (1) – csomag karton.

Pills fehér, kerek, lakás, metszett mindkét oldalon, a Valium az egyik oldalon és egy metszés “E343” – másik; szagtalan vagy majdnem szagtalan.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, szacharóz, Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, povidon K-25, krospovydon, magnézium-sztearát.

14 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
20 PC. – fiolák sötét üveg (1) – csomag karton.
30 PC. – fiolák sötét üveg (1) – csomag karton.

Talliton: farmakológiai hatás

Alpha₁– és béta₁-, beta₂-adrenoblokator. A hatóanyag egy nem szelektív béta-blokkoló-val értágító akció (miatt a blokád α₁-adrenoreceptorov), és szintén rendelkezik antioxidáns aktivitás. Talliton hatóanyag keveréke a két enantiomer racém karvedilol.

A karvedilol csökkenti forduló, ugnetaet renin-angiotenzin-alydosteronovuyu sistemų. Csökkenti a renin aktivitását a vérplazmában, Ezért, amikor alkalmazva gyakorlatilag jelölt folyadék-visszatartás.

Karvedilol, Hogy versenyképes β-adrenerg blokkoló, Ez egy negatív stopper, ʙatmo- és inotrop hatás. A gyógyszer lassítja vezetési AV nyirokcsomó-. A karvedilol nem lényegi szimpatikus aktivitás, Ez a membrán-stabilizáló hatása.

A beállított értágító és a béta-adrenoceptor blokkoló tulajdonságokkal karvedilol nyilvánul az alábbi klinikai hatások.

A kinevezés a gyógyszer nem növekedése kísérte a szisztémás vascularis rezisztencia (mint abban az esetben más béta-blokkolók). A karvedilol csökkenti a szívfrekvenciát enyhén, Azonban a veseperfúzió és funkciója változatlan marad. Csakúgy, mint a PR nem változik, az érzés, hideg végtagok használata során a karvedilol ritka (ellentétben a béta-blokkolók nélkül értágító).

A vérnyomáscsökkentő hatás révén kialakított 2-3 h után egységes kérelmet, és tart 24 nem. A hosszú távú kezelésére maximális hatás révén 3-4 A hét.

Amikor a koszorúér-betegség, karvedilol antianginás, amely fennmarad a kezelés folytatásával. Tanulmányok kimutatták, hemodinamikai, A karvedilol csökkenti előre- és postnagruzku a Serdtse.

A jótékony hatást a karvedilol a hemodinamikai a szív, Bal kamrai ejekciós frakció volt megfigyelhető, mint a kitágult kardiomiopátia, és abban a formában az ischaemiás szívbetegség. Szívelégtelenség karvedilol csökkenti end-szisztolés és diasztolés térfogat-end, valamint a perifériás és a pulmonális vaszkuláris rezisztencia. Az ejekciós frakció és a szív-index a normális működéséhez a szív nem változik.

Abban az esetben, a bal kamrai diszfunkció alfa₁-adrenerg receptor blokkoló hatása karvedilol vezet az artériás és bővítése, Kevésbé, vénák. A klinikai vizsgálatokban azt találták,, hogy a kiegészítő tett a háttérben szívglikozidok, ACE-gátlók és diuretikumok, karvedilol csökkenti a mortalitást, lassítja a betegség progresszióját, és javítja az általános a beteg állapotától függetlenül a betegség súlyossága.

Kezelés alatt karvedilol aránya a HDL-C / LDL-C nem változott.

Talliton: farmakokinetikája

Abszorpció

Orális adást követően a karvedilol gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerből. Metabolizálódik a “első menetben” a májon keresztül. Biohasznosulása körülbelül 25%. C_max elérni 1 órával az orális bevételt.

Farmakokinetikája karvedilol lineáris (plazma koncentrációja arányos a dózissal). Táplálék egyidejű nincs hatással a biológiai hozzáférhetőség és a carvedilol érték C_max vérplazma, de növelheti az időt, hogy elérje a C_max.

Elosztás

A karvedilol lipofil vegyület. A plazmafehérjékhez való kötődés - 98-99%. Ebben Кажущийся_d hozzávetőlegesen 2 l / kg.

A karvedilol és metabolitjai átjutnak a placentán, és kiválasztódik az anyatejbe.

Anyagcsere

Kavedilol metabolizálódik elsősorban a májban, elsősorban a kialakulását glükuronidok. Demetilezését és hidroxilezése a fenilgyűrű képződését eredményezi 3 metabolitok béta aktivitás adrenoblokiruyuschey; 4-hidroxi metabolitjának a béta-blokkoló 13 szor aktívabb karvedilol. Ugyanakkor, az aktív metabolitok rendelkeznek gyengébb értágító, és 2 gidroksikarbazolovyh metabolit hatásosabb antioxidánsok, mint az eredeti vegyület.

Levonás

Átlagos T_1/2 karvedilola - 6-10 nem. A végső plazma - 590 ml / perc. A karvedilol származik elsősorban a epe.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

A koncentráció a karvedilol plazmaszintek idős betegek 50% jobb, mint a fiatal.

A karvedilol származik elsősorban a tápcsatornán keresztül, Ezért vesekárosodás esetén nem megfigyelt gyógyszer akkumulációs.

Ebben cirrhosis látszólagos V_d jelentősen növelte, biológiai hasznosulás karvedilol 4 alkalommal, mint a normális, C_max – -ban 5 szor több, mint a normális.

Carvedilol lényegében nem távolítható el a vérből a dialízis során.

Talliton: bizonyság

• esszenciális hipertónia (önmagában vagy kombinációban egy vizelethajtó);
• stabil angina;
• pangásos szívelégtelenség (II és III funkcionális NYHA besorolás) kombinációban egy vizelethajtó, digoxin vagy ACE-gátlók.

Talliton: az adagolási rend

At esszenciális hipertónia A kezdő adag 12.5 mg 1 szor / nap 2 nap (1 lapra. által 12.5 mg reggel vagy 1 lapra. 6.25 mg 2 szor / nap, reggel és este). Az ajánlott fenntartó adag – 25 mg (1 lapra. által 25 mg reggel vagy 1 lapra. 12.5 mg 2 szor / nap, reggel és este).

A csekély hatása, de nem korábban 14 napos kezelés, dózis növelhető egészen a maximális - 50 mg / nap (által 25 mg 2 szor / nap, reggel és este).

A legnagyobb egyszeri adag - 25 mg, A maximális napi adag - 50 mg.

At krónikus stabil angina A javasolt kezdő adag – által 12.5 mg 2 szor / nap (reggel és este) alatt 2 első nap. Az ajánlott fenntartó adag - 25 mg 2 szor / nap (reggel és este).

A csekély hatása, de nem korábban 14 napos kezelés, dózis növelhető, hogy egy maximális - a 50 mg 2 szor / nap (reggel és este).

At krónikus szívelégtelenség Az adagot egyénileg kell beállítani, miközben növeli az adagot kell felügyelet. Nyomon kell követnie a beteg állapotát alatt 2-3 órával az első dózis után, és az első adag után megnövekedett. További Talliton alkalmazás stabil klinikai állapot. Adagok, az alkalmazás más gyógyszerek (mint például a digoxin, vízhajtók vagy az ACE-gátlók) Be kell rögzíteni, mielőtt elkezdi szedni Talliton. A betegeknek meg kell tenniük a tablettát étkezés közben (kockázatának csökkentésére ortosztatikus hipotenzió).

A javasolt kezdő adag 3.125 mg 2 szor / nap 14 nap (1/2 lapra. által 6.25 mg reggel és este). Ha a kezelés jól tolerálható és a klinikai igény, a dózis növelhető, hogy 6.25 mg 2 szor / nap (által 1 lapra. 6.25 mg reggel és este). Talán ezt követő növekedése adagot 12.5 mg 2 szor / nap (által 1 lapra. 12.5 mg reggel és este), majd 25 mg 2 szor / nap (által 1 lapra. 25 mg reggel és este). A betegek a maximális tolerálható dózis. A legnagyobb napi adag betegek darabonként 85 kg - By 25 mg 2 szor / nap (reggel és este) és 50 mg 2 szor / nap (reggel és este) – hogy súlyú betegeknél 85 kg.

A kezelés kezdetén, és növelni az adagot az egyes államok a betegeknél folyamatosan ellenőrizni kell, tk. esetleg rosszabbodó szívelégtelenség. Ez alakulhat folyadék-visszatartás, ám a értágító hatása - alacsony vérnyomás és a letargia. Amikor folyadék-visszatartás kell növelni az adagot vizelethajtók, Kívül, szükségessé válhat az adag csökkentése Talliton. Egyes esetekben a kezelést meg kell szakítani Talliton.

Tablettát kell bevenni, mint egész, iszik sok folyadékot.

Talliton: mellékhatás

A javasolt adagokban, a gyógyszer általában jól tolerálható, de néhány esetben előfordulhat, hogy a következő mellékhatásokat.

A központi és perifériás idegrendszer: fejfájás, syncope, szédülés, fáradtság; Ritkán - depressziós hangulat, az alvászavar, paresthesiát.

Szív-és érrendszer: orthostaticus hypotonia, bradycardia, jelentős vérnyomás csökkenés, torokgyulladás; Ritkán - perifériás keringési zavarok (hideg végtagok), időszakos sántítás, Raynaud-szindróma, perifériás ödéma, AV блокада, progresszióját szívelégtelenség.

A része a légzőrendszer: légszomj, hörgőgörcs; Ritkán - orrdugulás.

Az emésztőrendszer: szájszárazság, hányinger, hasmenés, hasfájás; Ritkán - székrekedés, hányás, növekedése a máj transzaminázok.

Bőrreakciók: Az allergiás kiütés, csalánkiütés, viszket, rosszabbodása pszoriázisos léziók, Ritkán - anafilaxiás reakciók.

A hematopoietikus rendszer: leukopenia, thrombocytopenia.

Más: Ritkán - a végtagfájdalom, termelés csökkenését a könnyben, szemirritáció, dizuria, A veseműködési zavar, influenzaszerű tünetek. Lehetséges megnyilvánulása látens diabetes mellitus vagy jelenlegi erősödése tünetei.

Talliton: Ellenjavallatok

• dekompenzált szívelégtelenség;
• ingerületvezetési zavarok (SSS, sinoatrialynaya blokád, AV-blokád II és III fok), kivéve azokat a betegeket egy mesterséges pacemaker;
• vыrazhennaya bradycardia (HR kevesebb 50 u. / perc);
• alacsony vérnyomás (szisztolés vérnyomás kisebb, mint 85 Hgmm. Art.);
• kardiogén sokk;
• tüdőasztma;
• súlyos máj-;
• metabolikus acidosis;
• a verapamil egyidejű i/v alkalmazása, diltiazem vagy egyéb antiarrhythmiás szerek (különösen az I. osztályú);
• terhesség;
• szoptatás (szoptatás);
• gyermek- és serdülőkorban fel 18 év;
• túlérzékenység a kábítószer-.

FROM óvatosság kell felírni a krónikus obstruktív tüdőbetegség, Prinzmetal angina, cukorbetegség, gipoglikemii, thyreotoxicosis, phaeochromocytoma (Csak stabilizálták az alfa-blokkolók), okkluzív perifériális érbetegség, AV-blokád I. fokozat, instabil angina, psoriaze, vesekárosodás, depresszió, myasthenia, míg a MAO-gátlók, alfa kezelés₁-blokkolók vagy alfa₂-adrenomimetikami.

Talliton: Terhesség és szoptatás

Talliton^® nem adható terhesség alatt, mert a hiánya elegendő klinikai adatok. Ha szükséges, a szoptatás alatti alkalmazásról abba kell hagynia a szoptatást.

Talliton: Különleges utasítások

A betegek súlyos szívelégtelenségben (több funkciós osztály III NYHA besorolás), az elektrolit egyensúlyhiányt, csökken a vérnyomás szintje (Kevésbé 100 Hgmm.) vagy idős betegek legyen orvosi felügyelet alatt 2 órával az első adag után, vagy az első adag után megnövekedett kockázata miatt hirtelen vérnyomásesés, orthostaticus hypotonia és syncope. Az említett komplikációk kockázatát lehet csökkenteni alkalmazásával a kábítószert a kis kezdő dózisok vagy annak kézhezvételétől étkezés.

Az adagot csökkenteni kell, ha a beteg van jelölve bradycardia (HR kevesebb 55 u. / perc).

Óvintézkedések kell felírni Talliton^® beteg, részesülő szívglikozidokat, vízhajtók és / vagy ACE-én szívelégtelenség.

Ebben a szívelégtelenségben szenvedő betegek kiinduláskor szisztolés vérnyomás kisebb, mint 100 Hgmm. vagy jelenlétében társbetegségek (CHD, perifériás vaszkuláris betegség, veseműködési zavar) kell rendszeresen ellenőrzi a feltétele a húgyutak, tk. Talliton alkalmazása átmenetileg befolyásolhatja a vesefunkciót. Ha van elnyomás, a vesefunkció, Talliton az adagot csökkenteni kell, vagy a kezelést abba kell hagyni.

Az anginás betegek Prinzmetal válogatás nélküli béta-blokkolók is okozhat mellkasi fájdalom (Bár alfa₁-adrenerg receptor blokkoló hatása lehet megakadályozni ezt a műveletet). Kinevezésében a gyógyszer instabil angina, valamint AV-blokád I fokú figyelemmel kell kísérni a beteg és az EKG.

A karvedilol elfedheti a hipoglikémia tünetei. Ezért a használata Talliton diabéteszes betegek speciális figyelmet igényel és gyakoribb mérése vércukorszint.

A karvedilol elfedheti a tüneteket, a fokozott pajzsmirigy működését. A hirtelen lemondása Talliton valószínű, hogy erősítse és hyperthyreosis alakulhat válság.

Alkalmazás Talliton betegeknél phaeochromocytoma létre nem kezdődhet el, amíg a megfelelő terápiás blokád az alfa-adrenerg-.

Alkalmazás Talliton pikkelysömörben szenvedő betegek kell becsülni az arány az előnyök és kockázatok, tk. A karvedilol fokozhatja a tüneteket, a betegség vagy a tünetek ravaszt.

Egy tabletta Talliton 50 Laktóz mg, amelyeket figyelembe kell venni, amikor a gyógyszer bejuttatásához elégtelen laktáz, galaktozémia, zavarban szenved glükóz / galaktóz.

Egy tabletta Talliton 12.5 Szacharóz mg, amelyeket figyelembe kell venni a cukorbetegek, örökletes fruktóz intolerancia, felszívódási zavar glükóz / galaktóz vagy hiányt szacharáz / izomaltáz.

A kezelést abba kell hagyni fokozatosan, a dózis csökkentésével.

A betegeket, kontaktlencse-, értesítenie kell, A karvedilol csökkenti a termelés a könnyfolyadék.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

A korai kezelés Talliton betegnél szédülés,, fáradtság. Ebben az esetben tartózkodniuk kell a gépjárművek vezetését, és a foglalkozás potenciálisan veszélyes tevékenységeket, megnövelt figyelmet igényelnek, és a pszichomotoros sebességet reakciók. A jövőben a meghatározása a biztonságos adag egyenként.

Talliton: túladagolás

Tünetek: súlyos vérnyomásesés, bradycardia, szív elégtelenség, kardiogén sokk, szívroham.

Kezelés: a korai órákban – gyomormosás, Mesterséges hányás. A betegnek kell állnia az alsó végtagokban, emelt. Ellenszer béta-adrenerg receptor blokkoló hatása van orciprenalin vagy izoprenalint (I / adag 0.5-1 mg) vagy glukagon szundikál 1-5 mg (A maximális adag - 10 mg).

Ha súlyos vérnyomásesés látható parenterális beadás folyadék és újra bevezetése adrenalin (adrenalin) dózis 5-10 ug vagy / infúziót 5 mcg / perc.

A kezelés a bradycardia atropin adagoljuk / dózis 0.5-2 mg. Ahhoz, hogy a kardiális glukagon használt / dózisban 1-10 mg gyors, mert 30 sec, akkor – folyamatos infúzió sebessége 2-5 mg / h.

Ha a kiemelt kerületi értágító hatása (meleg végtagok, gipotenziya) hozzá kell rendelnie a noradrenalin (noradrenalin) ismételt adagjainak 5-10 UG vagy infúzióban 5 mcg / perc.

Enyhítésére hörgőgörcs felírni béta-agonisták (egy aeroszol vagy /) vagy aminofillint a /.

A fejlesztés a görcsök ajánlott, hogy lassú klonazepám vagy diazepám.

Súlyos esetben a mérgezés, ha domináló tünetek sokk, A kezelést folytatni kell ellenszerek, Ez stabilizálja a beteg állapota, adott T_1/2 karvedilola (6-10 nem).

Talliton: gyógyszerkölcsönhatás

Az alkalmazásban a drogokkal Talliton, lebontó katekolamin (reserpine, MAO-gátlók), megfigyelt súlyos bradycardia és hipotenzió.

Az alkalmazásban Talliton kalcium csatorna blokkolók (verapamil, diltiazem) és antiarrhythmiás szerek (különösen az I. osztályú) Megjegyzi, a fejlesztési súlyos hypotensio és szívelégtelenség. A / a bevezetőben ilyen kombinációk alkalmazása ellenjavallt.

Az alkalmazásban alfa Talliton- és béta-agonisták kialakulhat magas vérnyomás, jelölt reflex bradycardia és asystole, valamint csökkent a béta-adrenoceptor blokkoló hatás a karvedilol.

Egyidejű használata karvedilolt klonidin kölcsönös megerősítésének jelölt vérnyomáscsökkenés és szívfrekvencia. Egy alkalmazás eltávolítása fokozatosan kell, kiindulva karvedilol, majd néhány nap lehetne szüntetni részesülő klonidin.

Az alkalmazásban Talliton a digoxin lassítja az AV-átvezetési.

Egy alkalmazás Talliton inzulin és hipoglikémiás szerek orális beadásra van egy növekvő vérnyomáscsökkentő hatást és maszkolás a tünetek hipoglikémia.

Az alkalmazásban Talliton nitrátok és vérnyomáscsökkentők (klonidin, guanetidint, alfa-metildopával, guanfaцin) Megjegyezte, fokozott vérnyomáscsökkentő hatás és a szívfrekvencia csökkenése.

Egy alkalmazás Talliton eszközökkel érzéstelenítés van egy növekvő inotróp és vérnyomáscsökkentő hatást.

Az alkalmazásban azokkal az eszközökkel, Talliton, a központi idegrendszert érintő (altatók, trankvilizatorы, triciklikus antidepresszánsok, etanol), mondja kölcsönös megerősítése hatások.

Egy alkalmazás NSAID Talliton jelentős csökkenése a vérnyomáscsökkentő hatás miatt csökkent prosztaglandinok termelődését.

Az alkalmazásban Talliton ergotaminnal figyelembe kell vennie a érösszehúzó hatása az utóbbi.

Az alkalmazásban Talliton Xantinszármazékokkal (Aminophylline, teofillin) jelentősen csökkent a béta-adrenoceptor blokkoló hatás.

Feleslegesen. Carvedilol megy oxidatív metabolizmus, ez változhat a farmakokinetikáját indukció vagy gátlás a citokróm P450 izoenzim-rendszer.

Egy alkalmazás rifampicinnel Talliton jelentős csökkenése a koncentráció a karvedilol a vérszérumban 70%.

Az alkalmazásban a barbiturátok Talliton csökkenés karvedilol akció.

Az alkalmazásban Cimetidinnel Talliton növeli a biológiai karvedilol a 30%.

Az alkalmazásban Talliton a digoxin növeli a digoxin a vérplazmában.

Az alkalmazásban Talliton a CYP2D6-inhibitorok esetében izoenzim (kinidin, fluoxetin, paroxetin, propafenon) növelhetik a koncentráció R(+) enantiomera karvedilola.

A párhuzamos alkalmazása esetén a ciklosporin Talliton karvedilol gátolja metabolizmusát ciklosporin.

Talliton: gyógyszertári kiadás feltételei

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Talliton: tárolási feltételek

A gyógyszert kell tárolni fénytől és nedvességtől hőmérsékleten 15 ° és 25 ° C-. Eltarthatósága a gyógyszer buborékfólia - 3 év, üvegben – 5 év.