SPIRIVA

Aktív anyag: A tiotropium bromid
Amikor ATH: R03BB04
CCF: Bronchodilatátorok – m-blokkoló holinoreceptorov
BNO-10 kódok (bizonyság): J43, J44, J45
Amikor CSF: 12.01.04
Gyártó: BOEHRINGER Ingelheim International GmbH (Németország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Kapszula por belélegezve kemény zselatin, halvány zöldeskék, átlátszatlan; jelképe a cég és “TI 01”, fekete tinta; tartalmát kapszulák – fehér por.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, 200 M; laktóz-monohidrát mikronizált.

Kapszula: makrogol 3350 (PEG 3350), indigokarmin (E132), Titán-dioxid (E171), sárga vas-oxid (E172).

10 PC. – hólyagok (1) Mellékelt HandiHaler® inhalátor vagy anélkül – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (3) Mellékelt HandiHaler® inhalátor vagy anélkül – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (6) Mellékelt HandiHaler® inhalátor vagy anélkül – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Bronchodilatátorok – m-kolinerg receptor blokkoló, hosszú hatástartamú.

Ugyanaz az affinitása az eltérő altípusát muszkarin receptorok M₁ M₅. Ennek eredményeként a gátlása M₃-receptorok légúti simaizom relaxáció bekövetkezik. Hörgőtágító hatása dózisfüggő volt, és megmarad legalább 24 nem. Jelentős hatástartam kapcsolatos, valószínűleg, nagyon lassú felszabadulását egy M₃-receptorok, összehasonlítva az ipratropium-bromid. Ha a belélegzett tiotropium bromid, mint egy antikoiinerg szer N-kvaterner struktúra, Ez egy helyi szelektív hatása, ahol terápiás dózisokban nem okoz szisztémás mellékhatásainak antikolinerg. Release tiotropium-bromid egy M₂-receptorok gyorsabb, mint egy M₃-receptorok. Nagy affinitású receptorok és lassú felszabadulását az ezekkel kapcsolatban meghatározzák intenzitása és időtartama hörgőtágító hatás COPD-s betegek.

Bronchodilatáció következő inhalációs tiotropium-bromid következménye a helyi, és nem szisztémás akció.

Klinikai vizsgálatok azt mutatták,, hogy a 30 perc után egyetlen adag Spiriva®^® mert 24 h jelentősen javítja a tüdő működését (növeli a FEV₁ és PKV). Farmakodinámiás egyensúly alakuljon 1 héten belül, és hangsúlyos hörgőtágító hatást figyeltek a 3. napon. SPIRIVA^® jelentősen növeli a reggeli és az esti csúcs kilégzési áramlás irányát,, mért betegek. Hörgőtágító hatása SPIRIVA^®, Becslések évre, Megmutatta nem észlelték a tolerancia.

SPIRIVA^® jelentősen csökkenti a COPD-rohamok és növeli a megelőző időszakban az első fellángolása a placebóhoz képest. Jelentősen javítja az életminőséget, megfigyelt a kezelési időszak alatt. SPIRIVA^® jelentősen csökkenti a kórházi felvételek száma, akut fellángolása COPD, és ez növeli az időt, amíg az első kórházi.

Pharmacokinetics

A tiotropium bromid – Kvaterner ammóniumvegyület, mérsékelten oldódik vízben.

A tiotropium-bromid, van egy lineáris farmakokinetikája a terápiás tartományban után / a száraz por inhaláló és.

Abszorpció

Ha a belélegzett abszolút biológiai tiotropium bromid 19.5%, ami azt jelzi, a magas biológiai hozzáférhetőségét a gyógyszer frakció, elérve a tüdőbe. C_max plazmaszint elérése után 5 perccel az inhaláció után. A tiotropium-bromid kevéssé szívódik fel a gyomor-bél traktusban. Emiatt, evés nem befolyásolja a felszívódását a tiotropium. Ha lenyelés tiotropium-bromid az oldat formájában volt az abszolút biológiai hozzáférhetőség 2-3%.

Elosztás

A plazmafehérjékhez való kötődés – 72%. V_d – 32 l / kg. Egyensúlyban C_max a vérplazmában a COPD-s betegek 17-19 pg / ml 5 perc után az inhalációs por dózis 18 mcg és gyorsan csökken. C_ss a plazmában 3-4 pg / ml.

Ne keresztezze a BBB.

Anyagcsere

A mértéke biotranszformációt kicsi. A tiotropium bromid szerint van felosztva a nem-enzimatikus alkohol és N-metilskopina ditienilglikolevoy sav, amelyek nem kötődnek a muszkarin receptorokhoz.

Anyagcsere-rendellenesség lehetséges a használata inhibitorok CYP2D6 és 3A4 izoenzim (xinidina, ketokonazol, gestoden). Így, 3A4 izoenzimek CYP2D6 és tartalmazza a gyógyszer-metabolizmus. A tiotropium bromid még sverhterapevticheskih koncentrációban nem gátolja a citokróm P450 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 vagy 3A4 humán májmikroszőmákban.

Levonás

Belélegzés után terminál T_1/2 van 5-6 nap. A teljes clearance a / bevezetése egészséges fiatal önkéntesek 880 ml / perc, ha egyéni variabilitás 22%. A tiotropium bromid után a / a kimeneti, elsősorban, a vizeletben változatlan formában – 74%. Miután inhalációs por kiválasztása a vesében 14%, a többi a, nem szívódnak fel a belekben, A székletben kiválasztott. Veseclearance tiotropium bromid meghaladja QC, Ez azt jelzi, hogy tubuláris szekréció a gyógyszer. Miután hosszas lenyelés 1 idő / nap COPD-s betegeknél egyensúlyi farmakokinetikai paraméterek révén valósul 2-3 A hét, így tovább megfigyelt halmozódás.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Idős betegek csökkentik a vese clearance tiotropium bromid (326 ml / perc COPD-s betegeknél, mielőtt 58 év, hogy 163 ml / min COPD-s betegek több mint 70 év), esedékes, látszólag, csökkentett vesefunkció a korral. Belélegzése után tiotropium a vizeletkreatin-re csökkent 14% (fiatal, egészséges önkéntesek) hogy 7% (COPD-s betegek), Az idős betegek azonban a COPD-ben nem történt jelentős változás a plazma, adott között- és egyénen belüli variabilitás (Miután inhalációs por AUC_0-4 tovább 43%).

Ha a vesefunkció inhaláció után és / a megnövekedett hatóanyag koncentrációja a vérplazmában és csökkentett a vese clearance. Enyhe veseműködési zavar (CC 50-80 ml / perc), Gyakran megfigyelhető az idős betegeknél, koncentrációjának növelése a tiotropium-bromid plazma jelentéktelenül (után az ON / a AUC növekedést_0-4 tovább 39%). COPD-s betegek középsúlyos vagy súlyos fokú vesefunkció csökkenése (CC < 50 ml / perc) után / a ipratropium-bromid figyelhető kétszeresére növekedett a koncentráció a vérplazmában (82% növeli az AUC_0-4), összehasonlítva koncentrációk a vérplazmában, meghatározni belélegzése után száraz por.

Várható, hogy májelégtelenség nem lesz jelentős hatással a szerek együttes tiotropium bromid, tk. A kábítószer elsősorban a vizelettel ürül, és megalakult a farmakológiailag aktív metabolitja nem kapcsolódik részvételével enzimek.

Bizonyság

- Mivel a fenntartó kezelés COPD-s betegek, beleértve a krónikus bronchitis és a tüdőtágulás, (fenntartó kezelés a tartós légszomj, és a megelőzés a fellángolások).

Adagolási séma

Rendeljen 1 sapkák. / nap ugyanabban az időben inhalálással az inhaláló alkalmazásával HandiHaler.

A gyógyszer nem lenyelni. SPIRIVA^® nem alkalmazható gyakrabban, mint 1 idő / nap. Flomax kapszula^® Csak akkor kell használni egy inhaláló HandiHaler.

Idős betegek meg kell tenniük a kábítószer, az ajánlott adagokban.

At vesekárosodás A betegek használhatják Flomax^® ajánlott dózisokban. Azonban a kinevezését Spiriva®^® kombinációban más gyógyszerekkel, amely származó elsősorban a vese, ellenőrizni kell a betegek. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél mérsékelt vagy súlyos (KK≤50 ml / perc) szorosan ellenőrizni kell.

Májelégtelenségben szenvedő betegek Lehet, hogy a gyógyszer, az ajánlott adagokban.

Hogyan kell használni inhalátor HandiHaler^®

Az inhalátor HandiHaler kifejezetten használatra Flomax^® és ez nem célja fogadására más gyógyszerek.

Az inhalátor tartalmaz: Porvédőfedéllel, mundştuk, földi, gombot piercing, központi kamra.

Az inhaláló HandiHaler:

1. nyissa ki a porvédő sapka, megnyomja a piercing gombot teljesen, majd engedje;

2. teljesen nyissa meg a porvédő sapka, felemelése a; majd nyissa meg a szócsöve, felemelése a;

3. közvetlenül a felhasználás előtt, hogy kap Flomax kapszula^® a tasakból és tedd be a központi kamra (lényegtelen, melyik oldalon a kapszulát a kamrába);

4. Szorosan zárja le a szócsöve kattanásig, porsapkát nyitva maradt;

5. HandiHaler gazdaság szócsöve fel, nyomja meg a gombot piercing egyszer a végére, majd engedje; így, egy lyuk, amelyen keresztül a gyógyszer kiszabadul a kapszulából az inhalálás során;

6. teljes kilégzés; Soha kilégzéskor a mikrofonba.

7. hogy a HandiHaler a szádra, és szorosan összenyomják az ajkak körül a szócsöve; ha a fej fel, lélegezzük be lassan és mélyen, de ugyanakkor kellő erővel, hallani a rezgés a kapszula; lélegezni, hogy a teljes derítésre; majd tartsa vissza a lélegzetét, ameddig csak lehet, és távolítsa el a száját HandiHaler; továbbra is lélegezni nyugodtan; Ismételje meg az eljárást 6 és 7 a teljes kiürítését a kapszula.

8. majd újra megnyitja a fúvókát, kap, és dobja a használt kapszulát. Zárja le a kagylót, és porvédő sapka.

Takarítás az inhalátor HandiHaler^®

Tisztítsuk meg a HandiHaler kell 1 havonta egyszer. Ehhez nyissa meg a fúvókát és porvédő sapka, majd nyissa fel a bázisállomást, felemeli a piercing gombot. Alaposan öblítse le meleg vízzel az inhalátort teljesen eltávolítani a port. HandiHaler le kell törölni a kéztörlő és nyissa meg a szócsöve, porsapkát bázis és hagyjuk megszáradni a levegőn 24 nem. A tisztítás után így az eszköz készen áll a későbbi felhasználásra. Ha szükséges, a külső felület a szerszám lehet tisztítani egy nedves, de nem nedves szövet.

Vskrыtie bliszter

Válasszuk szét a bliszterszalag mentén perforált vonal. Nyissa meg a bliszterszalag közvetlenül a felhasználás előtt, így, hogy egy kapszula volt teljes egészében látható. A kapszula tartalmaz egy kis mennyiségű por, így nincs teljesen kitöltve.

Mikor, Ha a kapszula véletlenül nyitni és ki vannak téve a levegő, nem kell használni. Sem eszköz, vagy buborékcsomagolásban A kapszulát nem szabad kitenni magas hőmérsékletnek, napfény.

Mellékhatás

Az emésztőrendszer: kis szájszárazság, gyakran eltűnnek a kezelés folytatásával (≥ 1% és < 10%); orális candidiasis (≥ 0.1% és < 1%); székrekedés, hastroэzofahealnыy reflux (≥ 0.01% és < 1%); néhány esetben – bélelzáródás (beleértve paralitikus ileus), dysphagia.

A légzőrendszer: disfonija, hörgőgörcs, köhögés és a helyi irritáció a torokban (≥ 0.1% és < 1%); orrvérzés (≥ 0.01% és < 1%).

Szív-és érrendszer: tachycardia, szívverés (≥ 0.01% és < 1%); néhány esetben – supraventricularis tachycardia, pitvarfibrilláció.

CNS: szédülés (≥ 0.1% és < 1%).

A húgyúti rendszer: vizelési nehézség és vizelet-visszatartás a férfiak hajlamosító tényezők, húgyúti fertőzések (≥ 0.01% és < 1%).

Allergiás reakciók: kiütés, csalánkiütés, viszket, túlérzékenységi reakciók, beleértve az azonnali reakciókat (≥ 0.01% és < 1%); néhány esetben – angioödéma.

Más: néhány esetben – homályos látás, emelkedett szemnyomás (≥ 0.01% és < 1%); glaukóma.

A legtöbb fenti mellékhatások összefüggésben lehet antikolinerg Spiriva®^®.

Ellenjavallatok

- Én a terhesség utolsó;

- Gyermek- és serdülőkorban fel 18 év;

- A készítmény atropin vagy származékai (incl. az ipratorpium és oxitropium);

- Szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság használja betegek zárt zugú glaucoma, prosztata hiperplázia, húgycsőszűkület.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt az I trimeszterében.

Ebben a II és III trimeszterében terhesség és szoptatás A gyógyszer kell beadni csak abban az esetben,, ha a várható előny kezelés az anya meghaladja a lehetséges kockázatot a magzat vagy csecsemő.

Vigyázat!

A kábítószer-Flomax^® nem célja az enyhítésére akut bronchospasmus.

Miután inhalációs por Flomax^® alakulhat azonnali túlérzékenységi reakciók.

A folyamat a belélegzés Flomax^® (valamint más inhaláló) okozhat hörgőgörcs.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CC ≤ 50 ml / perc) kinevezését Spiriva®^® gondosan ellenőrizni kell.

A betegek olvassák el a használatának szabályait az inhalátor. Ne engedjük, hogy a por a szemébe. Szemfájdalom vagy kellemetlen érzés, homályos látás, vizuális udvarokat együtt a szem kivörösödése, kötőhártya torlódások és a szaruhártya-ödéma jelezheti egy akut zugú glaukóma. A fejlesztés az ezek bármilyen kombinációja tünetek, a beteg azonnal forduljon orvoshoz. Csak az alkalmazás gyógyszerek, ami görcsöket okoz, Ez nem egy hatékony kezelés egy adott esetben,.

Egy kapszula 5.5 mg laktózt is.

Alkalmazása Pediatrics

Ne használja ezt a gyógyszert a gyermekek és serdülők 18 év.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Tanulmányok a hatás a gyógyszer a képesség, hogy a járművezetés és irányítási mechanizmusok nem. Esetek szédülést és homályos látást alkalmazása során a gyógyszer is negatív hatással van, hogy az a fenti.

Overdose

Tünetek: amikor a magas dózisok lehetségesek megnyilvánulásai antikolinerg akció – szájszárazság, szállás zavarok, növelje a szívfrekvencia.

Belélegzése után egyetlen dózis 282 mg egészséges önkénteseknél nem mutattak ki szisztémás antikolinerg hatások. Ismételt alkalmazását követően napi egyszeri dózis 141 mg egészséges önkénteseken figyeltek kétoldalú kötőhártya kombinációban szájszárazság, aki eltűnt a kezelés folytatásával. Abban a vizsgálatban,, amelyek hatásait vizsgálta tiotropium ismételt használatát COPD betegek, megkapta a maximális 36 mikrogramm a gyógyszer több 4 hétig, Szájszárazság volt az egyetlen mellékhatása.

Ostraya mérgezés, kapcsolódó alkalmi vétel belül kapszula, valószínű, mert az alacsony biológiai hozzáférhetősége a hatóanyag.

Gyógyszer kölcsönhatások

Lehet, hogy a kinevezését Spiriva®^® kombinációban más gyógyszerekkel, Jellemzően használt a COPD kezelésére: simpatomimetikami, metil-xantin-származékok, szóbeli és inhalációs kortikoszteroidok.

Korlátozott információ a közös kérelmet az antikolinerg gyógyszerek származik két klinikai vizsgálat: egy egyszeri kinevezését 1 adagok ipratropiumbromid a háttérben folyamatos használata SPIRIVA^® COPD-s betegek (64 férfi) egészséges önkénteseken (20 férfi) Nem csökkenti a mellékhatások, változás az élet paraméterek és az EKG. Ugyanakkor állandó kombinált használata antikolinerg gyógyszerek és Flomax^® Azt még nem vizsgálták, és, Következésképpen, nem ajánlott.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 25 ° C felett; Nem fagyasztható. Szavatossági idő – 2 év.

Buborékcsomagolás felnyitása után használatra 9 nap.

A készülék HandiHaler lehet használni 1 év.