A tiotropium bromid

Amikor ATH:
R03BB04

Farmakológiai hatás

Hörgőtágító szer, blokkok m-kolinerg receptorok a simaizom a tracheobronchialis fa. Ez azonos az affinitása a különböző altípusok muszkarinreceptorokkal M1-M5. Az eredmény a gátlás az M3-receptorok a légutakban a relaxáció a simaizmok. Ha a belélegzett beadási egy szelektív hatása tiotropium, ahol terápiás dózisokban nem okoz szisztémás mellékhatásainak antikolinerg. Hörgőtágító hatása dózisfüggő volt, és megmarad legalább 24 nem, mivel a lassú leválása az M3-receptorok. A kiadás az M2-receptorok gyorsabb, mint az M3. Nagy affinitású receptorok és lassú disszociációs okozhat kifejezett és tartós hörgőtágító hatást a COPD-s betegek. Jelentősen javítja a tüdő működését (FJEL) után 30 perc után egy adag, növeli a reggeli és az esti csúcs kilégzési. Farmakodinámiás egyensúly alakuljon belül 1 Nap, és hangsúlyos hörgőtágító hatása figyelhető meg a 3 d.

Pharmacokinetics

Ha a belélegzett beadás módjától, az abszolút biológiai hasznosulás - 19,5 %. Rosszul szívódnak fel az emésztő traktus. TCmax belélegzés után - 5 m. Cmax betegeknél COPD 17-19 pg / ml inhalációs por dózis 18 mcg és gyorsan csökken. A tartomány a terápiás dózisok lineáris farmakokinetikai. Kapcsolat a plazmafehérjékhez - 72 %, eloszlási térfogat - 32 l / kg, Css - 3-4 pg / ml. Ne keresztezze a BBB. Metabolizálódik kissé etanol-N-metilskopina és ditienilglikolievoy sav (farmakológiai szempontból inaktív), Kevésbé 20 % метаболизируется цитохромом P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) alkotnak különböző metabolitok. Не ингибирует цитохром CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A. T1 / 2 belégzés után - 5-6 nap. A teljes clearance - 880 ml / perc. A híreket (14 %) Elsősorban tubuláris szekréciót, és a széklettel. Nem halmozódik. Idős betegeknél a csökkent vese-clearance (7 %), Azonban plazmakoncentrációja nem változott jelentősen. Amikor CRF megfigyelt növekedés plazmakoncentráció csökkenésének és a vese-clearance.

Bizonyság

Amint a fenntartó kezelés a COPD-s betegek, beleértve a krónikus obstruktív hörghurutot és a tüdőtágulást, (ha tartós légszomj, és a megelőzés a fellángolások).

Adagolási séma

Belélegzés egy speciális inhalátor, által 1 kapszula naponta egy és ugyanazon időben. A kapszulákat nem szabad lenyelni. Az idősek, Beszűkült vese- vagy máj működési használják a szert, az ajánlott adagokban.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység tiotropium bromid, és atropin vagy származékai (pl ipratropiumot vagy oxitropium), Én a terhesség utolsó, Age 18 év.

Mellékhatás

Az emésztőrendszerben - szájszárazság (Általában enyhe fokú, gyakran megszűnik a kezelés folytatása során), székrekedés.

A légutakat: köhögés, Helyi irritáció, alakulhat hörgőgörcs, valamint a vétel egyéb inhalációs szerek.

Más: tachycardia, nehézség vagy vizelet-visszatartás (férfiak jóindulatú prosztata hiperplázia), angioödéma, homályos látás, ostraya glaucoma (társított antikolinerg).

Vigyázat!

Betegek gondos ellenőrzése mérsékelt vagy súlyos veseelégtelenségben, tiotropium-bromid, más gyógyszerekkel kombinálva, egesting, elsősorban, vese.

Legyen óvatos kinevezi betegek zugú glaucoma, prosztata hiperplázia vagy hólyagnyakcsík elzáródás.

Ez nem lehet használni, mint egy olyan sürgősségi ellátásának enyhítésére hörgőgörcs támadások.

Ne engedjük, hogy a por a szemébe.

Ellenjavallt az I trimeszterében. A fennmaradó szakaszában a terhesség és a szoptatás ideje alatt - csak, ha a várható előnyök meghaladják a lehetséges kockázatot a magzat vagy csecsemő.

Vigyázat!

Nem ajánlott egyidejű alkalmazása más antikolinerg szerek.