SOLIAN

Aktív anyag: Amysulpryd
Amikor ATH: N05AL05
CCF: Antipszichotikus gyógyszerek (szorongásoldó)
BNO-10 kódok (bizonyság): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Amikor CSF: 02.01.02.01
Gyártó: Sanofi Winthrop IPARI (Franciaország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills fehér vagy piszkosfehér, kerek, lakás, a Valium az egyik fél, és üldözi “AMI 100” – másik.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, nátrium-karboxi-metil-keményítő- (nátrium-amilopektin glikolát) (A típus), mikrokristályos cellulóz, gipromelloza, magnézium-sztearát.

30 PC. – hólyagok (1) – kartondobozok.

Pills fehér vagy piszkosfehér, kerek, lakás, a Valium az egyik fél, és üldözi “AMI 200” – másik.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, nátrium-karboxi-metil-keményítő- (nátrium-amilopektin glikolát) (A típus), mikrokristályos cellulóz, gipromelloza, magnézium-sztearát.

30 PC. – hólyagok (1) – kartondobozok.

Pills, bevont fehér, hosszúkás-tojásdad, lencse alakú, Bevésett “AMI 400” és Valium között “AMI” és “400” az egyik oldalon; Az előadások – homogén fehér vagy piszkosfehér.

Segédanyagok: nátrium-amilopektin glikolát (A típus), laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, gipromelloza, magnézium-sztearát, poiioxil 40 sztearát, Titán-dioxid (E171).

30 PC. – hólyagok (1) – kartondobozok.

Farmakológiai hatás

Antipszichotikus gyógyszerek (szorongásoldó).

Amiszulprid van egy nagy szelektív affinitással rendelkezik a dopaminerg receptor altípusok D₂/D₃ és nincs affinitása az altípusok D₁, D₄ és D₅.

Ellentétben a klasszikus és atipikus neuroleptikumok, amiszulprid nincs affinitása a szerotonin receptorok, gistaminovym N.₁-Receptor, Egy-адренорецепторам и холинорецепторам.

Ha a használt nagy dózisban gátolja a posztszinaptikus D₂-receptorok, lokalizált a limbikus szerkezetek, Ellentétben a hasonló receptorok a striatumban. Nem okoz katalepsziának, és nem vezet a fejlődés a dopamin túlérzékenység D₂-receptorok ismételt kezelés után.

Alacsony adagok kedvezményesen gátolja a preszinaptikus D₂/D₃-receptorok, serkenti a dopamin felszabadulását.

Atipikus farmakológiai teszi antipszichotikus hatású, nagy dózisban amiszulprid, miatt előfordul, hogy a blokád a posztszinaptikus dopamin receptorok, és annak hatásosságát alacsony dózisban ellen negatív tüneteket okozott a blokád a preszinaptikus dopamin receptorok.

Amiszulprid kevesebb extrapiramidális mellékhatásokat vyzyvaet, ami annak tulajdonítható, hogy a preferenciális limbikus aktivitás.

Skizofréniában szenvedő betegeknél akut rohamok Solian^® viselkedik, mint másodlagos negatív tüneteket, és affektív tünetek (incl. depressziós hangulat és visszamaradottság).

Pharmacokinetics

Abszorpció

Orális adást követően a megfigyelt két csúcs felszívódásának amiszulprid: Egy elérni 1 nem, és a második – között 3 és 4 h adagolás után. Miután megkapta Solian^® dózis 50 mg amiszulprid koncentráció a plazmában volt rendre 39 ± 3 és 54 ± 4 ng / ml-es. Az abszolút biológiai 48%.

A gyógyszer szedését élelmiszerekkel együtt, szénhidrátokban gazdag (tartalmazza 68% folyadékok), jelentősen csökkenti az AUC, doctizheniya idő és az érték a C-_max. Farmakokinetikai változásoknak a recepción, valamint a zsíros ételek nem megjegyezte. A klinikai jelentősége ezeknek a megállapításoknak nem ismert.

Elosztás

V_d egyenlő 5.8 l / kg. Mivel a plazma kötődése is alacsony (16%), kölcsönhatás más gyógyszerekkel nem valószínű. Összesítés nem ellenőrzött, és farmakokinetikai paraméterei nem változnak, ha kap ismételt adagok.

Metabolizmus és kiválasztás

Amiszulprid biotranszformáció útján kismértékben, körülbelül 4%. Azonosított 2 neaktivnыh metabolit. T_1/2 amilsulprida szól 12 nem. Visszatér a vizelet változatlan formában. A vese clearance megközelítőleg 330 ml / perc.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Szénhidrát-gazdag ételek jelentősen csökkenti az AUC, T_max és C_max amisulьprida, míg gazdag ételek zsír megváltoztatja a fenti farmakokinetikai paraméterei nem okoz. Ugyanakkor a jelentősége ezeknek a megfigyelések a mindennapi klinikai gyakorlatban nem ismert.

Mivel a gyógyszer gyengén metabolizálódik, nincs szükség, hogy csökkentse az adagolási betegeknél károsodott májműködés.

Amennyiben a jelölést veseelégtelenségben szenvedő betegeknél T_1/2 változatlan, de a szisztémás clearance csökkent faktorral 2.5 hogy 3. AUC értéke amiszulprid alacsony veseelégtelenség páros, és mérsékelt szinte 10 idő. Gyakorlati tapasztalat, Azonban, korlátozott, és nem hozott eredményt a dózisok alkalmazása, meghaladó 50 mg. Amiszulprid gyengén dializált.

Az adatok a szerek együttes amiszulprid idős betegek (idősebb 65 év) korlátozott. Miután megkapta egy egyetlen dózis a hatóanyag 50 mg C_max, T_1/2 és magasabb AUC 10-30%, mint a fiatalabb betegeknél. Az adatok a farmakokinetikáját a gyógyszer cserébe alkalmazás idős betegeknél nincs.

Bizonyság

- Akut és krónikus skizofrénia, kíséri erős produktív (incl. delírium, hallucinációk, gondolkodási zavar) és / vagy negatív (incl. affektív összeolvasztás, hiánya érzelmi ellátás és kommunikálni) rendellenességek, incl. betegeknél túlnyomórészt negatív tüneteket.

Adagolási séma

At akut pszichotikus epizódok Az ajánlott adag 400 hogy 800 mg / nap.

Egyes esetekben, ha szükséges, a dózis növelhető, 1200 mg / nap. Dózis növelése egyéni tolerancia alapján.

A maximális napi adag nem haladhatja meg 1200 mg.

At Vegyes pozitív és negatív tünet a dózist úgy kell megválasztani,, az optimális irányítást pozitív tünetek: átlagban 400 mg 800 mg / nap. Karbantartás ellátást kell biztosítani szintjén egyenként a legkisebb hatásos dózis.

At túlsúlya negatív tünetek ajánlott napi adag között mozog 50 hogy 300 mg. A kiválasztás adag egyénre szabottan kell.

Dózisokban, meghaladó 400 mg / nap, Solian^® kell használni 2 belépés.

Idős betegek Solian^® kell alkalmazni rendkívül óvatosan, mert a lehetséges fejlesztésének alacsony vérnyomás vagy túlzott nyugtatás.

At veseelégtelenség szenvedő betegek adagja KK-re 30 hogy 60 ml / perc kell csökkenteni 1/2, at KK-re 10 hogy 30 ml / perc – hogy 1/3.

Mellékhatás

CNS: gyakran – álmatlanság, riasztás, ažitaciâ; néha – extrapiramidális tünetek (incl. remegés, magas vérnyomás, hyperptyalism, akathisia, gipokineziya), intenzitása a fenntartó adagokat általában enyhék, Tünetek részben reverzibilis, törlés nélkül Solian^® segítségével antikolinerg Parkinson-kór (dózisfüggő incidenciája extrapiramidális tünetek nagyon alacsony betegeknél túlnyomórészt negatív tüneteket dózisban 50-300 mg / nap); ritkán – napközbeni aluszékonyság; ritkán – akut dystonia (incl. torticollis, oculogyriás válságok, Trizm), amely reverzibilis, és beállítjuk útján antikolinerg antiparkinson; Hosszabb használat – pozdnyaya mozgászavar, jellemezve, hogy a ritmikus, akaratlan mozgások elsősorban a nyelv és / vagy az a személy (Parkinson-kór elleni szerek hatástalanok és súlyosbíthatják a tüneteket); néhány esetben – neuroleptikus malignus szindróma, rohamok.

Az emésztőrendszer: ritkán – székrekedés, hányinger, hányás, szájszárazság; egyes esetekben – növekedése májenzimek (elsősorban transzaminázok).

A része az endokrin rendszer: gyakran – szintjének növelése a prolaktin vérplazmában (visszafordítható a gyógyszer elvonása után), amely okozhat galaktoreyu, amenorrhoea, gynecomastia, duzzanat a mell, impotencia, hidegség, és a súlygyarapodás.

Szív-és érrendszer: ritkán – alacsony vérnyomás, bradycardia, QT megnyúlás; nagyon ritkán - pitvarfibrilláció.

Más: egyes esetekben – allergiás reakciók.

Ellenjavallatok

- Asszociált tumor prolaktinzavisimye (incl. prolactinoma agyalapi, emlőrák);

- Pheochromocytoma;

- Súlyos veseelégtelenség (CC<10 ml / perc);

- A kombinált alkalmazását szultoprid;

- A kombinált használata dopamin receptor agonisták (incl. amantadin, Apomorfin, bromocriptine, kaʙergolin, entakapon, lizurid, pergolidot, piriʙedil, pramipexole, xinagolid, ropinirol, selegiline), kivéve azokat a betegeket a Parkinson-kór;

- Gyerekek kora 14 év;

- Szoptatás (szoptatás);

- A készítmény amiszulprid és egyéb összetevők.

FROM óvatosság A gyógyszert kell használni a terhesség alatt, epilepszia, parkinsonizme, veseelégtelenség, valamint idős betegeknél.

Terhesség és szoptatás

A biztonsági amiszulprid terhesség alatt nem bizonyított,. Ezért, a használata a gyógyszer terhesség alatt nem ajánlott, kivéve, ha a tervezett előnyei az anya a lehetséges kockázatot a magzatra.

Használata amiszulprid a szoptatás alatt ellenjavallt.

Vigyázat!

Talán a fejlesztési neuroleptikus malignus szindróma, jellemzői a hipertermia, rigidnostью mыshc, zavar a perifériás idegrendszer, emelkedett kreatin-kináz szint. A fejlesztés a hipertermia, különösen mivel a nagy dózisok, minden antipszichotikus gyógyszerek (beleértve Solian^®) meg kell szüntetni.

Mivel a eltávolítása a vesék hajtjuk amiszulprid, A súlyos megsértése esetén a vesefunkció kell igazítani dózis és kezelési rendszer. Tapasztalatom szerint a gyógyszer súlyosan károsodott (CC<10 ml / perc) Nem vesefunkció.

Mivel a gyógyszer gyengén metabolizálódik, megsértése májfunkció adag csökkentése nem szükséges.

Ezzel kapcsolatban egy lehetséges csökkenés görcsküszöbüket alkalmazása során amiszulprid a betegeknél, akiknek kórtörténetében epilepszia folyamatos nyomon követést terápia során Solian^®.

Idős betegek amiszulprid kell alkalmazni különösen óvatosan, mert egy esetleges kockázata alacsony vérnyomás vagy a túlzott nyugtatás.

A Parkinson-kór, kinevezését antidopaminerg kábítószerek és amiszulprid legyen óvatos, mert az esetleges romlása. Amiszulprid kell használni, csak abban az esetben, ha neuroleptikus kezelés nem lehet elkerülni.

Amiszulprid okoz dózisfüggő megnyúlását az intervallum QT, növelve ezzel a súlyos kamrai ritmuszavarok (típus “piruett”). Felírása előtt, és, esetleg, attól függően, hogy a klinikai állapot a beteg monitorozása javasolt tényezők, fejlődésének elősegítése a ritmuszavar: bradycardia (Pulzus<55 u. / perc), kaliopenia, veleszületett hosszú QT-intervallum.

A betegeket, amelyek előírják, hosszú távú kezelés neuroleptikumokkal, értékelése során állapotát az elsődleges EKG-vizsgálatot kell végezni.

Jelenléte miatt a laktóz tabletták, A gyógyszer ellenjavallt veleszületett galaktozémia, szindróma felszívódási zavarok glükóz vagy galaktóz vagy laktáz hiány.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Amiszulprid befolyásolja a reakciósebességet, így az arra való képesség potenciálisan veszélyes tevékenységeket lehet enyhíteni.

Overdose

Tapasztalat, kapcsolódó túladagolása amiszulprid, korlátozott.

Tünetek: erősítése az ismert farmakológiai hatását a gyógyszer (incl. álmosság, nyugtatás, alacsony vérnyomás, extrapiramidális tünetek, kóma).

Kezelés: Az akut túladagolás vizsgálja meg annak lehetőségét más gyógyszerekkel kombinálva, és meghozza a szükséges intézkedéseket: gondos követése életfunkciókat; Ellenőrzés Ellenőrzés EKG (A QT megnyúlás veszélyét); ha a súlyos extrapiramidális tünetek, ki kell neveznie antikolinerg szerek. Hemodialízis nyeeffyektivyen. Különleges ellenszere amiszulprid nem létezik.

Gyógyszer kölcsönhatások

Kombinációk, ellenjavallt

A agonistami dopaminovыh retseptorov (incl. amantadin, Apomorfin, bromocriptine, kaʙergolin, entakapon, lizurid, pergolidot, piriʙedil, pramipexole, xinagolid, ropinirol, selegiline), kivéve azokat a betegeket a Parkinson-kór.

A dopamin receptor agonisták és a neuroleptikumok kölcsönös antagonizmus. Amikor extrapiramidális szindróma, neuroleptikumok által kiváltott, helyett agonisták a dopamin receptorok kell használni antikolinerg.

Az alkalmazásban Solian^® szultoprid fokozott kockázatával a kamrai aritmiák, különösen pitvarfibrilláció.

Kombinációk, Nem ajánlott

A gyógyszerek, amely okozhat aritmiát típus “piruett”: IA antiarrhythmiás szerek (incl. kinidin, gidrohinidin, dizopiramidot) és III osztályú (incl. Amiodarone, szotalolt, dofetilid, iʙutilid), Bizonyos antipszichotikumok (incl. tioridazin, chlorpromazine, levomepromazin, trifluoperazin, tsiamemazin, sulpyryd, tyapryd, pimozid, haloperidol, droperiol) és más drogok (incl. bepridilt, cisapride, difemanil, tömeg / tömeg eritromicin, mizolasztin, I / vincaminon, galofantrin, sparfloxacine, gatifloksaцin, moxifloxacin, pentamidine, a / az spiramycine). Fokozott kockázatot a kamrai ritmuszavarok, különösen a fejlesztés a típusú aritmia “piruett”. Ha egy kombináció gyógyszerek nem lehet elkerülni, kinevezése előtt tartani az irányítást QT-intervallum és elkezd EKG-vizsgálat.

Etanol fokozza a nyugtató hatású neuroleptikumok. Kerülje az alkohol és a kábítószer-használat, alkoholt tartalmazó.

Meg kell figyelembe venni a kölcsönös antagonizmus a fellépés a levodopa és a neuroleptikumok a találkozó ezen gyógyszerek. Parkinson-ajánlott minimális hatásos dózisokban mindkét gyógyszer.

Kombinációk, speciális ellátást

A gyógyszerek, okozó bradycardia (incl. béta-blokkolók / kivéve szotalol / kalcium-csatorna blokkolók, okozó bradycardia – diltiazem és verapamil), clonidine, guanfacine, digitalis készítmények, kolinészteráz-gátlók (incl. donepezil, rivastigmine, takrin, ambenonyy, galantamin, piridosztigmin, neosztigmin).

A gyógyszerek, amely okozhat hipokalémia (incl. kaliyvыvodyashtie vízhajtó, slabitelynыe, I / amfotericin B-, GCS, tetrakozaktidom).

Amikor a fenti gyógyszerek kombinációjával a veszélye a kamrai aritmiák, különösen pedig az a fajta ritmuszavar “piruett”.

Kombinációk, amely kell figyelembe venni

A vérnyomáscsökkentő szerek és a béta-blokkolók, szívelégtelenség esetén (incl. bisoprolol, karvedilol, metoprolol) Ez egy értágító hatása, növeli annak kockázatát, ortosztatikus hipotónia (additív hatás).

A morfin-származékok (incl. fájdalomcsillapítók, köhögéscsillapító gyógyszerek), ʙarʙituratami, benzodiazepinami és valaki anksiolitikami, altató, sedativnыmi antidepressantami (incl. Amitriptyline, doxepint, mianserin, mirtazapin, trymypramyn), szedatív antihisztaminok, Centrális hatású vérnyomáscsökkentők, antipszichotikumok és más drogok (incl. ʙaklofen, thalidomide, pizotifen) Ez vezet jelentős megerősítését gátló hatását a központi idegrendszer (csökkentett figyelmét és fennáll a veszély, a járművezetők és a közlekedési gépkezelők).

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek, száraz helyen alatti hőmérsékleten 25 ° C-. Szavatossági idő – 3 év.