MR SIRDALUD

Aktív anyag: Tizanidin
Amikor ATH: M03BX02
CCF: Izomlazítók centrálisan ható
BNO-10 kódok (bizonyság): G35, G80, G95.9, I69, R25.2
Amikor CSF: 02.10.01
Gyártó: Novartis Pharma AG (Svájc)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Módosított kiadás kapszula kemény zselatin, mérete №2, fehér, átlátszatlan sapkát és fehér, átlátszatlan test, szürke felirat a fedél “Sirdalud”, szürke felirat a test “6 mg”; tartalmát kapszulák – Kerek pellet fehér, enyhén sárgás-barna.

Segédanyagok: etil-cellulóz, sellak, zsírkő, kukoricakeményítő, szacharóz, Titán-dioxid, fekete vas-oxid, zselatin.

10 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Izomlazítók centrálisan ható. A lényeg az alkalmazás, a keresete a gerincvelőben. Стимулируя пресинаптические a₂-receptorok, tizanidin felszabadulását gátolja serkentő aminosavak, ingerreceptorok, érzékeny, hogy N-metil-D-aszpartát (NMDA receptorok). Következésképpen, a közbenső szinten a gerincvelő neuronok elnyomott poliszinaptikus gerjesztő transzfer. Mivel ez a mechanizmus felelős a túlzott izomtónust, amikor megpróbál elnyomni izomtónus csökken. Amellett, hogy a izomrelaxáns tulajdonságokkal, tizanidin is van egy központi fájdalomcsillapító hatás Mérsékelt.

Sirdalud^® Az MRI hatékony krónikus görcsösség gerincvelői és agyi eredetű. Csökkenti a görcsösség, és klónusos görcsök, ezáltal csökkenti az ellenállást a passzív mozgások, és növeli az összeget az aktív mozgások.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Amikor beadott tizanidin felszívódik szinte teljesen. Az átlagos értéke a C_max Ez belül elérhető 8.5 h és körülbelül a fele az érték a C-_max miközben Sirdalud tabletta^® az azonos napi adag, razdelennoy a 3 belépés, feltéve, hogy a teljes expozíció (AUC) Ez változatlan marad.

Elosztás

Tartós hatóanyag-leadású adagolási formák tizanidin kapszulák, módosított leadású okok “meglágyult” farmakokinetikai profil, amely biztosítja a stabil terápiás koncentrációját tizanidin a plazmában 24 nem.

A plazmafehérjékhez való kötődés 30%.

Anyagcsere

Tizanidine gyorsan és nagymértékben metabolizálódik a májban. In vitro kimutatták, hogy tizanidin elsősorban metabolizálódik CYP1A2 izoenzim. A metabolitok inaktívak.

Levonás

Tizanidine tűnik elsősorban a vese (körülbelül 70% dózis) metabolitok formájában; részaránya változatlan formában számlák csak mintegy 2.7%.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

A nemek nem befolyásolja a farmakokinetikai paramétereit tizanidin.

Bizonyság

- Alváz izommerevség neurológiai betegségek (pl, A rasseânnom sclerosis, Krónikus myelopathiára, degeneratív betegségek a gerincvelő, következményei az agyi keringés és bénulás / idősebb betegek 18 év /).

Adagolási séma

A gyógyszer előírt belső. Az adagolás szerint kell telepíteni egyenként.

A kezdeti napi adagja 6 mg (1 sapkák.). Ha szükséges, a napi dózis fokozatosan (“lépések”) növekedés – tovább 6 mg (1 sapkák.) időközönként 3-7 nap. Klinikai tapasztalat azt mutatja,, hogy a legtöbb beteg számára az optimális adag 12 mg / nap (2 sapkák.); Ritka esetekben szükséges lehet, hogy növelje a napi dózis 24 mg.

Kezelés veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CC < 25 ml / perc) ajánlatos kezdeni a gyógyszer szedését Sirdalud^® dózis 2 mg 1 idő / nap. Dózis növelése magatartási kis “lépések”, figyelembe véve a tolerálhatóság és hatékonyságát. Ha szükséged van egy sokkal szembetűnőbb, akkor ajánlott, hogy növelje a dózis, kijelölt 1 idő / nap, majd növelje a sok célra.

Mellékhatás

A mellékhatások megfelelően osztják el az előfordulási gyakoriságot. Hogy értékelje a mellékhatások gyakoriságának, a következő kritériumok: Gyakran (≥10%); gyakran (által ≥1% és <10%); néha (által ≥0.1% -ról <1%); ritkán (A ≥0.01% -ról <0.1%); ritkán (<0.01%, beleértve az elszigetelt eseteket). Az egyik csoport, előfordulási gyakorisága a mellékhatások kerülnek megadásra fontossági.

Az idegrendszer: gyakran – álmosság, gyengeség, szédülés; ritkán – hallucinációk, álmatlanság, alvászavarok.

Szív-és érrendszer: gyakran – bradycardia, vérnyomás csökkenés; egyes esetekben – érezhetően csökkent a vérnyomás akár összeomlása és eszméletvesztés.

Az emésztőrendszer: gyakran – szájszárazság; ritkán – hányinger, gyomor-bélrendszeri rendellenességek, növekedése a máj transzaminázok; ritkán – májgyulladás, májelégtelenség.

Részéről a mozgásszervi rendszer: ritkán – izomgyengeség.

Más: gyakran – fáradtság.

Amikor hozott kis dózisban, ajánlott az enyhítésére, fájdalmas izomgörcsök, megjelölt álmosság, fáradtság, szédülés, szájszárazság, vérnyomás csökkenés, hányinger, gyomor-bélrendszeri rendellenességek, növekedése a máj transzaminázok. Jellemzően, a fenti reakció enyhe és átmeneti.

Amikor megkapta a nagyobb adagok, kezelésére ajánlott a spaszticitás, a fenti mellékhatások gyakrabban fordulnak elő, és még erőteljesebben, azonban ezek ritkán annyira súlyos, hogy a kezelést meg kellett szakítani. Előfordulhat továbbá, hogy megtapasztalják a következő jelenségek: vérnyomás csökkenés, bradycardia, izomgyengeség, álmatlanság, az alvászavar, hallucinációk, májgyulladás.

Ellenjavallatok

- Kifejezve emberi máj;

- Egyidejű alkalmazása erős CYP1A2 inhibitorokkal izoenzimek (incl. fluvoxamin, ciprofloxacin vagy);

- Szembeni túlérzékenység tizanidin, vagy bármely más komponense a kábítószer-.

Alkalmazás sirdalud^® MR gyermekek esetében nem ajánlott, tk. tapasztalat a gyógyszer gyermekeknél korlátozott.

Terhesség és szoptatás

Mivel a kontrollált vizsgálatban tizanidin terhes nőknél nem végeztek, ez nem alkalmazható terhesség alatt, kivéve, ha a lehetséges előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat.

Tizanidine kiválasztódik az anyatejbe kis mennyiségben. Mindazonáltal, nők, szoptatás gyermek, a gyógyszer nem alkalmazható.

Vigyázat!

Esetekben a májműködési zavar, kapcsolódó tizanidin, Azonban, amikor alkalmazza a napi dózis 12 mg ilyen esetek ritkán. Ebben az összefüggésben, akkor ajánlott, hogy figyelemmel kíséri a májfunkciós tesztek 1 havonta egyszer az első 4 hónapos kezelést a betegek, amely hozzá van rendelve a napi dózis tizanidin 12 mg és magasabb, és hol, ha a klinikai tünetek, májfunkció zavarra utaló, mint például a megmagyarázhatatlan hányinger,, étvágytalanság, fáradtságérzés. Mikor, amikor a szintek ALT és AST szérum keresztül következetesen ULn 3 vagy több alkalommal, használat sirdalud^® MR abba kell hagyni.

Ne hirtelen megszünteti Sirdalud^® ÚR, az adagot fokozatosan csökken.

Egy éles emelő sirdalud^® LL hosszan tartó kezelés után, és / vagy nagy adagú (és miután egyidejű alkalmazása a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek) Megjegyezte, a fejlesztési tachycardia növeli a vérnyomást,, egyes esetekben oda vezethet, hogy az akut stroke.

Legyen óvatos, ha alkalmazása sirdalud^® MR a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Amikor Sirdalud MR veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CC kisebb, mint 25 ml / perc) szükséges javítási üzemmódba.

Legyen óvatos, ha alkalmazása sirdalud^® MP idős betegek. Tapasztalat sirdalud^® MP idős betegeknél korlátozott. Ennek alapján a farmakokinetikai adatok azt sugallják,, Egyes esetekben, a vese clearance-e betegek jóval rövidebb lehet.

Alkalmazása Pediatrics

Tapasztalattal rendelkezik a gyógyszer használatának gyermekeknél korlátozott. Ezért a használata sirdalud^® MR ezeknél a betegeknél nem javasolt.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

A fejlesztés a álmosság, szédülés vagy vérnyomáscsökkentő terápia sirdalud^® MR tartózkodniuk kell típusú munkák, megkövetelik a magas koncentráció a figyelem és a gyors reakció, pl, gépjárművezetés és gépek.

Overdose

Eddig több jelentést kapott a túladagolás sirdalud^® ÚR, ideértve azt az esetet, amikor az adagot fogadták 400 mg.

Tünetek: hányinger, hányás, vérnyomás csökkenés, QT megnyúlás_-tól, szédülés, álmosság, mioz, szorongás, légzési elégtelenség, kóma.

Kezelés: hogy távolítsa el a drog a szervezet ajánlott a gyomormosás és ismételt kinevezését aktív szén. Forszírozott diuresis és, talán, felgyorsítja a megszüntetése tizanidin. A jövőben, tüneti kezelés.

Gyógyszer kölcsönhatások

Amikor sirdalud^® MP inhibitorok izoenzim CYP1A2 növelheti a koncentráció a tizanidin plazmában.

Egyidejű alkalmazása tizanidin fluvoxaminnal vagy ciprofloxacin, izoenzim inhibitorok és a citokróm P450 1A2, vezet rendre egy 33-szeres vagy 10-szeres AUC tizanidin. Az eredmény a kombinált alkalmazás lehet klinikailag jelentős és tartós vérnyomáscsökkenés, vezető álmosság, gyengeség, retardált pszichomotoros reakciók (egyes esetekben akár az összeomlás, eszméletvesztés). Egyidejű alkalmazása tizanidin fluvoxaminnal vagy ciprofloxacin – ellenjavallt.

Nem ajánlott egyszerre kinevezését tizanidin más gátolják a CYP1A2 - antiarrhythmicumok (Amiodarone, mexiletint, propafenon), cimetidin, ftorxinolonami (enoxacinnal, pefloxacin, A ciprofloxacin, norfloxacinnál), rofekoksiʙom, orális fogamzásgátlók, ticlopidine.

Ha a koncentrációja tizanidin a plazmában is QT-megnyúlást_-tól, jellemző kábítószer-túladagolás.

Egyidejű kinevezésével sirdalud^® MR vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, beleértve vízhajtók, Ez néha okozhat egy vérnyomás csökkenés (egyes esetekben akár az összeomlás, eszméletvesztés) és bradycardia.

Etanol vagy nyugtatók fokozhatja a nyugtató hatását sirdalud^® ÚR, akkor nem ajánlott az egyidejű használata más nyugtatók és / vagy az alkohol.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 30 ° C felett. Szavatossági idő – 3 év.