SOHA NEM CSAPKODOTT

Aktív anyag: Montelukast
Amikor ATH: R03DC03
CCF: Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита.
BNO-10 kódok (bizonyság): J30.1, J30.3, J45
At KFU: 12.05.02
Gyártó: Merck Sharp & ; (B) (V).. (Hollandia)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Rágótabletta Rózsaszín, Ovális, lencse alakú, extrudált felirat “SINGULAIR” az egyik oldalon és “MSD 711” – másik.

Segédanyagok: mannit, mikrokristályos cellulóz, giproloza, vörös vas-oxid, Kroszkarmellóz-nátrium, cseresznye ízű, Aszpartám, magnézium-sztearát.

7 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.

Rágótabletta Rózsaszín, kerek, lencse alakú, extrudált felirat “MSD 275” az egyik oldalon és “SINGULAIR” – másik.

Segédanyagok: mannit, mikrokristályos cellulóz, giproloza, vörös vas-oxid színezék, Kroszkarmellóz-nátrium, cseresznye ízű, Aszpartám, magnézium-sztearát.

7 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.

Pills, bevont светло-кремового цвета, négyzet, с закругленными краями, Bevésett “MSD 117” az egyik oldalon és “SINGULAIR” – másik.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, laktóz, Kroszkarmellóz-nátrium, giproloza, magnézium-sztearát.

A kompozíció a héj: giproloza, gipromelloza, Titán-dioxid, красители железа оксид красный и железа оксид желтый, karnaubaviaszt.

7 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD₄ betegeknél asthma bronchiale. Adagok 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD₄. Применение монтелукаста в дозах, meghaladó 10 mg / nap 1 idő / nap, не повышает эффективность препарата.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета₂-adrenomimetikami.

Pharmacokinetics

Abszorpció

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием обычной пищи не влияет на C_max в плазме крови и биодоступность таблеток, bevont, и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток, bevont, dózis 10 mg C_max plazmaszint elérése után 3 nem. Az orális biohasznosulás 64%.

После приема внутрь натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 mg C_max у взрослых достигается через 2 nem. Biohasznosulás 73%.

Elosztás

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. V_d átlagok 8-11 l.

При однократном приеме препарата в форме таблеток, bevont, dózis 10 mg 1 раз/сут наблюдается умеренная (körülbelül 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Anyagcsere

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Várható, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2С19 и 2D6.

Levonás

T_1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 hogy 5.5 nem. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 ml / perc. После перорального приема монтелукаста 86% A székletben kiválasztott belül 5 дней и менее 0.2% – vizelet, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь свыше 50 mg.

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.

При приеме внутрь таблеток, bevont, dózis 10 mg 1 раз/сут фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 mg. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (T_1/2 átlagok 7.4 nem). Изменение дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (több 9 rámutat a Child-Pugh) nem.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.

Не выявлено различий клинически значимых фармакокинетических эффектов у пациентов в зависимости от расовой принадлежности.

Bizonyság

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 2 és az idősebb, beleértve:

— предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;

— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;

— предупреждение бронхоспазма, terhelés indukálta.

Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (A felnőttek és a gyerekek 2 és az idősebb) и постоянных аллергических ринитов (A felnőttek és a gyerekek 2 és az idősebb).

Adagolási séma

A gyógyszer szájon át 1 függetlenül attól, hogy az étkezés a napi háromszori. Hogy лечения бронхиальной астмы Сингуляр^® следует принимать вечером. At лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.

Felnőttek és serdülők 15 és az idősebb a gyógyszer előírt dózis 10 mg (1 fülre., bevont réteget)/d.

Éves gyermekek 6 hogy 14 év dózisban a 5 mg (1 lapra. Rágás)/d. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Éves gyermekek 2 hogy 5 év для лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита a gyógyszer előírt dózis 4 mg (1 lapra. Rágás)/d.

Терапевтическое действие Сингуляра^® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр^® как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Hogy idős betegek, veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Сингуляр^® можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Mellékhatás

Allergiás reakciók: anafilaxia, angioödéma, kiütés, viszket, csalánkiütés; ritkán – эозинофильная инфильтрация печени.

CNS: Furcsa élénk álmok, hallucinációk, álmosság, ingerlékenység, izgalom, beleértve az agresszív viselkedést, fáradékonyság, суицидальные мысли и суицидальное поведение (сиуцидальность), álmatlanság, paraesthesia / gipestezii, fejfájás; ritkán – rohamok.

Az emésztőrendszer: hányinger, hányás, hasmenés, hasfájás; ritkán – cholestaticus hepatitis, kárt májsejtek, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или патологии печени (алкогольный и другие формы гепатита).

Részéről a mozgásszervi rendszer: arthralgia, izomfájás, beleértve az izomgörcsöket.

Bőrreakciók: uzlovataya эritema, тенденция к образованию подкожных кровоизлияний (гематом).

Más: A trend a fokozott vérzés, szívverés, duzzanat, у детей в возрасте от 2 hogy 5 év – szomjúság.

В целом Сингуляр^® jól tolerálható. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении Сингуляра^®, сопоставима с таковой для плацебо.

Ellenjavallatok

- Gyerekek kora 2 év;

- Szembeni túlérzékenység.

Terhesség és szoptatás

Сингуляр^® следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, A várható előnye az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot és gyerek.

Vigyázat!

Сингуляр^® не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания.

Больным бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи (короткодействующие ингаляционные агонисты β-адренорецепторов).

Для купирования острого приступа бронхиальной астмы после физической нагрузки применяют препарат для купирования приступа, azaz. короткодействующий ингаляционный агонисты β-адренорецепторов. Лечение Сингуляром^® не гарантирует абсолютную профилактику обострений.

В период обострения бронхиальной астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (короткодействующих ингаляционных агонистов β-адренорецепторов) прекращать прием препарата Сингуляр^® nem kell.

Дозу применяемых одновременно с Сингуляром^® ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять Сингуляром^® терапию ингаляционными или пероральными ГКС.

Пациентам с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС следует на период лечения Сингуляром^® избегать контакта с этими препаратами, поскольку Сингуляр^®, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, Mindazonáltal, не предотвращает бронхоконстрикцию, обусловленную действием НПВС.

Уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: jeozinofilii, геморрагической сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или невропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса – системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих Сингуляр^®, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Возрастных различий профиля эффективности и безопасности Сингуляра^® nem található.

Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы о том, mi az 1 таблетке жевательной содержится не менее 1.2 мг аспартама.

Befolyásolja a képességét, hogy hajt, és dolgozik-val mechanizmusok

Az adatok, tanúskodó, что прием Сингуляра^® влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.

Overdose

Tünetek передозировки Сингуляра^® у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, meghaladó 200 mg / nap, alatt 22 недель и в дозе 900 mg / nap – alatt 1 A hét, Nem azonosított.

Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (в дозе не менее 150 mg / nap). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности Сингуляра^® у детей профилю безопасности у взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, álmosság, midriaz, гиперкинезы и боли в животе.

Kezelés: tüneti terápia.

Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.

Gyógyszer kölcsönhatások

Сингуляр^® можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Монтелукаст в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: teofillin, prednisone, prednizolon, orális fogamzásgátlók (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), terfenadin, дигоксин и варфарин.

A betegeket, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Подбор дозы Сингуляра^® для этой категории пациентов не требуется.

При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить Сингуляр^®. При достижении терапевтического эффекта (általában az első adag után) на фоне терапии Сингуляром^® дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Лечение Сингуляром^® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, felügyelete alatt egy orvos. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС назначением Сингуляра^®.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и розиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Így, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, incl. паклитаксела, розиглитазона, репаглинида.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. Rágótabletta 5 мг и таблетки, bevont, 10 мг следует хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 30°С. Rágótabletta 4 мг следует хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 30°С. Szavatossági idő rágótabletta – 2 év; tabletta, bevont, – 3 év.

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek.