SIMWASTOL

Aktív anyag: Simvastatin
Amikor ATH: C10AA01
CCF: Lipid-csökkentő gyógyszerek
BNO-10 kódok (bizonyság): E78.0, E78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
Amikor CSF: 01.12.11.03
Gyártó: GEDEON RICHTER SIPOSNÉ ROMÁNIA. (Románia)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills, Filmbevonatú Rózsaszín, kerek, lencse alakú; vágni két rétegek láthatók: egyenletesen fehér mag, a nucleus szélén vékony rózsaszín bevonattal.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, ʙutilgidroksianizol, C vitamin, citromsav-monohidrát, Mikrokristályos cellulóz RN101, pre-zselatinizált keményítőt, magnézium-sztearát.

A kompozíció a héj: Opadry II 33G 24737 (gipromelloza, laktóz-monohidrát, Titán-dioxid, makrogol, glicerin-triacetát, vörös vas-oxid színezék, alumínium lakk alapján a festék Indigo kármin, festék fekete vas-oxid).

14 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.

Pills, Filmbevonatú sárga szín, kerek, lencse alakú; vágni két rétegek láthatók – az atommag egyenletesen fehér, a kernel szélén vékony sárga bevonattal.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, ʙutilgidroksianizol, C vitamin, citromsav-monohidrát, Mikrokristályos cellulóz RN101, pre-zselatinizált keményítőt, magnézium-sztearát.

A kompozíció a héj: Opadry II 39G 22514 (gipromelloza, Titán-dioxid, laktóz-monohidrát, makrogol, triacetin, vörös vas-oxid színezék, festék sárga vas-oxid, festék fekete vas-oxid).

14 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.

Pills, Filmbevonatú Barna színű, kerek, lencse alakú; vágni két rétegek láthatók: egyenletesen fehér mag, a kernel szélén vékony barna bevonattal.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, ʙutilgidroksianizol, C vitamin, citromsav-monohidrát, Mikrokristályos cellulóz RN101, pre-zselatinizált keményítőt, magnézium-sztearát.

A kompozíció a héj: Opadry II 33G 26729 (gipromelloza, Titán-dioxid, laktóz-monohidrát, makrogol, glicerin-triacetát, vörös vas-oxid színezék, festék sárga vas-oxid, festék fekete vas-oxid).

14 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Lipid-csökkentő gyógyszerek, az erjedés Aspergillus tereus szintetikus termék által termelt. Laktonom nem aktív, a szervezetben a metabolizálódik oktatás gidroksikislotnogo származék. Az aktív metabolit ingibiruet g-KOA-reduktazu, enzim, katalaziruûŝij első reakció a HMG-CoA/Mevalonát az oktatás. Mivel az átalakítás a HMG-CoA mevalonat korai szakaszában a koleszterin szintézisét, szimvasztatin alkalmazása nem okoz felhalmozódása a szervezetben potenciálisan mérgező sterolov. HMG-CoA könnyen metabolizálódik, acetil-koenzim a, aki részt vesz a szervezet szintézis sok folyamat.

Okai lehanyatló plazma TG-tartalom, LDL, Teljes- és VLDL-koleszterin (abban az esetben a heterozygous családi és kizárva abból kísérő hypercholesterinaemia formái, Amikor vegyes hiperlipidémia, Magas koleszterinszint esetén a kockázati tényező). Hozzáteszi lpvp és csökkenti a LDL/HDL arány és az összes koleszterin/HDL.

Hatás kialakulása – keresztül 2 hét elején vétel, maximális terápiás hatás érte, keresztül a 4-6 hétig. A továbbra is a folyamatos kezelés, a terápia koleszterin fokozatosan visszatér az eredeti szintre.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Abszorpciós simwastatina magas. Kezelt hatása “első menetben” a májon keresztül. Orális adást követően a C_max a vérplazmában van körülbelül 1.3-2.4 h és csökken 90% keresztül 12 nem.

Elosztás

Kötés a plazmafehérjékhez kb 95%.

Anyagcsere

Ez a májban, hydrolyses oktatás aktív származék – Béta-hydroxyacids, felfedezett és más aktív, és inaktív metabolitok.

Levonás

T_1/2 aktív metabolitok van 1.9 nem. Írja elsősorban a széklettel (60%) metabolitok formájában. Körülbelül 10-15% jelentés a hír inaktív formában.

Bizonyság

Hypercholesterolemia:

-elsődleges hypercholesterinaemia (Írja be a IIA és IIb.) a szegény étrend alacsony koleszterin és egyéb nem gyógyszeres beavatkozások (fizikai aktivitás és a tömeg veszteség) a betegek fokozott kockázatát koszorúér-atherosclerosis;

-giperholesterinemia és a gipertriglitzeridemia együttes, nem állítható speciális diéta és a testmozgás.

A koszorúér-betegség:

-a szívinfarktus megelőzésére;

-csökkenti a halálozás kockázatát;

-szív-és érrendszeri betegségek kockázatának csökkentése érdekében (stroke vagy átmeneti ischaemiás rohamok);

-lassú a progresszió az atherosclerosis a koszorúerek;

-revascularization eljárások kockázatának csökkentése érdekében.

Adagolási séma

A Simvastolom kezelés megkezdése előtt^® a beteg étrend szabványos gipoholesterinovu kell hozzá., a kezelés során követendő.

Simwastol^® Meg kell venni 1 idő / nap, este, iszik sok vizet.

Vételével a kábítószer nem kell venniük a táplálékfelvétel.

A kábítószer-használat időtartama határozza meg a kezelőorvos egyedileg.

At a hypercholesterinaemia kezelés az ajánlott adag Simvastola^® Között változik 10 mg 80 mg 1 idő / nap, este. A javasolt kezdő adag a gyógyszer a betegek hypercholesterinaemia 10 mg. A maximális napi dózis – 80 mg.

Változások (kiválasztása) a dózis időközönként kell végezni 4 A hét. A legtöbb beteg az optimális hatás érhető el, ha a gyógyszer adag legfeljebb 20 mg / nap.

At Homozigóta familiáris hypercholesterinaemia Az ajánlott napi adag Simvastola^® van 40 mg 1 idő / nap vagy este 80 mg 3 belépés (20 mg reggel, 20 mg naponta 40 mg este).

At A kezelés a koszorúér-betegség vagy kialakulásának nagy a kockázata CHD hatékony dózisok Simvastola^® fel 20-40 mg / nap. Ezért a javasolt kezdő adag ezeknél a betegeknél – 20 mg / nap. Változások (kiválasztása) a dózis időközönként kell végezni 4 A hét, ha szükséges, a dózis lehet növelni 40 mg / nap. Ha a tartalom az LDL kevesebb 75 mg / dl (1.94 mmol / l), összkoleszterin – Kevésbé 140 mg / dl (3.6 mmol / l), A dózist csökkenteni kell.

-ban idősek és a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél enyhe vagy közepesen súlyos változások dózis nem szükséges.

-ban krónikus veseelégtelenség (CC<30 ml / perc) vagy a fogadó ciklosporin, danazol, gemfibrozil, egyéb fibrátok vagy (Amellett, hogy fenofibrata), lipidosnižaûŝih adag nikotin sav (≥ 1 g/d) a Simvastolom egy időben^®, a maximális javasolt adag Simvastola^® nem haladhatja meg a 10 mg / nap.

Beteg, figyelembe véve az amiodaron vagy Verapamil-együtt a Simvastolom^®, napi adag Simvastola^® nem haladhatja meg a 20 mg.

Mellékhatás

Az emésztőrendszer: Ott lehet a fájdalom a has, székrekedés, felfúvódás, hányinger, hasmenés, hasnyálmirigy-gyulladás, hányás, májgyulladás, növekedése a máj transzaminázok, Alkalikus foszfatáz, CPK.

A központi és perifériás idegrendszer: aszténiás szindróma, fejfájás, szédülés, álmatlanság, izomgörcsök, paresthesiát, perifericheskaya neuropathia, a határozatlanság a nézet, dizgézia.

Részéről a mozgásszervi rendszer: myopathia, izomfájás, izomgörcsök, gyengeség; ritkán – raʙdomioliz.

A laboratóriumi paraméterek: thrombocytopenia, emelkedett vérsüllyedés, eozinofilija.

Allergiás reakciók: láz, légszomj, angioödéma, polimialgia reumatika, vasculitis, ízületi gyulladás, csalánkiütés, lupus-szerű szindróma.

Bőrreakciók: fényérzékenységi, dermahemia; ritkán – bőrkiütés, viszket, alopecia, dermatomiozitisz.

Más: árapály, vérszegénység, szívverés, akut veseelégtelenség (rhabdomyolysis miatt), csökkent potencia.

Ellenjavallatok

-aktív fázisban májbetegség, erős növekedése májenzimek tisztázatlan etiológiájú;

-izomkárosodás;

- Akár 18 év (hatásosságát és biztonságosságát nem állapították meg);

-túlérzékenység simwastatino és más, a kábítószer (incl. örökletes laktóz-intolerancia);

-túlérzékenység más gyógyszerek statinovogo stimulánsok (a HMG-CoA reduktáz gátló inhibitorok) történelem.

FROM óvatosság elő a kábítószer krónikus alkoholizmus betegek; A terápia immunodepressantami a szervátültetés után (kapcsolatban rabdomioliza és veseelégtelenség kockázata fokozott); olyan körülmények között,, Ez vezethet a fejlődés egyértelmű megsértése a vese, például az artériás gipotenzia, akut fertőző betegségek erős áramlatok, anyagcsere és endokrin rendellenességek kifejezve, megsértése víz-elektrolit egyensúly, sebészeti beavatkozás (incl. fogászati) vagy sérülés; alacsony vagy magas hangon vázizom tisztázatlan etiológiájú betegek; epilepszia, májbetegségek, történelem.

Terhesség és szoptatás

Simwastol^® terhesség alatt ellenjavallt. Nem számoltak a fejlesztési rendellenességek újszülöttek, anyák, aki vette a szimvasztatin a terhesség alatt.

Szülőképes korú nők, szimvasztatint, Meg kell kerülni koncepció. Alkalmazás Simvastola^® Nem ajánlott a szülőképes korú nők, ne használja fogamzásgátlók.

Mivel, HMG-CoA reduktáz inhibitorok gátolják a koleszterin szintézisét, és a koleszterin és egyéb termékek a szintézis alapvető szerepet játszanak a fejlesztés a magzat, beleértve a szintézis a szteroidok és a sejtmembránok, simvastatin lehet káros hatással a magzatra a kinevezése terhes. Ha teherbe esik a kezelés alatt, A kábítószer vissza kell vonni, és az asszony arra figyelmeztetett, a lehetséges veszély, hogy a magzat.

Lipid azt jelenti, lemondás, terhesség alatt sem volna jelentős hatással a kezelés elsődleges hypercholesterinaemia eredményei.

Ismeretlen, e a szimvasztatin kiválasztódik az anyatejben. Ha szükséges, a Simvastola kinevezése^® szoptatás figyelembe kell venni, hogy sok gyógyszer készült anyatejben, és a súlyos reakciók kialakulásának veszélye, Ezért a gyógyszer szedése szoptatás ideje alatt nem ajánlott.

Vigyázat!

Simwastol^®, mint más a HMG-CoA reduktáz gátló inhibitorok, Nem kell nagy a kockázata a rabdomioliza, és a veseelégtelenség (a súlyos, akut fertőzések hátterében, alacsony vérnyomás, tervezett nagy műtét, sérülések, súlyos metabolikus zavarok).

A terápia kezdetén, Simvastolom:^® lehetséges átmeneti emelkedett májenzim.

Terápia előtt és rendszeresen kell vállalnia a tanulmány a máj. (a máj-enzimek tevékenységének ellenőrzése minden 6 belül az első hét 3 Hónapok, akkor minden 8 az év hátralevő részében az első hét, majd 1 félévente), is ha a adag gyógyszer kell vizsgálat a máj. Ha az alkalmazott adag 80 mg minden vizsgálatot kell végezni 3 A hónap. A transaminaz állandó növekedése (-ban 3 összehasonlítva a kiindulási) Üdvözöljük Simvastola^® abba.

Azoknál a betegeknél, hypothyreosis, vagy ha egyes vesebetegségek (nephrosis szindróma) Ha növeli a koleszterin szintet kell először is végezzen el a fő betegség-terápia.

Simwastol^® legyen óvatos nevez ki a betegek a krónikus alkoholizmus és/vagy a kórtörténetében májbetegség.

Előtt és a kezelés során a beteg kell, a diéta gipoholesterinovoj.

Grapefruit-lé egyidejű bevitelének növelheti a súlyos mellékhatások, Simwastol beszerzésével kapcsolatos^®, Ezért kell kerülni az egyidejű fogadására.

Simwastol^® nem jelenik meg olyan esetekben, Ha van gipertriglitzeridemia én, Írja IV és V.

Simvastolom kezelés^® okozhat izomkárosodás, ami a rabdomiolizu és a veseelégtelenség. A kockázat a patológia egyre fokozódik a betegek, fogadó egyszerre a Simwastol^® egy vagy több a következő gyógyszerek: fibrátok (gemfiʙrozil, fenofibrate), ciklosporin, nefazodon, makrolidы (Eritromicin, klaritromicin), Gombaellenes szerek egy csoportja van (ketokonazol, itrakonazol) és a HIV proteáz inhibitorok (ritonavir). Izomkárosodás kockázata is növekszik a betegek súlyos veseelégtelenségben. Minden beteg, Kezdők terápia Simwastol^®, és a betegek, akiknek meg kell növelni az adagot, figyelmeztetni kell a izomkárosodás és szükség azonnali kezelést orvoshoz megmagyarázhatatlan fájdalmak esetén a lehetséges, fájdalom, az izmok, letargia vagy izom gyengeség, különösen, ha rossz közérzet vagy láz kíséri. Gyógyszeres kezelést azonnal abba kell hagyni, Ha izomkárosodás diagnosztizáltak, vagy gyanítható.

Annak érdekében, hogy a kellő időben történő diagnózis izomkárosodás kezelés alatt ajánlatos rendszeresen meghatározzák a tevékenység KFK.

Kezelésekor Simvastolom^® lehetséges növelése szérum CPK, hogy kell figyelembe venni, a differenciál diagnózis a fájdalom mögött mell csont. Kritérium a gyógyszer biztosít CPK növekedése a Vérszérum több mint 10 illetően a VGN-szer. A betegek izomfájdalom, myasthenia és/vagy kifejezett fokozott aktivitás a KFK kezelés leállítása.

Simwastol^® hatékony, mint a monoterápia, és epesav sekvestrantami együtt.

Ha ez adag a kábítószer a lehető leghamarabb kell venni. Ha itt az ideje, hogy megkapja a következő adag, nem megduplázva a dózis.

Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelésére felügyelnek a vese.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

A Simvastola káros hatásainak^® képes kezelni és dolgozni mechanizmusok nem jelentett.

Overdose

Az egyik a néhány ismert esetben túladagolás (maximális elfogadott adag 450 mg) specifikus tünetek nem voltak tárt fel.

Kezelés: , Hánytatni, rendeljen aktív szén; ha szükséges, tüneti terápia. Figyelemmel kell kísérnie a máj és a vese, a vér szérum szintjét CPK.

A fejlődés MYO a rhabdomyolysis pedig egy akut vese hiány (ritka, de súlyos mellékhatása) azonnal hagyja abba a gyógyszer szedését, rendeljen egy vízhajtó és a nátrium-hidrogén-karbonát (a / az infúziós). Tetszés szerint mutatja a hemodialízis.

Rhabdomyolysis okozhat giperkaliemia, hogy lehet kezelni, a kalcium-klorid és kalcium-glukonata bevezetése, infúzió a dextróz (Szőlőcukor) az inzulin, kálium ion exchange termékek felhasználása vagy, súlyos esetekben, segítségével a hemodialízis.

Gyógyszer kölcsönhatások

A kockázat az izomkárosodás fokozott alkalmazása Simvastola^® egy vagy több a következő gyógyszerek: citosztatikumok, fibrátok, immunszupresszív szerek, nefazodon, Eritromicin, klaritromicin, Gombaellenes szerek egy csoportja van (incl. ketokonazol, itrakonazol), HIV-proteáz-inhibitorok, nagy dózisú nikotinsav, telitromicint.

Együtt a használata nagy adagokban a szimvasztatin ziklosporinom vagy danazolom a kockázatát izomkárosodás/rhabdomyolysis fokozott.

Közös találkozót lipid másképpen izomkárosodás kockázata megnő, akik nem erős gátlók izofermenta alapján a CYP3A4, de okozhat izomkárosodás körülmények között egyedül. Mint a gemfibrozil, egyéb fibrátok és (Amellett, hogy fenofibrata), valamint a niacin adag ≥ 1 g/d.

A kockázat izomkárosodás fokozott amikor amiodaron vagy Verapamil, simvastatinom a nagy dózisú.

A kockázat izomkárosodás betegek enyhén növekedett, fogadó diltiazem egyidejűleg az simvastatinom adag 80 mg.

Szimvasztatin potentiates az intézkedés az orális véralvadásgátló (incl. fenprokumona, varfarina) és növeli a vérzés kockázatát. Ebben a tekintetben, irányítani a vér coagulability kezelés előtt, is gyakran elég a kezdeti időszakban a terápia. Egyszer elért egy stabil szintet prothrombin idő vagy MPE, További vezérlő kell térköz, ajánlott azoknál a betegeknél, akik véralvadásgátló terápia. Ha megváltoztatjuk az adagot, vagy megszűnő szimvasztatin is végezzen monitoring protrombinovogo idő vagy MPE a fenti séma.

Simvastatinom terápia nem okoz változásokat a prothrombin idő és a vérzés kockázatát, nem véralvadásgátló.

Szimvasztatin javítja a szintet a Digoxin plazma.

Kolesztiramin és kolesztipol csökkenti a biológiai hozzáférhetőség (szimvasztatin alkalmazása révén is 4 óra után vesz ezen gyógyszerek, az additív hatás).

Grapefruit-lé tartalmaz egy vagy több összetevő, hogy gátolja a CYP a tárgyalás alapján a CYP3A4 és növelhetik a koncentráció a plazma készítmények, metaboliziruthan alapján a CYP3A4 részvételével. Miután a HMG-CoA reduktáz gátló inhibitorok fokozott aktivitás 250 ml-gyümölcslé, a nap minimális, és nincs klinikai jelentősége. Azonban nagy mennyiségű lé fogyasztása (több 1 l a nap) Ha figyelembe véve a szimvasztatin jelentősen megnöveli gátolja a tevékenység ellen a HMG-CoA reduktáz gátlók, a vérplazma szintje. Ebben a tekintetben, hogy el kell kerülni a nagy mennyiségű grapefruit lé.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 25 ° C felett. Szavatossági idő - 3 év.