SZIMVASZTATIN
Aktív anyag: Simvastatin
Amikor ATH: C10AA01
CCF: Lipid-csökkentő gyógyszerek
Amikor CSF: 01.12.11.03
Gyártó: ALSI Pharma Company Inc. (Oroszország)
Dózisforma, összetétele és csomagolása
Pills, fedett film fedél barna, világos barna, rózsaszínes árnyalat, kerek, lencse alakú.
1 lapra. | |
simvastatin | 10 mg |
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, laktóz, pre-zselatinizált keményítőt (keményítő 1500), kolloid szilícium-dioxid (aэrosyl), C vitamin, ʙutilgidroksianizol, sztearinsav, magnézium-sztearát, опадрай II (polivinil-alkohol, makrogol (polietilén-glikol), festék fekete vas-oxid, zsírkő, festék sárga vas-oxid, vörös vas-oxid színezék, Titán-dioxid).
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (1) – csomag karton.
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (2) – csomag karton.
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (3) – csomag karton.
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (4) – csomag karton.
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (5) – csomag karton.
Pills, Filmbevonatú barna, világos barna, rózsaszínes árnyalat, kerek, lencse alakú.
1 lapra. | |
simvastatin | 20 mg |
[Gyűrű] mikrokristályos cellulóz, laktóz, pre-zselatinizált keményítőt (keményítő 1500), kolloid szilícium-dioxid (aэrosyl), C vitamin, ʙutilgidroksianizol, sztearinsav, magnézium-sztearát, опадрай II (polivinil-alkohol, makrogol (polietilén-glikol), festék fekete vas-oxid, zsírkő, festék sárga vas-oxid, vörös vas-oxid színezék, Titán-dioxid).
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (1) – csomag karton.
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (2) – csomag karton.
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (3) – csomag karton.
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (4) – csomag karton.
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (5) – csomag karton.
Ismertetése HATÓANYAGOKAT.
Farmakológiai hatás
Lipidcsökkentőkkel a statin, , gátolja a HMG-CoA reduktáz gátlók. Ez egy prodrug, mert ez egy zárt gyűrű laktonovoe, bevitele után a hydrolyses.
Laktonovoe ring a sztatinok szerkezete hasonlít a része, az enzim HMG-CoA reduktáz gátlók. Kompetitív antagonizmus elve statina molekula kötődik a receptor, a koenzim a, Ha kapcsolódik ez az enzim. A molekula másik része gátolja a mevalonat gidroksimetilglutarata statina folyamata, a koleszterin molekula szintézisét köztes. A HMG-CoA reduktáz gátló aktivitást vezet egy sor egymást követő reakciók, ami csökkentett intracelluláris koleszterin és fordul elő kompenzációs fokozott aktivitás LDL-receptor, és ezért gyorsulás katabolizmust koleszterin (XC) LDL.
Leeresztés hatás a sztatinok társul összkoleszterin rovására az XC-LDL szintjének csökkenése. Csökkenti az LDL-koleszterin szintje a dózis-függő, és nem lineáris, és exponenciális jellege.
Sztatinok nem befolyásolják a lipoproteinovoj tevékenység és a máj lipáz, nincs jelentős hatással a szintézis és a szabad zsírsavak lebontását, így a TG és másodlagosan szinten befolyásuk helyettesként révén a fő hatások, hogy csökkenti a LDL-koleszterin. Mérsékelt fokú TG a sztatinok kezelésében, látszólag, a kifejezés remnantnyh kapcsolódó (APO-e) receptorok, a májsejtek felülete, részt vesz a katabolizmust, egyéb, körülbelül álló 30% TG.
Kontrollált tanulmányok szerint a szimvasztatin növeli a HDL-koleszterin szintjét 14%.
Amellett, hogy a gipolipidemicheskogo akció, Sztatinok pozitív hatással endothel diszfunkció (Preklinikai jele korai érelmeszesedés), a az érfal, a zsír állapota, javítja a vér áramlási tulajdonságait, van antioxidáns, antiproliferativnymi tulajdonságai. Van bizonyíték, a szimvasztatin javítja az endothel funkció után 30 Január terápia.
A szimvasztatin kérelemhez csatoltak egy csökken a gyakorisága, a szív-és érrendszeri betegségek, függetlenül attól, hogy az eredeti LDL-koleszterin.
Pharmacokinetics
Szimvasztatin bevitel után is jól felszívódik a gyomor-bélrendszer (átlagos 85%). Cmax elérni 4 nem. Belépést közvetlenül az élelmiszer-és alacsony zsírtartalmú diéta nem befolyásolja a farmakokinetikai paraméterek szimvasztatin.
At “első menetben” a máj biotransformiroetsa oktatás szimvasztatin aktív metabolitja béta keresztül. A plazmafehérjékhez való kötődés 95%.
Szimvasztatin aktív metabolitja koncentrációja a vér kevesebb 5%.
Ír, vágatlan, és a metabolitok formájában, főleg, Az epe – 60-85%; 10-15% – inaktív metabolitok formájában ürül ki a vese.
Bizonyság
Elsődleges giperholesterinemia, a rossz táplálkozás, kombinált giperholesterinemia és gipertriglitzeridemia.
Adagolási séma
Egyéni. A kezdő dózis 5-20 mg. Ha kell, növelik a dózis időközönként 4 A hét. Szimvasztatin hozott 1 idő / nap, este. A maximális adag van 40 mg / nap.
Beteg, részesülő immunszupresszív szerek, A javasolt kezdő adag 5 mg / nap; A maximális adag – 5 mg / nap.
A súlyos veseelégtelenség (CC kisebb, mint 30 ml / perc) kezdő adag 5-10 mg / nap.
Mellékhatás
Az emésztőrendszer: székrekedés, hasmenés, étvágytalanság, felfúvódás, hányinger, hasfájás, hasnyálmirigy-gyulladás, emelkedett ALT, IS, GGT, Alkalikus foszfatáz.
A központi és perifériás idegrendszer: fejfájás, szédülés, izomgörcsök, paresthesiát, perifericheskaya neuropathia.
Szív-és érrendszer: lehetséges átmeneti hypotensio.
Részéről a mozgásszervi rendszer: mialgii, myopathia, raʙdomioliz, Növelje CPK aktivitást.
Allergiás reakciók: ritkán – angioödéma, lupus-szerű szindróma, vasculitis, thrombocytopenia, eozinofilija, emelkedett vérsüllyedés, ízületi gyulladás, csalánkiütés, láz, légszomj.
Bőrreakciók: fényérzékenységi, bőrkiütés, viszket, dermahemia, alopecia.
Más: vérszegénység.
Ellenjavallatok
A májban aktív kóros folyamat, állandó növekedése transaminaz, terhesség, szoptatás, túlérzékenység a simwastatino.
Terhesség és szoptatás
Szimvasztatin használata ellenjavallt a terhesség és a szoptatás.
Vigyázat!
Legyen óvatos használt szimvasztatin májbetegségben szenvedő betegek, a krónikus alkoholizmus, Amikor artériás hypotonia, csökkent vagy fokozott tónus csontváz izmok tisztázatlan etiológiájú, epilepszia, súlyos veseelégtelenségben.
Előtt és alatt a kezelés szükséges-hoz lenni figyelt máj.
A betegeket, fogadó antikoaguláns kumarin származékok technológia, előtt és alatt a kezelés simvastatinom figyelemmel kell kísérnie a prothrombin idő.
Szimvasztatin alkalmazásának kellet volna megáll jelentős növelésével CPK tevékenység vagy feltételezett izomkárosodás, a heveny vagy súlyos betegség kialakulásának, Amikor látod minden kockázati tényező, a veseelégtelenség miatt rhabdomyolysis fejlődését hajlamosító.
Nem ajánlott alkalmazni a szimvasztatin egyidejűleg-val immunodepressantami, fiʙratami, nikotinsav (adagok, gipolipidemiju okoz), Gombaellenes szerek származékok István.
Alkalmazása Pediatrics
Biztonságosságára és hatásosságára vonatkozó szimvasztatin a gyermekgyógyászati gyakorlatban nincs telepítve. A gyermekek számára nem ajánlott.
Gyógyszer kölcsönhatások
Alkalmazása anti közelsége mellett felerősíti a (incl. varfarina).
Citosztatikumok használatával együtt, itrakonazolom, fiʙratami, A nagy dózisú nikotinsav, immunodepressantami növeli a izomkárosodás.
Digoxin koncentrációja a Digoxin plazma használatával együtt.
Esetben a fejlődő tünetek a rhabdomyolysis, miután megkapta a sil'denafila betegek adag, szimvasztatin kap.