Sertindole

Amikor ATH:
N05AE03

Farmakológiai hatás

Antipszichotikumok, atipikus neuroleptikumok, fenilindol származékos. Ez antipszichotikus hatás, köszönhető, hogy a szelektív blokád mezolimbikus dopaminerg neuronok és kiegyensúlyozott gátló hatást a központi dopamin D₂-receptorok és szerotonin 5HT₂-receptorok, valamint α₁-adrenoreceptory.

Szertindol nincs hatással a muszkarin és hisztamin H₁-receptorok, amint azt a hiánya antikolinerg és szedatív hatások, expozícióval kapcsolatos ezek a receptorok. Nincs hatással a prolaktin szint.

Pharmacokinetics

Miután orális szertindol jól felszívódik a gasztrointesztinális traktusból. C_max plazmaszint elérése után 10 órával a bevétel után. A plazmafehérjékhez való kötődés – 99.5%. Ez a májban részvételével izozimeket CYP2D6 és CYP3A. A metabolitok nincsenek antipszichotikus aktivitás. T_1/2 körülbelül 3 d.

Sertindole és metabolitjai kiválasztódnak elsősorban a széklettel és részben – vizelet.

Bizonyság

Skizofrénia (kivéve az akut pszichotikus rendellenességek), intolerancia, hogy legalább egy antipszichotikumot.

Adagolási séma

A belsejében 1 idő / nap.

A kezdeti dózis – 4 mg / nap. Attól függően, hogy az egyéni válasz a dózis fokozatosan nőtt 20 mg / nap. Abban az esetben feleslegben dózisok 20 mg / nap jelentősen növelte annak kockázatát, meghosszabbítjuk a QT-intervallum.

Az enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenségben, valamint idős betegek szertindol kell használni alacsony dózisban, és egy még lassú növekedés dózis.

Mellékhatás

A légzőrendszer: gyakran – rhinitis, elzáródása orrlégzés; ritkán – légszomj.

A központi és perifériás idegrendszer: ritkán – szédülés, paresthesiát, syncope, görcsös betegségek, mozgászavarok (beleértve retardált mozgászavarok), neuroleptikus malignus szindróma.

Az emésztőrendszer: ritkán – szájszárazság.

Szív-és érrendszer: ritkán – orthostaticus hypotensio, QT megnyúlás, rohamok kamrai ritmuszavar (típus “piruett”).

A húgyúti rendszer: ritkán – leukocyturiában, vérvizelés.

Anyagcsere: ritkán – súlygyarapodás, giperglikemiâ.

Más: perifériás ödéma, mennyisége csökkent ejakulátum.

Ellenjavallatok

Kaliopenia, gipomagniemiya; Súlyos szív- és érrendszeri betegségek (incl. történelem), beleértve a pangásos szívelégtelenség, szívizom hypertrophia, aritmia vagy bradikardia (Kevésbé 50 u. / perc), veleszületett hosszú QT-szindróma, vagy a szindróma a beteg hozzátartozói, szerzett QT-megnyúlás (több 450 ms a férfiak és 470 ms a nők); egyidejű gyógyszeres, a QT-intervallum megnyújtása (incl. антиаритмиков классов IA и III, Egyes antipszichotikumok, makrolid antibiotikumok, fluorokinolonok, antihisztaminok, cisapride, lítium készítmények); egyidejű gyógyszeres, ингибирующих изоферменты CYP3A (incl. gombaellenes azolszármazékok, makrolid antibiotikumok, HIV-proteáz-inhibitorok, cimetidin); Súlyos májelégtelenség; gátlása a központi idegrendszer különböző etiológiájú; terhesség, szoptatás; gyermek- és serdülőkorban fel 18 év; Túlérzékenység sertindole.

Vigyázat!

Hogy óvatos, epilepsziában, Parkinson kór, májelégtelenség, Idős betegek.

Nem ajánlott a veszélyhelyzet esetén az enyhítésére akut pszichotikus rendellenességek.

Kézhezvételét követően számos gyógyszerek QT megnyúlását fejlesztésével összefüggő rohamokban kamrai tachycardia (típus “piruett”)

Mivel a potenciális veszélye QT megnyúlás szertindolt kell használni azokban az esetekben,, amikor intolerancia már van legalább egy antipszichotikus hatóanyag.

EKG monitorozást kell végezni a kezelés előtt, amikor az egyensúlyi koncentráció (hozzávetőlegesen 3 Nap. megkezdése után) vagy ha a dózis 16 mg / nap. A fenntartó kezelés alatt EKG-vizsgálatot kell végezni előtt és után egy adag módosítására vagy a csatlakozás után sertindole / adag emelésének, ami növelheti a koncentráció a szertindol plazma. A növekedést a QT intervallum több 500 ms sertindole abba kell hagyni.

Vérnyomás-monitorozás során szükség van a dózis titrálási időszak elején a fenntartó kezelés.

Ha a tünetek a kezelés során, rámutatva, hogy a lehetőségét, aritmia (incl. szívverés, görcsök, ájulás) hogy haladéktalanul kezdje A beteg vizsgálata, beleértve az EKG.

Kezdete előtt alkalmazását szertindolt kell elvégezni a javítást a hypokalemia, gipomagniemii. Hányás, hasmenés, kezelés alatt vízhajtók, amely okozhat hipokalémia, amikor az elektrolit-eltérések kezelésére ajánlott koncentrációja káliumszint a vérben.

Alacsony és közepes májműködési zavarban gondosan monitorozni kell a klinikai állapot a beteg.

A hosszan tartó használata antipszichotikus gyógyszerek, különösen a magas dózisok, Ez növeli a tardiv dyskinesia. Ha a tünetek a retardált mozgászavarok vagy neuroleptikus malignus szindróma szertindolt abba kell hagyni.

A biztonságosságát és hatásosságát sertindole gyermekek és serdülők éves kor alatt 18 s nincs telepítve.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Nem ajánljuk vezetési és foglalkozása más potenciálisan veszélyes tevékenységekben addig, amíg meghatározásakor az adott beteg kezelésre adott válasz.

Gyógyszer kölcsönhatások

Az alkalmazásban a drogokkal, увеличивающими интервал QT, Ez növeli annak kockázatát, ez a hatás.

Mivel sertindole metabolizálódik részvételével izoenzimek CYP2D6 és CYP3A, míg a fogadó CYP2D6-inhibitorok esetében izoenzim (incl. fluoxetin, paroxetin, xinidinom) növelheti a koncentráció a szertindol plazma. Sertindole és fő metabolitok gyenge inhibitora a CYP2D6 izoenzim aktivitását, részvételével által metabolizált béta-blokkolók, antiaritmiki, Egyes vérnyomáscsökkentők, Sok antipszichotikumok és antidepresszánsok.

Ингибиторы изоферментов CYP3A (incl. cimetidin, gombaellenes szerek pirrolszármazékok, HIV-proteáz-inhibitorok, makrolid antibiotikumok) nagyban növeli a koncentráció a szertindol plazma.

Hatása alatt a karbamazepin, fenitoin jelentősen felgyorsítja az anyagcserét a sertindole, amely ahhoz vezet, hogy csökken a koncentráció a plazmában, és csökkenti antipszichotikus akció.