SERDOLEKT

Aktív anyag: Sertindole
Amikor ATH: N05AE03
CCF: Antipszichotikus gyógyszerek (szorongásoldó)
BNO-10 kódok (bizonyság): F20, F21, F22, F25
Amikor CSF: 02.01.02.05
Gyártó: H.LUNDBECK A/S (Dánia)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Pills, bevont halványsárga, Ovális, lencse alakú, c символом “S4” az egyik oldalon.

Segédanyagok: kukoricakeményítő, laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, giproloza, magnézium-sztearát, nátrium-kroszkarmellóz.

A kompozíció a héj: gipromelloza, makrogol 400, Titán-dioxid (E171), sárga vas-oxid (E172).

10 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.

Pills, bevont бледно-желто-коричневатого цвета, Ovális, lencse alakú, c символом “S12” az egyik oldalon.

Segédanyagok: kukoricakeményítő, laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, giproloza, magnézium-sztearát, nátrium-kroszkarmellóz.

A kompozíció a héj: gipromelloza, makrogol 400, Titán-dioxid (E171), sárga vas-oxid (E172), vörös vas-oxid (E172).

14 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.

Pills, bevont коричневато-розового цвета, Ovális, lencse alakú, с символом “S16” az egyik oldalon.

Segédanyagok: kukoricakeményítő, laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, giproloza, magnézium-sztearát, nátrium-kroszkarmellóz.

A kompozíció a héj: gipromelloza, makrogol 400, Titán-dioxid (E171), vörös vas-oxid (E172).

14 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.

Pills, bevont halvány rózsaszín, Ovális, lencse alakú, с символом “S20” az egyik oldalon.

Segédanyagok: kukoricakeményítő, laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, giproloza, magnézium-sztearát, nátrium-kroszkarmellóz.

A kompozíció a héj: gipromelloza, makrogol 400, Titán-dioxid (E171), sárga vas-oxid (E172), vörös vas-oxid (E172), fekete vas-oxid (E172).

14 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Атипичный нейролептик, fenilindol származékos. Селективно воздействует на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием. Нейрофармакологический профиль сертиндола обусловлен селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D₂-рецепторы и серотониновые 5-HT₂-receptorok, valamint α₁-adrenoreceptory.

Антипсихотические препараты увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады допаминовых рецепторов. A betegeket, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 év), уровень пролактина оставался в пределах нормы.

Szertindol nincs hatással a muszkarin és hisztamin H₁-receptorok, amint azt a hiánya antikolinerg és szedatív hatások, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.

Pharmacokinetics

Abszorpció

После приема препарата внутрь сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, при этом С_max elérni 10 nem. Прием одновременно с пищей не влияет на процесс абсорбции.

Elosztás

A plazmafehérjékhez való kötődés 99.5%. Ebben Кажущийся_d – körülbelül 20 l / kg. Áthatol a méhlepény-határfelületen és a Geb.

Anyagcsere

Ez a májban részvételével izozimeket CYP2D6 és CYP3A. Метаболиты препарата не обладают нейролептической активностью.

Levonás

T_1/2 körülbelül 3 nap. Сертиндол и его метаболиты выводятся преимущественно с калом и частично с мочой.

Bizonyság

— шизофрения.

Не рекомендуется назначать в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств.

Adagolási séma

A gyógyszer szájon át 1 idő / nap, függetlenül attól, hogy az étkezés.

A kezdő dózis 4 mg / nap. Суточную дозу увеличивают на 4 mg minden 4-5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 mg / nap- 20 mg / nap. Kivételes esetekben, (из-за риска удлинения интервала QT с увеличением дозы) возможно применение препарата в максимальной дозе – 24 mg / nap.

Idős betegek до назначения Сердолекта необходимо провести тщательное обследование сердечно-сосудистой системы. Повышение дозы препарата следует проводить медленно, применяя более низкие дозы.

-ban veseelégtelenségben szenvedő betegeknél korrekció adagolási rendszer nem szükséges. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

-ban пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует более медленно повышать дозу и применять препарат в более низких дозах.

Ha при повторном назначении Сердолекта с момента прекращения приема прошло менее недели, то постепенное повышение дозы не обязательно (возможно назначение препарата в прежней дозе). В остальных случаях повышение дозы до оптимальной следует проводить постепенно, titrálással, при этом перед титрованием обязательно проведение ЭКГ-исследования.

At переходе с приема внутрь другого нейролептика лечение Сердолектом можно начинать с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с отменой предыдущего препарата. At переходе на прием Сердолекта после применения нейролептиков в депо-форме первый прием Сердолекта назначают вместо следующей инъекции депо-формы.

Mellékhatás

A légzőrendszer: rhinitis, elzáródása orrlégzés, légszomj.

CNS: szédülés, paresthesiát; ritkán – syncope, görcsök, mozgászavarok (beleértve retardált mozgászavarok); egyes esetekben – neuroleptikus malignus szindróma. Экстрапирамидные расстройства на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо.

Szív-és érrendszer: orthostaticus hypotensio (носит транзиторный характер и возникает в начале терапии), perifériás ödéma, QT megnyúlás; ritkán – rohamokban jelentkező kamrai tachycardia ( incl. szabálytalan típusa “piruett”).

A húgyúti rendszer: néha – leukocyturiában, vérvizelés.

Más: néha – szájszárazság, súlygyarapodás, mennyisége csökkent ejakulátum; ritkán – giperglikemiâ.

Ellenjavallatok

— некорректируемые гипокалиемия или гипомагниемия;

— выраженные сердечно-сосудистые заболевания (incl. történelem);

- pangásos szívelégtelenség;

— гипертрофия миокарда;

- Aritmia;

- Bradycardia (Kevésbé 50 u. / perc);

— врожденный синдром удлиненного интервала QT (incl. családtörténeti);

— приобретенный удлиненный интервал QT (több 450 ms a férfiak és 470 ms a nők);

— одновременное применение препаратов, a QT-intervallum megnyújtása, включая антиаритмики класса IA и III (kinidin, szotalolt, Amiodarone, dofetilid), некоторые антипсихотики (tioridazin), некоторые антибиотики из группы макролидов (Eritromicin), некоторые антибиотики хинолонового ряда (gatifloksaцin), некоторые антигистаминные средства (terfenadin, astemizol), а также цизаприд, lítium készítmények;

— одновременное применение препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3А, включая противогрибковые средства из группы азолов (itrakonazol, ketokonazol), некоторые антибиотики из группы макролидов (Eritromicin, klaritromicin), HIV-proteáz-inhibitorok (indinavir), некоторые блокаторы кальциевых каналов (verapamil, diltiazem), cimetidin;

- Súlyos májkárosodás;

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

- Gyermek- és serdülőkorban fel 18 év (Biztonságosságát és hatásosságát nem állapították meg);

- Szembeni túlérzékenység.

Terhesség és szoptatás

Безопасность применения Сердолекта при беременности и в период лактации не изучена.

Назначение при беременности противопоказано.

При необходимости применения Сердолекта в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Vigyázat!

Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением QT интервала и мониторингом ЭКГ Сердолект следует назначать только в случаях, когда уже имеется непереносимость по крайней мере одного другого антипсихотика.

Опасность удлинения интервала QT возрастает при приеме сертиндола в более высоких дозах (20-24 mg / nap). QT-megnyúlás, возникающее при применении ряда препаратов, может приводить к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии и внезапной смерти.

Контроль АД необходим в период подбора дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

Мониторирование ЭКГ следует проводить до начала лечения и в процессе терапии: Amikor eléri az egyensúlyi állapot (hozzávetőlegesen 3 hetes terápia) или суточной дозы 16 mg, és keresztül 3 hónappal a kezelés megkezdése után. В течение поддерживающей терапии ЭКГ исследование необходимо проводить каждые 3 Hónapok. ЭКГ исследование следует проводить до и после повышения дозы сертиндола или при присоединении/повышении дозы препарата, который может вызвать повышение концентрации сертиндола в плазме крови.

При удлинении интервала QT свыше 500 мсек сертиндол необходимо отменить. При появлении у пациента сердцебиения, rohamok, обмороков или других симптомов, указывающих на возможность развития аритмии, необходимо немедленно обследовать пациента (beleértve az EKG). ЭКГ исследование предпочтительно проводить в утреннее время.

У пациентов с повышенным риском развития электролитных нарушений перед началом терапии Сердолектом следует определить концентрацию калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до начала применения сертиндола. Рекомендуют проведение регулярного контроля концентрации калия в сыворотке крови у пациентов с рвотой и диареей, при применении калийвыводящих диуретиков и при других электролитных нарушениях.

Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты допаминовых агонистов. Сердолект следует с осторожностью применять у пациентов с болезнью Паркинсона.

При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного; рекомендуется более медленное увеличение дозы и меньшая поддерживающая доза.

С осторожностью следует назначать Сердолект пациентам с судорожными припадками в анамнезе.

Длительное применение антипсихотических средств (különösen a magas dózisok) повышает риск развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии на фоне применения Сердолекта следует снизить дозу препарата или совсем отменить его.

При развитии ЗНС необходима немедленная отмена препарата.

При резкой отмене антипсихотиков могут возникать тошнота, hányás, fokozott izzadás, álmatlanság. Также возможно возвращение психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (akathisia, dystonia, mozgászavar). Необходима постепенная отмена препарата.

Таблетки содержат моногидрат лактозы. Не следует назначать препарат пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостатком лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы.

Alkalmazása Pediatrics

Biztonságosságát és hatásosságát a kábítószer gyermekek és serdülők éves kor alatt 18 év Mi nem vizsgálták, назначение Сердолекта этой категории пациентов противопоказано.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Хотя Сердолект не обладает седативным действием, пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, figyelmet igényelnek, amíg, пока не будет установлена индивидуальная реакция на препарат.

Overdose

Tünetek: álmosság, értelmetlen beszéd, tachycardia, vérnyomás csökkenés, транзиторное удлинение интервала QТ. Возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (ritmuszavar típusok “piruett”), особенно при совместном применении сертиндола с препаратами, которые могут вызывать этот вид побочного действия.

Kezelés: A kezelést abba kell hagyni, установить в/в катетер, gyomormosást, aktív szén adása és hashajtók; необходимо принять меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации. Специфического антидота нет и препарат не может быть выведен путем диализа. Поэтому должна быть назначена поддерживающая терапия. Необходимо немедленно начать мониторирование ЭКГ и контроль основных соматических показателей. При удлинении интервала QT контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом следует учесть T_1/2 сертиндола (-tól 2 hogy 4 nap).

При коррекции снижения АД и проявлений сосудистого коллапса в/в введение растворов допамина или эпинефрина следует проводить с осторожностью, tk. стимуляция β-адренорецепторов с одновременным антагонистическим влиянием сертиндола на α₁-адренорецепторы может привести к выраженному снижению АД. При применении антиаритмиков следует учитывать, что хинидин, prokaynamyd, дизопирамид могут вызывать удлинение интервала QT.

При развитии тяжелых экстрапирамидных нарушений следует назначать антихолинергические препараты.

Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

Gyógyszer kölcsönhatások

Риск удлинения интервала QT увеличивается при сопутствующем применении препаратов, удлиняющих интервал QT или ингибирующих метаболизм сертиндола (Ezek a kombinációk ellenjavallt).

При совместном применении сертиндола с лекарственными средствами, ингибирующими CYP2D6 (fluoxetin, paroxetin, kinidin), növelheti a koncentráció a szertindol plazma (может потребоваться снижение его дозы, а также проведение ЭКГ-обследования до и после изменения дозы этих препаратов).

Сертиндол и его метаболиты могут оказывать слабое ингибирующее действие на CYP2D6, который участвует в метаболизме бета-адреноблокаторов, антиаритмиков, некоторых антигипертензивных средств, многих антипсихотических средств и антидепрессантов.

Одновременное применение сертиндола и антибиотиков группы макролидов (Eritromicin) и блокаторов кальциевых каналов (diltiazem, verapamil) может привести к незначительному увеличению (<25%) концентрации сертиндола в плазме. Степень увеличения может быть выше у пациентов со слабой активностью CYP2D6. Так как установить в плановом порядке этих пациентов достаточно сложно, одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих CYP3А противопоказано, tk. это может привести к значительному повышению концентрации сертиндола в плазме крови.

Karbamazepinnel egyidejűleg, fenitoin, фенобарбиталом и рифампицином возможно значительное усиление метаболизма сертиндола, что приводит к существенному снижению концентрации нейролептика в плазме крови. В таких случаях снижение антипсихотической активности сертиндола может потребовать повышения его дозы.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell sötétben tároljuk, hozzáférhetők a gyermekek számára a hőmérséklet legfeljebb 25 ° C. Szavatossági idő – 5 év.