Rogla

Aktív anyag: Rosiglitazone
Amikor ATH: A10BG02
CCF: Orális hipoglikémiás szerek
BNO-10 kódok (bizonyság): E11
Amikor CSF: 15.02.03
Gyártó: Richter Gedeon Rt. (Magyarország)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Pills, bevont fehér vagy piszkosfehér, kerek, lencse alakú, egy felirat “és 03” az egyik oldalon.

Segédanyagok: magnézium-sztearát, povidon, nátrium-karboxi-metil-, mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát.

A kompozíció a héj: Fehér Opadry II 85F28751, zsírkő, titán-dioxid C.I.77891 (E171), makrogol 3000, polivinil-alkohol.

10 PC. – hólyagok (6) – csomag karton.

Pills, bevont fehér vagy piszkosfehér, kerek, lencse alakú, egy felirat “és a 04” az egyik oldalon.

Segédanyagok: magnézium-sztearát, povidon, nátrium-karboxi-metil-, mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát.

A kompozíció a héj: Fehér Opadry II 85F28751, zsírkő, titán-dioxid C.I.77891 (E171), makrogol 3000, polivinil-alkohol.

10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (6) – csomag karton.

Pills, bevont fehér vagy piszkosfehér, kerek, lencse alakú, egy felirat “és 05” az egyik oldalon.

Segédanyagok: magnézium-sztearát, povidon, nátrium-karboxi-metil-, mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát.

A kompozíció a héj: Fehér Opadry II 85F28751, zsírkő, titán-dioxid C.I.77891 (E171), makrogol 3000, polivinil-alkohol.

10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.

* nem védett nemzetközi nevet, a WHO által ajánlott – roziglitazon.

Farmakológiai hatás

Orális hipoglikémiás gyógyszert a következő csoportból tiazolidindionok. Ez a vegyület szelektív agonista nukleáris receptor PPARy (peroxiszóma proliferátor aktivált gamma). Cnizhaet vércukor az inzulinrezisztencia csökkentésével, zsírszövetben, vázizomzat és a máj szöveteiben.

Ez egy védő hatása van a funkciója a hasnyálmirigy β-sejtek: növeli a tömeget a sziget inzulin tartalma és. Megakadályozza a súlyos hiperglikémia. Nem serkenti a hasnyálmirigy inzulin kiválasztás nem okoz hipoglikémiát és.

A fő metabolit (para-hidroxi-szulfát) Ez egy viszonylag magas affinitást az oldható humán PPARy, azonban a klinikai jelentősége ennek a jelenségnek ismeretlen.

Hipoglikémiás hatás fokozatosan alakul: a maximális csökkenése éhomi vércukorszint megfigyelt után 8 héttel a kezelés. A kezeléseket kíséri súlygyarapodás.

Rosiglitazone, együtt használják egy szulfonil-karbamid, vagy metforminnal, csökkenti az inzulin rezisztenciát, és javítja a funkciója a hasnyálmirigy β-sejtek. Ez jelentősen csökkenti a koncentrációja a szabad zsírsavak. Ennek eredményeként a különböző, de ugyanakkor kiegészítő mechanizmusok a kombinált kezelés roziglitazonnal vagy szulfonil-karbamidokkal, metformin vezet additív hatás, és biztosítja a glikémiás kontroll betegeknél típusú diabetes mellitus 2: csökkenése éhomi vércukorszint és a glikozilált hemoglobin (HbA1c). A betegek, akik túlsúlyosak hipoglikémiás hatás még kifejezettebb.

Adatok a hatása kedvező hipoglikémiás hatásról és az esetleges cardiovascularis hatások eredményeként a hosszú távú kombinált kezelés nem.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Kézhezvételét követően a gyógyszer orális dózisokban 4 mg vagy 8 mg roziglitazon biohasznosulása kb 99%. C_max roziglitazon plazmaszint elérése belül 1 nem. A terápiás dózistartományban plazmakoncentráció arányos a dózissal. Lenyelése a gyógyszer nem okoz változást az AUC értékek, bár van egy enyhe csökkenés a C_max (hozzávetőlegesen 20-28%) és nőtt az idő, hogy elérjék 1.75 h képest, éheztetett. Ezek a kisebb változások klinikailag nem szignifikáns. Felszívódás nem befolyásolja a roziglitazon a pH emelésével gyomorelválasztás.

Elosztás

Kötődése magas vérfehérjék (körülbelül 99.8%) és nem függ a roziglitazon koncentráció a vérben vagy plazmában a beteg életkora. A mértéke kötődése a fő metabolit (para-hydroxysulfate) nagyon magas (>99.99%).

V_d hozzávetőlegesen 14 l.

Anyagcsere

Roziglitazon jelentős mértékben metabolizálódik főként N-demetiláció és hidroxiláció konjugáció követ glükuronsav és szulfát. A szerepe a fő metabolit roziglitazon megnyilvánulása hipoglikémiás még nem teljesen tisztázott, és lehetséges,, ő is egy hipoglikémiás aktivitást.

Az in vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a roziglitazon főleg metabolizálódik részvételével izoenzim CYP2C8 és, kis mértékben, részvételével CYP2C9.

Nincs szignifikáns izozimgátiást CYP1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A vagy 4A. Mérsékelten gátolt CYP2C8 izoenzim (IC₅₀ 18 mmol) és szinte nincs hatással a CYP2C9 (IC₅₀ 50 mmol). Ez nem lép kölcsönhatásba a CYP2C9 szubsztrátok.

Levonás

A végső T_1/2 körülbelül 3-4 nem. Szabadtér teljes plazma – körülbelül 3 l /. Miután a gyógyszer szedését 1-2 alkalom / nap roziglitazon nem halmoz. Halmozódása szérum metabolitok várható ismételt a gyógyszer szedését, halmozódik fel nagyobb mértékben a fő metabolit (para-hydroxysulfate), amelyek várhatóan 8-szoros növekedést koncentráció.

A feltüntetett metabolitok, főként a vizelettel – körülbelül 2/3 a dózis, széklettel – körülbelül 25%.

metabolitok eliminációja nagyon lassú: терминальный T_1/2 körülbelül 130 nem.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Nemi különbségek és az életkor nem befolyásolta jelentősen a farmakokinetikáját roziglitazon.

Azoknál a betegeknél, enyhe máj (B osztályú, Child-Pugh) FROM_max a hatóanyagnak a vérplazmában és AUC emelkedett 2-3 alkalommal. Egyéni különbségek jelentősek: a különbség az index szabad hatóanyag AUC eléri a 7-szeres.

Klinikailag jelentős különbség a hatóanyag farmakokinetikája a vesebetegségben betegség vagy veseelégtelenség a végső stádiumban, hemodialízis, nem.

Bizonyság

Típusú diabetes mellitus 2:

- monoterápiaként rossz táplálkozás;

- metforminnal kombinációban, túlsúlyos betegeknél;

- kombinált szulfonilurea betegeknél csak, nem tűri a metformin, vagy ha ellenjavallt a metformin;

- Inzulinnal kombinálva.

Adagolási séma

A gyógyszer szájon át, étkezés közben vagy étkezéstől függetlenül, 1-2 szor / nap.

A kezdő dózis 4 mg.

Kombinálva metforminom: A kezdő dózis 4 mg / nap, ha szükséges, 8 hetes kezelés, a dózis növelhető, hogy 8 mg / nap.

A szulfonilurea kombinációjának: tapasztalat a dózisok alkalmazása, meghaladó 4 mg / nap, hiányzó.

Inzulinnal kombinálva: A kezdő dózis 4 mg / nap, ha szükséges, akkor lehet növelni 8 mg / nap.

Hogy idős betegek dózis beállítása nem kötelező.

At veseelégtelenség enyhe-közepes szükség a dózis módosítására, a veseelégtelenség, súlyos Rogl nem alkalmazandó.

Mellékhatás

Oprelenie mellékhatások gyakorisága: gyakran (≥1%, <10%), ritkán (≥0.1%, < 1%), ritkán (≥ 0,01 %, <0.1%), néhány esetben (<0.01%).

Ha kombinációban metforminnal:

A hematopoietikus rendszer: gyakran – vérszegénység.

Anyagcsere: gyakran – gipoglikemiâ, néha – hyperlipidemia, romlása diabetes mellitus, hypercholesterolemia (2.1%), súlygyarapodás (3.7%); néhány esetben – gyors és jelentős súlygyarapodás.

CNS: gyakran – fejfájás.

Szív-és érrendszer: ritkán – szívelégtelenség és tüdőödéma, perifériás ödéma.

Az emésztőrendszer: gyakran – felfúvódás, hányinger, hasfájás, dyspepsia; néha – hányás, étvágytalanság, székrekedés; ritkán – növekedése májenzimek (néhány esetben – végzetes, azonban az ok-okozati kapcsolat nem jött létre).

Allergiás reakciók: néhány esetben – csalánkiütés, angioödéma.

Amikor együtt használják a szulfonilurea:

A hematopoietikus rendszer: néha – vérszegénység.

Anyagcsere: gyakran – gipoglikemiâ, súlygyarapodás (6.3%); néha – hyperlipidemia, hypercholesterolemia (3.6%), hipertrigliceridémiát; néhány esetben – gyors és jelentős súlygyarapodás.

A központi és perifériás idegrendszer: néha – hiperszomnia, szédülés, paresthesiát.

Szív-és érrendszer: ritkán – szívelégtelenség és tüdőödéma.

A légzőrendszer: ritkán – légszomj.

Az emésztőrendszer: ritkán – felfúvódás, hányinger, hasfájás, fokozott étvágy; ritkán – növekedése májenzimek (néhány esetben – végzetes, azonban az ok-okozati kapcsolat nem jött létre).

Bőrreakciók: néha – alopecia, bőrkiütés.

Allergiás reakciók: néhány esetben – csalánkiütés, angioödéma.

Más: néha – fokozott fáradékonyság, gyengeség.

A perifériás ödéma gyakran fordul elő, ha figyelembe roziglitazon metforminnal kombinálva (4.4%). A hiperkoleszterolémia kíséri növekedése LDL és HDL, aránya az összes koleszterin és a HDL-koleszterin változatlan marad. Általában ezek a változások könnyen jellegűek vagy közepesen súlyos, és, általában, Ez nem igényelték a kezelés megszakítását.

Ellenjavallatok

- szívelégtelenség I-IV NYHA stádium besorolás (incl. történelem);

- Májbetegség;

- Súlyos veseelégtelenség;

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

- túlérzékenység roziglitazon és egyéb összetevők.

Terhesség és szoptatás

Az adatok felhasználására vonatkozó Rogla gyógyszer terhesség és szoptatás alatt hiányzik, Ezért a használata ellenjavallt.

A növekedést az inzulinérzékenység nőknél Anovulációban, indukált inzulinrezisztencia, lehetséges ovuláció helyreállítási. A betegeket figyelmeztetni kell azt a lehetőséget, koncepció, és ha a beteg gyermeket kíván folytatni a terhesség roziglitazon-kezelés abba kell hagyni.

Vigyázat!

Fogadása Rogl gyógyszer okozhat folyadékretenciót, ami szívelégtelenséghez vezethet, vagy súlyosbíthatja a meglévő szívelégtelenség. A kezelés során Roglitom ellenőrizniük kell a testsúly és figyelje a jeleket, indikatív a folyadékretenció. Minden esetben meg kell, hogy megtudja az oka a megnövekedett testsúly és a szerepe ebben a folyadék-visszatartás. Gyors és jelentős súlygyarapodás, által okozott késedelem a testfolyadékban, ritka. Figyelte a szívelégtelenség tüneteit különösen fontos abban az esetben csökkent a szív rezerv kapacitása. Mindenesetre a károsodásra utaló jel kardiális állapot Roglitom kezelést meg kell szakítani.

Az alkalmazás során a készítmény kellene ROGL monitor májfunkció. A kezelés előtt meg kell határoznia a kezdeti aktivitása májenzimek. Növelésével tevékenységük (ALT-aktivitás 2.5 szerese a normál értéknek) illetve a fejlesztési más májműködési zavar kezelésére Roglitomnelzya. Az első évben a roziglitazon-kezelés májfunkciós ellenőrizni kell minden 2 Hónapok, Később egy másik periodicitás. Abban az esetben, aktivitás növelése ALT kezelés alatt 3 szerese a normál értéknek, azonnal végezzen egy rendkívüli ellenőrzés esetén a tünetek előrehaladását abba a kezelést Roglitom.

Abban az esetben, bármely tünet, jelezve, májbetegség (incl. ismeretlen ok hányinger, hányás, hasfájás, fokozott fáradtság, anorexia és / vagy sötét vizelet festéssel) újra meg kell-szintjének meghatározása a májenzimek. A folytatásának lehetőségét roziglitazon terápia alapján dönt a laboratóriumi értékek. Sárgaság jelzi a kezelés megszakítását.

Roglitom kezelést kísérheti a hemoglobinszint csökkenésével. Amikor először alacsony hemoglobin nagyobb esélye van a vérszegénység kialakulásának.

Egyidejű alkalmazása elővigyázatosságot igényel paclitaxel.

Abban az esetben, laktóz intolerancia kell tekinteni, tabletta 2 mg, 4 mg 8 mg roziglitazon rendre az 54.403 mg, 108.806 mg 217.612 Laktóz mg.

Alkalmazása Pediatrics

A hatásosságát és biztonságosságát a hatóanyag gyermekek és serdülők éves kor alatt 18 év nincs beállítva, így Roglita alkalmazása ezeknél a betegeknél nem javasolt.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Alkalmazás Roglita nem befolyásolja a gépjárművezetéshez járművek vagy egyéb mechanizmusok.

Overdose

Adatok a kábítószer-túladagolás korlátozott. Egyszeri dózis 20 mg roziglitazon nem kísérte semmilyen tünet.

Kezelés: túladagolás esetén tüneti terápia. A roziglitazon erősen kötődik a vérfehérjék, és ezért nem látható a hemodialízis.

Gyógyszer kölcsönhatások

Anyagcsere roziglitazon végzik elsősorban részvételével CYP2C8, CYP2C9 szerepe kevésbé jelentős, roziglitazon és a kölcsönhatás szubsztrátok és inhibitorok az utóbbi nincs klinikai jelentősége.

Annak a valószínűsége, kölcsönhatás cerivastatin alacsony.

A paclitaxel gátolja az anyagcserét roziglitazon, egyidejű adagolása gyógyszerek elővigyázatosságot igényel.

Kölcsönhatás más orális hipoglikémiás szerek (metformin, glibenclamide, akarʙoza) nincs klinikai jelentősége.

Mérsékelt alkoholfogyasztás nincs hatással a glikémiás kontroll.

Nincs klinikailag szignifikáns interakció digoxin, warfarin (CYP2C9 szubsztrát), nifedipin (szubsztrát CYP3 A4), etinilösztradiol és noretindrolonom nem figyelhető.

NSAID-ok elő a folyadék-visszatartás a szervezetben, miközben azokat a roziglitazon.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek hőmérséklet 15 és 30 ° C. Szavatossági idő – 2 év.