Relenza

Aktív anyag: Zanamivir
Amikor ATH: J05AH01
CCF: Viricide
BNO-10 kódok (bizonyság): J10
Amikor CSF: 09.01.03
Gyártó: GlaxoSmithKline Trading Company (Oroszország)

Adagolási forma, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Az inhalációs por dózis fehér vagy piszkosfehér.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát.

Rotadysk (5) – műanyag dobozok (1) komplett diskhalerom (1 PC.) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Viricide, igen szelektív inhibitora neuraminidáz (influenzavírus felszíni enzim). Vírus neuraminidáz biztosít felszabadulását vírusrészecskék fertőzött sejtek és felgyorsíthatja penetráció a vírus keresztül a nyálkahártya barrier a felszínre a hámsejtek, lehetővé téve ezáltal fertőzést más sejtek a légúti. Gátló aktivitást zanamivirrel látható mind in vitro és in vivo, és magában foglalja az összes 9 altípusai influenza vírus neuraminidáz, incl. és a keringő virulens különböző. Half gátló koncentráció (IC₅₀)A törzsek A és B, Ez között 0.09 hogy 95.2 pM.

Influenzavírus replikációját korlátozott felülete hámsejtek a légúti. Zanamivir aktív az extracelluláris térben, csökkentve a reprodukciós mindkét típusú influenza A és B, megelőzése felszabadulását vírusrészecskék a sejt felszínén a légúti epitélium.

A hatékonysága zanamivir inhalációs alkalmazás megerősítette a kontrollált klinikai vizsgálatokban. Használata zanamavira mint az akut fertőzések, által okozott influenza vírus, aminek következtében csökken a kibocsátás vírus (a placebóval összehasonlítva). A rezisztencia kialakulása a zanamivir regisztrált.

Klinikai hatásosság és biztonságosság

Zanamivir, alkalmazott dózis, kezelésére használt influenza, egészséges, veszélyeztetett (általában, kerültek kapcsolatba a beteg), Megkönnyíti tünetek és csökkenti az időtartamát a betegség. A kombinált eredményeinek elemzése 3 A kutatások kimutatták,, A medián ideje tünetek enyhítése, a betegség csökken 1.5 napon kezelt betegeknél zanamivirrel összehasonlítva a placebo-csoportban (p<0.001). A szövődmények száma csökkent a csoport zanamivir 171/769 (22%) a placebóval összehasonlítva 208/711 (29%) és a relatív kockázat: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; p = 0,004). Az antibiotikumok komplikációk kezelésére után szenvedett influenza is csökkentette 136/711 (19%) A placebóhoz 110/769 (14%) csoport zanamivir (relatív kockázat: 0.76; 95% CI: 0.60-0.95; p = 0,021). Optimális hatékonyságát zanamivirrel kimutatták esetében a kezelés kezdetén a lehető leghamarabb után a tünetek.

Bebizonyosodott, hogy zanamivir is hatásos, mint egy olyan influenza megelőzésére idősebb gyerekek 5 éves és felnőtt. Százalékában hatékony védelmet 67-79% placebóhoz képest, és 56-61% összehasonlítva az aktív kontroll.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Amikor inhaláció használja abszolút biohasznosulása a gyógyszer alacsony (átlagos 2%). Szisztémás felszívódása kb 10-20%. Miután megkapta egy egyszeri dózis 10 mg C_max van 97 ng / ml után elért 1.25 nem. Az alacsony abszorpciós a hatóanyag koncentrációja a vérplazmában alacsony (alacsony szívó által fenntartott ismételt belégzési).

Elosztás

Inhalálás után zanamivirrel eloszlik a szövetekben a légúti, magas koncentrációt ér. Amikor használni, mint egy egyszeri adag 10 mg zanamivir meghatározott légúti hámrétegében, amely a fő helyén influenzavírus replikációját.

A koncentráció zanamivir keresztül 12 és h 24 h belélegzés után mintegy 340 és 52 szor, illetve magasabb, mint az átlagos IC₅₀ A vírus neuraminidáz. A magas koncentrációjú zanamivir a légzőrendszerben biztosít gyors gátlását vírus neuraminidáz.

Zanamivir halmozódik elsősorban a szövetekben az oropharynx és a tüdő (átlagos 77.6% és 13.2% illetőleg).

Metabolizmus és kiválasztás

Zanamivir ürül a vesén keresztül változatlan formában és metabolizálódik.

T_1/2 zanamivir belélegzés után tól 2.6 hogy 5.05 nem. A teljes clearance – -tól 2.5 hogy 10.9 l /.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Idős betegek terápiás dózis 20 mg / nap alacsony biológiai (10-20%), Ezért nem szisztémás hatások zanamivir. Farmakokinetikai változásoknak, korral járó, valószínűtlen (dózis módosítása nem szükséges).

Pediatric farmakokinetikáját zanamivir értékelték kontrollált vizsgálat 24 korú betegek 3 Hónapok előtt 12 év használ inhalátor (10 mg) és a por inhalátor (10 mg). A farmakokinetikai paraméterek a gyerekek nem más, mint a felnőtteknél.

У пациентов с нарушением функции почек при применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10-20%, Következésképpen, системные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапазон безопасности препарата, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекции режима дозирования.

Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, при нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования.

Bizonyság

— лечение и профилактика инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, idősebb gyerekek 5 лет и взрослых.

Adagolási séma

Предназначен только для ингаляционного введения в дыхательные пути с использованием прилагаемого ингалятора Дискхалер. Другие ингаляционные препараты, pl, быстродействующие бронходилататоры, следует принимать до начала ингаляции препаратом Реленза.

At лечении гриппа А и В Felnőttek és gyermekek 5 év Arra ösztönzik, kijelölni a 2 belélegzés (2×5 мг) 2 szor / nap 5 nap. Napi adag – 20 mg.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени szükséges a dózis módosítása.

Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато как можно раньше.

FROM целью профилактики гриппа А и В Felnőttek és gyermekek 5 év Arra ösztönzik, kijelölni a 2 belélegzés (2×5 мг) 1 szor / nap 10 nap. Napi adag – 10 mg. Курс профилактики может быть продлен до 1 Hónapok, если риск возникновения заболевания сохраняется более 10 nap.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени dózis módosítása nem szükséges.

Правила применения Дискхалера

Устройство Дискхалер используется для ингаляций ротадиска (форма выпуска Релензы). Дискхалер состоит из следующих частей:

— корпус с крышкой и пластиковой иглой для прокалывания ячейки ротадиска;

— чехол для мундштука;

— выдвижной лоток с мундштуком и вращающимся колесом, на которое помещается Ротадиск;

Ротадиск состоит из 4 блистеров, каждый из которых содержит определенную дозу препарата.

Ротадиск может храниться в устройстве для ингаляций Дискхалер, Mindazonáltal, блистер следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией препарата. Несоблюдение этой рекомендации может нарушить работу Дискхалера и, illetőleg, снизить эффективность препарата.

Fontos: не следует протыкать ротадиск до того, как он будет помещен в Дискхалер.

Загрузка ротадиска в Дискхалер

1. Снять чехол с мундштука, убедиться, что мундштук чистый внутри и снаружи.

2. Осторожно вытянуть выдвижной лоток до выхода пластмассовых зажимов, взявшись за углы лотка. Лоток следует выдвинуть до упора, чтобы были видны насечки на боковой стороне зажимов.

3. Вытянуть лоток полностью, сжавши большим и указательным пальцем насечки на боковой стороне зажимов.

4. Поместить ротадиск на колесо ячейками вниз и вставить лоток обратно в Дискхалер.

Belégzés végrehajtása

1. Поднять крышку Дискхалера вверх до упора, чтобы проколоть верхнюю и нижнюю фольгу Ротадиска. Закрыть крышку.

Fontos: не следует поднимать крышку до того, как выдвижной лоток будет полностью установлен.

2. После полного выдоха поместить мундштук между зубами, плотно обхватить мундштук губами, не закрывая отверстий для воздуха по обе стороны мундштука. Сделать медленный глубокий вдох (обязательно через рот, а не через нос). Вынуть мундштук изо рта. Задержать дыхание насколько возможно. Медленно выдохнуть. Ne lélegezzen ki az inhalátorba.

3. Осторожно однократно выдвинуть выдвижной лоток до упора, не нажимая на зажимы, и задвинуть. При этом ротадиск повернется на одну ячейку и готов для следующей ингаляции.

Fontos: прокалывать ячейку следует только непосредственно перед ингаляцией.

Для проведения повторных ингаляций повторить п.1 и п.2.

Замена пустого ротадиска

Каждый ротадиск содержит 4 ячейки. После четырех ингаляций пустой ротадиск следует заменить на новый (п.2-4).

Fontos: дети должны использовать ингаляционное устройство под контролем взрослых.

Mellékhatás

В контролируемых клинических исследованиях частота возникновения нежелательных явлений сходна в группе занамивира и группе плацебо. Спонтанные сообщения содержали информацию о нежелательных реакциях на применение занамивира и классифицировались следующим образом: Gyakran (≥1 / 10), gyakran (≥1 / 100, <1/10) néha (≥1 / 1000, <1/100), ritkán (≥1 / 10 000, <1/1000), ritkán (<1/10 000), beleértve az egyedi eseteket.

Allergiás reakciók: ritkán – allergiás reakciók, включая отек лица и гортани.

A légzőrendszer: ritkán – hörgőgörcs, nehézlégzés.

Bőrreakciók: ritkán – kiütés, csalánkiütés.

Ellenjavallatok

- Szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság следует назначать препарат при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся бронхоспазмом (incl. történelem).

Terhesség és szoptatás

Эффективность и безопасность применения занамивира при беременности и в период лактации (szoptatás) nem tanult.

IN kísérleti vizsgálatok állatokon kimutatták,, что занамивир проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, Mindazonáltal, не отмечено тератогенного эффекта или снижения фертильности или клинических проявлений каких-либо нарушений в пре- и постнатальном периодах. Информации о проникновении через плацентарный барьер или в грудное молоко у человека нет.

Mindazonáltal, занамивир не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, különösen az I. trimeszterében, kivéve, когда ожидаемая польза применения для матери превышает возможный риск для плода.

Vigyázat!

A regisztrált nagyon ritka elszigetelt jelentések a fejlődés a hörgőgörcs és / vagy légzési nehézségek használat után zanamavira, incl. nincs korábbi kórtörténeti. Abban az esetben, az egyik ilyen jelenség akkor abba kell hagyni zanamivir és orvoshoz kell fordulni.

A légzőszervi betegségben szenvedők kell, mint egy olyan sürgősségi rövid bronchodilators kezelésére zanamivir.

Fertőzés, influenza vírus, talán, ассоциирована с различными неврологическими и поведенческими расстройствами. Jelentések, полученных в постмаркетинговом периоде (преимущественно зарегистрированные у детей в Японии), отмечались судорожные припадки, delírium, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, beleértve zanamivir. Эти явления наблюдались преимущественно на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое наступление исхода. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была доказана. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить сооотношение риск/польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Ez nem befolyásolja.

Overdose

Случайная передозировка маловероятна вследствие дозированного введения, способа применения и низкой биодоступности препарата.

Ha inhalációs alkalmazásra 64 mg / nap (több mint 3 раза превышающей рекомендуемую суточную дозу) не зарегистрировано побочных эффектов. Továbbá, ezek nem regisztrált és parenterális adagolásra a hatóanyag dózisban 1.2 g / nap 5 nap.

Gyógyszer kölcsönhatások

Az adatok a gyógyszerkölcsönhatások kábítószer Relenza nem biztosított.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 30 ° C felett. Szavatossági idő – 5 év.