PLAKVENIL

Aktív anyag: Gidroksixloroxin
Amikor ATH: P01BA02
CCF: A 4-amino-kinolint. Maláriaellenes gyógyszer és amebitsidny. Immunszuppresszánsként
BNO-10 kódok (bizonyság): B50, B51, B52, L56.2, L93.0, M05, M08, M32
Amikor CSF: 05.02.03
Gyártó: Sanofi-Synthelabo Ltd. (Nagy-Britannia)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills, bevont fehér, lencse alakú, feliratú “HCQ” az egyik oldalon és “200” – másik; Az előadások – fehér.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, povidon K25, kukoricakeményítő, magnézium-sztearát, Tisztított víz.

A kompozíció a héj: Opadry OY-L-28900 (gipromelloza, Titán-dioxid, makrogol 4000, laktóz-monohidrát, Tisztított víz)

10 PC. – hólyagok (6) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

A malária. A hidroxi-klorokin több különböző farmakológiai tulajdonságokkal, amely felelős lehet a terápiás hatás: reakcióba szulfhidril csoportok, változások a enzimek aktivitását (incl. foszfolipáz, Nátrium-adenozin-difoszfát-N-citokróm (Over-N-citokróm) C-reduktáz, kolinészteráz, hidrolázokat és proteázok); DNS-kötő; stabilizálása lizoszómás membránok; A prosztaglandin szintézis gátlása, chemotaxis és fagocitózis polymorphonuclearis sejtek; csökkentik szintézisét az interleukin-1 által monociták és neutrofilek felszabadulását suleroksidaniona. A sejten belüli koncentráció és a pH emelése lizoszómákban elmagyarázza, hogyan Protozoaellenes, és reuma tevékenysége hidroxiklorokvin.

Előkészítés, aktívan gátolja aszexuális eritrocitás formák, а также гаметы Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, amelyek eltűnnek a vérből szinte egy időben ivartalan. Ebben Plasmodium falciparum ivarsejtek Plaquenil nem érvényes. A gyógyszer szintén immunszuppresszív és gyulladáscsökkentő hatása.

Pharmacokinetics

Abszorpció

A szájon át hidroxiklorokvin gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bélrendszer. T_max van 2-4.5 nem, C_max miután orális dózis 155 mg – 948 ng / ml-, miután orális dózis 310 mg – 1895 ng / ml-.

Elosztás

A plazmafehérjékhez való kötődés – 45%. V_d van 5-10 l / kg. Jól oszlik el a szervezetben, felhalmozódó vérsejtek, máj, könnyű, vese, a retinában. Felhalmozódik szövetekben magas szintű csere – máj, vese, könnyű, lép, ezekben a szervekben a plazmában nagyobb mint 200-700 idő; CNS, vörösvértestek, fehérvérsejtek és szövetek, gazdag melanin. Áthatol a placentán. Kis mennyiségben határoztuk meg az anyatejben.

Metabolizmus és kiválasztás

A májban, hidroxiklorokin részlegesen átalakul az aktív metabolitok és ólmozott megjelenik a vesékben, és – Az epe.

Kiválasztás A gyógyszer lassú. T_1/2 körülbelül 50 nap (teljes vér) és 32 nap (vérplazma).

Bizonyság

- A rheumatoid arthritis;

- Fiatalkori krónikus ízületi gyulladás;

- Lupus erythematosus (szisztémás és korong alakú);

- Fény eredetű bőrgyulladás.

Malária (kivéve chloroquine-rezisztens esetekben):

- Az akut rohamok és elnyomása malária, Plasmodium vivax által okozott, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae, valamint érzékeny shtammamiPlasmodium falciparum;

- A radikális malária kezelésére, érzékeny törzsei által okozott Plasmodium falciparum.

Adagolási séma

Plaquenil szánt orális felhasználásra. A gyógyszert venni étellel vagy egy pohár tej.

Minden adott dózisokat hidroxiklorokvin-szulfát és ekvivalens dózisok bázis.

At reumás betegségek terápiás aktivitás figyelhető meg a hatóanyag-akkumuláció. A fejlesztés a terápiás gyógyszer életbe léptetéséhez néhány héten belül, mivel a mellékhatások fordulhatnak elő viszonylag korai. Megfelelő terápiás hatás alakul ki pár hónap után a szer bevételétől. Ha objektív javulás a beteg állapota nem figyeltek 6 hónapos kezelés, A kezelést abba kell hagyni.

At revmatoidnom Arthro hogy Felnőtt kezdő adag 400-600 mg / nap, fenntartó adag – 200-400 mg / nap.

At juvenilis krónikus arthritis adag nem haladhatja meg 6.5 mg / testtömeg-kg, vagy 400 mg / nap (kell választani a legkisebb hatásos dózis).

At szisztémás és korong alakú lupus erythematosus hogy Felnőtt kezdő adag 400-800 mg / nap, fenntartó adag – 200-400 mg / nap.

At fotodermatite kezelést kell korlátozni időtartama legfeljebb fényhatás. Hogy Felnőtt Elegendő lehet 400 mg / nap.

Hogy malária terjedésének megakadályozására felnőtt a gyógyszer előírt dózis 400 Mg ugyanazon a napon a hét. Hogy gyermekek heti adag túlnyomó 6.5 mg / testtömeg-kg (kiszámításához az ideális testsúly meghozatala), de, a testtömegtől függetlenül, nem haladhatja meg a felnőtt dózis.

Ha a feltételek lehetővé teszik, A megelőző kezelést kell kezdeni 2 Hét lépését endémiás övezet. Ha ez nem lehetséges, akkor felnőtt Hozzá lehet rendelni egy kezdeti dupla adagot 800 mg, gyermekek – 12.9 mg / kg (de nem több, 800 mg), elosztjuk 2 részesülő időközönként 6 nem.

Preventív terápia folytatni kell 8 héttel elhagyása után a endémiás területen.

Hogy akut malária roham kábítószer előírt felnőtt kezdő adaggal 800 mg, akkor 400 mg után 6 vagy 8 nem, további – által 400 mg 2 következő nap; teljes dózis – 2 g. Egyszeri beadása egy adag 800 mg is megállapították, hogy hatékony.

Az adag a felnőttek számára is, mint a gyermekek számára, Meg lehet kiszámítani a testtömeg alapján.

Kisbabák beadott gyógyszer egy teljes adag 32 mg / kg (de nem több, 2 g) alatt 3 napon a következőképpen:

Az első adag - 12.9 mg / kg (nem több, mint egyetlen dózis 800 mg);

a második adag - 6.5 mg / kg (nem több 400 mg) keresztül 6 órával az első dózis után;

harmadik adag - 6.5 mg / kg (nem több 400 mg) keresztül 18 órával a második adag után;

negyedik dózis - 6.5 mg / kg (meg nem haladó 400 mg) keresztül 24 órával a harmadik adag után.

A fenntartó kezelés, hogy használja a minimális hatásos dózis, meg nem haladó 6.5 mg / kg / nap (értékeket veszi kiszámításához ideális testsúly).

Mellékhatás

Részéről a szerv a látás: ritkán – Retinopátia változásaival pigmentáció és látótérkiesésének. A korai formája retinopathia visszafordítható, ha abbahagyja a kezelést hidroxiklorokvin. Ha retinopátia menti, lehet, hogy egy maradandó egészségkárosodást megsemmisítése a retina még a terápia abbahagyása után. Retina változások tünetmentes lehet, vagy nyilvánvaló scotoma.

Leírt szaruhártya változások, beleértve duzzanat és elmosódott. Ők tünetmentes lehet, vagy okozhat az ilyen jogsértések, mint a megjelenése “Halotti lepel” szeme előtt, vagy fényérzékenység. Ezek a változások lehet visszafordítható a kezelés abbahagyása.

Talán látáscsökkenés megsértése miatt a szálláshely, dózisfüggő és reverzibilis.

Bőrreakciók: lehetséges bőrkiütések, viszket, változásokat pigmentáció a bőrön és a nyálkahártyákon, obestsvechivanie Volos és alopecia. Ezek a reakciók általában át gyorsan, ha abbahagyja a kezelést. Lehetséges a psoriasis fellángolása; ritkán – fényérzékenységi; nagyon ritka esetekben a pemfigusz (meg kell különböztetni a pikkelysömör), néha lázzal és hyperleukocytosis. Abbahagyása után a gyógyszer mellékhatások általában reverzibilis.

Allergiás reakciók: lehetséges hólyagos kiütés, beleértve a nagyon ritkán előforduló erythema multiforme és Stevens-Johnson szindróma.

Az emésztőrendszer: hányinger, hasmenés, étvágytalanság, hasi fájdalom és, ritkán, hányás. Ezek a reakciók általában azonnal megtörténik az adag csökkentését követően vagy a kezelés felfüggesztése. Hosszú használat és magas mennyiségben májkárosító; egyes beszámolók szerint izolált esetekben májműködési zavar; elszigetelt esetek hirtelen fejlődött májelégtelenség. Egyes esetekben, – kóros májfunkciós; néhány esetben – Hirtelen kifejlesztett májelégtelenség.

A központi és perifériás idegrendszer: ritkán – szédülés, zaj füle, halláskárosodás, fejfájás, ingerlékenység, érzelmi instabilitás, pszichózisok, görcsök, izomgyengeség, ataxia; egyes esetekben – myopathia vázizom vagy neyromiopatiya, vezető progresszív gyengesége és sorvadása közelebbi izomcsoportok. Myopathia lehet visszafordítható a gyógyszer elvonása után, de teljes gyógyulás több hónapig is eltarthat. Lehetséges gyenge szenzoros változások, elnyomása ínreflexek és csökkent idegvezetés.

Szív-és érrendszer: ritkán – kardiomiopátia, csökkentését vezetőképesség és kontraktilitás; hosszú távú használata a nagy dózisban – miokardiodistrofija.

Feltárása esetén a szívizom hypertrophia és kamrai vezetési zavarok (AV блокада) Meg kell jegyezni annak lehetőségét, krónikus mérgezés (Ezekben a helyzetekben szükséges eltávolítani a hatóanyag).

A hematopoietikus rendszer: ritkán – elnyomása csontvelő vérképzés. Hidroxiklorokvin, ronthatja porphyria.

Ellenjavallatok

- Makulopátia történelem;

- Gyermek életkora, ha szükséges, a hosszú távú terápia;

- Gyerekek kora 6 év (tabletta 200 mg nem szánt nál kisebb testtömegű gyermekek 35 kg);

- A készítmény 4-aminokinolint.

FROM óvatosság meg kell tenniük a kábítószer, ha retinopátia (maculopathia, ha a gyógyszer ellenjavallt), megsértése csontvelő vérképzés, pszichózis (incl. történelem), porfirii, psoriaze, meghatározás, glükóz-6-fosfatdegidrogenazы, máj- és / vagy veseelégtelenség, gepatite.

Terhesség és szoptatás

Használatával kapcsolatos adatok a gyógyszer a terhesség alatt van korlátozva. Hidroxiklorokvin, átjut a placentán. Meg kell jegyezni,, hogy a 4-amino-kinolinok, terápiás dózisban károsíthatja a CNS-, incl. ototoxicitást (A halló és egyensúlyozó toxicitás, veleszületett süketség), retina vérzés és rendellenes retina pigmentált. Figyelembe véve ezt, Kerülje a használatát hidroxiklorokvin terhesség alatt, kivéve azokban az esetekben,, ha a kezelés várható előnyei az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.

Alaposan meg kell fontolnia annak szükségességét, hogy a szoptatás ideje alatt (szoptatás), tk. műsorok, hogy a hidroxi kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe, valamint ismert, hogy a csecsemők különösen érzékenyek a toxikus hatásai 4-amino-kinolinok.

Vigyázat!

A frekvencia retinopathia, Ha nem haladhatja meg az ajánlott napi adag, enyhe. Meghaladja az ajánlott napi adag növeli a retina károsodását, és felgyorsítja a folyamatot.

Mielőtt a kúra kell, hogy végezzen alapos vizsgálatot mindkét szem. A felmérés többek között meghatározza a látásélesség, színlátás és vizuális szakirányokon. A kezelés során a felmérést kell végezni nem kevesebb, 1 alkalommal 6 hónap.

További gyakori ellenőrzést kell végezni a következő esetekben:

- A napi dózis, meghaladó 6.5 mg / kg ideális (Nem nőtt) testsúly (kiszámításakor a dózis, figyelembe véve az abszolút testtömeg elhízott lehetséges túladagolás betegek);

- Veseelégtelenség;

- Összesített adag több 200 g;

- Idős betegek;

- Csökkent látásélesség.

Ha vannak negatív látászavarok (incl. csökkent látásélesség, színlátás változását), azonnal távolítsa el a kábítószer-. Betegeknél hosszan tartó megfigyelés, tk. lehetséges progresszióját ezen rendellenességek. Retina változások fejlődhet még abbahagyása után a gyógyszer.

Az óvatosság ajánlott a kábítószer-betegek máj és a vesék. Mivel a gyógyszer befolyásolja a máj és a vesék, szükségessé válhat az adag csökkentése.

C óvatosan kell primenenyat a betegek, amelyeknél gasztrointesztinális, neurológiai és hematológiai betegségek, túlérzékenység kinin.

Amikor hosszú távú kezelést meg kell időszakosan teljes vérkép, ha megszegi hidroxiklorokvin meg kell szüntetni.

Meg nem rendelhető veleszületett galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz-hiányban vagy felszívódási zavarban szenved glükóz / galaktóz.

A gyermekek különösen érzékenyek a toxikus hatásai 4-amino-kinolinok, ezért a betegeket kell különösen óvatosnak kell nézni a, eltávolítani helyeken hidroxiklorokvin, Elérhető gyerekeknek.

Minden beteg, részesülő hosszú távú gyógyszeres, Mi rendszeresen felül kell vizsgálni egy neurológus kapcsolatban vázizmok működésének és súlyossága ínreflexek. Ha van egy gyengeség, A kezelést abba kell hagyni.

Gidroksihlorohin neéffektiven a otnoshenii chloroquine-rezistentnyh törzsek Plasmodium faiciparum, valamint a tevékenység elleni Plasmodium vivax formában vneeritrotsitnyh, Plasmodium ovale és a Plasmodium malariae, és ezért nem tudja megakadályozni a fertőzés ezen mikroorganizmusok által a kinevezési megelőző intézkedésként, és nem tudja megakadályozni a betegség kiújulását, az általuk okozott.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Betegeknek körültekintően kell eljárniuk, amikor gépjárművezetés, illetve a szállítási munkák, A figyelmet érdemlő, tk. hidroxiklorokvin sérthetik a szállást és homályos látást okozhat. Ha ez a feltétel fennáll magát, a dózis lehet átmenetileg csökken.

Overdose

Overdose 4-amino-kinolinok különösen veszélyes gyermekek, még ha a hatóanyag dózisban 1-2 Mr. lehetséges halála.

Tünetek: fejfájás, látásromlás, összeomlás, görcsök, kaliopenia, ritmus és vezetési zavarok, majd szív- és légzőszervi. Feleslegesen. Ezek a hatások alakulhatnak elfogadása után haladéktalanul túladagolás a gyógyszer, sürgősségi ellátást igényelnek. Azonnali lépéseket kell tenniük, hogy távolítsa el a gyógyszer a gyomorból, hozzárendelni az aktív szén dózisban, legalább 5 napi adagját megkapta, felfüggesztheti a további felszívódás (a bevezetése a szén a gyomorba gyomorszondán át a 30 perc után a gyógyszer szedését). A tanácsos-e beadását diazepam parenterális (leírt csökkenése cardiotoxicitása chloroquine a háttérben).

Kezelés: Ha szükséges, gépi lélegeztetés, és az anti sokkterápia. Igényel állandó orvosi felügyelet legalább 6 óra után rohamoldó túladagolás.

Gyógyszer kölcsönhatások

Egyidejű használata hidroxiklorokvin és digoxin növelhetik a szérum digoxin (Erre a kombinációra gondosan kell szabályozni koncentrációja digoxin a szérumban).

Mivel a hidroxi-klorokin fokozhatják az a hipoglikémiás szerek, Ez lehet szükség a dózis csökkentését az inzulin vagy hipoglikémiás szerek.

Az is lehetséges, a kölcsönhatás a hidroxi-klorokin-szulfát aminoglikozid antibiotikumok (gátlása neuromuszkuláris átvitel); cimetidin (metabolizmus gátlását a hidroxi-klorokin-szulfát, hogy vezethet növekedését annak koncentrációja a vérplazmában); antagonista hatást neosztigmin és piridostigmin; csökkentését antitest termelést, válaszul egy elsődleges intradermális immunizálása humán diploid-sejt veszettség vakcinával.

Egyidejű használata savkötők az adagok közötti legyen legalább 4 nem, tk. csökkentheti a felszívódását a kábítószer.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy az alatt 25 ° C. Szavatossági idő – 3 év.