PLAGRIL

Aktív anyag: Clopidogrel
Amikor ATH: B01AC04
CCF: Antiplatelet
BNO-10 kódok (bizonyság): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I74, I79.2, I82
Amikor CSF: 01.12.11.06.01
Gyártó: DR. MEG BARÁTAIT LABORATORIES LTD.. (India)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills, Filmbevonatú Rózsaszín, kerek, lencse alakú, Dombornyomott “С 127” az egyik oldalon.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz (Avicel PH 112), mannit, Kroszkarmellóz-nátrium, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.

A kompozíció a héj: краситель опадрай розовый 03В54202 (gipromelloza, Titán-dioxid, макрогол-400, vörös vas-oxid).

10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (10) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Специфический ингибитор агрегации тромбоцитов, оказывает коронарорасширяющее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя, így, vérlemezke-aggregáció.

Csökkenti a vérlemezkék agregatia, többi okozta, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Visszafordíthatatlanul receptorokhoz kötődik, ADP a vérlemezkék, hogy továbbra is, át nem eresztő ADP stimuláció életciklusa során (körülbelül 7 nap).

Thrombocyta aggregáció-gátlás a 2 órával a bevétel után (40% gátlása) kezdő adaggal 400 mg. Maximális hatás (60% Az Összesítés a rádiózavar-szűrő) alakul át 4-7 nappal a felvételi, hogy az adag 50-100 mg / nap. Antiagregantnyj hatása az élet, a vérlemezkék teljes időtartama alatt (7-10 nap). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню, átlagos, keresztül 5 nappal a kezelés abbahagyása után.

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (cerebrovascularis, szív-és érrendszeri vagy perifériás elváltozások).

Pharmacokinetics

Felszívódás és eloszlás

Абсорбция и биодоступность высокая; концентрация в плазме низкая и через 2 óra után a belépő nem eléri a határértéket, a mérés (0.025 ug / l). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% és 94% illetőleg).

Anyagcsere

Ez a májban. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляющее около 85% циркулирующего в плазме соединения. C_max metabolit, после повторных пероральных приемов клопидогрела в дозе 75 mg, elérni 1 és h kb 3 mg / l. Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Az aktív metabolitja, tiol'noe származék, oxidáció, klopidogrela-2-oxo-Clopidogrel és az azt követő hidrolízis által alkotott. Окислительный процесс регулируется, Először, изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, és, Kevésbé, – 1A1, 1A2-es és 1S19. Tiol'nyj aktív metabolitja, gyorsan és visszafordíthatatlanul kötődik a trombocitarnymi receptor, подавляя, így, vérlemezke-aggregáció. Ez a metabolit plazma nem érzékel.

Levonás

A híreket – 50%, kishechnika – 46% (alatt 120 órával a beadás után). T_1/2 a fő metabolit, egyszeri és ismételt belépés után – 8 nem. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

После приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / perc) концентрация основного метаболита в плазме ниже, чем у пациентов с заболеваниями почек средней тяжести (KK-re 30 hogy 60 ml / perc) и здоровых лиц. Bár a ingibiruty hatása az ADF-inducyrovannuu agregatia vérlemezkék kiderült, hogy csökkenteni kell (25%), ugyanaz a hatása, az egészséges önkénteseken képest, vérzési idő meghosszabbították, ugyanolyan mértékben, mint az egészséges önkénteseken, получавших клопидогрел в дозе 75 mg / nap.

У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 mg 10 дней был безопасен и хорошо переносился, C_max Clopidogrel, как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии, была во много раз выше у больных циррозом печени, mint az egészséges egyének.

Bizonyság

Megelőzés ischaemiás betegségek (miokardiális infarktus, ütés, perifériás artériás trombózis, Hirtelen érrendszeri halálozással) betegeknél atherosclerosis, beleértve:

-szívinfarktus utáni, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

-akut szívkoszorúér szindrómát anélkül ST szegmens (instabil angina vagy szívinfarktus nélkül zubza Q) в сочетании с ацетилсалициловой
кислотой);

— при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (akut miokardiális infarktus) kombinálva acetilszalicilsav, получающих медикаментозное лечение с
возможным применением тромболитической терапии.

Adagolási séma

A tablettát szájon át, függetlenül attól, hogy az étkezés.

Hogy профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий felnőtt (incl. idős betegek) Плагрил^® dózisban a 75 mg 1 idő / nap. Лечение следует начинать в сроки до 35 дней после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 nappal korábban 6 Hónapok – Ischaemiás stroke után.

At akut szívkoszorúér szindrómát anélkül ST szegmens (instabil angina vagy szívinfarktus nélkül zubza Q ) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 mg, затем продолжать применение препарата в дозе 75 mg 1 idő / nap (с одновременным приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325 mg / nap).

Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 mg. A kúra – hogy 1 év.

At остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (akut miokardiális infarktus) a gyógyszer előírt dózis 75 mg 1 раз/сут с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, в сочетании или без тромболитиков. Hogy korú betegek 75 év лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 hétig.

Mellékhatás

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: gyakori – > 1%, ritka – 0.1-1%, kevés – 0.01-0.1%, nagyon ritka – < 001%.

A véralvadási rendszer: часто — желудочно-кишечные кровотечения; ritkán – vérzéses stroke, elhúzódó vérzés, orrvérzés; ritkán – vérömleny, vérvizelés, и конъюнктивальные кровотечения.

A hematopoietikus rendszer: ritkán – thrombocytopenia, neutropenia, leukopenia, eozinofilija; ritkán – trombotsitopenicheskaya purpura, granulocytopeniával, agranulocytosis, анемия и апластическая анемия.

A központi és perifériás idegrendszer: нечасто — головная боль, szédülés, paraesthesia; ritkán – szédülés; ritkán – zűrzavar, hallucinációk.

Szív-és érrendszer: ritkán – vasculitis, vérnyomás csökkenés.

A légzőrendszer: ritkán – hörgőgörcs, interstitialis pneumonitis.

Az emésztőrendszer: gyakran – dyspepsia, hasmenés, hasi fájdalom; ritkán – hányinger, gyomorhurut, felfúvódás, székrekedés, hányás, fekélyesedés a gyomor-bél nyálkahártya, súlyosbodása gyomorfekély és nyombélfekély; ritkán – vastagbélgyulladás (incl. Limfoid vagy a colitis ulcerosa), hasnyálmirigy-gyulladás, ízérzés megváltozása, szájgyulladás, májgyulladás, akut májelégtelenség, növekedése májenzimek.

Részéről a mozgásszervi rendszer: ritkán – arthralgia, ízületi gyulladás, izomfájás.

A húgyúti rendszer: ritkán – гломерулонефрнт.

Bőrreakciók: ritkán – viszket; ritkán – hólyagos bőrkiütés (erythema multiforme, синдром Стивенса- Johnson, toxikus epidermális necrolysis), erythemás bőrkiütés, ekcéma, lichen planus.

Allergiás reakciók: ritkán – angioödéma, csalánkiütés, anafilaxiás reakciók, szérumbetegséget.

Más: ritkán – láz, увеличение креатинина крови.

Ellenjavallatok

- Súlyos májkárosodás;

- Vérzéses szindróma;

- Súlyos vérzés (incl. koponyaűri vérzés) és betegségek, предрасполагающие к его развитию (gyomor- és nyombélfekély az akut szakaszban, nespetsificheskiy yazvennыy colitis, tuberkulózis, tüdőtumor, giperfiʙrinoliz);

- Terhesség,

- Szoptatás (szoptatás);

- Gyerekek kora 18 év;

- Szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság следует применять препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, sérülések, államok, a vérzés kockázatát növeli (incl. sérülés, művelet), при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (beleértve a COX-2-gátlók), a heparin és glikoprotein IIb/IIIa-gátlók.

Terhesség és szoptatás

Ne használja ezt a gyógyszert terhesség és szoptatás alatt (szoptatás).

Vigyázat!

Műtéti eljárások esetén, Ha a gátló hatás nem kívánatos, természetesen le kell állítani, a 7 nappal a műtét előtt.

Figyelmeztetni kell a betegek,, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, az orvos tájékoztatják arról, hogy minden esetben, szokatlan vérzés. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного лекарственный препарат.

A vizsgálat alatt a kezelés szükséges, hogy figyelemmel kíséri a teljesítményét haemostasisrendszerre (APTI, a vérlemezkék számának, Vérlemezke-funkciót tesztek), rendszeresen vizsgálni a funkcionális aktivitását a májban.

При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Alkalmazása Pediatrics

A gyógyszer nem az előírt éven aluli gyermekek a 18 év mivel, mi безопасность и эффективность его применения в данной возрастной группе не установлены.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Признаков ухудшения способности управления автомобилем или уменьшения психической работоспособности после приема Плагрила^® Azt találtuk,.

Overdose

Tünetek: при разовом пероральном приеме здоровыми людьми 600 mg clopidogrel (8 lapra. által 75 mg) mellékhatásokról számoltak be. Время кровотечения было удлинено в 1.7 alkalommal, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 mg / nap).

Kezelés: переливание тромбоцитарной массы. A specifikus ellenszere nincs jelen.

Gyógyszer kölcsönhatások

При одновременном применении Плагрил^® усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, véralvadásgátlók, NSAID-ok, növeli a vérzés az emésztőrendszerben.

Ингибируя активность CYP2C9, клопидогрел повышает концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся посредством этого изофермента (fenitoin, tolbutamid).

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedipin, fenoʙarʙitalom, cimetidin, Az ösztrogén, digoksinom, teofillin, tolʙutamidom, антацидными средствами.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell tárolni száraz, sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-. Szavatossági idő – 2 év.