PIOGLIT

Aktív anyag: Pioglitazon
Amikor ATH: A10BG03
CCF: Orális hipoglikémiás szerek
BNO-10 kódok (bizonyság): E11
Amikor CSF: 15.02.03
Gyártó: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (India)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Pills fehér, lakás, kerek, éiietört, a Valium az egyik fél, és üldözi “NAP” – másik.

Segédanyagok: laktóz, keményítő, mikrokristályos cellulóz, hidroxi- 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), Talcum törlődik, magnézium-sztearát, kolloid szilícium-dioxid, nátrium-kroszkarmellóz.

10 PC. – alumínium csíkok (3) – csomag karton.

Pills fehér, lakás, kerek, éiietört, a Valium az egyik fél, és üldözi “NAP” – másik.

Segédanyagok: laktóz, keményítő, mikrokristályos cellulóz, hidroxi- 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), Talcum törlődik, magnézium-sztearát, kolloid szilícium-dioxid, nátrium-kroszkarmellóz.

10 PC. – alumínium csíkok (3) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (zsírszövet, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.

В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Orális adást követően a felszívódás magas. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 m. C_max plazmaszint elérése után 2 nem, postprandial – keresztül 3-4 nem.

Megoszlás és metabolizmus

V_d van 0.22-1.04 l / kg. A plazmafehérjékhez való kötődés – 99%.

Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) elérni 24 ч при ежедневном однократном применении. C_ss в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 nap.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме – CYP2C8 и CYP3A4. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.

Levonás

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: vese – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.

T_1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 és h 16-24 H, illetőleg.

Bizonyság

Típusú diabetes mellitus 2:

— в качестве монотерапии;

- szulfonilurea-származékokkal kombinálva, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.

Adagolási séma

A gyógyszer előírt belső, 1 idő / nap (függetlenül attól, hogy az étkezés).

При монотерапии доза составляет 15-30 mg; A maximális napi adag – 45 mg.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 mg vagy 30 mg (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

При лечении в комбинации с инсулином начальная доза – 15-30 mg / nap. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (mikor, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 mg / dl).

Mellékhatás

A része a központi idegrendszer és az érzékszervek: szédülés, fejfájás, gipesteziya, álmatlanság.

Részéről a szerv a látás: homályos látás, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

A légzőrendszer: torokgyulladás, orrmelléküreg gyulladás.

Anyagcsere: súlygyarapodás, gipoglikemiâ, Növelje CPK aktivitást; при длительном применении более 1 at 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

A hematopoietikus rendszer: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, vérszegénység.

Az emésztőrendszer: felfúvódás, emelkedett ALT.

Részéről a mozgásszervi rendszer: arthralgia, izomfájás.

Más: ritkán – szív elégtelenség.

Ellenjavallatok

- Diabetes mellitus típus 1;

- Diabéteszes ketoacidózis;

— сердечная недостаточность III-IV функционального класса (besorolás NYHA);

- Súlyos májkárosodás (повышение активности ферментов печени в 2.5 szerese a normál értéknek);

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

- Gyerekek kora 18 év (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);

- Szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság следует применять препарат при отечном синдроме, vérszegénység, сердечной недостаточности I-II класса, májműködési zavar.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer ellenjavallt terhesség és szoptatás (szoptatás).

Vigyázat!

A betegeket, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.

В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). A klinikai vizsgálatokban,, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (besorolás NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (pl, pangásos szívelégtelenség).

Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, minden 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (hányinger, hányás, hasi fájdalom, gyengeség, étvágytalanság, sötét vizelet). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (-ban 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (GOLD > 2.5 alkalommal a norma), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Overdose

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.

Gyógyszer kölcsönhatások

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, digoksinom, varfarinom, metforminom.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek, száraz, sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-. Szavatossági idő – 2 év.