Pariet: a gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat, szerkezet, Ellenjavallatok

Aktív anyag: Rabeprazole
Amikor ATH: A02BC04
CCF: Inhibitor N⁺-K⁺-Áz. Anti-fekély kábítószer
BNO-10 kódok (bizonyság): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Amikor CSF: 11.01.03
Gyártó: JOHNSON & JOHNSON LTD (Oroszország)

Pariet: dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills, bélben oldódó bevonattal ellátott Rózsaszín, kerek, lencse alakú, egyik oldala tintával van jelölve “∈241”.

Segédanyagok: mannyt (mannit), magnézium-oxid, giproloza nizkozameshhennaja (alacsony mértékben szubsztituált hidroxi-propil-cellulóz), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), magnézium-sztearát, etil-cellulóz, gipromellozы ftalát, diacetilezett monoglicerid, zsírkő, Titán-dioxid, vörös vas-oxid, Vízmentes etanolt (a gyártás során elpárolog), Tisztított víz (a gyártás során elpárolog), karnaubaviaszt, ehető szürke tinta F6, butanol (a gyártás során elpárolog).

7 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.

Pills, bélben oldódó bevonattal ellátott halványsárga, kerek, lencse alakú, egyik oldala tintával van jelölve “∈243”.

Segédanyagok: mannyt (mannit), magnézium-oxid, giproloza nizkozameshhennaja (alacsony mértékben szubsztituált hidroxi-propil-cellulóz), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), magnézium-sztearát, etil-cellulóz, gipromellozы ftalát, diacetilezett monoglicerid, zsírkő, Titán-oxid, sárga vas-oxid, Vízmentes etanolt (a gyártás során elpárolog), Tisztított víz (a gyártás során elpárolog), karnaubaviaszt, ehető vörös tinta A1, butanol (a gyártás során elpárolog).

7 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.

Pariet: farmakológiai hatás

Anti-fekély kábítószer. Inhibitor N⁺-K⁺-Áz (protonpumpa).

Hatásmechanizmus. A rabeprazol-nátrium az antiszekréciós vegyületek osztályába tartozik, amelyek kémiailag szubsztituált benzimidazolok. A gyógyszer gátolja a H enzim aktivitását⁺-K⁺-Áz, így blokkolja a sósavszintézis végső szakaszát. Ez a hatás dózisfüggő, és mindkét alapszint elnyomásához vezet, és serkenti a savszekréciót, függetlenül az ingertől. Gyenge bázisként a rabeprazol bármilyen dózisban gyorsan felszívódik és koncentrálódik a parietális sejtek savas környezetében..

Antiszekréciós tevékenység. Egy adag rabeprazol orális beadása után 20 mg antiszekréciós hatás belül jelentkezik 1 óra, és eléri a maximális után 2-4 nem. A bazális és táplálék által stimulált savkiválasztás gátlása révén 23 h az első adag rabeprazol-nátrium bevétele után volt 62 és 82% illetőleg, és a művelet elért időtartama 48 nem. A rabeprazol-nátrium savszekréciót gátló hatása némileg fokozódik a napi adagolás során. 1 fülre., a szekréció stabil gátlása révén érhető el 3 nappal a gyógyszer elkezdése után. A rabeprazol bevételének befejezése után a szekréciós aktivitás helyreáll 2-3 nap.

Megjegyezzük a Helicobacter pylori szerepét a peptikus fekély kialakulásában., beleértve a gyomor- és nyombélfekélyt. Ezeknél a betegeknél a Helicobacter pylori a gyomorhurut és a fekélyek kialakulásának fő tényezője.. A legújabb tanulmányok ok-okozati összefüggésre utalnak a Helicobacter pylori és a gyomorrák között.

In vitro megállapították, hogy a rabeprazol baktericid hatással van a Helicobacter pylorira. Helicobacter pylori kiirtása Pariet-el^® az antimikrobiális szerek pedig a nyálkahártya elváltozások nagyfokú gyógyulásához vezetnek. Az ellenőrzött randomizált klinikai vizsgálatok eredményei szerint megállapították, hogy rabeprazolt szed 20 mg 2 naponta kétszer két antibiotikummal kombinálva, pl, a klaritromicin és az amoxicillin vagy a klaritromicin és a metronidazol 1 hét lehetővé teszi, hogy elérje a Helicobacter pylori felszámolásának szintjét több mint 80% gyomor-nyombélfekélyben szenvedő betegeknél. Ahogy az várható volt, a metronidazollal szembeni alaprezisztenciában szenvedő betegeknél az eradikáció alacsony szintje felé mutató tendenciát figyeltek meg. A Helicobacter pylori felszámolására megfelelő kombináció kiválasztását a jóváhagyott gondozási előírásoknak kell követniük.. Tartós fertőzésben szenvedő betegeknél (kezdetben érzékeny mikroorganizmus-törzsek jelenlétében) a kezelési rend kiválasztásakor figyelembe kell venni az antibakteriális gyógyszerekkel szembeni másodlagos rezisztencia kialakulásának lehetőségét.

A szérum gasztrin koncentrációjára gyakorolt ​​hatás. A klinikai vizsgálatok során a betegek szedték 10 mg vagy 20 mg rabeprazolt 1 alkalommal / nap a kezelés időtartama alatt 43 Hónapok. Első 2-8 hetes kezelés után a szérum gasztrin koncentrációja emelkedett, ami a savszekréciót gátló hatást tükrözte. A gasztrin szintje visszatért a kiindulási értékre, általában belül 1-2 héttel a kezelés abbahagyása után.

A gyomorfenék és antrum biopsziás mintáinak vizsgálata több mint 500 betegek, ig rabeprazollal kezelt 8 hétig, nem mutatott semmilyen változást az enterochromaffin-szerű sejtek szövettanában, a gastritis súlyossága, atrófiás gastritis gyakorisága, intestinalis metaplasia és a Helicobacter pylori fertőzés prevalenciája. Egy vizsgálatban 250 betegek, a rabeprazol szedése 36 Hónapok, nem találtak jelentős eltérést a mutatók kezdeti szinttől.

Egyéb hatások. Jelenleg nincs bizonyíték, hogy a rabeprazol szisztémás központi idegrendszeri hatásokat okoz, szív- és érrendszeri és légzőrendszerek. A rabeprazol orális adagja 20 mg / nap 2 hét nem volt hatással a pajzsmirigy működésére, szénhidrát anyagcsere, valamint a vérben lévő mellékpajzsmirigyhormon koncentrációjára, kortizol, ösztrogén, tesztoszteron, prolaktin, kolecisztokinin, szekretin, glukagon, FSH, LG, Renin, aldoszteron és GH.

Pariet: farmakokinetikája

Abszorpció

A rabeprazol gyorsan felszívódik a bélből. Miután az adag belépőt 20 mg C_max A rabeprazol plazmaszintje kb 3.5 nem. C változások_max és az AUC lineáris a dózistartományban 10 hogy 40 mg. Abszolút biohasznosulás orális adagolás után 20 mg (összehasonlítva a / a bevezetőben) körülbelül 52% nagyrészt az anyagcsere miatt “első menetben” a májon keresztül. Kívül, biohasznosulása nem változik a rabeprazol ismételt adagolásával. A táplálékfelvétel és a gyógyszer napi bevételének ideje nem befolyásolja a rabeprazol felszívódását..

Elosztás

Emberben a rabeprazol plazmafehérjékhez való kötődése kb 97%.

Anyagcsere

Fő metabolitok, jelen van az emberi plazmában, tioéter (M1) és karbonsav (M6), és kisebb metabolitok, alacsony koncentrációban van jelen, szulfon képviseli (M2), demetil-tioéter (M4) és merkaptursav konjugátum (M5). Csak a dimetil-metabolitnak van jelentéktelen antiszekréciós aktivitása. (M3), a plazmában azonban nem található meg.

Levonás

Egészséges önkénteseknél T_1/2 körülbelül 1 nem (0.7-1.5 nem), teljes clearance 283±98 ml/perc.

Körülbelül 90% főként két metabolit formájában választódik ki a vizelettel: M5 és M6. Körülbelül 10% A székletben kiválasztott.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

A rabeprazol egyszeri adagja után egy adagban 20 mg hasonló testtömeggel és magassággal, nem észleltek szignifikáns különbséget a farmakokinetikai paraméterekben a nemtől függően.

Stabil, végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél, fenntartó hemodialízist igényel (QC≤5 ml/perc/1,73 m²) A rabeprazol eloszlása ​​nagyon közel volt az egészséges önkéntesekéhez. Az AUC és c_max Ezeknek a betegeknek kb 35% alatt, mint az egészséges önkéntesekben. Az átlagos T_1/2 rabeprazol volt 0.82 h egészséges önkénteseknél, 0.95 nem – hemodializált betegeknél és 3.6 nem – hemodialízis után. A gyógyszer clearance-e vesebetegségben szenvedő betegeknél, igénylő hemodialízis, arról szólt 2 szer magasabb, mint az egészséges önkéntesekben.

A rabeprazol egyszeri adagja után egy adagban 20 Krónikus májelégtelenségben szenvedő betegeknél az AUC megnőtt 2 alkalommal, és T_1/2 megnövekedett 2-3 egészséges önkéntesekhez képest. A rabeprazol adag bevétele után azonban 20 mg / nap 7 nap AUC csak ben nőtt 1.5 alkalommal, és a_max – -ban 1.2 alkalommal. T_1/2 májelégtelenségben szenvedő betegeknél volt 12.3 h ahhoz képest 2.1 h egészséges önkénteseknél. Farmakodinámiás válasz (pH szabályozás a gyomorban) klinikailag összehasonlítható volt mindkét csoportban.

Idős betegeknél a rabeprazol kiválasztódása némileg lelassul.. Keresztül 7 nappal a rabeprazol-nátrium bevétele után 20 mg/nap ebben a betegcsoportban az AUC kb 2 alkalommal, а C_max – tovább 60% magasabb, mint a fiatal egészséges önkénteseknél. A rabeprazol felhalmozódásának azonban nem voltak jelei..

A CYP2C19 lassú metabolizmusa esetén a rabeprazol bevétele után 20 mg / nap 7 napon az AUC növekszik 1.9 alkalommal, nál nél_1/2 – -ban 1.6 alkalommal összehasonlítva ugyanazokkal a paraméterekkel “gyors” metabolizálók, míg C_max nő 40%.

Pariet: bizonyság

- nyombélfekély az akut fázisban;

-akut fázisban a gyomorfekély;

- Gastrooesophagealis reflux betegség (GERD): erozív reflux oesophagitis (kezelés), tüneti kezelésére GERD (azaz. NERD - nem eróziós reflux betegség);

- Zollinger-Ellison szindróma vagy egyéb állapotok, kóros hiperszekréció jellemzi.

Antibakteriális szerekkel kombinálva:

- Helicobacter pylori felszámolására gyomorfekélyben vagy krónikus gyomorhurutban szenvedő betegeknél;

- peptikus fekélyben szenvedő betegek fekélyeinek kezelésére és kiújulásának megelőzésére, Helicobacter pylorihoz kapcsolódnak.

Pariet: az adagolási rend

At nyombélfekély és gyomorfekély az akut fázisban Javasoljuk, hogy vegye 1 lapra. (20 mg) 1 szor / nap reggel a 4-6 hétig.

Egyes nyombélfekély súlyosbodásával küzdő betegeknél jó hatás érhető el a szedéssel 1 idő / nap 1 lapra. által 10 mg.

A nyombélfekélyben szenvedő betegek többségében a fekély belül gyógyul 4 hétig, de egyes betegeknek további 4 hetes Pariet-kezelésre lehet szükségük a fekélyek gyógyulásához^®.

A legtöbb gyomorfekélyes beteg belül gyógyul 6 hétig, de egyes betegeknek további 6 hetes Pariet-kezelésre lehet szükségük a fekélyek gyógyulásához^®.

At GERD kezelése a Pariet szedése javasolt^® által 1 lapra. (20 mg) 1 szor / nap 4-8 hétig.

Hogy fenntartó terápia a GERD számára Pariet^® dózisban a 10 mg vagy 20 mg 1 naponta alkalommal, a kezelésre adott választól függően.

Hogy a GERD tüneti kezelése nyelőcsőgyulladásos betegeknél Pariet^® dózisban a 10 mg 1 szor / nap 4 hétig. Ha a 4 hetes kezelés tünetei nem szűnnek meg, a beteg további vizsgálatát kell végezni.

Hogy Zollinger-Ellison szindróma és egyéb állapotok kezelése, kóros hiperszekréció jellemzi, Adag felvette egyénileg. A kezdő dózis 60 mg / nap, majd az adagot növelik és a gyógyszert legfeljebb ig terjedő adagban írják fel 100 mg/nap egyszeri adagként ill 60 mg 2 szor / nap. Egyes betegeknél a gyógyszer részleges adagolása előnyösebb.. A kezelést folytatni kell, ha klinikailag szükséges. Egyes Zollinger-Ellison-szindrómában szenvedő betegeknél a rabeprazol-kezelés időtartama legfeljebb 1 év.

Hogy kezelés nyombélfekély vagy idült gyomorhurut, Helicobacter pylori fertőzéshez kapcsolódik, számos eradikációs lehetőséget alkalmaznak az antibiotikumok megfelelő kombinációival. Kezelési kúra javasolt 7 napon a következő gyógyszer-kombinációk egyikét:

Pariet^® által 20 mg 2 szor / nap + Clarithromycin 500 mg 2 alkalommal / nap és amoxicillin 1 g 2 szor / nap.

Pariet^® által 20 mg 2 szor / nap + Clarithromycin 500 mg 2 alkalommal / nap és a metronidazol be 400 mg 2 szor / nap.

A legjobb felszámolási eredmények, meghaladó 90%, megfigyelhető a Pariet gyógyszer kombinációjának alkalmazásakor^® klaritromicinnel és amoxicillinnel.

Tanúsága szerint, igénylő adagolás 1 idő / nap, Pariet^® reggel étkezés előtt kell bevenni. Alapított, a nap bármely szakában, a táplálékfelvétel nem befolyásolja a gyógyszer aktivitását. De a Pariet tabletta szedésének javasolt ideje^® hozzájárul ahhoz, hogy a betegek jobban megfeleljenek a kezelési rendnek.

A tablettákat egészben kell lenyelni, rágás nélkül vagy zúzás.

Pariet: mellékhatás

Az emésztőrendszer: hasmenés, hasi fájdalom, felfúvódás, szájszárazság, hányinger, hányás, székrekedés; ritkán – étvágytalanság; néhány esetben – növekedése a máj transzaminázok.

CNS: fejfájás, gyengeség, álmatlanság, álmosság, szédülés.

A hematopoietikus rendszer: ritkán – thrombocytopenia, neutropenia, leukopenia.

Bőrreakciók: bőrkiütés.

Allergiás reakciók: ritkán – az arc duzzanata, légszomj, эritema, Hólyagos kiütések (a reakciók a gyógyszer abbahagyása után megszűnnek).

A hematopoietikus rendszer: ritkán – thrombocytopenia, neutropenia, leukopenia, leukocitózis.

Más: hatások, amelynek kapcsolata a gyógyszer alkalmazásával nem bizonyított – hátfájás, influenzaszerű tünetek, izomfájás, arthralgia, ritkán – étvágycsökkenés, súlygyarapodás, depresszió, látás vagy ízérzés zavara, szájgyulladás, fokozott izzadás.

A klinikai vizsgálatok tapasztalatai alapján megállapítható, hogy pariet^® általában jól tolerálják a betegek. A mellékhatások általában enyhék vagy közepesen súlyosak és átmenetiek..

Pariet: Ellenjavallatok

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

- Szembeni túlérzékenység;

- szubsztituált benzimidazolokkal szembeni túlérzékenység.

Pariet: Terhesség és szoptatás

Pariet^® ellenjavallt terhesség és szoptatás (szoptatás).

Adatok a Pariet gyógyszer biztonságosságáról^® nem terhesség alatt.

IN kísérleti vizsgálatok patkányok és nyulak szaporodási teljesítménye nem mutatott károsodott termékenységre vagy magzati fejlődési rendellenességekre utaló jeleket, a rabeprazol miatt; patkányokban azonban kis mennyiségben a gyógyszer átjut a placenta gáton.

Ismeretlen, A rabeprazol kiválasztódik az emberi anyatejbe?. Nem végeztek megfelelő vizsgálatokat szoptató nőkön.. Egyszerre, rabeprazolt találtak szoptató patkányok tejében, Ezért, ha szükséges, alkalmazása a szoptatás alatt abba kell hagynia a szoptatást.

Pariet: Különleges utasítások

A Pariet-terápia megkezdése előtt^® ki kell zárni a gyomor rosszindulatú daganatának jelenlétét, tk. a gyógyszer szedése elfedheti a tüneteket és késleltetheti a helyes diagnózist.

Egy enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeken végzett speciális vizsgálat során nem találtak szignifikáns különbséget a Pariet mellékhatásainak gyakoriságában.^® ettől az egészséges egyénekben, nem és életkor szerint, de, Ennek ellenére, óvatosság javasolt a Pariet első felírásakor^® súlyos májkárosodásban szenvedő betegek.

Károsodott vese- vagy májműködésű betegek esetén a Pariet adagjának módosítása^® nem szükséges.

Alkalmazása Pediatrics

Pariet^® gyerekeknek nem ajánlott, mivel jelenleg nincs tapasztalat a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban történő alkalmazásáról.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

A rabeprazol farmakodinámiája és mellékhatásprofilja alapján nem valószínű, hogy pariet^® befolyásolja a járművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat. Ha azonban álmosság lép fel, ezeket a tevékenységeket kerülni kell..

Pariet: túladagolás

A mai napig információk a Pariet gyógyszer szándékos túladagolásának eseteiről^® Leírták. A gyógyszer bevétele legfeljebb 80 mg/nap a betegek jól tolerálták.

Kezelés: A gazdaság tüneti és szupportív terápia. Nincs speciális ellenszer. A rabeprazol-nátrium jól kötődik a plazmafehérjékhez., ezért dialízissel rosszul eltávolítható.

Pariet: gyógyszerkölcsönhatás

Pariet^® A citokróm P450 rendszer mikroszomális máj izoenzimei metabolizálják. Tanulmányok kimutatták,, egészséges önkénteseknél a rabeprazol nem lép fel klinikailag jelentős gyógyszerkölcsönhatásba amoxicillinnel és más gyógyszerekkel, metabolizálódnak ezen enzimrendszer által (warfarin, fenitoin, teofillin, diazepam).

Pariet^® a sósavtermelés kifejezett és hosszan tartó csökkenését okozza. Ezért, miközben a kábítószer-használat, melynek felszívódása a gyomor tartalmának pH-jától függ, gyógyszerkölcsönhatásokról számoltak be.

Egészséges önkénteseknél a rabeprazol-nátrium bevétele csökkentette a ketokonazol koncentrációját a vérplazmában 33% és a digoxin minimális koncentrációjának növelése azáltal 22%. Ezért a Pariet gyógyszer egyidejű alkalmazásával^® ketokonazollal vagy digoxinnal, az utóbbi adagját módosítani kell.

A rabeprazol és a klaritromicin aktív metabolitjának koncentrációja egyidejű alkalmazás esetén 24% és 50% illetőleg. Ez növeli ennek a kombinációnak a hatékonyságát a Helicobacter pylori felszámolásában..

A tanulmány nem talált kölcsönhatást Pariet között^® folyékony savkötő szerekkel. Kívül, nem találtak klinikailag jelentős kölcsönhatást a Pariet gyógyszerrel^® étellel.

Az emberi máj mikroszómáin végzett in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a rabeprazolt a CYP2C19 és a CYP3A4 izoenzimek metabolizálják. Észlelt, hogy a várt plazmakoncentrációk mellett a rabeprazolnak nincs stimuláló hatása, nincs gátló hatása a CYP3A4 metabolizmusra. Ezek a tanulmányok is azt sugallják, hogy a rabeprazolnak nincs hatása a ciklosporin metabolizmusára.

Pariet: gyógyszertári kiadás feltételei

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Pariet: tárolási feltételek

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 25 ° C felett; Nem fagyasztható. Szavatossági idő – 2 év.