Nexium (Pills, bevont)

Aktív anyag: Esomeprazole
Amikor ATH: A02BC05
CCF: Inhibitor N⁺-K⁺-Áz
BNO-10 kódok (bizonyság): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Amikor CSF: 11.01.03
Gyártó: AstraZeneca AB (Svédország)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Pills, bevont világos rózsaszín, hosszúkás, lencse alakú, Bevésett “20 mG” az egyik oldalon és “А/ЕН” в виде дроби – másik.

Segédanyagok: glicerin-monosztearát 40-55, giproloza, gipromelloza, vörös vas-oxid, sárga vas-oxid, magnézium-sztearát, Metakrilsav és ètakrilovoj sav-kopolimer (1:1), mikrokristályos cellulóz, парафин синтетический, makrogol, poliszorbát 80, krospovydon, nátrium-fumarát, сахароза сферические гранулы, Titán-dioxid, zsírkő, triэtiltsitrat.

7 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.

Pills, bevont Rózsaszín, hosszúkás, lencse alakú, Bevésett “40 mG” az egyik oldalon és “А/ЕI” в виде дроби – másik.

Segédanyagok: glicerin-monosztearát 40-55, giproloza, gipromelloza, vörös vas-oxid, magnézium-sztearát, Metakrilsav és ètakrilovoj sav-kopolimer (1:1), mikrokristályos cellulóz, парафин синтетический, makrogol, poliszorbát 80, krospovydon, nátrium-fumarát, сахароза сферические гранулы, Titán-dioxid, zsírkő, triэtiltsitrat.

7 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Inhibitor N⁺-K⁺-Áz. Активное вещество препарата Нексиум^® – Hilti – является S-изомером омепразола, снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Hatásmechanizmus

Эзомепразол является слабым основанием, накапливается и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует протонный насос – фермент H⁺-K⁺-ATF kutya. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную желудочную секрецию.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Действие препарата развивается в течение 1 ч после его приема внутрь в дозе 20 mg vagy 40 mg. При ежедневном приеме препарата в течение 5 nap 20 mg 1 раз/сут средняя максимальная концентрация кислоты в желудочном содержимом после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема дозы на 5-й день терапии).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного приема Нексиума^® orális dózis 20 mg vagy 40 мг pH в желудке был выше 4 в течение в среднем 13 és 17 ч из 24 nem. На фоне приема препарата в дозе 20 мг/сут значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось в течение 8, 12 és 16 ч достигается у 76%, 54% és 24% a betegek, illetőleg. Hogy 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% és 56% illetőleg.

Выявлена корреляция между секрецией кислоты и концентрацией препарата в плазме (для оценки концентрации использовали параметр AUC).

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты

При приеме Нексиума^® dózis 40 мг/сут излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% – keresztül 8 hetes terápia.

Лечение Нексиумом^® dózis 20 mg 2 раза/сут в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% betegek.

Пациентам с неосложненной язвой после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Egyéb hatások, связанные с ингибированием секреции кислоты

Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты.

A betegeket, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, valószínűleg, связанное с повышением уровня гастрина в плазме.

A betegeket, применявших антисекреторные препараты в течение длительного времени, amelyet gyakran a kialakulását ciszták a mirigygyomorban. Это явление обусловлено физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.

В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум^® показал лучшую эффективность в отношении заживления пептических язв у пациентов, получавших нестероидную противовоспалительную терапию, beleértve a szelektív Cox-2 gátlók.

В ходе двух исследований по оценке эффективности Нексиум^® показал лучшую эффективность при предотвращении пептических язв у пациентов (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), получавших нестероидную противовоспалительную терапию, включая прием селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Pharmacokinetics

Felszívódás és eloszlás

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для приема внутрь используют таблетки, содержащие гранулы препарата, bevont, устойчивой к действию желудочного сока.

После приема препарата внутрь эзомепразол быстро абсорбируется из ЖКТ; C_max elérni 1-2 nem. Абсолютная биодоступность после однократного приема дозы в 40 mg 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема 1 idő / nap. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% és 68%, illetőleg. Az egyensúlyi állapot V_d у здоровых людей составляет приблизительно 0.22 l / kg. A plazmafehérjékhez való kötődés – 97%. Одновременный прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке.

Metabolizmus és kiválasztás

В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Эзомепразол биотрансформируется полностью с участием ферментов системы цитохрома P₄₅₀ (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой CYP3A4, ahol a szulfonsav képződött ezomeprazol, Ez egy fő metabolit, a plazmában meghatároztuk a.

paraméterek, alatt, отражают, elsősorban, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом).

Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 l / – több adagban. T_1/2 van 1.3 ч при систематическом приеме 1 idő / nap. AUC дозозависимо возрастает при регулярном приеме и выражается в нелинейной зависимости дозы и AUC. Такая временная и дозовая зависимость является следствием снижения метаболизма эзомепразола при “első menetben” a májon keresztül, а также снижением системного клиренса, вызванного вероятно тем, что эзомепразол и/или его сульфосодержащий метаболит ингибируют фермент CYP2C19. При ежедневном приеме 1 раз/сут эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Ни один из основных метаболитов эзомепразола не влияет на секрецию желудочной кислоты. При приеме препарата внутрь до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с калом. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Hozzávetőlegesen 1-2% населения снижена активность изофермента CYP2C19 (пациенты с медленным метаболизмом). У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола 1 раз/сут AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Cредняя величина C_max у пациентов с медленным метаболизмом повышена приблизительно на 60%.

Idős betegek (71-80 év) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

Miután egy egyszeri dózis 40 мг эзомепразола средняя AUC у женщин на 30% превышает таковую у мужчин. При систематическом ежедневном приеме препарата 1 раз/сут различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдается (указанные различия не влияют на режим дозирования препарата).

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению AUC в 2 раза для эзомепразола.

Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

Éves gyermekeknél 12-18 лет после повторного приема эзомепразола в дозе 20 mg 40 мг значение AUC и время достижения максимальной концентрации в плазме крови было сходно с таковыми значениями у взрослых.

Bizonyság

Gastrooesophagealis reflux betegség:

— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

— длительная поддерживающая терапия у пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидивов;

— симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Gyomorfekély és nyombélfekély (a kombinációs terápia):

— лечение язвы двенадцатиперстной кишки, társított Helicobacter pylori;

— профилактика рецидивов пептической язвы ассоциированной с Helicobacter pylori.

A betegeket, длительно принимающие НПВП:

— заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП;

— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, veszélyeztetett.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, kóros hiperszekréció jellemzi, (incl. идиопатическая гиперсекреция).

Adagolási séma

At gastrooesophagealis reflux betegség Felnőttek és gyermekek 12 év Nexium^® kinevezni лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита egyetlen adagban 40 mg 1 szor / nap 4 hétig. Дополнительный 4-недельный курс терапии рекомендуют проводить в тех случаях, когда после первого курса не наступает излечение эзофагита или сохраняются симптомы заболевания. Hogy длительной поддерживающей терапии пациентов с излеченным эрозивным эзофагитом для предотвращения рецидива препарат назначают по 20 mg 1 idő / nap. Hogy симптоматической терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни без эзофагита a gyógyszer előírt dózis 20 mg 1 idő / nap. Ha a 4 hetes kezelés tünetei nem szűnnek meg, a beteg további vizsgálatát kell végezni. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата “szükségesség”, azaz. принимать Нексиум^® által 20 mg 1 раз/сут при возникновении симптомов до их снятия. Beteg, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме при необходимости.

Felnőttek at gyomor- és nyombélfekély в составе комбинированной терапии для a Helicobacter pylori kiirtása, а также для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori и для профилактики рецидивов пептических язв, társított Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью Нексиум^® назначают в разовой дозе 20 mg, amoksiцillin – 1 g, klaritromicin – 500 mg. Все препараты принимаются 2 szor / nap 7 nap.

Pациентам, длительно принимающим НПВП, hogy заживления язв желудка, társított NSAID, Nexium^® dózisban a 20 mg vagy 40 mg 1 idő / nap. A kezelés időtartama 4-8 hétig.

Hogy профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, társított NSAID, Nexium^® dózisban a 20 mg vagy 40 mg 1 idő / nap.

At államok, kóros hiperszekréció jellemzi, incl. синдроме Золлингера-Эллисона и идиопатической гиперсекреции Nexium^® beadni a kezdő adag 40 mg 2 szor / nap. A jövőben a dózist egyénileg, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 mg 2 szor / nap.

Kinevezésében a gyógyszer a humán vese betegek dózis módosítása nem szükséges. С осторожностью применяют препарат у veseelégtelenségben szenvedő betegeknél szigorú из-за ограниченного клинического опыта его использования у этой категории больных.

При назначении Нексиума^® betegek печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести dózis módosítása nem szükséges. Betegek súlyos májelégtelenség применяемая доза не должна превышать 20 mg / nap.

Idős betegek hibakorrekciós üzemmód nincs szükség.

A tablettákat egészben kell lenyelni, kevés folyadékkal. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Пациентам с затруднением глотания можно растворить таблетку в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, tk. защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешать до распадения таблетки и выпить взвесь микрогранул сразу или в течение 30 m. Затем следует снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.

Beteg, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Fontos, чтобы выбранные шприц и зонд были тщательно протестированы.

Введение препарата через назогастральный зонд

1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.

2. Немедленно взболтайте шприц в течение примерно 2 мин для растворения таблетки.

3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.

4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.

5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).

6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.

7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Mellékhatás

Приведенные ниже побочные эффекты не зависят от дозы препарата.

Gyakran (>1/100, <1/10): fejfájás, hasi fájdalom, hasmenés, felfúvódás, hányinger, hányás, székrekedés.

Менее часто (>1/1000, <1/100): bőrgyulladás, viszket, csalánkiütés, kiütés, szédülés, szájszárazság, álmatlanság, paraesthesia, álmosság, növekedése májenzimek, perifériás ödéma.

Ritkán (>1/10000, <1/1000): leukopenia, thrombocytopenia, allergiás reakciók: láz, angioödéma, anafilaxiás reakciók; izgalom, depresszió, замешательство, változásokat íze, giponatriemiya, homályos látás, hörgőgörcs, szájgyulladás, желудочно-кишечный кандидоз, гепатит с (или без) sárgaság, fényérzékenységi, alopecia, arthralgia, izomfájás, rossz közérzet.

Ritkán (<1/10000): agranulocytosis, pancytopenia, hallucinációk (преимущественно у ослабленных пациентов), erőszakos viselkedés, májelégtelenség, májenkefalopátia, erythema multiforme exudatív, Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális necrolysis, izomgyengeség, interstitialis nephritis, gynecomastia.

Ellenjavallatok

— наследственная непереносимость фруктозы;

— глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— сахаразо-изомальтазная недостаточность;

- Gyerekek kora 12 év (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов);

— детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

— повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата.

FROM óvatosság следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени (Korlátozott a tapasztalat a pályázati). Esomeprazole (как и другие ингибиторы протонной помпы) не должен применяться совместно с атазанавиром.

Terhesség és szoptatás

В настоящее время нет достаточного количества данных о применении Нексиума^® Terhesség. Назначение препарата в этот период возможно только в случае, ha a várható előnye az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.

Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.

IN экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо отрицательного воздействия эзомепразола на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на течение беременности, роды и на период постнатального развития у животных.

Jelenleg nem ismert,, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум^® szoptatás alatt.

Vigyázat!

При наличии любых тревожных симптомов (incl. значительная спонтанная потеря массы тела, ismétlődő hányás, dysphagia, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом^® может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

A betegeket, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

A betegeket, находящиеся на режиме терапии “szükségesség”, должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении препарата в режиме терапии “szükségesség”, следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.

При назначении Нексиума^® для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственного взаимодействия для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (pl, cisapride), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Таблетки содержат сахарозу, поэтому не следует назначать Нексиум^® пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахарозо-изомальтазной недостаточностью.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Не выявлено влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Overdose

В настоящее время описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки.

Tünetek: при приеме эзомепразола в дозе 280 мг внутрь отмечались общая слабость и проявления со стороны ЖКТ. Разовый прием Нексиума^® dózis 80 мг внутрь не вызывал каких-либо отрицательных последствий.

Kezelés: ha szükséges, tüneti és szupportív terápia. Spetsificheskiy ellenszere ismeretlen. Dialízis maloeffyektivyen, tk. эзомепразол связывается с белками плазмы.

Gyógyszer kölcsönhatások

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Снижение кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Esomeprazole, как антациды и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола и итраконазола.

Совместное назначение омепразола в дозе 40 mg 1 раз/сут и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенному снижению значений AUC, а также максимальной и минимальной концентрации атазанавира у здоровых добровольцев. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Поэтому не следует назначать эзомепразол совместно с атазанавиром.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 – основной фермент, участвующий в его метаболизме. Illetőleg, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19 (pl, diazepam, citalopram, imipramine, clomipramin, fenitoin), может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, mi, viszont, приведет к необходимости снижения дозы. Это явление особенно выражено при использовании Нексиума^® в режиме терапии “szükségesség”. При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама на 45% снижается клиренс фермент-субстратного комплекса (CYP2C19-диазепам).

Минимальные концентрации фенитоина в плазме больных эпилепсией повышались на 13% при сочетании его с эзомепразолом в дозе 40 mg. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Совместный прием варфарина с эзомепразолом в дозе 40 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО при совместном применении варфарина и эзомепразола. В связи с чем рекомендуется наблюдение за пациентами при начале и по окончании совместного применения этих препаратов.

Совместный прием цизаприда с эзомепразолом в дозе 40 мг приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC – tovább 32% és a T_1/2 – tovább 31%, однако концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не изменялись. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума^® не увеличивалось.

Nexium^® не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола

В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 mg 2 szor / nap), который ингибирует CYP3А4, приводит к увеличению экспозиции AUC эзомепразола в 2 alkalommal. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3А4 и CYP2C19, pl, vorikonazol, может приводить к более чем 2-кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. В таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

Таблетки следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке. Szavatossági idő – 3 év. Ne használjon fel a lejárt.