MIKARDIS

Aktív anyag: Telmisartan
Amikor ATH: C09CA07
CCF: Az angiotenzin II receptor antagonisták
BNO-10 kódok (bizonyság): I10
Amikor CSF: 01.04.02
Gyártó: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG (Németország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills fehér vagy piszkosfehér, hosszúkás, feliratú “51N” на одной стороне и символом фирмы – a másik oldalon.

Segédanyagok: magnézium-sztearát, meglumint, Nátrium-hidroxid, povidon, szorbit.

7 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (8) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (14) – csomag karton.

Pills fehér vagy piszkosfehér, hosszúkás, feliratú “52N” на одной стороне и символом фирмы – a másik oldalon.

Segédanyagok: magnézium-sztearát, meglumint, Nátrium-hidroxid, povidon, szorbit.

7 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (8) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (14) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Az angiotenzin II receptor antagonisták.

Telmisartan – specifikus angiotenzin-II-receptor-antagonista. Обладает высоким сродством к подтипу AT₁-angiotenzin II receptor, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT₁-angiotenzin II receptor. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (incl. к AT₂-Receptor) ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, nem tanult. Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не блокирует ренин в крови и ионные каналы, не блокирует АПФ, не инактивирует брадикинин (что позволяет избежать побочных эффектов, связанных с брадикинином).

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II. Действие его продолжается более 24 nem (включая последние 4 ч перед приемом очередной дозы) и сохраняется через 48 nem.

Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Максимальное снижение АД наблюдается через 4 héttel a kezelés megkezdése után.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Влияние телмисартана на показатель сердечно-сосудистых заболеваний и смертности не установлено.

IN клинических исследованиях műsorok, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Pharmacokinetics

Abszorpció

После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Biohasznosulása körülbelül 50%.

При приеме Микардиса^® одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (dózisban 40 mg) hogy 19% (dózisban 160 mg). Utána 3 ч после приема препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются независимо от приема препарата натощак или с пищей.

Elosztás

A plazmafehérjékhez való kötődése – több 99.5%, elsősorban albuminhoz és α₁-glikoprotein. Среднее значение кажущегося V_d в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 l.

Anyagcsere

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности.

Levonás

T_1/2 – több 20 nem. Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде, a vesén keresztül – Kevésbé 2%. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (körülbelül 900 ml / perc) по сравнению с печеночным кровотоком (körülbelül 1500 ml / perc).

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

У женщин C_max и AUC в плазме в 2-3 szer magasabb, mint a férfiak (без значительного влияния на концентрацию).

Bizonyság

- Artériás hipertónia.

Adagolási séma

Rendeljen felnőtt orális dózis 40 mg 1 idő / nap. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 mg / nap. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 80 mg / nap. Meg kell jegyezni,, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 hétig.

Betegeknél súlyos artériás hipertónia Микардис^® применяется в суточной дозе 160 mg (monoterápia) или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 mg / nap.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (incl. és hemodialízis), idős betegek dózis beállítása nem kötelező.

-ban пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени napi adag nem haladhatja meg 40 mg.

Mellékhatás

CNS: fejfájás, szédülés, fáradékonyság, álmatlanság, szorongás, depresszió, görcsök, látásromlás.

Szív-és érrendszer: jelentős vérnyomás csökkenés (incl. orthostaticus hypotonia), bradycardia, tachycardia, mellkasi fájdalom; ritkán – ájulás.

A légzőrendszer: fertőzések a felső légúti (incl. torokgyulladás, hörghurut, orrmelléküreg gyulladás), köhögés; ritkán – légzési zavarok.

Az emésztőrendszer: hányinger, hányás, dyspepsia, hasmenés, hasi fájdalom, kóros májfunkciós.

A húgyúti rendszer: A veseműködési zavar (incl. akut veseelégtelenség), perifériás ödéma, húgyúti fertőzés (incl. hólyaggyulladás), giperkreatininemiя.

Részéről a mozgásszervi rendszer: izomfájás, arthralgia, derékfájás, tünetek, подобные тендиниту, lábikragörcs.

A hematopoietikus rendszer: ritkán – vérszegénység, eozinofilija, thrombocytopenia.

Laboratóriumi vizsgálatok eredményei: ritkán – hyperkalemia, hyperuricemia; néhány esetben – повышение уровня КФК крови.

Allergiás reakciók: bőrkiütés; ritkán – эritema, viszket, ekcéma, Izzadó, csalánkiütés, angioödéma.

Más: influenzaszerű tünetek.

Ellenjavallatok

— нарушения проходимости желчевыводящих путей;

- Kifejezve emberi máj;

— наследственная непереносимость фруктозы;

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

— повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Terhesség és szoptatás

Микардис^® ellenjavallt terhesség és szoptatás.

При планируемой беременности следует заменить Микардис^® другим антигипертензивным препаратом. При установлении беременности применение Микардиса^® должно быть прекращено как можно скорее.

IN доклинических исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата, однако отмечено фетотоксическое действие.

Vigyázat!

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применять Микардис^® следует с осторожностью, поскольку увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Опыта применения Микардиса^® у пациентов после трансплантации почки не имеется.

При применении Микардиса^® у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется регулярно проводить определение уровней калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, hasmenés vagy hányás, при применении Микардиса^® возможно развитие выраженного снижения АД, особенно при назначении препарата в первый раз. Сниженный ОЦК и гипонатриемию следует восстановить до применения Микардиса^®.

Hol, когда тонус сосудов и функция почек в значительной степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (pl, у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью или сопутствующими заболеваниями почек, incl. стенозом почечной артерии), a kábítószer-használat, которые влияют на состояние этой системы, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, a giperazotemii, олигурии и, ritkán, Akut veseelégtelenség. Поэтому следует с осторожностью назначать Микардис^® данной категории пациентов.

У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, обычно неэффективны. В таких случаях назначение Микардиса^® nem ajánlott.

У пациентов с аортальным или митральным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом применение Микардиса^® (как и других вазодилататоров) требует особой осторожности.

Meg kell figyelembe venni, что при применении антигипертензивных препаратов у пациентов с ишемической кардиопатией или ИБС в случае чрезмерного снижения АД может развиться инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения.

Meg kell figyelembe venni, что при применении Микардиса^®, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности, а также одновременно с калийсберегающими диуретиками, sópótlók, káliumot tartalmazó, és más drogok, увеличивающими концентрацию калия в крови (Heparin), увеличивается риск развития гиперкалиемии. Поэтому в данных случаях рекомендуется контролировать уровень калия в крови.

С осторожностью следует назначать Микардис^® пациентам с нарушениями функции печени. Поскольку телмисартан выводится в основном с желчью, у пациентов с нарушениями функции печени возможно замедление выведения препарата.

Рекомендуемая суточная доза Микардиса^® 40 mg vagy 80 mg tartalmaz 169 mg vagy 338 мг сорбитола соответственно. Поэтому препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Alkalmazása Pediatrics

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Специального исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием не проводилось. Однако при управлении автомобилем и машинным оборудованием следует помнить о возможности развития головокружения и сонливости при применении препаратов, используемых для лечения артериальной гипертензии.

Overdose

Случаи передозировки препарата у людей не выявлены.

Tünetek: jelentős vérnyomás csökkenés.

Kezelés: при артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. Hemodialízis nyeeffyektivyen.

Gyógyszer kölcsönhatások

Возможно одновременное применение Микардиса^® A tiazid diuretikumokkal (hidroklorotiazid), поскольку при этом отмечается усиление гипотензивного действия. Темилсартан может усиливать гипотензивное действие и других гипотензивных препаратов.

Другое клинически значимое взаимодействие не выявлено.

В ходе фармакокинетических исследований были изучены дигоксин, warfarin, gidroxlorotiazid, glibenclamide, Ibuprofen, paracetamol, симвастатин и амлодипин. Отмечалось увеличение средней концентрации дигоксина на 20% (в одном случае повышение концентрации достигло 39%). При одновременном применении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождавшееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при применении препаратов антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

При одновременном применении Микардиса^® NSAID-ok (incl. ацетилсалициловой кислотой в дозе ≥0.3 г/сут и ингибиторов ЦОГ-2) возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. A betegeket, принимающие Микардис^® в комбинации с НПВС, должны быть адекватно гидратированы, также следует мониторировать функцию почек в начале терапии.

Соединения, действующие на ренин-ангиотензинную систему как телмисартан, могут проявлять синергизм.

При одновременном применении с НПВС отмечалось уменьшение эффекта гипотензивных препаратов, таких как телмисартан, вследствие ингибирования вазодилатации простагландинами.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell elzárva a gyermekek, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°C. Szavatossági idő – 4 év.