Metoprolol

Aktív anyag: Metoprolol
Amikor ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Amikor CSF: 01.01.01.02
Gyártó: Hemofarm A.D. (Szerbia)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills, borított film héj rózsaszínű, kerek, lencse alakú, a Valium egyik oldalán.

[Gyűrű] Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, mikrokristályos cellulóz, nátrium-karboxi-metil- (A típus), magnézium-sztearát.

A kompozíció a héj: gipromelloza, poliszorbát 80, zsírkő, Titán-dioxid (E171), kármin festéssel (Ponceau 4R).

14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.

Pills, Filmbevonatú fehér vagy sárgásfehér színű, kerek, lencse alakú, a Valium egyik oldalán.

[Gyűrű] Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, mikrokristályos cellulóz, nátrium-karboxi-metil- (A típus), magnézium-sztearát.

A kompozíció a héj: gipromelloza, poliszorbát 80, zsírkő, Titán-dioxid (E171).

10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.

Ismertetése HATÓANYAGOKAT

Farmakológiai hatás

Kardioszelektív béta₁-blokkoló nem volt belső szimpatikus aktivitás. Ez vérnyomáscsökkentő, antianginális és antiarrhythmiás hatása. Csökkenti automatizmus a szinuszcsomó, csökkenti a szívfrekvenciát, lassítja az AV-átvezetési, csökkenti a szívizom összehúzódó és ingerelhetőség, Csökkenti a szív teljesítményét, csökkentve a szívizom oxigén igény. Ez elnyomja a stimuláló hatása katekolamin a szív fizikai és pszicho-érzelmi stressz.

Okok vérnyomáscsökkentő hatása, amely stabilizálja a végén a 2. hét során alkalmazás. Amikor angina metoprolol csökkenti a gyakorisága és súlyossága a támadások. Ez normalizálja a szív ritmusát során supraventricularis tachycardia és a pitvarfibrilláció. Szívinfarktus zóna segítségével határérték szívizom-ischaemia és csökkenti a halálos kimenetelű szívritmuszavarok, Ez csökkenti a visszatérő szívizom infarktus. Ha a használt közegben terápiás dózisban van egy kevésbé erőteljes hatást a sima izmok a hörgők és a perifériás artériák, mint a nem szelektív béta-blokkolók.

Pharmacokinetics

A szájon át metoprolol gyorsan és majdnem teljesen felszívódik a gyomor-bélrendszer, C_max A hatóanyag a plazmában úgy érjük el, 1-2 nem. Intenzíven metabolizálódik a májban inaktív metabolitok.

T_1/2 metoprolol plazma 3-4 H és folyamán a kezelés nem változik. Több 95% A ürül a vesén keresztül, csak az egyik 3% – változatlan formában.

Bizonyság

Artériás hipertónia, megelőzése anginás rohamok, szívritmuszavarok (supraventricularis tachycardia, felírni), másodlagos megelőzés szívinfarktus utáni, hiperkinetikus szív szindróma (incl. pajzsmirigy-túlműködés, NCD). Profilaxisa migrénes rohamok.

Adagolási séma

A lenyelés adag átlagos 100 mg / nap 1-2 belépés. Ha szükséges, a napi dózis fokozatosan növeljük, míg 200 mg. A BE / egyetlen dózis – 2-5 mg; hiányában hatása ismételt bevezetése révén lehetséges 5 m.

A maximális adag: beadva napi dózis – 400 mg, AT / egyetlen dózis – 15-20 mg.

Mellékhatás

Szív-és érrendszer: vozmozhnы bradycardia, alacsony vérnyomás, AV-átvezetési zavarok, A szívelégtelenség tünetei.

Az emésztőrendszer: korai kezelés lehetséges szájszárazság, hányinger, hányás, hasmenés, székrekedés; egyes esetekben – kóros májfunkciós.

A központi és perifériás idegrendszer: elején a terápia lehetséges gyengeség, fáradékonyság, szédülés, fejfájás, izomgörcsök, fázás paresthesias a végtagokon; lehet csökkenteni szekrécióját könnyfolyadék, kötőhártya-gyulladás, rhinitis, depresszió, alvászavarok, rémálmok.

A hematopoietikus rendszer: egyes esetekben – thrombocytopenia.

A része az endokrin rendszer: hipoglikémiás állapot egy páciensben diabetes mellitusban.

A légzőrendszer: az arra hajlamos betegeknél tüneteket okozhat hörgő elzáródás.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszket.

Ellenjavallatok

AV-blokád II és III fok, sinoatrialynaya blokád, bradycardia (HR kevesebb 50 ütés / perc), SSS, alacsony vérnyomás, krónikus szívelégtelenség II B-III színpadon, akut szívelégtelenség, kardiogén sokk, metabolikus acidosis, által kifejezett perifériás keringési zavarok, Túlérzékenység metoprolol.

Terhesség és szoptatás

Terhesség csak, ha a tervezett előnyei az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot. Metoprolol átjut a placentán. A kapcsolat a lehetséges fejlődését újszülött bradycardia, alacsony vérnyomás, hipoglikémia és légzésleállás metoprolol kell törölni 48-72 órával a tervezett időpont előtt a szállítás. A szülés után, szükség van szigorú ellenőrzése érdekében az újszülött számára 48-72 nem.

Metoprolol kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. Alkalmazása a szoptatás alatt nem ajánlott.

Vigyázat!

Hogy óvatos, krónikus obstruktív légúti betegség, cukorbetegség (különösen a labilis alatt), Raynaud-kór és az obliteratív perifériás artériás betegség, phaeochromocytoma (Ezt alkalmazzák kombinációban alfa-blokkolók), súlyosan károsodott vese- és májfunkció.

Kezelés alatt metoprolol csökkentheti a termelés a könnyfolyadék, hogy van egy érték a betegek, kontaktlencse-.

Vége a hosszú kúra metoprolol fokozatosan kell (legalább 10 nap) felügyelete alatt egy orvos.

Nem ajánlott egyidejű alkalmazása MAO-gátló metoprolol.

A kombinációs terápia clonidine kell kapnia az utolsó állomás a néhány nappal abbahagyása után metoprolol, a izbezhanie gipertonicheskogo válság. Míg a hipoglikémiás szerek igényelnek korrekciót adagolási rend.

Néhány nappal korábban az altatás hagyja abba metoprolol, vagy vegye fel egy ügynök, hogy altatásra, minimális negatív inotrop hatása.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

A betegeket, amelynek tevékenysége nagyobb odafigyelést igényel, alkalmazása a metoprolol járóbeteg foglalkozni kell csak az értékelést követően az egyes betegek válasza.

Gyógyszer kölcsönhatások

Abban egyidejű alkalmazását a magas vérnyomás elleni szerek, Vízhajtók, antiarrhythmiás szerek, nitratami, fennáll a veszélye a súlyos artériás hipotenzió, ʙradikardii, AV-blokád.

Az alkalmazásban a barbiturátok felgyorsítja az anyagcserét metoprolol, amely csökkenti annak hatékonyságát.

Míg a hipoglikémiás szerek növelhetik az intézkedés a hipoglikémiás szerek.

Míg a NSAID-ok csökkenthetik a vérnyomáscsökkentő hatást a metoprolol.

Míg a használata opioidok szinergetikus hatás cardiodepressivny.

Míg a perifériás izomrelaxánsok növelheti neuromuszkuláris blokád.

A kérelem eszközökkel inhalációs anesztézia növeli a depresszió a miokardiális funkció és fejlesztése artériás hipotenzió.

Az alkalmazásban az orális fogamzásgátlók, gidralazinom, ranitidine, cimetidin növeli a koncentrációt metoprolol a vérplazmában.

Míg a használata amiodaron lehetséges hipotenzió, bradycardia, kamrafibrilláció, asistolija.

Az alkalmazásban a verapamil megnövekedett C_max a plazmában és az AUC metoprolol. Perc, és csökkentette a stroke volumen, pulzus, alacsony vérnyomás. Talán a szívelégtelenség kialakulásának, nehézlégzés és a blokád a szinusz csomó.

Az on / bevezetőjében verapamil kezelésben részesülő betegek metoprolol fennáll annak a veszélye szívmegállás.

Az alkalmazásban növelheti bradycardia, által okozott digitális glikozidok.

Míg a használata dextropropoxifen megnövekedett biológiai metoprolol.

Míg a diazepam csökkentheti a clearance-és növeli az AUC diazepam, amely növelheti annak hatásait, így csökkentve a pszichomotoros reakciók.

Míg a használata diltiazem növeli a koncentrációt metoprolol plazma által gátolja annak anyagcsere hatása alatt a diltiazem. Additív depresszív hatást gyakorol a tevékenység a szív miatt lelassult a pulzus keresztül AV node, által okozott diltiazem. Fennáll a veszélye a súlyos bradycardia, jelentős csökkenését a stroke és a perctérfogat.

Míg a lidokain ronthatja kiválasztódását lidokain.

Egy alkalmazás mibefradilom betegek alacsony aktivitása CYP2D6 izoenzim növelheti a koncentráció a metoprolol a plazmában és a megnövekedett kockázata a toxikus hatások.

Míg a norepinefrin, epinefrin, Más adrenerg- és szimpatomimetikumok (incl. formájában szemcsepp vagy részeként köhögéscsillapítók) előfordulhat, hogy bizonyos vérnyomás-emelkedés.

Míg a használata propafenon megnövekedett a koncentrációja a metoprolol a plazmában és fejleszti mérgező hatása. Úgy tartják,, amely gátolja az anyagcsere propafenon a májban metoprolol, csökkenti a távolság, és növeli a szérum-koncentráció.

Az alkalmazásban reserpinnel, guanfacine, metildopával, Clonidine alakulhat súlyos bradycardia.

Míg a használata rifampicin koncentrációja a metoprolol a vérplazmában.

Metoprolol okozhat enyhe csökkenést a végső teofillin dohányosok.

A fluoxetin gátolja a CYP2D6 izoenzimet, Ez vezet a metabolizmus gátlását a metoprolol és halmozása, amely javíthatja az akció cardiodepressive, ami bradycardia. Egy esetben letargiát.

A fluoxetin és metabolitjai főként jellemző a hosszú T_1/2, így a valószínűsége gyógyszerkölcsönhatások után is megmarad néhány nappal azután, a fluoxetin.

Leírták, hogy csökkentsék a clearance metoprolol a testből, miközben a ciprofloxacin.

Míg a használata ergotamin növelheti perifériás keringési zavarok.

Míg az ösztrogén alkalmazása csökken vérnyomáscsökkentő hatása metoprolol.

Egyidejű alkalmazása metoprolol növeli az etanol koncentrációja a vérben, és meghosszabbítja annak eliminációs.