On LORISTA

Aktív anyag: Gidroxlorotiazid, Lozartan
Amikor ATH: C09DA01
CCF: Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek
BNO-10 kódok (bizonyság): I10
Amikor CSF: 01.09.16.05
Gyártó: KRKA dd. (Szlovénia)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Pills, Filmbevonatú sárga színű, zöldes árnyalattal, Ovális, enyhén bikonkáv.

Segédanyagok: előzselatinizált keményítő, mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát, magnézium-sztearát.

A kompozíció a héj: gipromelloza, makrogol 4000, kinolin sárga festék (E104), Titán-dioxid (E171), zsírkő.

7 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (8) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (12) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (14) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (6) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (9) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (6) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (7) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Kombinált vérnyomáscsökkentő gyógyszer.

Lozartan – szelektív antagonista angiotenzin II típusú AT₁ nem-fehérje természetű.

In vivo és in vitro lozartán és biológiailag aktív metabolit karboxi (EXP-3174) blokkolja az összes élettanilag jelentős hatást gyakorol az angiotenzin II AT₁-receptorok módjától függetlenül a szintézis: Ez növekedéséhez vezet a plazma renin aktivitás, csökkenti a koncentrációját aldoszteron vérplazmában.

Lozartán közvetve okozza a aktiválását AT₂-receptorok szintjének emelésével a angiotenzin II. A lozartán nem gátolja az aktivitását kininazy II, enzim, amely részt vesz az anyagcsere a bradikinin.

Csökkenti PR, a nyomás a kisvérköri; csökkenti utóterhelés, Ez egy vízhajtó hatása.

Ez megakadályozza, hogy a szívizom hypertrophia kialakulásával, javítja a terhelési toleranciát krónikus szívelégtelenségben.

Losartan 1 idő / nap eredményezett statisztikailag szignifikáns csökkenését a szisztolés és diasztolés vérnyomás. A nap folyamán a lozartán egyformán vérnyomás szabályozásában, ahol az antihipertenzív hatás megfelel a természetes cirkadián ritmus. A vérnyomás csökkenése a végén a fellépés dózis megközelítőleg 70-80% csúcsán a hatás a gyógyszer, keresztül 5-6 h adagolás után. A kilépés nem figyelhető; A lozartán nem gyakorolt ​​klinikailag szignifikáns hatást a szívfrekvenciára.

Lozartán hatékony a férfiak és a nők, és az idős (≥65 éves) és a fiatalabb betegek (≤65 év).

Gidroxlorotiazid – tiazidnый vízhajtó, vízhajtó hatása, amely sérti a újra felszívják a nátrium-ionok, Klór, Kálium, Magnézium, víz a disztális nefron; késések kalcium kiválasztását ionok, Húgysav. Ez vérnyomáscsökkentő tulajdonságokkal; vérnyomáscsökkentő hatás alakul kiterjedése miatt Arteriolák. Szinte nincs hatással a normális vérnyomás. A vízhajtó hatása után 1-2 nem, révén eléri 4 órát tart 6-12 nem.

A vérnyomáscsökkentő hatás jelentkezik belül 3-4 nap, de annak érdekében, hogy optimális terápiás hatást megkövetelheti 3-4 A hét.

Pharmacokinetics

A lozartán farmakokinetikáját és hidroklorotiazid, hogy az alkalmazás nem különbözik a saját külön alkalmazás.

Lozartan

Abszorpció

Jól felszívódik a gyomor-bél traktusban. A gyógyszer szedését étellel nincs klinikailag jelentős hatása a szérum-koncentrációja. C_max lozartán plazma elérni 1 órával a bevétel után, а C_max EXP-3174 érjük 3-4 órán.

Elosztás

Több 99% lozartán és EXP-3174 kötődik a plazmafehérjékhez, elsősorban albuminhoz. V_d A lozartán 34 l. Szinte nem hatol át a vér-agy gáton.

Anyagcsere

Figyelemmel a jelentős anyagcsere első áthalad a májon, képező aktív metabolit EXP-3174 (14%) és számos inaktív metabolitok. Biohasznosulása körülbelül 33%.

Levonás

A plazma clearance lozartán és EXP-3174 kb 10 ml / s (600 ml / perc) és 0.83 ml / s (50 ml / perc) illetőleg. A vese clearance lozartán és EXP-3174 kb 1.23 ml / s (74 ml / perc) és 0.43 ml / s (26 ml / perc), illetőleg. T_1/2 lozartán és EXP-3174 van 2 óra, 6-9 óra, illetőleg. Körülbelül 58% A gyógyszer kiválasztódik az epével, 35% - A vizelet.

Gidroxlorotiazid

Felszívódás és eloszlás

Elnyelt, főleg, a duodenumban és a proximális vékonybélben. Felszívódás sostavlyaet 70% és növelni, 10% étkezés során. C_max A szérum után érhető el 1.5 - 5 nem.

V_d körülbelül 3 l / kg. A plazmafehérjékhez való kötődése – 40%, Felhalmozódik vörösvértestek.

Metabolizmus és kiválasztás

Ne a májban.

Körülbelül 95% A gyógyszer változatlan formában ürül a vesék elsősorban. A hidroklorotiazid renalis clearance egészséges önkénteseken és hypertoniás betegek megközelítőleg 5.58 ml / s (335 ml / perc). A hidroklorotiazid egy bifázisos elimináció. T_1/2 a kezdeti fázisban a 2 nem, a végső fázisban (10-12 órával a beadás után) - Körülbelül 10 nem.

Bizonyság

- Artériás hipertónia (betegek, ami azt mutatja, a kombinációs terápia);

- Csökkenti a szív- és érrendszeri megbetegedések és a halálozás magas vérnyomásban szenvedő betegek és bal kamrai hipertrófia.

Adagolási séma

A gyógyszer szájon át, függetlenül attól, hogy az étkezés. Lorystu^® LP lehet kombinálni más antihipertenzív szerekkel.

At magas vérnyomás kezdő és fenntartó adag – 1 lapra. (100/25 mg) 1 idő / nap. Általában, a gyógyszer előírt hiányában a megfelelő terápiás hatás Loristy^® N (50/12.5 mg). A maximális vérnyomáscsökkentő hatás belül elérhető 3 hetes terápia. A maximális napi adag - 1 lapra. Loristy^® A GDP.

Csökkenti a BCC (pl, részesülő betegeknél magas dózisú diuretikumok) A javasolt kezdő adag betegekkel, akik hypovolaemiaban van 25 mg 1 idő / nap. Ezzel kapcsolatban terápia Loristoy^® ND után kell elkezdeni a törlését vizelethajtók és korrekciós Hypovolaemia.

-ban Idős betegek és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél mérsékelten (CC 30-50 ml / perc), beleértve a dializált, nem igényel korrekciót kezdő adag.

Hogy csökkenti a kardiovaszkuláris morbiditás és mortalitás magas vérnyomásban szenvedő betegek és bal kamrai hipertrófia A szokásos kezdő adag losartan 50 mg 1 idő / nap. A betegeket, akik nem éri el a tervezett vérnyomás kapó betegeknél a lozartán 50 mg / nap, Ez megköveteli a kiválasztás kezelés kombinációjával alacsony dózisú lozartán a hidroklorotiaziddal (12.5 mg), és, szükség esetén, Meg kell növelni az adagot lozartán hogy 100 mg hidroklorotiaziddal kombinációban egy adag 12.5 mg / nap, további – növelni az adagot hidroklorotiazid, LP kinevezési Loristu 1 fülre. / nap.

Mellékhatás

A központi és perifériás idegrendszer: gyakran – fejfájás, szisztémás és nem szisztémás szédülés, álmatlanság, fáradékonyság; néha – migrén.

Szív-és érrendszer: gyakran – orthostaticus hypotonia (dozozavisimaya), szívdobogás, tachycardia; ritkán – vasculitis.

A légzőrendszer: gyakran – köhögés, fertőzések a felső légúti, faringitы, rhinedema.

Az emésztőrendszer: gyakran – hasmenés, dyspepsia, hányinger, hányás, hasi fájdalom; ritkán – májgyulladás, kóros májfunkciós; ritkán – növekedése a májenzimek és bilirubin.

Részéről a mozgásszervi rendszer: gyakran – izomfájás, hátfájás; néha – artralgii.

A hematopoietikus rendszer: ritkán – vérszegénység, purpura Shenleyna-Genoa.

A laboratóriumi paraméterek: gyakran – hyperkalemia, növeli a hemoglobin koncentrációja és a hematokrit (klinikailag nem jelentős); néha – mérsékelt növekedése karbamid és kreatinin a szérum.

Allergiás reakciók: néha – csalánkiütés, viszkető; ritkán – anafilaxiás reakciók, angioödéma (beleértve duzzanat a torok és a nyelv, légúti elzáródást okoz és / vagy az arc duzzanata, ajkak, torok).

Más: gyakran – gyengeség, gyengeség, perifériás ödéma, mellkasi fájdalom.

Ellenjavallatok

- Anurija;

- Fejezi ki az emberi vese (CC<30 ml / perc);

- Hiperkalémiára;

- Degidratatsiya (incl. részesülő betegeknél magas dózisú diuretikumok);

- Kifejezve emberi máj;

- Refrakternaя gipokaliemiя;

- Alacsony vérnyomás;

- Laktáz hiány;

- Galaktozémia és felszívódási zavarban szenved glükóz / galaktóz;

- Terhesség;

- Szoptatás;

- Gyermek- és serdülőkorban fel 18 év (hatásosságát és biztonságosságát nem állapították meg);

- A készítmény lozartán és más összetevők;

- A készítmény szuifonamidszármazékok.

FROM óvatosság kell használni, akik megsértették a víz-elektrolit egyensúly a vér (giponatriemiya, hypochloraemiás alkalózis, gipomagniemiya, kaliopenia), kétoldali veseartéria szűkület, vagy szűkülete az artéria egy vesével, cukorbetegség, hypercalcemia, giperurikemii és / vagy köszvényt, ha allergiás története (Néhány betegnél angiooedema korábban kifejlesztett miközben más drogok, incl. ACE-gátlók) és tüdőasztma, szisztémás vérbetegségek (incl. SLE), szteroid gyulladáscsökkentők egyidejű (incl. A COX-2-gátlók).

Terhesség és szoptatás

Az adatok a lozartán alkalmazása terhesség alatt nem. Magzati a veseperfúzió, ami függ a fejlesztési a renin-angiotenzin-rendszer, kezd működni a III trimeszterben. A magzati kockázatot növeli, ha lozartánnak a II és III trimeszter, tk. gyógyszereket szed, közvetlenül ható a renin-angiotenzin, idején a II és III trimeszterben vezethet magzati halál.

Nem ajánlott vízhajtók terhesség alatt kockázata miatt sárgaság a magzat és az újszülött, thrombocytopaeniát anyák. Vízhajtó kezelésben nem akadályozza fejlődését toxémia a terhesség.

Annak megállapítására, a terhesség terápia Loristoy^® ND azonnal le kell állítani.

Ha szükséges, a szoptatás alatti alkalmazásról kell döntenie a kérdésben megszűnése szoptatás.

Vigyázat!

Nincs szükség különleges válogatás a kezdő adag idős betegek. A gyógyszer növelheti a karbamid koncentrációja és kreatinin a vérplazmában betegek kétoldali veseartéria szűkület vagy veseartéria szűkülete egy vesével.

Hidroklorotiazid fokozhatja a hypotonia és zavar a víz és elektrolit egyensúly (umenyshenie OCK, giponatriemiю, hypochloraemiás alkalózis, hypomagnesiaemia, hypokalemia), megzavarják a glükóz toleranciát, csökkenti kalcium vizelettel történő kiválasztását, és átmeneti,, enyhe növekedés kalcium koncentráció a vérplazmában, koncentrációjának növelésére koleszterin és a trigliceridek, provokálni a megjelenése hyperuricemia és / vagy köszvényt.

Losartan^® LP tartalmaz tejcukrot, és a gyógyszer nem javallott betegek laktáz hiány, galaktozémia és felszívódási zavarban szenved glükóz / galaktóz.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Gyakorlatilag az összes beteg terápia ideje alatt Lorista^® ND műveletet tud végrehajtani, különleges figyelmet igénylő (pl, vezetés veszélyes vagy technikai eszközök). Az egyének elején terápia, a gyógyszer okozhat hipotenzió és szédülés, így, közvetetten befolyásolja a pszichofizikai állapota. Biztonsági okokból megkezdése előtt a tevékenységet, igényelhetnek több figyelmet, A betegek először felméri a kezelésre adott válasz.

Overdose

Lozartan

Tünetek: jelentős vérnyomás csökkenés, tachycardia, bradycardia, köszönhető, hogy a paraszimpatikus (vagus) stimuláció.

Kezelés: diurez, simptomaticheskaya terápia, Hemodialízis hatástalan.

Gidroxlorotiazid

Tünetek: A leggyakoribb tünetek következtében a hiány a elektrolitok (kaliopenia, chloropenia, giponatriemiya) és a kiszáradás miatt a túlzott vizelet-kiválasztást. Ugyanakkor figyelembe szívglikozidok hipokalémia súlyosbíthatja szívritmuszavarok.

Kezelés: tüneti terápia

Gyógyszer kölcsönhatások

Lozartan

A klinikai vizsgálatok nem mutattak ki klinikailag szignifikáns farmakokinetikai kölcsönhatás a lozartán hidroklorotiazid, digoksinom, varfarinom, cimetidin, fenoʙarʙitalom, ketokonazol és az eritromicin.

A rifampicin és a flukonazol snizhayut uroveny aktivnogo metabolit lozartán (Klinikailag ezt a kölcsönhatást nem vizsgálták).

Egyidejű alkalmazása lozartán kálium-megtakarító vízhajtók (spironolactone, triamterene, amilorid), káliumot tartalmazó vagy kálium sói vezethet hyperkalaemia.

NSAID-ok, incl. szelektív COX-2-gátlók, csökkentheti a hatékonyságát vízhajtók vagy egyéb vérnyomáscsökkentők, beleértve lozartán.

Olyan betegeknél, akiknél a vesefunkció, kezelt NSAID (beleértve a COX-2-gátlók), terápia angiotenzin II receptor antagonisták további romlását eredményezheti a vesefunkció, beleértve a heveny veseelégtelenséget, ami rendszerint reverzibilis.

A vérnyomáscsökkentő lozartán hatása, valamint egyéb vérnyomáscsökkentők, Meg lehet csökkenteni, ha kap indometacin.

Gidroxlorotiazid

Míg a tiazid vízhajtók, etanol, barbiturátok és kábítószer fokozhatja az ortosztatikus hipotónia kialakulásának kockázata.

Míg a használata hipoglikémiás szerek (Az orális és az inzulin) Ez adag módosítását teheti szükségessé a hipoglikémiás szerek.

Amikor együtt szedett egyéb vérnyomáscsökkentők jelölt additív hatása.

Kolesztiramin és kolesztipol sérti a hidroklorotiazid felszívódását.

Abban egyidejű alkalmazásával a Valium, ACTH jegyezni érezhetően csökkent szintjének elektrolitok, különösen, kaliopenia.

A hidroklorotiazid csökkenti a súlyosságát a válasz a recepción presszoraminok (pl, epinefrin, norepinefrin).

A hidroklorotiazid növeli a hatását nem depolarizáló izomlazító cselekvési típus (pl, tuʙokurarina).

Diuretikumok csökkentik a lítium vese clearance és növeli a toxikus hatások lítium (egyidejű használata nem javasolt).

NSAID-ok (beleértve a COX-2-gátlók) csökkentheti a diuretikum, natriuretikus és vérnyomáscsökkentő hatását vízhajtók.

A kapcsolat a hatása a kalcium-anyagcserére A tiazid diuretikumok torzíthatja az eredményeket a kutatás funkciója a mellékpajzsmirigy.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 30 ° C felett. Szavatossági idő – 2 év.