LOPIREL

Aktív anyag: Clopidogrel
Amikor ATH: B01AC04
CCF: Antiplatelet
BNO-10 kódok (bizonyság): I20.0, I21, I63, I74, I82
Amikor CSF: 01.12.11.06.01
Gyártó: Actavis Group hf. (Izland)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Pills, Filmbevonatú Rózsaszín, kerek, lencse alakú, Bevésett “Én” az egyik oldalon.

Segédanyagok: laktóz, mikrokristályos cellulóz, krospovydon (типа А), glicerin dibegenat, zsírkő, Opadry II 85 G34669 розовый (polivinil-alkohol, zsírkő, Titán-dioxid (E171), makrogol 3350, lecitin (E322), vörös vas-oxid színezék (E172)).

7 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Antiplatelet kábítószer-, különleges és aktív thrombocyta aggregáció gátló. Koronrodilatirtee tevékenység. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, уменьшая, így, vérlemezke-aggregáció. Csökkenti a vérlemezkék agregatia, többi okozta, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, nem befolyásolja a tevékenység PDE. Visszafordíthatatlanul receptorokhoz kötődik, ADP a vérlemezkék, hogy továbbra is, át nem eresztő ADP stimuláció életciklusa során (körülbelül 7 nap).

Thrombocyta aggregáció-gátlás a 2 h adagolás után (40% gátlása) kezdő dózis 400 mg. Maximális hatás (60% Az Összesítés a rádiózavar-szűrő) alakul át 4-7 nappal a felvételi, hogy az adag 50-100 mg / nap. Antiagregantnyj hatása az élet, a vérlemezkék teljes időtartama alatt (7-10 nap).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (cerebrovascularis, szív-és érrendszeri vagy perifériás elváltozások).

Pharmacokinetics

Abszorpció

Felszívódás vыsokaya, биодоступность высокая; концентрация в плазме низкая и через 2 óra után a belépő nem eléri a határértéket, a mérés (0.025 ug / l).

Elosztás

A plazmafehérjékhez való kötődés – 94-98%.

Anyagcsere

Ez a májban. A fő metabolit – inaktív származtatott karboksilovoj sav. После приема внутрь в повторных дозах 75 mg C_max метаболита в плазме крови составляет около 3 mg / l, és megvalósításához a 1 nem.

Levonás

A híreket - 50%, keresztül a bélben – 46% (alatt 120 órával a beadás után). T_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 nem. A vesék metabolitok koncentrációját kiosztott – 50%.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

A gyógyszer bevétele után egy adag 75 мг/сут концентрация основного метаболита в плазме ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / perc), по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (KK-re 30 hogy 60 ml / perc) és az egészséges emberek.

Bizonyság

Профилактика атеротромбоза:

- a betegek, miokardiális infarktus, ischaemiás stroke, или с диагностированным заболеванием периферических артерий;

— у пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), kombinálva acetilszalicilsav.

Adagolási séma

A gyógyszer előírt belsejében 75 mg 1 függetlenül attól, hogy az étkezés a napi háromszori.

A kezelést meg kell kezdeni az időszak néhány nappal azelőtt, 35 napon a beteg miokardiális infarktus és a 7 nappal korábban 6 месяцев у пациентов Ischaemiás stroke után.

Betegeknél острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение Лопирелом начинают с однократной дозы 300 mg, а затем продолжают в дозе 75 mg 1 idő / nap (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 mg / nap). Оптимальная продолжительность лечения не установлена. Эффективным является лечение длительностью до 12 Hónapok, максимальный эффект отмечают через 3 hónappal a kezelés megkezdése után.

Mellékhatás

Meghatározása a mellékhatások gyakoriságának: gyakran (>1/100, <1/10), néha (>1/1000, <1/100), ritkán (>1/10 000, <1/1000), ritkán (<1/10 000).

CNS: néha – fejfájás, szédülés, paraesthesia; ritkán – zűrzavar, hallucinációk, dizgézia.

Az emésztőrendszer: gyakran – dyspepsia, hasi fájdalom, hasmenés; néha – hányinger, gyomorhurut, felfúvódás, székrekedés, hányás, gyomorfekély; ritkán – vastagbélgyulladás (incl. язвенный или лимфоцитарный), hasnyálmirigy-gyulladás.

A máj-epe rendszerből: ritkán – májgyulladás, növekedése a máj transzaminázok.

A hematopoietikus rendszer: néha – leukopenia, уменьшение количества нейтрофильных и эозинофильных гранулоцитов, a vérlemezkék számának csökkenése; ritkán – tyazhelaya thrombocytopenia (количество тромбоцитов ≤30-10⁹/l), granulocytopeniával, agranulocytosis, vérszegénység és aplasztikus anémia/pancytopenia.

A véralvadási rendszer: néha – növelik a vérzési idő; ritkán – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura (1 esetében 200 000 betegek); gyakran – кровотечения различной локализации и интенсивности. Большинство случаев кровотечения отмечали в течение 1-го месяца лечения (особенно внутричерепные, gyomor-bélrendszeri és a retroperitoneale vérzés); тяжелые случаи кожных кровотечений (purpura), кровоизлияния в суставы и мягкие ткани (gemartroz, vérömleny), глазные кровотечения (конъюнктивальные, окулярные, ретинальные), orrvérzés, из респираторного тракта (hemoptysis, pneumorrhagia), гематурия и кровотечения из операционной раны.

Bőrreakciók: néha – kiütések és viszketés; ritkán – hólyagos bőrkiütés (erythema multiforme), erythemás bőrkiütés, lichen planus.

Allergiás reakciók: ritkán – csalánkiütés, anafilaxiás reakciók.

Szív-és érrendszer: ritkán – vasculitis, alacsony vérnyomás.

A légzőrendszer: ritkán – hörgőgörcs.

Részéről a mozgásszervi rendszer: ritkán – arthralgia, ízületi gyulladás.

A húgyúti rendszer: ritkán – glomerulonephritis, növeli a szérum kreatinin.

Más: ritkán – láz.

Ellenjavallatok

- Súlyos májkárosodás;

- Vérzéses szindróma;

- Súlyos vérzés (incl. koponyaűri vérzés) és betegségek, предрасполагающие к его развитию (gyomor- és nyombélfekély az akut szakban, nespetsificheskiy yazvennыy colitis, tuberkulózis, tüdőtumor, giperfiʙrinoliz);

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

— неонатальный период;

- Akár 18 év (hatásosságát és biztonságosságát nem állapították meg);

- Galactose intolerancia, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы (tk. a termék laktóz);

- Szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság следует применять препарат у пациентов с умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, sérülés, Preoperatív; одновременно с ацетилсалициловой кислотой, NSAID-ok (beleértve a COX-2-gátlók), varfarinom, trombolitičeskimi eszközök, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа.

Vigyázat!

У пациентов с острым инфарктом миокарда с повышением сегмента ST лечение клопидогрелом не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта миокарда.

Ввиду отсутствия клинических данных клопидогрел не рекомендуется применять при остром ишемическом инсульте (Kevésbé 7 nap).

При развитии кровотечения во время лечения препаратом необходимо немедленно провести клинический анализ крови (APTI, vérlemezke-szám, Vérlemezke-funkciót tesztek) и функциональной активности печени.

Подобно другим антитромботическим препаратам, клопидогрел следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском кровотечений (különösen a gyomor-bélrendszeri és a szemen belüli) вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний, а также в случае комбинированного применения клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой, NSAID-ok, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa или тромболитиками.

Отмечены тяжелые случаи кровотечения у пациентов, figyelembe véve a Clopidogrel egyidejűleg acetilszalicilsav vagy acetilszalicilsav és a heparin.

Клопидогрел увеличивает время кровотечения, поэтому пациентов следует предупредить о том, что поскольку для остановки возникающего на фоне применения препарата (monoterápiaként, так и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) кровотечения требуется длительное время, необходимо сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата в случае предстоящего оперативного вмешательства или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.

В случае оперативных вмешательств, Ha a gátló hatás nem kívánatos, курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 nappal a műtét előtt.

Необходим тщательный контроль состояния пациентов для выявления признаков кровотечения, включая скрытые кровотечения, különösen a kezelés első heteiben és / vagy az invazív kardiológiai beavatkozás vagy műtét után.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

A gyógyszer nem befolyásolja a gépjárművezetéshez járművek, és nem csökkentik a pszichomotoros reakciók.

Overdose

Tünetek: növelheti a vérzési időt.

Kezelés: ha szükséges, a gyors növekedés a vérzési idő korrekció hatása clopidogrel lehet távolítani trombocita transzfúziót. Nincs speciális ellenszer

Gyógyszer kölcsönhatások

При одновременном применении клопидогрела с варфарином возможно усиление интенсивности кровотечения (ez a kombináció nem ajánlott).

Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующий эффект клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако клопидогрел потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, kollagén-indukálta. Mindazonáltal, одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 mg 2 раза/сут не вызывало никакого значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела не установлена, однако клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту можно применять одновременно до одного года.

По данным клинического исследования, egészséges önkénteseken végzett, одновременное применение клопидогрела и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие клопидогрела, однако безопасность такой комбинации еще не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

Безопасность одновременного применения клопидогрела с тромболитиками в настоящее время не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

Egy klinikai tanulmány, egészséges önkéntesek részvételével tartott, при совместном применении клопидогрела и напроксена наблюдалось увеличение количества скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия клинических исследований взаимодействия препарата с другими НПВС в настоящее время не установлено, существует ли повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при применении других препаратов этой группы (при комбинации клопидогрела и НПВС требуется осторожность).

Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом и/или нифедипином не выявлено.

Фармакодинамическая активность Лопирела практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.

Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с клопидогрелом.

Антацидные средства не изменяют абсорбцию клопидогрела.

Adat, humán máj mikrosomami végzett vizsgálatok során nyert, azt jelzi,, что клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9. В результате этого возможно повышение концентраций в плазме крови некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, поскольку они метаболизируются посредством CYP2C9. Результаты исследования CAPRIE свидетельствуют о безопасности применения фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 30 ° C felett. Szavatossági idő – 2.5 év.