LOKREN

Aktív anyag: Betaksolol
Amikor ATH: C07AB05
CCF: Beta₁-adrenoblokator
BNO-10 kódok (bizonyság): I10, i20
Amikor CSF: 01.01.01.02
Gyártó: Sanofi Winthrop INDUSTRIE (Franciaország)

Adagolási forma, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Pills, bevont, osztható, fehér, kerek, lencse alakú, egy elválasztó vonal egyik oldalán és vésett “KE 20” – másik.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, nátrium-amilopektin glikolát, mikrokristályos cellulóz, Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, gipromelloza, makrogol 400, Titán-dioxid (E171).

14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Szelektív béta₁-blokkoló nem volt belső szimpatikus aktivitás. Nagy adagban (koncentrációban, meghaladó terápiás) Kifejezte kis membrán stabilizáló hatás (hinidinu tetszik vagy altató mestnыm).

Pharmacokinetics

Abszorpció

Odabent gyorsan és teljesen betaxolol (100%) felszívódik a gyomor-bél traktusban. C_max betaxolol vérplazmában révén valósul 2-4 nem. Biohasznosulása körülbelül 85%.

Elosztás

Kötés a plazmafehérjékhez kb 50%. V_d körülbelül 6 l / kg. Szegény behatolnak a BBB és placentán, enyhén kiválasztódik az anyatejbe. Ésszerű oldhatósága zsírok.

Anyagcsere

Betaxolol van a májban az aktív metabolitok képződésére.

Levonás

A vesén keresztül választódik ki metabolitok (több 80%), 10-15% – változatlan formában. T_1/2 ʙetaksolola – 15-20 nem.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

T_1/2 kóros májfunkció terjeszteni 33%, de a hasmagasság nem változik; Ha a veseműködés T_1/2 páros (csökkennie kell az adagot).

Hemodialízissel nem távolítható el.

Bizonyság

- Artériás hipertónia;

- Bűnmegelőzés az anginás rohamok.

Adagolási séma

Átlagos terápiás dózis 20 mg (1 fülre.) 1 idő / nap.

Felmondás esetén a kezelés ajánlom fokozatos csökkentését adag fölött 1-2 hétig, különösen a betegek koszorúér-betegség, hogy megakadályozzák a fejlesztés a visszavonás (miatt másodlagos aktiválását a szimpatikus idegrendszer).

-ban Beszűkült vesefunkció QA ≥ 20 ml / perc, és y betegek májelégtelenség Ez nem igényel korrekciót a napi adag Locri^®. Azonban a korai kezelés javasolt klinikai megfigyelés, amíg az egyensúlyi koncentrációja a gyógyszer a vérplazmában (átlagos – 4 nap).

Hogy Súlyos veseelégtelenségben (CC < 20 ml / perc) és hemodialízis, A javasolt kezdő adag Locri^® van 5 mg / nap, függetlenül a gyakorisága és időzítése hemodialízis.

A tablettát szájon át, Nem rágás és iszik sok folyadékot.

Mellékhatás

A központi és perifériás idegrendszer: fáradtság, gyengeség, szédülés, fejfájás, álmosság, álmatlanság, rémálmok, depresszió, szorongás, zavartság vagy a rövid távú memória elvesztése, hallucinációk, aszténiás szindróma, izomgyengeség, paresthesias a végtagokon (A sántítás, Raynaud-szindróma), remegés.

Szív-és érrendszer: sinusovaya bradycardia, szívverés, orthostaticus hypotonia, vezetési zavarok infarktus, AV блокада (akár szívelégtelenség), Szívritmuszavar, gyengülése szívizom összehúzódó, fejlesztés (súlyosbodása) A szívelégtelenség tünetei (duzzanat a bokák, megáll, goleneй), jelentős vérnyomás csökkenés, megnyilvánulása érgörcsök (csökkent perifériás keringés, hidegség az alsó végtagok, Raynaud-szindróma), mellkasi fájdalom.

Az emésztőrendszer: nyálkahártyák szárazsága a szájüreg, hányinger, hányás, hasi fájdalom, székrekedés vagy hasmenés, kóros májfunkciós (sötét vizelet, sárga bőr vagy ínhártyán, cholestasis), ízérzés megváltozása.

A légzőrendszer: orrdugulás, légzési nehézség amikor naponta nagy dózisban (elvesztése szelektivitás); laringo- és hörgőgörcs (az arra hajlamos betegeknél).

Részéről a szerv a látás: látásromlás, csökkentett szekrécióját a könnymirigy, kiszáradását és érzékenység a szemét, kötőhártya-gyulladás.

A része az endokrin rendszer: hiperglikémia betegeknél inzulinfüggő diabetes mellitus, hipoglikémia betegeknél, kap inzulint, Hypothyreosisban.

Bőrreakciók: fokozott izzadás, dermahemia, kiütés, psoriasiform bőrreakciók, a psoriasis fellángolása.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszket, csalánkiütés.

Más: hátfájás, arthralgia, A gyengülő libidó, csökkent potencia, visszavonás (növekvő anginás rohamok, emelkedett vérnyomás); ritkán – A megjelenése antinukleáris antitestek (Csak kivételes esetekben kíséri a klinikai tünetek, mint például a szisztémás lupus erythematosus, halad a kezelés befejezése).

Ellenjavallatok

- Krónikus szívelégtelenség II B-III színpadon;

- Kardiogén sokk;

- AV-блокада II и III степени (csatlakoztatása nélkül a pacemaker);

- Prinzmetal angina;

- SSS (incl. sinoatrialynaya blokád);

- Vыrazhennaya bradycardia;

- Alacsony vérnyomás;

- Kardiomegalija (jelei nélkül szívelégtelenség);

- Párhuzamos alkalmazása a szultoprid és floktafenin;

- Egyidejű MAO-gátlók;

- Gyermek- és serdülőkorban fel 18 év (hatásosságát és biztonságosságát nem állapították meg);

- A készítmény betaxololt.

A gyógyszer ellenjavallt veleszületett galaktozémia, felszívódási zavar glükóz / galaktóz vagy laktáz hiány (tk. Ez áll a laktóz).

FROM óvatosság használják a szert olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében allergiás reakció, A phaeochromocytoma, metabolikus acidosis, okkluzív perifériális érbetegség (időszakos sántítás, Raynaud-szindróma), májelégtelenség, krónikus veseelégtelenségben, hemodialízis során, myasthenia, depresszió (incl. történelem), az idősek, AV-blokád I fokban, krónikus obstruktív tüdőbetegség (tüdőasztma, tüdőtágulás), psoriasisos betegek, krónikus szívelégtelenség, thyreotoxicosis, cukorbetegség.

Terhesség és szoptatás

IN kísérleti vizsgálatok Állati Ez nem mutattak ki rákkeltő hatást Locri^®. Mindeddig emberi teratogén hatást nem figyeltek, A kontrollált prospektív vizsgálatok a veleszületett rendellenességek volt megfigyelhető.

Használata a gyógyszer terhesség alatt csak akkor lehetséges, abban az esetben,, ha a tervezett előnyei az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.

Betaxolol kissé kiválasztódik az anyatejbe. A hipoglikémia kockázata egy gyermek vagy bradycardia nem vizsgálták. Ha szükséges, használja Locri^® szoptatás kellene eldönteni a kérdést megszűnése szoptatás.

Alapított, betaxolol amely érinti gyümölcs (méhen belüli növekedés, gipoglikemiâ, bradycardia). A fejlesztés a szívelégtelenség (dekompensatsyy) újszülött, akiknek édesanyja a terhesség alatt, a béta-blokkolók, kórházba az intenzív osztályon; glukagon beadott alapja 0.3 mg / kg; izoprenalinnal és a dobutamin általában nagy adagban és hosszú, szoros felügyeletet igényel.

Belátható, hogy az újszülöttek, kapó anyák béta-blokkolók, utolsó művelet továbbra is fennáll néhány nappal a születés után. Bár a maradék hatással bírhat, Mindazonáltal szívfejlődési, igénylő újszülött intenzív. Egy ilyen helyzetben kell kerülni bevezetésével megoldások, uvelichivayushtih OCK (Az akut tüdőödéma). Vannak is beszámol a bradycardia, respiratorikus distressz szindróma és hypoglykaemia. Ezért javasoljuk, gondos követése újszülöttek speciális feltételek (ellenőrzés a szívfrekvencia és a vércukorszintet az első 3-5 nap az élet).

Vigyázat!

Kezelése anginás betegek soha nem szabad megszakítani hirtelen, Hirtelen visszavonása okozhat súlyos szívritmuszavarok, szívinfarktus vagy a hirtelen halál.

A betegeket, részesülő Lokren^®, ellenőrzés szükséges, amelynek tartalmaznia kell a szívritmus és a vérnyomás (elején a kezelés napi alapon, akkor 1 egyszer minden 3-4 Hónapok), glükóz cukorbetegségben szenvedő betegek kezelésére (1 egyszer minden 4-5 Hónapok), szükséges a veseműködés monitorozása idős betegek (1 egyszer minden 4-5 Hónapok). Meg kell tanítani a beteget számítási módszerek alakultak ki pulzusszám és megbízza, hogy szükség van az orvosi tanácsot a szívfrekvencia kevesebb, mint 50 u. / perc.

Azoknál a betegeknél, akiknél koszorúér-betegség az adagot fokozatosan kell csökkenteni (alatt 1-2 hétig) és, ha szükséges, egyidejűleg kezdődik helyettesítő terápia, hogy elkerüljék a progresszióját angina. Hozzávetőlegesen 20% anginás betegekben a béta-blokkolók hatástalanok (fő oka – súlyos koszorúér ateroszklerózis, alacsony küszöb az ischaemia és a pulzusszám idején fejlődésének anginás roham kevesebb 100 u. / perc és a megnövekedett végdiasztolés nyomás a bal kamra, megsérti subendocardialis véráramlás).

A szimultán kezelés klonidin a recepción lehet megszüntetésére csak néhány nap múlva megszüntetése után Locri^®.

Lokren^® hatályon kívül kell helyezni a vizsgálat előtt tartalmat a vérben és a vizeletben katekolamin, normetanefrina, vanilinmindalnoy sav, antinukleáris antitestek.

A bronchiális asztma és a krónikus obstruktív légúti betegség A béta-blokkolók beadható csak betegség mérsékelt, a választás a szelektív béta-blokkoló alacsonyabb kezdő dózis. A kezelés előtt ajánlott, hogy értékelje a légzésfunkciós. A fejlesztés a rohamok alatt kezelés alkalmazható hörgőtágító (beta₂-adrenomimetiki).

A szívelégtelenségben szenvedő betegek, Ellenőrzött terápiás, betaxolol ha szükséges lehet használni nagyon alacsony, fokozatosan növekvő adagban szigorú orvosi felügyelet mellett.

Az adagot csökkenteni kell, nyugalmi szívfrekvencia esetén az alábbi 50-55 u. / perc, és a beteg klinikai megnyilvánulásai bradycardia.

Tekintettel a negatív dromotrop béta-blokkolók, AV-blokád I. fokú a gyógyszer adását óvatosan kell alkalmazni.

A béta-blokkolók fokozhatják száma és időtartama az anginás rohamok prinzmetal. Kardioszelektív béta₁-blokkolók esetleg kevésbé súlyos és vegyes előírt formanyomtatványon, hogy a kezelés végezzük kombinálva értágítók.

A béta-blokkolók romlásához vezethet betegek perifériás keringési rendellenességek (betegség vagy Raynaud-szindróma, arteritis vagy krónikus obliteráló betegségek az artériák az alsó végtagok).

Amikor a béta-blokkolót a magas vérnyomás kezelésére, okozta phaeochromocytoma, közel vérnyomásmonitorozás.

A diabeteses betegek figyelmeztetni kell, hogy erősíteni kell önellenőrzés a vércukorszint elején kezelés. Kezdeti hipoglikémia tünetei elfedheti, Különösen tachycardia, szívdobogásérzés és izzadás.

Psoriasisban gondos értékelését, hogy szükség van gyógyszerfelírási, tk. ott már beszámoltak a betegség rosszabbodását kezelés során a béta-blokkolók.

Azoknál a betegeknél, hajlamosak súlyos anafilaxiás reakciók (kiemelten az alkalmazás vagy floktafenin során deszenzibilizáció) terápia béta-blokkolók tovább fokozzák a reakciókat, és csökkenti a kezelés hatékonyságát. Alkalmazásakor a kábítószer figyelembe kell venni annak kockázatát, anafilaxiás reakciók.

Ha altatásban kell figyelembe venni, béta-blokkolók elfedik reflex tachycardiát és növelheti a hypotonia kockázatát. A kezelés folytatását a béta-blokkolók csökkentik a szívritmuszavar kockázata, miokardiális infarktus és a magas vérnyomású válság. Az aneszteziológus tájékoztatni kell, hogy a beteg kezeltük béta-blokkolók.

Ha a tervezett műtét és annak szükségességét, hogy a gyógyszer abbahagyása megfontolandó, hogy megszűnt a kábítószert 48 órával vissza tudja állítani érzékenység katekolamin. Kezelést béta-blokkolók nem lehet fennakadás betegek koszorúér-elégtelenség ajánlott folytatni a kezelést, amíg a műtét, Tisztában van a kockázatokkal, kapcsolódó hirtelen lemondás a béta-blokkolók. Amikor a sürgősségi műveletek vagy ha, Amikor megszakítása nem lehetséges, A beteget meg kell védeni a hatása gerjesztése vagus ideg megfelelő premedikációs atropin (Ismételje meg ha szükséges). Az általános érzéstelenítés használata szükséges termékek, minimális negatív inotrop hatása.

Tünetei thyreotoxicosis elfedheti a kezelés a béta-blokkolók.

Sportolók kell figyelembe venni, hogy a gyógyszer képes egy pozitív reakciót tesztek Doppingellenőrzés.

Alkalmazásakor a gyógyszer törölni kell az alkohol.

Beteg, kontaktlencsét, Meg kell figyelembe venni, hogy a háttérben a kezelés csökkentheti a könnyben.

Ha a dohányfogyasztás hatékonyságát a béta-blokkolók alacsonyabb.

Az időskorú betegek kezelésekor kell kezdeni, kis adagokban, és szigorú felügyelet mellett.

Ebben veseelégtelenségben szenvedő betegeknél adagot kell beállítani koncentrációjától függően a kreatinin a vérben vagy a QC.

Alkalmazása Pediatrics

A gyógyszer nem alkalmazható gyermekek, tk. Nincsenek klinikai adatok a hatásosságát és biztonságosságát alkalmazása ezen betegeknél.

Overdose

Tünetek: vыrazhennaya bradycardia, szédülés, AV блокада, jelentős vérnyomás csökkenés, Szívritmuszavar, Korai kamrai ütések, érzéketlenség, szív elégtelenség, nehézlégzés, hörgőgörcs, cianózisát körmök az ujjak és a tenyér, görcsök.

Kezelés: gyomormosás, kinevezése nedvszívó; bradycardia vagy túlzott vérnyomáscsökkenés ajánlott / dózis atropin 1-2 mg; 1 mg glukagon ismétlési ha szükséges; egyszerre, ha szükséges, eltölteni egy lassú infúzióban 25 mcg izoprenalin és dobutamin adjuk dózisban 2.5-10 ug / kg / perc.

Gyógyszer kölcsönhatások

Számos gyógyszer okozhat bradycardiát. Ez a csoport magában foglalja a béta-blokkolók, IA antiarrhythmiás szerek (kinidin, dizopiramidot), amiodaron és szotalol a osztályú antiaritmiás szerek, diltiazem és verapamil körül Klassa IV, valamint digitálisz glikozidok, klonidin, guanfaцin, mefloquine és kolinészteráz-gátlók, kezelésére javallt az Alzheimer-kór.

Kombinációja ellenjavallt

Egy alkalmazás floktafenin (abban az esetben áramütés vagy alacsony vérnyomás, miatt floktafenin) béta-blokkolók csökkenését eredményezheti kompenzációs reakciók a kardiovaszkuláris rendszer.

Egy alkalmazás szultoprid fejlődő bradycardia (additív hatás).

Kombinációk, Kerülje

Míg a kalcium-csatorna blokkolók (bepridilt, diltiazem és verapamil) vannak olyan jogsértések automatizmus (vыrazhennaya bradycardia, Állj sinus), AV-átvezetési zavarok, szív elégtelenség (szinergizmus). Ez a kombináció csak akkor használható, szoros klinikai megfigyelésre és EKG (különösen az idősek, vagy a kezelés elején).

Az alkalmazásban amiodaron alakulhat rendellenességek kontraktilitás, automatizmus és a vezetési (gátlása szimpatikus kompenzációs mechanizmusok).

Kombinációk, amely óvatosan kell alkalmazni

Amikor a halogén belélegzett alapok altatásban kell figyelembe venni, hogy működés közben az a hatása, β-adrenerg blokád lehet eltávolítani a béta-agonisták. Általában, terápia béta-blokkolók nem kell leállítani, és hirtelen megvonás a gyógyszer kerülni kell minden esetben,. Az altatóorvos figyelmét fel kell hívni a folyamatos kezelés.

Egy alkalmazás Lokrenom^® IA antiarrhythmiás szerek (kinidin, gidrohinidin és dizopiramidot) és III osztályú (Amiodarone, dofetilid, iʙutilid, szotalolt), Néhány csoport a fenotiazin neuroleptikumok (chlorpromazine, tsiamemazin, levomepromazin, tioridazin), benzamidov (amysulpryd, sulpyryd, tyapryd), butyrofenonov (droperiol, haloperidol), Más neuroleptikumok (pimozid), és ciszapridot, difemanila, Eritromicin (a / a), galofantrina, mizolasztin, moxifloxacin, pentamidine, spiramycin (a / a) és vincaminon (a / a) növelheti a kockázatot a kamrai ritmuszavarok, Különösen írja “piruett” (Amennyiben szükséges, a kombinációs terápia szükséges felügyeleti klinikai állapot és EKG).

Míg a használata propafenon alakulhat rendellenességei kontraktilitás, automatizmus és a vezetési (miatt leverése szimpatikus kompenzációs mechanizmusok), amely előírja, hogy a felügyelet a beteg állapota és EKG.

Egy közös kérelmet baclofen növelheti a vérnyomáscsökkentő hatás (ellenőrizni kell a vérnyomást, és az adagolás módosítására szükség esetén).

Amikor együtt inzulinnal és orális hipoglikémiás szerek, szulfonil-karbamid kell tekinteni, hogy a béta-blokkolók elfedhetik a hipoglikémia tünetei (szívdobogás, szapora szívverés). A betegeket figyelmeztetni kell, hogy meg kell erősíteni a vércukor szintje, különösen a kezelés kezdetén.

Míg a használata kolinészteráz-inhibitorok (donepezil, galantamin, ambenoniya klorid, neosztigmin, piridosztigmin, rivastigmine, takrin) növelheti annak kockázatát, bradycardia (additivnoe akció), amely előírja, hogy a felügyelet a klinikai állapot.

Egy közös kérelmet a magas vérnyomás elleni szerek központi idegrendszerre ható (klonidin, apraclonidine, alfa-metildopával, guanfaцin, moksonidin, Rilmenidin) Lehet, hogy egy jelentős vérnyomás-emelkedés, a hirtelen lemondása a vérnyomáscsökkentő gyógyszer a központi fellépés (Kerülendő hirtelen megvonása vérnyomáscsökkentő szerek és ellenőrzést végez a klinikai állapot).

A BE / a bevezetőben lidokain növelheti a koncentráció a lidokain a vérplazmában egy lehetséges növekedése káros neurológiai tünetek és hatások a szív-érrendszerre (csökkentése lidokain metabolizmus a májban), amely előírja, hogy a felügyelet a klinikai állapot és az EKG, talán, koncentrációjának megfigyelése lidokain vérplazmában kezelés során a béta-blokkolók és annak lejárta után. Ha szükséges, – Javítás lidokaindózist.

Kombinációk, amely kell figyelembe venni

Az alkalmazásban a NSAID szerek szisztémás használatra (incl. szelektív COX-2-gátlók) csökkentheti a vérnyomáscsökkentő hatás (prosztaglandin szintézis gátlása és a nátrium és a víz-visszatartás).

Míg a kalcium-csatorna blokkolók alakulhat hipotenzió, keringési elégtelenség betegek látens vagy nem kontrollált szívelégtelenségben. A kezelés a béta-blokkolók minimalizálhatják a szimpatikus reflex mechanizmusok.

Egy közös kérelmet triciklikus antidepresszánsok (így például az imipramin), neuroleptikumok fokozhatják a vérnyomáscsökkentő hatást és a megnövekedett kockázata az ortosztatikus hipotónia (additivnoe akció).

Míg a használata meflokvin megnövekedett kockázata bradycardia (additivnoe akció).

Amikor együtt dipiridamol (a / a) növelheti a vérnyomáscsökkentő hatás.

Amikor egyidejű alkalmazása alfa-blokkolók, használt urológia (alьfuzozin, doksazozin, prazoszin, tamsulozin, terazoszin), megnövekedett vérnyomáscsökkentő hatás és a megnövekedett kockázata az ortosztatikus hipotónia.

Amikor együtt amifoztin növelheti a vérnyomáscsökkentő hatás.

Az allergének, felhasználhatja immunterápia, vagy allergén kivonatok bőrpróba, növeli a súlyos szisztémás allergiás reakciók vagy anafilaxia betegeknél, részesülő betaxolol.

Fenitoin a / a bevezetőben cardiodepressive növeli a súlyossága a cselekvés és annak valószínűségét, vérnyomáscsökkentő betegeknél, figyelembe betaxolol.

Amikor együtt betaxolol csökkenti a végső xantin (kivéve difillina) és növeli a koncentrációt a vérplazmában, különösen a betegek kezdetben fokozott clearance-teofillin (pl, hatása alatt a dohányzás).

A vérnyomáscsökkentő hatását betaxololt gyengíti ösztrogének (nátrium-visszatartás).

Egy közös kérelmet a betaxololt szívglikozidokkal, metildopával, reszerpinnel guanfacine és növeli a kialakulása vagy súlyosbodása bradycardia, AV-blokád, szív-.

Egy közös kérelmet a betaxololt nifedipin, Vizelethajtó, klonidin, simpatolitiki, hydralazin, és más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek okozhatnak jelentős vérnyomáscsökkenést.

Amikor a kombinált betaxolol elnyújtja a hatástartama nem-depolarizáló izomrelaxánsok, és fokozza antikoaguláns hatását kumarinok.

Egy közös kérelmet a betaxololt etanol, nyugtatók és altatók gyógyszerek fokozzák a központi idegrendszeri depresszió.

Nem ajánlott egyidejű alkalmazása a MAO inhibitorok miatt jelentős növekedés a vérnyomáscsökkentő hatást, A kezelési szünet közötti fogadását MAO-gátlók és betaxolol legyen legalább 14 nap.

Egy közös alkalmazás betaxolol nem hidrogénezett ergot alkaloidok növeli a perifériás keringési rendellenességek.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy az alatt 25 ° C. Szavatossági idő – 5 év.