LIDOKAIN (A megoldás az on / a)
Aktív anyag: Lidokain
Amikor ATH: C01BB01
CCF: Antiarrhythmicumok. I. B osztály
Amikor CSF: 01.11.01.01.02
Gyártó: EGIS Gyógyszergyár Nyrt (Magyarország)
Dózisforma, összetétele és csomagolása
Megoldás a / a világos, színtelen vagy csaknem színtelen, anélkül illata.
1 ml | 1 amp. | |
Lidokain-hidroklorid (monohidrátot) | 100 mg | 200 mg |
Segédanyagok: víz d / és.
2 ml – színtelen injekciós üveg (5) – kiszerelésben Valium planimetrikus (2) – csomag karton.
Ismertetése HATÓANYAGOKAT
Farmakológiai hatás
Az IB osztályba tartozó antiarrhythmiás szerek, mestnый érzéstelenítő, származékot acetanilid. Ez egy membrán stabilizáló aktivitás. Ez okozza a blokád a nátrium-csatornák az ingerlékeny neuronális membránok és membránok szívizomsejtek.
Csökkenti a fellépés időtartama potenciál és a hatékony kezelési időszak Purkinje rostok, elnyomja az automatizmus. Ez gátolja az elektromos aktivitását lidokain depoiarizáit, aritmogén oldalak, de minimális hatással elektromos aktivitását normál szövetek. Ha a használt nagy terápiás dózisban alig változik a szívizom kontraktilitását, és lassítja az AV-átvezetési. Amikor használják, mint egy anti-aritmiás szer / a bevezetőben hatáskezdet keresztül 45-90 sec, időtartam – 10-20 m; amikor i / m adminisztráció kezdete fellépésről 5-15 m, időtartam – 60-90 m.
Ez okozza mindenféle helyi érzéstelenítés: terminál, beszivárgás, provodnikovuju.
Pharmacokinetics
Miután a / m felszívódás majdnem teljes,. Megoszlása gyors, Vd körülbelül 1 l / kg (a szívelégtelenségben szenvedő betegek esetén következő). Kötődés függ a hatóanyag koncentrációja a plazmában és a 60-80%. Metabolizálódik elsősorban a májban a kialakulását aktív metabolitok, amely hozzájárulhat a megnyilvánulása a terápiás és toxikus hatások, különösen azután infúzió 24 h vagy több.
T1/2 Úgy látszik, hogy kétfázisú egy fáziseloszlás 7-9 m. Általánosságban, a T1/2 dózisfüggő, van 1-2 és h lehet növelni 3 óra alatt legalább egy hosszú / infúzió (több 24 nem). A vesén keresztül választódik ki metabolitok, 10% változatlan formában.
Bizonyság
Kardiológiai gyakorlatban: kezelésére és megelőzésére, kamrai aritmiák (felírni, tachycardia, csapkod, rostosodás), incl. akut miokardiális infarktus, beültetve pacemaker, ha glikozid mérgezés, narkoze.
Érzéstelenítés: terminál, beszivárgás, vezetékek, gerincvelői (Epidurális) érzéstelenítés műtét, Szülészeti és Nőgyógyászati Klinika, Urológia, Szemészet, Fogászat, Fül-orr; blokád a perifériás idegek és ganglionok.
Adagolási séma
Az antiaritmiás felnőttek beadva telítő dózis / a – 1-2 mg / kg 3-4 m; Az átlagos egyszeri dózis 80 mg. Akkor megy egyenesen cseppinfúziós ütemben 20-55 ug / kg / perc. Csepegtető infúzió során elvégzendő 24-36 nem. Ha szükséges háttér cseppinfúziós lehet ismételni / bolus adag lidokain 40 mg után 10 perc után az első telítő adag.
V / m vezet be 2-4 mg / kg, ha szükséges, újra bevezetése révén lehetséges 60-90 m.
Gyermekek on / egy telítő adag – 1 mg / kg, ha szükséges, akkor újra bevezetése 5 m. Folyamatos / v infúzió (Általában beadása után a telítő adag) – 20-30 ug / kg / perc.
Használatra sebészeti és szülészeti gyakorlat, Fogászat, ENT-gyakorló mód egyedileg beállítható, attól függően, hogy a bizonyítékok, klinikai helyzetet, és az adagolási forma.
A maximális adag: felnőttek / egy telítő adag – 100 mg, a későbbi infúzió – 2 mg / min; amikor i / m adminisztráció – 300 mg (körülbelül 4.5 mg / kg) alatt 1 nem.
Gyerekek esetében újra a telítő adagot időközönként 5 min összdózis 3 mg / kg; folyamatos I / infúzió (Általában beadása után a telítő adag) – 50 ug / kg / perc.
Mellékhatás
A központi és perifériás idegrendszer: szédülés, fejfájás, gyengeség, nyugtalanság, nistagmo, eszméletvesztés, álmosság, vizuális és auditív rendellenességek, remegés, Trizm, görcsök (Ez növeli a fejlesztési hátterében a hypercapnia és acidózis), szindróma “cauda equina” (a lábak bénulása, paresthesiát), stethoparalysis, légzésleállás, Motorblokk és érzékeny, Légzésbénulás (nagyobb valószínűséggel alakulhat ki, ha szubarachnoidális érzéstelenítés), zsibbadás a nyelv (ha használják a fogászatban).
Szív-és érrendszer: emelkedett vagy csökkent vérnyomás, tachycardia – beadva vazokonstriktor, perifericheskaya értágulatot, összeomlás, mellkasi fájdalom.
Az emésztőrendszer: hányinger, hányás, akaratlan székletürítés.
Allergiás reakciók: bőrkiütés, csalánkiütés (A bőrön és a nyálkahártyákon), viszkető bőr, angioödéma, anafilaxiás sokk.
Helyi reakciók: spinális érzéstelenítés – hátfájás, epidurális érzéstelenítés – véletlenül bekerülni a subarachnoidealis tér; ha helyileg alkalmazzuk Urology – uretrit.
Más: akaratlan vizelés, metgemoglobinemiâ, tartós altatás, csökkent libidó és / vagy hatékonyság, légzésdepresszió, ütközésig, gipotermiя; altatásban fogászati: zsibbadás és paresthesiától az ajkak és a nyelv, kiterjesztése érzéstelenítés.
Ellenjavallatok
Erős vérzés, sokk, alacsony vérnyomás, A javasolt injekció helyén fertőzés, vыrazhennaya bradycardia, kardiogén sokk, Súlyos krónikus szívelégtelenségben, SSS idős betegek, AV-blokád II és III fok (kivéve, amikor a szonda, hogy ösztönözze a kamrák), súlyos máj-.
Mert szubarachnoidális érzéstelenítés – teljes szívleállás, vérzés, alacsony vérnyomás, sokk, fertőzés helyszíne lumbalpunctiót, vérmérgezés.
Fokozott érzékenység a lidokain és más helyi érzéstelenítők amid típusú.
Terhesség és szoptatás
Terhesség és szoptatás alatt csak akkor használható egészségügyi. A lidokain kiválasztódik az anyatejbe.
Szülészeti gyakorlatban óvatosan alkalmazható paracervical megsértéséért a magzati fejlődés, méhlepény-elégtelenség, koraérettség, perenoshennosti, gestosis.
Vigyázat!
C Óvatosan kell eljárni, ha a körülmények, csökkenése kíséri a hepatikus véráram (incl. krónikus szívelégtelenség, májbetegségek), progresszív keringési elégtelenség (aminek oka általában a szív-blokk és a sokk), a nehéz és legyengült betegek, Idős betegek (idősebb 65 év); epidurális érzéstelenítés – idegrendszeri betegségek, Vérmérgezés, lehetetlensége defekt miatt gerincdeformitásos; A subarachnoidealis érzéstelenítés – amikor hátfájás, agyi fertőzések, jóindulatú és rosszindulatú daganatok az agy, coagulopathiák a különböző eredetű, migrén, subarachnoidalis vérzés, magas vérnyomás, alacsony vérnyomás, paresthesiát, pszichózis, Hisztéria, a nem együttműködő betegek, lehetetlensége defekt miatt gerincdeformitásos.
Óvatosság beadott lidocain a szövetekben bőséges vérellátásának (pl, A nyak és a pajzsmirigy műtét), ilyen esetekben, lidokain alkalmazott alacsonyabb dózisok.
Míg a béta-blokkolók, cimetidin igényel a dózis csökkentése lidokain; polymyxin B – figyelemmel kell kísérnie a légzésfunkció.
A kezelés során MAO-gátló nem alkalmazható lidokain parenterális.
Megoldások injekcióhoz, tagjai: adrenalin és noradrenalin, nem tervezték be / a.
A lidokain nem lehet hozzáadni a vérátömlesztés.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
Az alkalmazás után a lidokain nem ajánlott tevékenységek folytatása, Ez megköveteli a magas koncentráció a figyelem és a gyors pszichomotoros reakciók.
Gyógyszer kölcsönhatások
Egy alkalmazás barbiturátok (incl. fenobarbitál) növelheti az anyagcsere lidokain a májban, csökkentik a plazma-koncentráció és, ezáltal, csökkentése terápiás hatékonyságát.
Míg a béta-blokkolók (incl. propranolollal, nadololom) fokozhatja a lidokain (incl. toxikus), látszólag, miatt lassú anyagcseréje a májban.
Abban egyidejű alkalmazásával MAO inhibitorok növelhetik a helyi érzéstelenítő lidocain akció.
Az alkalmazásban a drogokkal, ami a blokád neuromuszkuláris átvitel (incl. A szuxametonium klorid) fokozhatja a kábítószer, ami a blokád neuromuszkuláris átvitel.
Az alkalmazásban a drogokkal és nyugtatókkal növelheti depresszáns hatása lehet a központi idegrendszerre; A aymalinu, xinidinom – növelheti cardiodepressive akció; amiodaron – leírt esetekben a lefoglalások és SSS.
Egy alkalmazás geksenalom, tiopentál-nátrium (I /) lehetséges légzésdepresszió.
Abban egyidejű alkalmazásával a Valium fokozott toxicitás lidokain; Midazolammal – mérsékelt csökkenése a koncentráció a lidokain a plazmában; A morfin – erősítése fájdalomcsillapító hatását morfin.
Az alkalmazásban fejlesztett prenilamin kockázatát kamrai ritmuszavar típusok “piruett”.
Vannak olyan esetek, a gerjesztés, hallucinációk míg a prokainamid.
Míg a propafenon időtartamának növelése, és növeli a súlyosságát mellékhatása a CNS-.
Úgy tartják,, hogy hatása alatt rifampicin csökkenhet lidokain koncentráció a plazmában.
Amikor mindkét / V infúzió a lidokain és a fenitoin fokozhatja a mellékhatások központi eredetű; leírt esetben sinoatrialis- blokád miatt additív hatás cardiodepressive lidokain és fenitoin.
A betegeket, részesülő fenitoin görcsoldó, lehetséges, hogy csökkentsék a koncentrációját lidokain plazmában, miatt az indukciós hepatikus mikroszomális enzimek hatása alatt a fenitoin.
Egy alkalmazás cimetidin mérsékelten csökkent clearance lidokain és növeli annak koncentrációja a vérplazmában, fennáll a veszélye fokozott mellékhatások lidokain.