LIDOKAIN (Oldatos injekció)

Aktív anyag: Lidokain
Amikor ATH: N01BB02
CCF: Mestnый érzéstelenítő. Antiarrhythmicumok. I. B osztály.
Amikor CSF: 21.02
Gyártó: EGIS Gyógyszergyár Nyrt (Magyarország)

Adagolási forma, SZERKEZET ÉS CSOMAGOLÁS

Oldatos injekció világos, színtelen vagy csaknem színtelen, anélkül illata.

Segédanyagok: nátrium-klorid (parenterális adagolási formák), víz d / és.

2 ml – ampulla (5) – kiszerelésben Valium planimetrikus (20) – kartondobozok.

Ismertetése HATÓANYAGOKAT

Farmakológiai hatás

Az IB osztályba tartozó antiarrhythmiás szerek, mestnый érzéstelenítő, származékot acetanilid. Ez egy membrán stabilizáló aktivitás. Ez okozza a blokád a nátrium-csatornák az ingerlékeny neuronális membránok és membránok szívizomsejtek.

Csökkenti a fellépés időtartama potenciál és a hatékony kezelési időszak Purkinje rostok, elnyomja az automatizmus. Ez gátolja az elektromos aktivitását lidokain depoiarizáit, aritmogén oldalak, de minimális hatással elektromos aktivitását normál szövetek. Ha a használt nagy terápiás dózisban alig változik a szívizom kontraktilitását, és lassítja az AV-átvezetési. Amikor használják, mint egy anti-aritmiás szer / a bevezetőben hatáskezdet keresztül 45-90 sec, időtartam – 10-20 m; amikor i / m adminisztráció kezdete fellépésről 5-15 m, időtartam – 60-90 m.

Ez okozza mindenféle helyi érzéstelenítés: terminál, beszivárgás, provodnikovuju.

Pharmacokinetics

Miután a / m felszívódás majdnem teljes,. Megoszlása ​​gyors, V_d körülbelül 1 l / kg (a szívelégtelenségben szenvedő betegek esetén következő). Kötődés függ a hatóanyag koncentrációja a plazmában és a 60-80%. Metabolizálódik elsősorban a májban a kialakulását aktív metabolitok, amely hozzájárulhat a megnyilvánulása a terápiás és toxikus hatások, különösen azután infúzió 24 h vagy több.

T_1/2 Úgy látszik, hogy kétfázisú egy fáziseloszlás 7-9 m. Általánosságban, a T_1/2 dózisfüggő, van 1-2 és h lehet növelni 3 óra alatt legalább egy hosszú / infúzió (több 24 nem). A vesén keresztül választódik ki metabolitok, 10% változatlan formában.

Bizonyság

Kardiológiai gyakorlatban: kezelésére és megelőzésére, kamrai aritmiák (felírni, tachycardia, csapkod, rostosodás), incl. akut miokardiális infarktus, beültetve pacemaker, ha glikozid mérgezés, narkoze.

Érzéstelenítés: terminál, beszivárgás, vezetékek, gerincvelői (Epidurális) érzéstelenítés műtét, Szülészeti és Nőgyógyászati ​​Klinika, Urológia, Szemészet, Fogászat, Fül-orr; blokád a perifériás idegek és ganglionok.

Adagolási séma

Az antiaritmiás felnőttek beadva telítő dózis / a – 1-2 mg / kg 3-4 m; Az átlagos egyszeri dózis 80 mg. Akkor megy egyenesen cseppinfúziós ütemben 20-55 ug / kg / perc. Csepegtető infúzió során elvégzendő 24-36 nem. Ha szükséges háttér cseppinfúziós lehet ismételni / bolus adag lidokain 40 mg után 10 perc után az első telítő adag.

V / m vezet be 2-4 mg / kg, ha szükséges, újra bevezetése révén lehetséges 60-90 m.

Gyermekek on / egy telítő adag – 1 mg / kg, ha szükséges, akkor újra bevezetése 5 m. Folyamatos / v infúzió (Általában beadása után a telítő adag) – 20-30 ug / kg / perc.

Használatra sebészeti és szülészeti gyakorlat, Fogászat, ENT-gyakorló mód egyedileg beállítható, attól függően, hogy a bizonyítékok, klinikai helyzetet, és az adagolási forma.

A maximális adag: felnőttek / egy telítő adag – 100 mg, a későbbi infúzió – 2 mg / min; amikor i / m adminisztráció – 300 mg (körülbelül 4.5 mg / kg) alatt 1 nem.

Gyerekek esetében újra a telítő adagot időközönként 5 min összdózis 3 mg / kg; folyamatos I / infúzió (Általában beadása után a telítő adag) – 50 ug / kg / perc.

Mellékhatás

A központi és perifériás idegrendszer: szédülés, fejfájás, gyengeség, nyugtalanság, nistagmo, eszméletvesztés, álmosság, vizuális és auditív rendellenességek, remegés, Trizm, görcsök (Ez növeli a fejlesztési hátterében a hypercapnia és acidózis), szindróma “cauda equina” (a lábak bénulása, paresthesiát), stethoparalysis, légzésleállás, Motorblokk és érzékeny, Légzésbénulás (nagyobb valószínűséggel alakulhat ki, ha szubarachnoidális érzéstelenítés), zsibbadás a nyelv (ha használják a fogászatban).

Szív-és érrendszer: emelkedett vagy csökkent vérnyomás, tachycardia – beadva vazokonstriktor, perifericheskaya értágulatot, összeomlás, mellkasi fájdalom.

Az emésztőrendszer: hányinger, hányás, akaratlan székletürítés.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, csalánkiütés (A bőrön és a nyálkahártyákon), viszkető bőr, angioödéma, anafilaxiás sokk.

Helyi reakciók: spinális érzéstelenítés – hátfájás, epidurális érzéstelenítés – véletlenül bekerülni a subarachnoidealis tér; ha helyileg alkalmazzuk Urology – uretrit.

Más: akaratlan vizelés, metgemoglobinemiâ, tartós altatás, csökkent libidó és / vagy hatékonyság, légzésdepresszió, ütközésig, gipotermiя; altatásban fogászati: zsibbadás és paresthesiától az ajkak és a nyelv, kiterjesztése érzéstelenítés.

Ellenjavallatok

Erős vérzés, sokk, alacsony vérnyomás, A javasolt injekció helyén fertőzés, vыrazhennaya bradycardia, kardiogén sokk, Súlyos krónikus szívelégtelenségben, SSS idős betegek, AV-blokád II és III fok (kivéve, amikor a szonda, hogy ösztönözze a kamrák), súlyos máj-.

Mert szubarachnoidális érzéstelenítés – teljes szívleállás, vérzés, alacsony vérnyomás, sokk, fertőzés helyszíne lumbalpunctiót, vérmérgezés.

Fokozott érzékenység a lidokain és más helyi érzéstelenítők amid típusú.

Terhesség és szoptatás

Terhesség és szoptatás alatt csak akkor használható egészségügyi. A lidokain kiválasztódik az anyatejbe.

Szülészeti gyakorlatban óvatosan alkalmazható paracervical megsértéséért a magzati fejlődés, méhlepény-elégtelenség, koraérettség, perenoshennosti, gestosis.

Vigyázat!

C Óvatosan kell eljárni, ha a körülmények, csökkenése kíséri a hepatikus véráram (incl. krónikus szívelégtelenség, májbetegségek), progresszív keringési elégtelenség (aminek oka általában a szív-blokk és a sokk), a nehéz és legyengült betegek, Idős betegek (idősebb 65 év); epidurális érzéstelenítés – idegrendszeri betegségek, Vérmérgezés, lehetetlensége defekt miatt gerincdeformitásos; A subarachnoidealis érzéstelenítés – amikor hátfájás, agyi fertőzések, jóindulatú és rosszindulatú daganatok az agy, coagulopathiák a különböző eredetű, migrén, subarachnoidalis vérzés, magas vérnyomás, alacsony vérnyomás, paresthesiát, pszichózis, Hisztéria, a nem együttműködő betegek, lehetetlensége defekt miatt gerincdeformitásos.

Óvatosság beadott lidocain a szövetekben bőséges vérellátásának (pl, A nyak és a pajzsmirigy műtét), ilyen esetekben, lidokain alkalmazott alacsonyabb dózisok.

Míg a béta-blokkolók, cimetidin igényel a dózis csökkentése lidokain; polymyxin B – figyelemmel kell kísérnie a légzésfunkció.

A kezelés során MAO-gátló nem alkalmazható lidokain parenterális.

Megoldások injekcióhoz, tagjai: adrenalin és noradrenalin, nem tervezték be / a.

A lidokain nem lehet hozzáadni a vérátömlesztés.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Az alkalmazás után a lidokain nem ajánlott tevékenységek folytatása, Ez megköveteli a magas koncentráció a figyelem és a gyors pszichomotoros reakciók.

Gyógyszer kölcsönhatások

Egy alkalmazás barbiturátok (incl. fenobarbitál) növelheti az anyagcsere lidokain a májban, csökkentik a plazma-koncentráció és, ezáltal, csökkentése terápiás hatékonyságát.

Míg a béta-blokkolók (incl. propranolollal, nadololom) fokozhatja a lidokain (incl. toxikus), látszólag, miatt lassú anyagcseréje a májban.

Abban egyidejű alkalmazásával MAO inhibitorok növelhetik a helyi érzéstelenítő lidocain akció.

Az alkalmazásban a drogokkal, ami a blokád neuromuszkuláris átvitel (incl. A szuxametonium klorid) fokozhatja a kábítószer, ami a blokád neuromuszkuláris átvitel.

Az alkalmazásban a drogokkal és nyugtatókkal növelheti depresszáns hatása lehet a központi idegrendszerre; A aymalinu, xinidinom – növelheti cardiodepressive akció; amiodaron – leírt esetekben a lefoglalások és SSS.

Egy alkalmazás geksenalom, tiopentál-nátrium (I /) lehetséges légzésdepresszió.

Abban egyidejű alkalmazásával a Valium fokozott toxicitás lidokain; Midazolammal – mérsékelt csökkenése a koncentráció a lidokain a plazmában; A morfin – erősítése fájdalomcsillapító hatását morfin.

Az alkalmazásban fejlesztett prenilamin kockázatát kamrai ritmuszavar típusok “piruett”.

Vannak olyan esetek, a gerjesztés, hallucinációk míg a prokainamid.

Míg a propafenon időtartamának növelése, és növeli a súlyosságát mellékhatása a CNS-.

Úgy tartják,, hogy hatása alatt rifampicin csökkenhet lidokain koncentráció a plazmában.

Amikor mindkét / V infúzió a lidokain és a fenitoin fokozhatja a mellékhatások központi eredetű; leírt esetben sinoatrialis- blokád miatt additív hatás cardiodepressive lidokain és fenitoin.

A betegeket, részesülő fenitoin görcsoldó, lehetséges, hogy csökkentsék a koncentrációját lidokain plazmában, miatt az indukciós hepatikus mikroszomális enzimek hatása alatt a fenitoin.

Egy alkalmazás cimetidin mérsékelten csökkent clearance lidokain és növeli annak koncentrációja a vérplazmában, fennáll a veszélye fokozott mellékhatások lidokain.