Lamolep

Aktív anyag: Lamotrigin
Amikor ATH: N03AX09
CCF: A görcsoldók
BNO-10 kódok (bizonyság): F31, G40
Amikor CSF: 02.05.06
Gyártó: Richter Gedeon Rt. (Magyarország)

Adagolási forma, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Pills fehér vagy piszkosfehér, lencse alakú, Bevésett “L25” az egyik oldalon.

Segédanyagok: Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, povidon, nátrium-karboxi-metil-, laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz.

10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.

Pills fehér vagy piszkosfehér, lencse alakú, Bevésett “L50” az egyik oldalon.

Segédanyagok: Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, povidon, nátrium-karboxi-metil-, laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz.

10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.

Pills fehér vagy piszkosfehér, lencse alakú, Bevésett “L100” az egyik oldalon.

Segédanyagok: Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, povidon, nátrium-karboxi-metil-, laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz.

10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.

* – nem védett nemzetközi nevet, a WHO által ajánlott – lamotrigine.

Farmakológiai hatás

Az epilepszia elleni szer. Stabilizálja a feszültségfüggő nátrium csatornák sejtmembránok. Gátolja a neurotranszmitterek felszabadulását, főként glutaminsav aminosavak (amely kulcsfontosságú szerepet játszik a fejlesztés a epilepsziás rohamok).

Pharmacokinetics

Abszorpció

Odabent gyorsan és teljesen felszívódik a belekben, lényegében nincs kitéve hatása “első menetben”. C_max elérni 2.5 órával a bevétel után. Egy étkezés lassítja felszívódását, de nem befolyásolja annak hatásosságát. Bioavailability – 98%. Farmakokinetika egyetlen dózis után a dózis, meg nem haladó 450 mg, Ez lineáris. A koncentráció az egyensúlyi állapot egy markáns egyéni karaktert.

Elosztás

Kötődés mértéke 55%. Valószínűtlen, hogy az elnyomás lamotrigin miatt fehérje toxikus hatású. V_d van 0.92-1.22 l / kg. Ellátva anyatej. Koncentráció anyatejben 40-60% A plazmakoncentráció. Egyes esetekben, a gyógyszer koncentrációja a vérszérumban a csecsemők, akiknek édesanyja a gyógyszer szoptatás ideje alatt, eléri a terápiás szint.

Anyagcsere

Biotranszformáció a májban hatása alatt a glukuronil-transzferáz uridin-difoszfát. Egyik meghatározó metabolitok N -glyukuronidy. Lamotrigin a mérsékelt dózis-függő módon és indukálja saját metabolizmusát.

Levonás

Átlagos távolság az egyensúlyi állapotban egészséges felnőttekben 39 ± 14 ml / perc. Jelenik meg a vizeletben formájában glükuronid konjugátum, Kevésbé 10% – változatlan formában, körülbelül 2% (változatlan formában és a metabolitok) – széklettel. A vámkezelés és T_1/2 nem függnek dozy.T_1/2 egészséges önkéntesek 24-35 nem.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Vámkezelés, újraszámított testtömegkilogrammonként, feletti gyermekek, mint felnőtteknél, és a legmagasabb 5 évesek. T_1/2 Röviden deteyobychno, mint felnőtteknél.

T_1/2 míg a induktorok enzimek 7 nem, nátrium-valproát – 45-60 nem.

Lamotrigin clearance idős betegek és a fiatalabb betegek minimálisan tért el egymástól.

Bizonyság

Epilepszia

a felnőttek és a gyermekek több mint 12 év

- Egyedül vagy kombinációban más antiepilepsziás gyógyszerek kezelésére parciális és generalizált rohamok (incl. tónusos-klónusos és görcsrohamokat a Lennox-Gastaut szindróma).

gyerekeknek 2 hogy 12 év

- Egy kombinációs terápia kezelésére parciális és generalizált rohamok (incl. tónusos-klónusos és görcsrohamokat a Lennox-Gastaut szindróma).

Bipoláris zavar

felnőtteknek (18 és az idősebb)

- A megelőzés és a kezelés, főleg, depressziós epizódok.

Adagolási séma

Epilepszia

Felnőttek és idősebb gyermekek 12 év hogy monoterápia A kezdő adag Lamolepa 25 mg 1 idő / nap során az első 2 hétig; későbbi 2 A hét – által 50 mg 1 idő / nap. A jövőben minden 1-2 héttel növelheti az adagot 50-100 mg, amíg el nem éri az optimális terápiás hatás. A fenntartó dózis fenntartásához optimális terápiás hatás általában 100-200 mg / nap 1-2 belépés. Ritka esetekben, hogy a terápiás hatás eléréséhez szükségessé kinevezését a gyógyszer adagja 500 mg / nap.

IN kombinált terápia vagy kombinálható valproát kombinálva más antiepileptikumok vagy anélkül Lamolepa kezdő adag az első 2 hetes 25 mg naponta; A jövőben - minden nap 25 mg 1 idő / nap a következő 2 hétig. A jövőben minden 1-2 héttel növelheti az adagot 25-50 mg, amíg el nem éri az optimális terápiás hatás. A fenntartó adag általában 100-200 mg / nap 1-2 belépés.

Amennyiben a jelölést Lamolepa egy kombinációs terápiában gyógyszerek, indukálják a lamotrigin glükuronidáció (fenitoin, Carbamazepine, fenobarbitál, prymydon), együtt vagy anélkül, egyéb antiepileptikumok (de nem szednek valproátot) az első 2 hetes kezdő adag 50 mg 1 idő / nap, tovább a következő 2 Hetek - 100 mg / nap 2 belépés. A jövőben minden 1-2 héttel növelheti az adagot 100 mg, amíg el nem éri az optimális terápiás hatás. Fenntartó dózis rendszerint 200-400 mg / nap 1-2 belépés. Ritka esetekben lehet szükség a dózis 700 mg / nap.

Amikor együtt használják az antiepileptikum, farmakokinetikai interakció lamotrigin nincs telepítve, Lamolepa adagot fokozatosan kell emelni (és kisebb mértékben) rendszer, ismertetett kombinációs terápia nátrium-valproát.

Táblázat. Az ajánlott adagolási rendet kezelésére epilepsziás felnőttek és gyermekek 12 év

Gyermek kora között 2 hogy 12 év -ban egy kombinációs terápia gyógyszerek valproinsav kombinálva más antiepileptikumok vagy anélkül kezdő napi dózis az első Lamolepa 2 hetes 0.15 mg / testtömeg-kg 1 idő / nap, a következő 2 Hetek - 0.3 mg / kg 1 idő / nap. Aztán minden 1-2 héttel az adagot növelni kell a 0.3 mg / kg, amíg el nem éri az optimális terápiás hatás. Fenntartó adag átlagok 1-5 mg / kg / nap 1-2 belépés. A maximális napi dózis – 200 mg.

IN a kombinációs terápia más antiepileptikumok vagy egyéb gyógyszerek, indukálják a lamotrigin glükuronidáció (fenitoin, Carbamazepine, fenobarbitál és primidon), kombinálva más AED vagy anélkül (kivéve valproát) Lamolepa kezdő adag az első 2 hetes 0.6 mg / kg / nap 2 belépés, tovább a következő 2 Hetek - 1.2 mg / kg / nap 2 belépés. Aztán minden 1-2 hétig kell az adagot emelik fel 1.2 mg / kg / nap, amíg el nem éri az optimális terápiás hatás. Fenntartó adag átlagok 5-15 mg / kg / nap 2 belépés. A maximális napi dózis – 400 mg.

Amikor együtt használják az antiepileptikum, farmakokinetikai interakció lamotrigin nincs telepítve, Lamolepa adagot fokozatosan kell emelni (és kisebb mértékben) rendszer, ismertetett kombinációs terápia nátrium-valproát.

Táblázat. Az ajánlott adagolási rendet a gyermekek kezelésére epilepsziás évesen 2 hogy 12 év (teljes napi dózis mg / testtömeg-kg)

*dóziseszkaláció tölteni az egész tabletta.

Bipoláris rendellenességek

A kezelés a bipoláris rendellenességek Lamolep előírt megelőzésére depressziós epizódok. Ugyanakkor az alatt a rövid távú terápia fenntartó dózis a lamotrigin fokozatosan kell emelni, alatt 6 hétig, amíg, amíg a beteg nem stabilizálódik. Ezután a megfelelő klinikai kép figyelembe pszichotróp vagy más epilepszia elleni szer lehet állítani.

Hogy megakadályozzák a mániás megkövetelheti adjuváns kezelés, tk. hatékonyságának lamotrigin mánia és vegyes mániás állapotok.

Táblázat. Vezetett válogatott a napi fenntartó adag felnőtteknek (idősebb 18 év) Bipoláris rendellenességek

IN kombinációs terápia egyéb epilepszia elleni gyógyszerek, gátló májenzimek (pl, valproát), az első 2 héttel a kezdő adag Lamolepa 25 mg naponta, ezután a következő 2 hétig – 25 mg 1 idő / nap. Tovább 5 héten, az adagot növelni kell a 50 mg / nap 1-2 belépés. Annak érdekében, hogy optimális terápiás hatás szükséges adagot 100 mg / nap 1-2 belépés; napi fenntartó dózis 1-5 mg / testtömeg-kg 1-2 belépés. A maximális napi adag 200 mg.

IN kombinációs terápia az epilepszia elleni gyógyszerek, indukáló májenzimek (pl, Carbamazepine, fenobarbitál), betegek, nem kap valproát, az első 2 hetes kezdő adag 50 mg 1 idő / nap, ezután a következő 2 hétig – 100 mg / nap 2 belépés, tovább 5 héten növelheti az adagot 200 mg / nap 2 belépés. Tovább 6 héten a dózis növelhető, 300 mg / nap. Tovább 7 hét napi dózis elérheti 400 mg 2 belépés.

At monoterápia vagy egy kombinációs terápiában gyógyszerek, farmakokinetikai kölcsönhatás lamotrigin ismeretlen vagy esetleg, Az első 2 héttel a kezdő adag Lamolepa 25 mg 1 idő / nap, ezután a következő 2 hétig – 50 mg / nap 1-2 belépés, tovább 5 héten növelheti az adagot 100 mg / nap 1-2 belépés. Annak érdekében, hogy optimális terápiás hatás szükséges adagot 200 mg / nap 1-2 belépés. A maximális napi adag 400 mg / nap 2 belépés.

Miután elérte a napi fenntartó adag stabilizáló más pszichotróp gyógyszereket lehet törölni.

Táblázat. Támogató stabilizáló teljes napi dózis a kezelés a bipoláris zavar megszüntetése után kapcsolt pszichotróp vagy antiepileptikumok

Miután megszűnt a további terápia gátlók lamotrigin glükuronidáció (pl, valproát) A kezdeti dózis az anti-lamotrigin páros, és továbbra is ezen a szinten a gyógyszer elvonása után a valproinsav.

Miután megszűnt a további kezelés induktorok lamotrigin glükuronidáció (pl, karʙamazepina) lamotrigin dózis alatt fokozatosan csökkentve 3 hétig.

Miután a törlést a kapcsolódó pszichotróp vagy epilepszia elleni gyógyszerek, nincs jelentős farmakokinetikai kölcsönhatás lamotrigin (pl, lítium készítmények, Bupropion), lamotrigine továbbra is alkalmazni kell dózis, kiválasztott módban növekedése.

Nincs klinikai tapasztalat, hogy helyes napi adag lamotrigin bipoláris zavarban szenvedő betegek felvétele után más drogok. Azonban tanulmányok alapján az interakció ezen gyógyszerek adható ajánlások.

Táblázat. Korrekciók a napi adag lamotrigin bipoláris zavarban szenvedő betegek csatlakozás után a terápia más drogok

Mégsem Lamolepa bipoláris betegségben nem igényel fokozatos csökkentését az adagot.

Biztonságosságát és hatásosságát lamotrigin bipoláris zavar gyermekek és serdülők éves kor alatt 18 év Nem értékelt, Ezért ajánlásokat adagolási rendszer nem.

A tablettát szájon át kell bevenni, Folyékony facsart kis mennyiségű vizet.

Ha a számított dózis lamotrigin nem lehet osztva egész számú tablettát az alacsonyabb adagolási, A beteget meg kell rendelni ezt az adagot, amely megfelel a legközelebbi egész érték a tabletta alsó adagolási.

Javítás itt idős betegek (idősebb 65 év) nem szükséges (tk. Pharmacokinetics ebben a korcsoportban nem különbözik a felnőttekétől).

At májműködési zavar mérsékelt (B osztályú, Child-Pugh) elsődleges, és növeli a fenntartási dózist csökkenteni kell körülbelül 50%, Súlyos (C osztály Child-Pugh) – tovább 75%. A növekvő és a fenntartó adagokat kell igazítani a klinikai választól függően.

Óvatosan kell eljárni, ha a drog veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. At végstádiumú veseelégtelenség kezdeti dózis lamotrigin függ az adagolási rend az egyéb antiepileptikumok. Azoknál a betegeknél, ahol jelentősen csökken a vesefunkció lehet ajánlott fenntartó adag csökkentése.

Mellékhatás

Mellékhatások külön kell bemutatni minden indikációban, az alábbi hagyományos besorolás a mellékhatások előfordulási gyakorisága: Gyakran (>1/10), gyakran (>1/100, <1/10), néha (>1/1000, < 1/100), ritkán (>1/10 000, <1/1000), ritkán (<1/10 000).

Betegeknél epilepszia

A hematopoietikus rendszer: ritkán – neutropenia, leukopenia, vérszegénység, thrombocytopenia, pancytopenia, aplasticheskaya vérszegénység, agranulocytosis.

Allergiás reakciók: monoterápia: Gyakran – első 8 hetes terápia, bőrkiütés (macula-papularis), ami eltűnik eltörlése után a lamotrigin; ritkán – Stevens-Johnson-szindróma, ritkán – túlérzékenységi szindróma (többek között a tünetek, mint láz, nyirokcsomó-duzzanat, az arc duzzanata, zavarok a vér és a májműködést, DIC, multiorgan rendellenességek), toxikus epidermális necrolysis (Lyell-szindróma, bizonyos esetekben, felépülés hegesedés).

CNS: monoterápia: Gyakran – fejfájás; gyakran – ingerlékenység, álmosság, álmatlanság, szédülés, remegés, nistagmo, ataxia, szorongás; néha – erőszakosság; ritkán – hypererethism, hallucinációk, zűrzavar, egyensúlyhiány, rosszabbodása Parkinson-kór, extrapiramidális zavarok, Choreoathetosis, gyakoriságának növekedése a rohamok.

Részéről a szerv a látás: Gyakran – kettőslátás, homályos látás; ritkán – kötőhártya-gyulladás.

Az emésztőrendszer: gyakran – hányinger, hányás; ritkán – emelkedett májenzimek, kóros májfunkciós, májelégtelenség.

Más: gyakran – fáradtság; ritkán – lupus-szerű szindróma.

Betegeknél bipoláris zavar

Amellett, hogy a fenti tünetek is lehetséges következő jelenségek.

Részéről a mozgásszervi rendszer: gyakran – arthralgia, mialgii, hátfájás.

Ellenjavallatok

- Gyerekek kora 2 év;

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

- A készítmény lamotrigin vagy bármely eleme a drog.

FROM óvatosság kell felírni, hogy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (Mivel a lehetséges felhalmozódás glükuronid metabolit).

FROM óvatosság a gyógyszert felíró gyermekek választandó szer monoterápiában epilepszia.

Terhesség és szoptatás

Lamolep terhesség alatt ellenjavallt, kivéve, ha a várható terápiás előny az anyára meghaladja a lehetséges magzati kockázatot. Mivel a gátló hatás a lamotrigin a dihidrofolát-reduktáz valószínűséggel alakul fejlődési rendellenességek a magzat alkalmazása a gyógyszer a terhesség alatt, Azonban jelenleg rendelkezésre álló adatok nem elegendőek, hogy meghatározzák a fokú biztonságot.

Az adatok a gyógyszer használatának szoptatás alatt korlátozott. Egyes esetekben, a gyógyszer koncentrációja a vérszérumban a csecsemők, akiknek édesanyja a gyógyszer szoptatás ideje alatt, eléri a terápiás szint. Alkalmazásakor a gyógyszer szoptatás ideje alatt alaposan mérlegelni kell az előnyöket a szoptatás és a mellékhatások kockázata, a baba.

Vigyázat!

Adat, megerősítve, és indukáló klinikailag jelentős gátló hatása a lamotrigin oxidatív enzimek a májban, nem. Az a képesség, a gyógyszer indukálja saját metabolizmusát és kis, valószínűleg, nincs klinikai jelentősége.

Ott kell nevezni, valamint más Lamolep, tartalmazó lamotrigin, készítmények.

Ha Lamolep biztosítja a jó irányítást az epilepszia, kezelés más epilepszia elleni szereket lehet állítani.

Az objektív kritérium a kezelés hatékonyságát az a képesség, hogy csökkentse az előfordulási csúcs a EEG 78-98%.

Első 8 hetes kezelés alakulhat bőrreakciók. Bőrkiütés általában enyhék és spontán eltűnnek. Talán a fejlesztés a súlyos formáinak, kórházi kezelést igénylő és a kezelés abbahagyása lamotrigin (pl, Stevens-Johnson szindróma és toksičeskij épidermal'nyj necrolysis). Használja a gyógyszer nagy adagban, és a kezdeti gyorsulás a növekedés mértéke az ajánlott adag lamotrigin, valamint az egyidejű alkalmazása valproinsav gyógyszerek hozzájárulnak a bőrkiütés. Valószínűségének csökkentése az ilyen bőrreakciók szigorúan be kell tartaniuk az előírt dózis és növekedési üteme.

A gyermekek nagyobb valószínűséggel alakul ki súlyos bőrreakciók (előfordulás, gyermekek kórházi ellátást igénylő, Ez 1 / 300-1 / 100).

A korai tünetek az allergiás kiütés könnyen összetéveszthető a fertőző kiütések, így, Ha a láz és kiütések kezdetén jelentkeznek 8 héttel a kezelés, kell vállalnia a fejlesztési gyógyszermellékhatás.

Fontos megjegyezni, hogy a korai megnyilvánulásai túlérzékenységi reakciók (pl, hőség, nyirokcsomó-duzzanat) nélkül jelentkezhetnek bőrkiütés. Ha a kiütés (függetlenül a beteg életkorától) azonnal végezzen alapos vizsgálatot a beteg, és megáll a lamotrigin terápia, ha a fejlesztés a bőrgyógyászati ​​tünetek nem magyarázható más okból.

A megjelenése a kiütés kísérheti a különböző szisztémás megnyilvánulása túlérzékenység (magas láz, limfadenopatieй, az arc duzzanata, reakciókat a máj és a hematopoietikus rendszer). A súlyossága túlérzékenységi reakciók különbözőek lehetnek, néha alakulhatnak disszeminált intravascularis véralvadási zavarral és többszervi elégtelenség funkcionális. Belátható, hogy a korai jelei túlérzékenység (pl, magas testhőmérséklet, nyirokcsomó-duzzanat) nem mindig kíséri bőrkiütés.

Kóros májfunkciós, általában, Ezek egy részét a túlérzékenységi reakció, de nem mindig kíséri egyéb tünetek.

Hosszan tartó kezelés lamotrigin megváltoztathatja a folsav metabolizmusát, tk. Lamotrigin gyenge inhibitora dihidrofolátreduktáz. Az időtartam, 12-havi lamotrigin-kezelés nem befolyásolta jelentősen a hemoglobinszint, átlagos vörösvértest térfogat, Folsav koncentrációja a plazmában és vörösvértestek, és aztán 5 éves kezelés – a koncentráció a folsav.

Ha laktóz intolerancia figyelembe kell venni, hogy a tabletták, tartalmazó 25 mg lamotrigin, beleértve 16.35 mg laktózt is, tartalmazó 50 mg – 32.5 mg, 100 mg – 65 mg.

Annak ellenére, hogy, hogy amikor az orális fogamzásgátlók szedése a lamotrigin nem befolyásolja a koncentráció az etinil-ösztradiol és levonorgesztrel, menstruációs zavarok idején a lamotrigin terápiával, fogamzásgátló tabletta szedése, Ez kiemelt figyelmet igényel a kezelőorvos.

Ha a beteg veseelégtelenségben, hemodialízis, meg kell érteni,, alatt átlagosan 4 órás dialízis kiválasztódik kimenet 20% lamotrignin.

Hirtelen abbahagyása kezelését a lamotrigin provokálni epilepsziás rohamok, amíg status epilepticus. Ezért a rendkívüli esetek kivételével (pl, A bőrkiütés), igénylő terápia azonnali beszüntetése, eltávolítása a kábítószer végzett fokozatosan a fokozatos, alatt 2 hétig, dózis csökkentésére.

Súlyos rohamok, és status epilepticus vezethet rhabdomyolysis, többszörös szervi elégtelenség, valamint a disszeminált intravaszkuláris koagulopátia, néha halálos kimenetelű. Hasonló esetekben fordult elő felhasználásával kapcsolatban a lamotrigin.

A bipoláris zavar jellemzi a tendencia, hogy öngyilkos, így beadásakor a gyógyszer betegek hajlamosak öngyilkosságot gondos monitorozást igényel a betegek.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

A kezelés során tilos vezetni, és vegyenek részt olyan tevékenységben, megkövetelik a magas koncentráció és sebesség pszichomotoros reakciók.

Overdose

Tünetek: nistagmo, ataxia, fejfájás, hányás, álmosság, tudatzavar akár kóma.

Kezelés: kórházi és magatartása a megfelelő támogató és tüneti kezelés; ha szükséges, gyomormosás és aktív szén adagolása.

Gyógyszer kölcsönhatások

Egyidejű használata valproát versenyképes blokkolja a májenzimek és gátolja a lamotrigin metabolizmusát, közel megduplázva az ő átlagos T_1/2, kiterjesztve azt 70 nem.

Antiepiletikumok, májenzim induktorok (mint például a fenitoin, Carbamazepine, fenabarbital és primidon), és acetaminofen serkentik lamotrigin metabolizmusát, és csökkenti annak T_1/2 -ban 2 alkalommal, hogy 14 nem (fenitoin, Carbamazepine). A betegeket, figyelembe karbamazepin, bevezetése lamotrigin mellékhatásokat okozhat, hogy a központi idegrendszer, szédülés, ataksiyu, kettőslátás, homályos látást és hányingert. Adagjának csökkentése karbamazepin általában megszűnéséhez vezet e jelenségek.

Egyidejű alkalmazása lamotrigin nem befolyásolja a koncentráció egyéb antiepileptikumok plazma, és olyan mennyiségű etinil-ösztradiol és levonorgesztrel koncentráció (tagjai az egyidejűleg igénybe orális fogamzásgátlók).

Egyidejű használata lamotrigin nem csökkenti a végső gyógyszerek, Részt vesz az anyagcsere CYP2D6.

Egyidejű használata klozapiné, phenelzine, riszperidon, sertalin és trazodone, látszólag, nem befolyásolják a lamotrigin clearance.

Az adatok hatására a lamotrigin farmakokinetikájára más epilepszia elleni gyógyszerek és a gyógyszerkölcsönhatások közte és a kábítószer, metabolizálódik a citokróm P450 izoenzimek, nem.

Talán a kombinált alkalmazása egy nyugtató, epilepszia elleni és anxiolitikus ágensek.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell tárolni az eredeti csomagolásban hozzáférhető helyen gyermekek hőmérsékleten 15 до 30 ° C-. Szavatossági idő – 2 év.