KONVUL′SAN

Aktív anyag: Lamotrigin
Amikor ATH: N03AX09
CCF: A görcsoldók
BNO-10 kódok (bizonyság): F31, G40
Amikor CSF: 02.05.06
Gyártó: Actavis hf. (Izland)

Adagolási forma, SZERKEZET ÉS CSOMAGOLÁS

Pills kerek, Valium, halványsárga, Bevésett “25” az egyik oldalon.

Segédanyagok: magnézium-karbonát, mikrokristályos cellulóz, povidon, пигмент светло-желтый (laktóz-monohidrát, sárga vas-oxid), krospovydon (полиплаздон XL10), magnézium-sztearát.

10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.

Pills kerek, Valium, halványsárga, Bevésett “50” az egyik oldalon.

Segédanyagok: magnézium-karbonát, mikrokristályos cellulóz, povidon, пигмент светло-желтый (laktóz-monohidrát, sárga vas-oxid), krospovydon (полиплаздон XL10), magnézium-sztearát.

10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.

Pills kerek, Valium, halványsárga, Bevésett “100” az egyik oldalon.

Segédanyagok: magnézium-karbonát, mikrokristályos cellulóz, povidon, пигмент светло-желтый (laktóz-monohidrát, sárga vas-oxid), krospovydon (полиплаздон XL10), magnézium-sztearát.

10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.

* – nem védett nemzetközi nevet, a WHO által ajánlott – lamotrigine.

Farmakológiai hatás

A görcsoldók. Ламотриджин является блокатором потенциал-зависимых натриевых каналов, подавляет патологическое высвобождение глутаминовой кислоты (aminosav, играющая ключевую роль в развитии эпилептических припадков), а также ингибирует деполяризацию, вызванную глутаматом.

Pharmacokinetics

Abszorpció

После приема внутрь ламотриджин быстро и полностью всасывается из ЖКТ, практически не подвергаясь пресистемному метаболизму при эффекте “első menetben”. FROM_max в плазме достигается приблизительно через 2.5 órával a bevétel után. Az az idő, hogy elérje a C_max слегка увеличивается после приема пищи, но степень абсорбции остается неизменной. Фармакокинетика ламотриджина имеет линейный характер при приеме однократной дозы до 450 mg. Наблюдаются значительные межиндивидуальные колебания С_max egyensúlyi, однако с редкими колебаниями у каждого отдельного человека.

Elosztás

Ламотриджин связывается с белками плазмы приблизительно на 55%. Valószínűtlen, чтобы высвобождение препарата из связи с белком могло приводить к развитию токсического эффекта.

V_d van 0.92-1.22 l / kg.

Anyagcsere

В метаболизме ламотриджина принимает участие фермент уридиндифосфатглюкуронилтрансфераза (УДФ-глюкуронилтрансфераза). Метаболизируется до глюкуронидов. Ламотриджин в небольшой степени повышает свой собственный метаболизм в зависимости от дозы.

Levonás

У взрослых клиренс ламотриджина в состоянии равновесных концентраций составляет в среднем 39 ±14 мл/мин. Ürül a vizelettel metabolitok, Kevésbé 10% a gyógyszer változatlan formában a vizelettel ürül, körülbelül 2% – széklettel. A vámkezelés és T_1/2 nem függ az adagtól. T_1/2 у взрослых составляет в среднем от 24 h 35 nem. На T_1/2 ламотриджина большое влияние оказывают совместно принимаемые лекарственные препараты.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

У детей клиренс ламотриджина при расчете на массу тела выше, mint felnőtteknél (наиболее высок у детей до 5 év). У детей T_1/2 ламотриджина обычно меньше, mint felnőtteknél. Его среднее значение приблизительно равняется 7 ч при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими глюкуронизацию, такими как карбамазепин и фенитоин, и повышается в среднем до 45-50 ч при совместном назначении с вальпроатом.

Клинически значимые различия в клиренсе ламотриджина у пациентов пожилого возраста в сравнении с молодыми пациентами не обнаружены.

У больных с синдромом Жильбера наблюдалось снижение клиренса препарата на 32%, что однако не выходило за границы нормальных значений для общей популяции.

Bizonyság

Epilepszia

— в качестве дополнительной или монотерапии эпилепсии (парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто) a felnőttek és a gyermekek idősebb, mint 12 év;

— в качестве дополнительной терапии эпилепсии (парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто) a gyermekek 2 hogy 12 év (после достижения контроля эпилепсии на фоне комбинированной терапии, сопутствующие противоэпилептические препараты могут быть отменены и прием ламотриджина продолжен в качестве монотерапии);

— монотерапия типичных абсансов.

Bipoláris zavar

— для профилактики нарушений настроения (depresszió, mánia, гипомании, смешанных эпизодов) у взрослых с биполярными расстройствами.

Adagolási séma

A gyógyszer szájon át. Если рассчитанная доза ламотриджина (pl, при назначении детям или пациентам с нарушением функции печени) не может быть разделена на целое количество таблеток, A beteget meg kell rendelni ezt az adagot, amely megfelel a legközelebbi egész érték a tabletta alsó adagolási.

Из-за риска развития сыпи не следует превышать начальную дозу препарата и рекомендованный режим повышения доз.

Epilepszia

Монотерапия у взрослых и детей старше 12 év

Начальная доза Конвульсана составляет 25 mg 1 idő / nap során az első 2 недель с последующим повышением дозы до 50 mg 1 idő / nap a következő 2 hétig. Затем дозу следует увеличивать на 50-100 mg minden 1-2 A hét, amíg el nem éri az optimális terápiás hatás. Стандартная поддерживающая доза составляет 100-200 mg / nap 1 vagy 2 belépés. Некоторым пациентам для достижения терапевтического эффекта требуется назначение Конвульсана в дозе 500 mg / nap.

Дополнительная терапия у взрослых и детей старше 12 év

При совместном применении Конвульсана с препаратами вальпроевой кислоты в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами (PEP) или без них начальная доза ламотриджина составляет 25 мг через день в течение первых 2 hétig; в дальнейшем – по 25 mg 1 idő / nap a következő 2 hétig. Затем дозу следует увеличивать максимально на 25-50 mg / nap minden 1-2 A hét, amíg el nem éri az optimális terápiás hatás. Стандартная поддерживающая доза составляет 100-200 mg / nap 1 vagy 2 belépés.

При совместном применении Конвульсана с противоэпилептическими препаратами или другими препаратами, стимулирующими глюкуронизацию ламотриджина, kombinálva más AED vagy anélkül (kivéve valproát) начальная доза Конвульсана составляет 50 mg 1 idő / nap során az első 2 hétig, в дальнейшем – 100 mg / nap 2 приема в течение следующих 2 hétig. Затем дозу повышают максимально на 100 mg minden 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Стандартная поддерживающая доза составляет 200-400 mg / nap 2 belépés. Некоторым пациентам может потребоваться доза до 700 mg / nap.

При совместном применении Конвульсана с окскарбазепином в сочетании с какими-либо другими индукторами или ингибиторами глюкуронизапии ламотриджина или без них начальная доза ламотриджина составляет 25 mg 1 idő / nap során az első 2 hétig, további – 50 mg / nap 1 прием в течение следующих 2 hétig. Затем доза увеличивается максимально на 50-100 mg minden 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Стандартная поддерживающая доза составляет 100-200 mg / nap 1 vagy 2 belépés.

Монотерапия у детей idős 2 hogy 12 év

Начальная доза Конвульсана при монотерапии типичных абсансов van 0.3 mg / testtömeg kg / nap in 1 vagy 2 приема в течение первых 2 недель с последующим повышением дозы до 0.6 mg / kg / nap 1 vagy 2 приема в течение следующих 2 hétig. Затем дозу следует повышать максимально на 0.6 mg / ttkg 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычная поддерживающая доза составляет от 1 hogy 15 mg / kg / nap 1 vagy 2 belépés, хотя некоторым пациентам требуются более высокие дозы.

Дополнительная терапия у детей в возрасте от 2 hogy 12 év

При совместном применении Конвульсана и препаратов вальпроевой кислоты в сочетании с другими ПЭП или без них начальная доза ламотриджина составляет 0.15 mg / kg 1 idő / nap során az első 2 hétig, в дальнейшем – 0.3 mg / kg 1 idő / nap a következő 2 hétig. Затем доза должна быть увеличена на 0.3 mg / ttkg 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Стандартная поддерживающая доза составляет 1-5 mg / kg / nap 1 vagy 2 belépés. A maximális napi dózis – 200 mg.

При совместном применении Конвульсана с противоэпилептическими препаратами или другими препаратами, стимулирующими глюкуронизацию ламотриджина, kombinálva más AED vagy anélkül (kivéve valproát) начальная доза ламотриджина составляет 0.6 mg / kg / nap 2 приема в течение первых 2 hétig, в дальнейшем – 1.2 mg / kg / nap 2 приема в течение следующих 2 hétig. Затем дозу следует повышать максимально на 1.2 мг/кг/сут каждые 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Стандартная поддерживающая доза составляет 5-15 мг/кг в сутки в 2 belépés. A maximális napi dózis – 400 mg.

При совместном применении Конвульсана с окскарбазепином без каких-либо других индукторов или ингибиторов глюкуронизации ламотриджина начальная доза ламотриджина составляет 0.3 mg / kg / nap 1 vagy 2 приема в течение первых 2 hétig, további – 0.6 mg / kg / nap 1 vagy 2 приема в течение следующих 2 hétig. Затем доза повышается максимально на 0.6 mg / ttkg 1-2 A hét, amíg el nem éri az optimális terápiás hatás. Стандартная поддерживающая доза составляет 1-10 mg / kg / nap 1 vagy 2 belépés. A maximális adag 200 mg / nap.

Чтобы быть уверенным в том, что поддерживается терапевтическая доза, необходимо контролировать массу тела ребенка и корректировать дозу препарата при ее изменении. Точное дозирование при проведении начальной терапии Конвульсаном в таблетках по 5 мг невозможно, если масса тела ребенка меньше 17 kg.

Leginkább, что детям в возрасте от 2 hogy 6 лет потребуются наибольшие поддерживающие дозы.

При отмене сопутствующих противоэпилептических препаратов для перехода на монотерапию Конвульсаном или при назначении на фоне приема Конвульсана других лекарственных средств или ПЭП необходимо принимать во внимание то, что это может оказать влияние на фармакокинетику ламотриджина.

Bipoláris rendellenességek felnőtt

Необходимо следовать переходному режиму дозирования, который включает в себя повышение в течение 6 недель дозы ламотриджина до поддерживающей стабилизирующей дозы (Táblázat. 1), после чего при наличии показаний можно отменять другие психотропные и/или противоэпилептические препараты (2. táblázat).

Táblázat 1. Рекомендуемая схема увеличения доз для достижения поддерживающей суточной стабилизирующей дозы при биполярных нарушениях у взрослых

Поддерживающая стабилизирующая доза изменяется в зависимости от клинического эффекта.

При совместном применении Конвульсана и других ПЭП, ингибирующих глюкуронизацию ламотриджина (pl, valproát), начальная доза ламотриджина составляет 25 мг через день в течение первых 2 hétig, akkor – 25 mg 1 idő / nap a következő 2 hétig, tovább 5 héten, az adagot növelni kell a 50 mg / nap 1-2 belépés. Стабилизирующая доза на 6 неделе составляет 100 mg / nap 1-2 belépés. A maximális napi dózis – 200 mg.

При совместном применении Конвульсана и других ПЭП, стимулирующих глюкуронизацию ламотриджина (pl, fenitoin, Carbamazepine, fenobarbitál, prymydon), betegek, не получающих ингибиторы глюкуронизации ламотриджина (pl, препараты вальпроевой кислоты), начальная доза ламотриджина составляет 50 mg 1 idő / nap során az első 2 hétig, akkor – 100 mg / nap 2 приема в течение следующих 2 hétig, tovább 5 héten, az adagot növelni kell a 200 mg / nap 2 belépés. Tovább 6 héten a dózis növelhető, 300 mg / nap, однако стабилизирующая доза для достижения оптимального терапевтического эффекта составляет 400 mg / nap 2 приема и назначается, kezdőbetűvel 7 A hét.

At monoterápia Конвульсаном или при совместном применении Конвульсана с препаратами лития, бупропионом, olanzapin, окскарбазепином или другими препаратами, не являющимися индукторами или ингибиторами глюкуронизации ламотриджина, начальная доза ламотриджина составляет 25 mg 1 idő / nap során az első 2 hétig, akkor – 50 mg / nap 1 vagy 2 приема в течение следующих 2 hétig. Дозу следует увеличить до 100 mg/nap 5 hét. Стабилизирующая доза на 6 неделе составляет 200 mg / nap 1-2 belépés.

Miután elérte a napi fenntartó adag stabilizáló más pszichotróp gyógyszereket lehet törölni.

Táblázat 2. Поддерживающая стабилизирующая суточная доза для лечения биполярных расстройств после отмены сопутствующих психотропных или противоэпилептических средств.

Ha szükséges, a dózis növelhető, 400 mg / nap.

Miután megszűnt a további terápia gátlók lamotrigin glükuronidáció (pl, valproát) стабилизирующая исходная доза ламотриджина удваивается и поддерживается на этом уровне.

Miután megszűnt a további kezelés induktorok lamotrigin glükuronidáció (incl. fenitoin, karʙamazepinom, fenoʙarʙitalom, primidon) доза ламотриджина постепенно снижается в течение 3 недель в зависимости от исходной поддерживающей дозы.

Miután a törlést a kapcsolódó pszichotróp vagy epilepszia elleni gyógyszerek, nincs jelentős farmakokinetikai kölcsönhatás lamotrigin (pl, lítium készítmények, Bupropion, olanzapin, Oxkarbazepin), должна быть сохранена стабилизирующая доза Конвульсана, során elért emelése mód.

Nincs klinikai tapasztalat, hogy helyes napi adag lamotrigin bipoláris zavarban szenvedő betegek felvétele után más drogok. Azonban tanulmányok alapján az interakció ezen gyógyszerek adható ajánlások (Táblázat. 3).

Táblázat 3. Korrekciók a napi adag lamotrigin bipoláris zavarban szenvedő betegek csatlakozás után a terápia más drogok

При прекращении терапии Конвульсаном у пациентов с биполярным расстройством отменять Конвульсан можно сразу, без постепенного снижения дозы.

В случае возобновления приема ламотриджина врач должен оценить необходимость повышения поддерживающей дозы у пациентов, которые прекратили прием препарата по каким-либо причинам, поскольку высокие начальные дозы и превышение рекомендуемых доз ассоциируются с риском развития тяжелой сыпи. Чем больше прошло времени после последнего приема препарата, тем с большей осторожностью следует повышать дозу до поддерживающей. Если время после прекращения приема превышает 5 периодов полувыведения, то доза ламотриджина должна повышаться до поддерживающей согласно соответствующей схеме.

Терапию ламотриджином не следует возобновлять у пациентов, прекращение лечения ламотриджином которых было связанно с появлением сыпи, kivéve abban az esetben,, когда потенциальная польза от такой терапии очевидно превышает возможный риск.

При назначении Конвульсана nők, уже принимающим гормональные контрацептивы, нет необходимости в коррекции рекомендованных режимов повышения доз ламотриджина.

При назначении гормональных контрацептивов пациенткам, уже получающим поддерживающие дозы Конвульсана и не получающим индукторов глюкуронизации ламотриджина, может потребоваться повышение поддерживающей дозы ламотриджина, но не более чем в 2 alkalommal, в зависимости от индивидуального клинического эффекта.

При прекращении приема гормональных контрацептивов пациентками, уже получающими поддерживающие дозы Конвульсана и не получающими индукторов глюкуронизации ламотриджина, может потребоваться снижение дозы ламотриджина в 2 раза в зависимости от индивидуального клинического эффекта.

Javítás itt idős betegek (idősebb 65 év) nem szükséges.

At нарушениях функции печени средней (B osztályú, Child-Pugh) és súlyos (C osztály Child-Pugh) elsődleges, és növeli a fenntartási dózist csökkenteni kell körülbelül 50% és 75% illetőleg. A növekvő és a fenntartó adagokat kell igazítani a klinikai választól függően.

Пациентам со значительным снижением функции почек может быть рекомендовано снижение поддерживающей дозы.

Mellékhatás

Информация о нежелательных реакциях разделена на 2 раздела: побочные реакции у больных с эпилепсией и побочные реакции у больных с биполярным расстройством. Однако при рассмотрении профиля безопасности ламотриджина в целом необходимо принимать во внимание сведения обоих разделов.

Использована следующая условная классификация частоты нежелательных реакций: Gyakran (>1/10), gyakran (>1/100, <1/10), néha (>1/1000, < 1/100), ritkán (>1/10 000, <1/1000), ritkán (<1/10 000).

Epilepsziás betegek

Bőrreakciók: monoterápia: Gyakran – bőrkiütés; при других видах клинического применения: Gyakran – bőrkiütés; ritkán – Stevens-Johnson-szindróma; ritkán – toxikus epidermális necrolysis.

Kiütés, в основном пятнисто-папулезного характера, обычно появляется в течение первых 8 недель с момента начала терапии и проходит после отмены препарата.

Имеются сообщения о редких случаях развития тяжелых, потенциально опасных для жизни поражений кожи, включающих синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (Lyell-szindróma). Хотя в большинстве случаев при отмене препарата происходило обратное развитие симптомов, у некоторых больных остались необратимые рубцы, а в редких случаях были зарегистрированы смертельные исходы, связанные с приемом препарата. Общий риск развития сыпи в значительной степени был связан с высокой начальной дозой ламотриджина и превышением рекомендуемых темпов наращивания доз ламотриджина, с сопутствующим назначением препаратов вальпроевой кислоты. Развитие сыпи также рассматривалось как проявление синдрома гиперчувствительности, связанного с различными системными проявлениями.

A hematopoietikus rendszer: ritkán – neutropenia, leukopenia, vérszegénység, thrombocytopenia, pancytopenia, aplasticheskaya vérszegénység, agranulocytosis. Гематологические нарушения могут быть, а могут и не быть связаны с синдромом гиперчувствительности.

A része az immunrendszer: ritkán – túlérzékenységi szindróma (többek között a tünetek, mint láz, nyirokcsomó-duzzanat, az arc duzzanata, zavarok a vér és a májműködést, DIC, multiorgan rendellenességek). Сыпь также рассматривается как часть синдрома гиперчувствительности. Fontos, что ранние проявления гиперчувствительности (azaz. láz, nyirokcsomó-duzzanat) могут иметь место даже при отсутствии явных признаков сыпи. При развитии подобных симптомов пациент должен немедленно обратиться к врачу и, если не будет установлена другая причина симптомов, ламотриджин должен быть отменен.

CNS: monoterápia: Gyakran – ingerlékenység, fejfájás; gyakran – álmosság, álmatlanság, szédülés, remegés; néha – ataxia, erőszakosság; ritkán – tic, hallucinációk, zűrzavar; при других видах клинического применения: Gyakran – fejfájás, szédülés; gyakran – ingerlékenység, nistagmo, remegés, ataxia, álmosság, álmatlanság; néha – erőszakosság; ritkán – tic, hallucinációk, zűrzavar, ažitaciâ, instabilitás, mozgászavarok, ухудшение симптомов болезни Паркинсона, extrapiramidális zavarok, Choreoathetosis, gyakoriságának növekedése a rohamok.

A érzékek: Gyakran – kettőslátás, homályos látás; ritkán – kötőhártya-gyulladás.

Az emésztőrendszer: monoterápia: gyakran – hányinger; при других видах клинического применения: gyakran – hányinger, hasmenés.

A máj-epe rendszerből: очень редко – повышение уровней печеночных ферментов, kóros májfunkciós, májelégtelenség. Нарушения функции печени обычно развиваются в сочетании с симптомами гиперреактивности, но в единичных случаях отмечались и в отсутствии явных признаков гиперчувствительности.

Más: gyakran – fáradékonyság; ritkán – lupus-szerű szindróma.

У пациентов с биполярным нарушением

Bőrreakciók: Gyakran – bőrkiütés; ritkán – Stevens-Johnson-szindróma.

CNS: Gyakran – fejfájás; gyakran – ažitaciâ, álmosság, szédülés.

Részéről a mozgásszervi rendszer: gyakran – arthralgia, hátfájás.

Más: gyakran – fájdalom.

Ellenjavallatok

- Gyerekek kora 2 év;

- A készítmény lamotrigin vagy bármely eleme a drog.

FROM óvatosság a veseelégtelenség jelölnek ki.

Terhesség és szoptatás

Конвульсан должен назначаться при беременности только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Élettani változások, развивающиеся при беременности, могут оказывать влияние на уровень ламотриджина и/или его терапевтический эффект. Имеются сообщения о снижении концентрации ламотриджина при беременности.

Ламотриджин выделяется с грудным молоком и определяется в грудном молоке в концентрациях, alkatrészek 40-60% от его концентрации в плазме матери. При необходимости назначения Конвульсана в период лактации следует соотносить потенциальную пользу грудного вскармливания и потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка.

Vigyázat!

У детей риск развития тяжелых кожных высыпаний выше, mint felnőtteknél. По имеющимся данным частота кожных высыпаний, потребовавших госпитализации, gyermekek, epilepsziás betegek, составляла от 1 tovább 300 hogy 1 tovább 100 gyermekek.

У детей начальные проявления сыпи могут быть ошибочно приняты за инфекцию, поэтому следует принимать во внимание возможность реакции детей на препарат, проявляющейся развитием сыпи и лихорадки в первые 8 hetes terápia.

Kívül, суммарный риск развития сыпи в значительной мере связан с высокой начальной дозой Конвульсана и превышением рекомендуемой скорости повышения его, а также с сочетанным применением с препаратами вальпроевой кислоты.

Ha észrevesz egy kiütés az összes beteg (felnőttek és gyerekek) Akkor azonnal meg kell vizsgálni egy orvos. Átvételi lamotrigin azonnal abba kell hagyni, kivéve, ha, amikor nyilvánvaló, hogy a fejlődés a kiütés nem kapcsolódik a kábítószer-bevitel. Nem ajánlott, hogy újra megkapta lamotrigin azokban az esetekben,, amikor a korábbi kinevezését visszavonták kapcsolatban a fejlesztési bőrreakciók, kivéve, ha a várható terápiás hatás a hatóanyag kevesebb, mint a mellékhatások kockázata.

Ламотриджин является слабым ингибитором дигидрофолатредуктазы, и поэтому препарат при длительной терапии может влиять на метаболизм фолатов. Azonban azt is kimutatták,, что ламотриджин не вызывал серьезных изменений содержания гемоглобина, átlagos mennyisége a vörösvértestek, концентрации фолатов в сыворотке (при приеме длительностью до 1 év) или эритроцитах (при приеме длительностью до 5 év).

Если пациент получает любой другой препарат, содержащий ламотриджин, то он не должен принимать Конвульсан без консультации врача.

Резкая отмена приема Конвульсана, как и других ПЭП, может спровоцировать развитие судорог. Если резкое прекращение терапии не является требованием безопасности (pl, при появлении сыпи), дозу ламотриджина следует снижать постепенно в течение 2 hétig.

Vannak jelentések, что тяжелые судорожные приступы, включая эпилептический статус, могут привести к развитию рабдомиолиза, мультиорганных нарушений и ДВС-синдрома иногда с фатальным исходом. Подобные случаи наблюдались и при лечении Конвульсаном.

Возможность совершения суицидальных попыток является характерной особенностью биполярных расстройств, поэтому лечение таких больных должно проводиться под тщательным наблюдением.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Не рекомендуется в период применения препарата заниматься потенциально опасными видами деятельности, megkövetelik a magas koncentráció és sebesség pszichomotoros reakciók.

Overdose

Сообщалось об однократном применении Конвульсана в дозе, превышающей максимальные терапевтические в 10-20 idő. При этом наблюдались следующие tünetek: nistagmo, ataxia, нарушение сознания и кома.

Kezelés: gyomormosás, госпитализация и проведение симптоматической терапии.

Gyógyszer kölcsönhatások

Átlagos T_1/2 снижается приблизительно до 14 ч при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими глюкуронизацию, такими как карбамазепин и фенитоин, и повышается в среднем до 70 ч при совместном назначении с вальпроатом. Нет данных о способности ламотриджина вызывать клинически значимую индукцию или ингибирование окислительных ферментов печени. В этой связи взаимодействия между ламотриджином и препаратами, метаболизирующимися системой ферментов цитохрома Р450, valószínűtlen. Ламотриджин может стимулировать свой собственный метаболизм, но этот эффект выражен умеренно и не имеет клинически значимых последствий.

Táblázat 4. Влияние других препаратов на глюкуронизацию ламотриджина

Влияние других пероральных контрацептивов и препаратов для заместительной гормональной терапии не изучалось, хотя они могут оказывать подобное влияние на фармакокинетические показатели ламотриджина.

Препараты вальпроевой кислоты, которые подавляют глюкуронизацию ламотриджина, снижают скорость его метаболизма и удлиняют его средний T_1/2 majdnem 2 alkalommal.

Определенные противоэпилептические препараты (mint például a fenitoin, Carbamazepine, fenobarbitál és primidon), которые стимулируют систему метаболизирующих ферментов печени, ускоряют глюкуронизацию ламотриджина и его метаболизм. Сообщалось о развитии нежелательных эффектов со стороны ЦНС, szédülés, ataksiyu, kettőslátás, нечеткость зрения и тошноту у пациентов, начавших принимать карбамазепин на фоне терапии Конвульсаном. Эти симптомы обычно проходили после снижения дозы карбамазепина. Аналогичный эффект наблюдался при назначении ламотриджина и окскарбазепина здоровым добровольцам, результат снижения доз не изучался.

Ламотриджин не вытесняет другие противоэпилептические препараты из связи с белками плазмы крови.

При одновременном приеме ламотриджина в дозе 200 мг и окскарбазепина в дозе 1200 mg, ни окскарбазепин, ни ламотриджин не нарушают метаболизм друг друга.

Ламотриджин в дозе 100 мг/сут не вызывает нарушения фармакокинетики безводного глюконата лития (által 2 g 2 szor / nap 6 nap) при их совместном применении.

Многократный прием бупропиона внутрь не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику однократной дозы ламотриджина и вызывает незначительное увеличение AUC ламотриджина глюкуронида.

Оланзапин в дозе 15 мг снижает AUC и С_max ламотриджина в среднем на 24% és 20% illetőleg, что клинически незначимо. Ламотриджин в дозе 200 мг не изменяет фармакокинетику оланзапина.

Ингибирование ламотриджина амитриптилином, бупропионом, клоназепамом, fluoxetin, галоперидолом или лоразепамом оказывает минимальное влияние на образование первичного метаболита ламотриджина 2-N-глюкуронида.

Изучение метаболизма буфуралола микросомальными ферментами печени, выделенными у человека, позволяет сделать вывод, что ламотриджин не снижает клиренс препаратов, метаболизирующихся преимущественно изоферментами CYP2D6. Результаты исследований in vitro также позволяют предположить, что клозапин, phenelzine, riszperidon, сертралин или тразодон вряд ли могут оказывать влияние на клиренс ламотриджина.

Прием комбинированных пероральных контрацептивов, tartalmazó 30 мкг этинилэстрадиола и 150 мкг левоноргестрела, вызывает приблизительно двукратное повышение клиренса ламотриджина (после его приема внутрь), что приводит к снижению AUC и С_max ламотриджина в среднем на 52% és 39% illetőleg. В течение недели, свободной от приема активного препарата, наблюдается повышение плазменной концентрации ламотриджина, при этом концентрация ламотриджина, измеренная в конце этой недели перед введением следующей дозы, átlagban 2 szer magasabb, чем в период активной терапии.

В период равновесных концентраций ламотриджин в дозе 300 мг не влияет на фармакокинетику этинилэстрадиола – компонента комбинированного перорального контрацептива. Отмечается небольшое повышение клиренса второго компонента перорального контрацептива – левоноргестрела, что приводит к снижению AUC и С_max левоноргестрела на 19% és 12% illetőleg. Измерение сывороточных уровней ФСГ, ЛГ и эстрадиола во время этого исследования выявило небольшое уменьшение подавления гормональной активности яичников у некоторых женщин, хотя измерение плазменного уровня прогестерона ни у одной из 16 женщин не выявило гормональных подтверждений овуляции. Влияние умеренного повышения клиренса левоноргестрела и изменения плазменных уровней ФСГ и ЛГ на овуляционную активность яичников не установлено. Влияние других доз ламотриджина (кроме 300 mg / nap) не изучалось и исследования с включением других гормональных препаратов не проводились.

Рифампицин повышает клиренс ламотриджина и снижает его T_1/2 благодаря стимуляции печеночных ферментов, ответственных за глюкуронизацию. A betegeket, получающих рифампицин в качестве сопутствующей терапии, режим назначения ламотриджина должен соответствовать схеме, рекомендуемой при совместном назначении ламотриджина и средств, стимулирующих глюкуронизацию.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell tárolni száraz, fénytől védve, hozzáférhetők a gyermekek számára hőmérsékleten nem haladja meg a 30 ° C. Szavatossági idő – 3 év.