Ketilept

Aktív anyag: Quetiapine
Amikor ATH: N05AH04
CCF: Antipszichotikus gyógyszerek (szorongásoldó)
BNO-10 kódok (bizonyság): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Amikor CSF: 02.01.02.04
Gyártó: EGIS Gyógyszergyár Nyrt (Magyarország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills, Filmbevonatú fehér vagy piszkosfehér, kerek, lencse alakú, vésett betűk “IS” és száma “202” az egyik oldalon, kevés vagy nincs szaga.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát, nátrium karboksikrahmal (A típus), povidon, magnézium-sztearát, Vízmentes kolloid szilícium-dioxid.

A kompozíció a héj: gipromelloza, Titán-dioxid, laktóz-monohidrát, makrogol 4000, triacetin (triacetilglicerol).

10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (6) – csomag karton.
30 PC. – fiolák sötét üveg (1) – csomag karton.
60 PC. – fiolák sötét üveg (1) – csomag karton.

Pills, Filmbevonatú sötét rózsaszín, kerek, lencse alakú, vésett betűk “IS” és száma “204” az egyik oldalon, kevés vagy nincs szaga.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát, nátrium karboksikrahmal (A típus), povidon, magnézium-sztearát, kolloid szilícium-dioxid (száraz).

A kompozíció a héj: gipromelloza, Titán-dioxid, laktóz-monohidrát, makrogol 4000, triacetin (triacetilglicerol), festék sárga vas-oxid, vörös vas-oxid színezék.

10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (6) – csomag karton.
30 PC. – fiolák sötét üveg (1) – csomag karton.
60 PC. – fiolák sötét üveg (1) – csomag karton.

Pills, Filmbevonatú fehér vagy piszkosfehér, kerek, lencse alakú, vésett betűk “IS” és száma “205” az egyik oldalon, kevés vagy nincs szaga.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát, nátrium karboksikrahmal (A típus), povidon, magnézium-sztearát, Vízmentes kolloid szilícium-dioxid.

A kompozíció a héj: gipromelloza, Titán-dioxid, laktóz-monohidrát, makrogol 4000, triacetin (triacetilglicerol).

10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (6) – csomag karton.
30 PC. – fiolák sötét üveg (1) – csomag karton.
60 PC. – fiolák sötét üveg (1) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Antipszichotikus gyógyszerek (szorongásoldó). Azt mutatja, nagyobb affinitása a serotoninergic 5-NT₂-Receptor, mint hogy a dopaminovym (D)₁– és D₂-receptorok, az agyban. Is van egy nagyobb affinitással, gistaminovm, és az α₁-adrenoreceptoram és így kevésbé irányulnak α₂-adrenerg. Nem található a figyelemre méltó összetartozás Quetiapin a m-holino- és benzodiazepinovym receptorok.

Szokásos tesztek Quetiapin kimutatta, antipsihoticescuu tevékenységek.

A tanulmány az extrapiramidális tünetek eredményei (EPS) állatok feltárta, hogy a Quetiapin gyenge görcs okoz adag, hatékonyan blokkolja a dopamin D₂-receptorok.

Quetiapin okozza a dopaminerg idegsejtek, az A10-es mezolimbičeskih tevékenység képest A9 nigrostriarnymi neuronok szelektív csökkentése, résztvevő motorikus működés.

Klinikai kutatás során (dózis 75-750 mg / nap) nem feltárt különbség a Quetiapin és placebo-EPS esetek előfordulásának és az antikolinerg gyógyszerek egyidejű alkalmazása.

Quetiapin okoz hosszú távú növelése nélkül a prolaktin, a vérplazmában a koncentrációja. Számos tanulmány rögzített adagolású nem tárt fel különbségeket a prolaktin szintje Quetiapin vagy placebo használata.

A klinikai vizsgálatok azt mutatták, hatékonyság bánásmódra Quetiapin és pozitív, a negatív tünetei a skizofrénia.

Quetiapin hatása 5-HT₂– és D₂-receptorok folytatódik, amíg 12 órával a bevétel után.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Alkalmazva Quetiapin belülről is szívódik fel az emésztőrendszerben. Táplálékbevitel nem befolyásolja jelentősen a biológiai Quetiapin.

Elosztás

A plazmafehérjékhez való kötődés – körülbelül 83%.

Anyagcsere

Quetiapin aktívan metabolizálódik a májban. Alapított, Ez alapján a CYP3A4 a Quetiapin kulcsfontosságú enzim CYP közvetített anyagcsere.

A fő metabolitok, található a plazma, nem kell a hangsúlyos gyógyszertani. Quetiapin és néhány anyagcseretermékeinek van gyenge gátló aktivitás izofermentam CYP1A2 felé, CYP2S9, CYP2S19, CYP2D6 és főként CYP3A4, de csak koncentrációban, -ban 10-50 -szer magasabb, mint a koncentráció, megfigyelhető a szokásos effektív dózis 300-450 mg / nap.

Levonás

T_1/2 körülbelül 7 nem. Körülbelül 73% Quetiapin ürül a vizelet és 21% széklettel. Kevésbé 5% Quetiapin anyagcsere nem vetettek alá, és kiválasztódik a vese vagy a széklet változatlan.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Átlagos plazma clearance Quetiapin van kevesebb, mint megközelítőleg 25% súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek (CC<30 ml / perc / 1,73 m²) és a betegek elváltozások a májban (stabilizált alkoholos cirrhosis), Egyéni clearance árak vannak, de, a megfelelő egészséges emberek.

A tanulmány a farmakokinetikai tulajdonságait különböző adag a Quetiapin kinevezése előtt, vagy egyidejűleg a ketokonazol ketokonazol Quetiapin, emelkedést eredményeztek, átlagos, C_max és a AUC Quetiapin 235% és 522%, illetőleg, és is eredményezett a vámkezelési Quetiapin csökkentése, átlagos, tovább 84%. T_1/2 Quetiapin nőtte ki magát, de az átlagos idő, hogy elérni a_max nem változott.

Az in vitro eredményei alapján, Nem kell várni a, Quetiapin más gyógyszerek egyidejű kinevezése vezet klinikailag hangsúlyos gátlása CYP közvetített anyagcsere egyéb gyógyszerek.

Az átlagos távolság Quetiapin idős betegeknél 30-50% Kevésbé, mint azoknál éves kor között 18 hogy 65 év.

Quetiapin lineáris farmakokinetikai tulajdonságait, nem figyelhető meg farmakokinetikai paraméterek, a férfiak és a nők közötti különbségek.

Bizonyság

-akut és krónikus pszichózis, ideértve a skizofréniát;

— a bipoláris betegség mániás epizód kezelésére.

Adagolási séma

Ketilept^® Meg kell venni 2 szor / nap, függetlenül attól, hogy az étkezés.

-ban Felnőtt a teljes napi adag, az első 4 a napokban a terápia 50 mg (1-Nap), 100 mg (2-Nap), 200 mg (3-Nap) és 300 mg (4-Nap). Kezdve 4 nap, a szokásos hatékony napi adag 300 mg.

Attól függően, hogy a klinikai válasz és tolerálhatóságát minden beteg, adag megadható keretein belül 150 mg 750 mg / nap. A fenti adag biztonságát 800 mg a klinikai vizsgálatok során nem volt.

At a bipoláris betegség heveny mániás epizódok a teljes napi adag, az első 4 a napokban a terápia 100 mg (1-Nap), 200 mg (2-Nap), 300 mg (3-Nap) és 400 mg (4-Nap). A további kiválasztott adag legfeljebb 800 mg/nap 6 nap lehetséges-val növekedése nem több, mint 200 mg / nap. Attól függően, hogy a klinikai válasz és tolerálhatóságát minden beteg, adag megadható keretein belül 200 mg 800 mg / nap.

A szokásos effektív dózis között van 400 hogy 800 mg / nap.

Remisszió fenntartása célszerű használni a legalacsonyabb dózis. Betegek rendszeresen meg kell vizsgálnia annak megállapítására e fenntartó kezelés.

Mikor újra a terápia kevesebb, mint 1 egy hét után a törlési Ketilepta^®, Továbbra is az egy adag a gyógyszer szedését, használt fenntartó kezelés. Mikor újra terápia betegek, aki nem kapott Ketilept^® jobb 1 A hét, kell végre szabályok kezdő dózis kiválasztásának és effektív dózis telepítésével a klinikai válasz a beteg.

Az ajánlott kezdő adag a idős betegek van 25 mg / nap, az adagot növelni kell 25-50 mg/nap effektív dózis eléréséhez, Ez általában az alábbi, mint a fiatalabb betegeknél. Óvatos kiválasztása és alacsonyabb adagok is ajánljuk, fogyatékos betegek, vagy hajlamos vérnyomáscsökkentő reakciók.

Betegeknél vese és májelégtelenség Azt javasoljuk, hogy indítsa el a terápia 25 mg / nap, majd emelni a napi adagot-a 25-50 effektív dózis eléréséhez mg, A beteg klinikai válasz és egyéni tolerancia.

Mellékhatás

A leggyakoribb mellékhatások a Quetiapin az aluszékonyság, szédülés, szájszárazság, mérsékelt fáradtság, székrekedés, tachycardia, ortostatical gipotenzia, emésztési zavar. Betegek klinikai összefoglaló adatai, megállt, mert a mellékhatások a gyógyszer szedését, körülbelül ugyanolyan itt-csoportok, placebo és Quetiapin. Mivel ez a helyzet a többi antipszichotikus eszközökkel, Miközben figyelembe Quetiapin jellemezte ájulás, neuroleptikus malignus szindróma, leukopenia, neutropenia és perifériás ödéma.

Nemkívánatos események, megfigyelt Quetiapin szedése és a test rendszerek által minősített, a következő sorrendben vannak felsorolva: Gyakran >1/10); gyakran (<1/10 és > 1/100); néha (<1/100 és >1/1000); ritkán (<1/1000); ritkán (<1/10.000).

A hematopoietikus rendszer: gyakran – leukopenia; néha – eozinofilija; ritkán – neutropenia.

Anyagcsere: gyakran – súlygyarapodás (elsősorban a kezelés első hetében), szérum-transzaminázok (GOLD, TÖRVÉNY); néha – a GGT szintjét, összkoleszterin, étkezés után a trigliceridek (tünetmentes növekedése általában át folyamatos bevezetésével Quetiapin); ritkán – giperglikemiâ, cukorbetegség.

A központi és perifériás idegrendszer: Gyakran – szédülés, álmosság (különösen az első két hét a kezelés során, általában elmúlik a gyógyszer további alkalmazását); gyakran – fejfájás, riasztás, pszichomotoros nyugtalanság, remegés, elájul; néha – rohamok.

Szív-és érrendszer: gyakran – tachycardia, orthostaticus hypotonia.

A légzőrendszer: gyakran – rhinitis, torokgyulladás.

Az emésztőrendszer: gyakran – szájszárazság, székrekedés, hasmenés, dyspepsia, hasi fájdalom.

A reproduktív rendszer: ritkán – priapizmust.

Allergiás reakciók: néha – túlérzékenységi.

Más: gyakran – könnyen fáradtság, perifériás ödéma; derékfájás, mellkasi fájdalom, subfebrilitet, izomfájás, xerosis, csökkent látásélesség; ritkán – neuroleptikus malignus szindróma.

Ellenjavallatok

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

- Gyermek kora (hatásosságát és biztonságosságát nem állapították meg);

- Szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság a készítmény használatos a beteg máj elégtelenség, a kórtörténetében görcsrohamok, kardiovaskulârnymi és cerebrovascularis betegségek, illetve egyéb feltételeknek, elősegítő artériás hypotonia; Idős betegek.

Terhesség és szoptatás

C kategória. Biztonságosságára és hatásosságára vonatkozó Quetiapin a terhesség még nem állapították meg.

Ketilepta használata^® Terhesség csak, ha a tervezett előnyei az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.

Ismeretlen, e lefoglalt Quetiapin anyatejet. Ketilepta használata esetén^® szoptatás (szoptatás) kell dönteni a kérdést megszűnése szoptatás.

Vigyázat!

Szív- és érrendszeri betegségek

Ketilept^® körültekintően járjon el a betegek diagnosztizált szív-és érrendszeri betegség, érrendszeri betegségek az agy vagy más államok, elősegítő artériás hypotonia.

Ketilept^® okozhat orthostaticus hypotonia, különösen a kezdeti időszakban a finomítás az adag; Ez gyakran fordul elő az idősek, mint a fiatalabb betegeknél.

Nem találtak összefüggést Quetiapin bevétele között, és növeli a QT-intervallum_c. De, Quetiapin egyidejűleg a kábítószer hozzárendelésekor, kiterjesztés QT-intervallum_-tól, Ügyelni kell arra,, különösen az idősek.

Görcsös rohamok

Nem volt különbség a rohamok előfordulásának betegek, figyelembe Ketilept^® vagy placebót. De, valamint a kezelés a más antipszichotikus gyógyszerek, Azt javasolta betegeknél óvatosan jelenlétében kórtörténetében görcsrohamok.

Pozdnyaya mozgászavar

Ketilept^®, Mint más antipszichotikumok, Hosszabb használat okozhat retardált mozgászavarok. Abban az esetben, jelek és tünetek a retardált mozgászavarok mérlegelniük kell az adag csökkentését vagy a kezelés abbahagyása.

Neirolepticeski rosszindulatú szindróma

Neirolepticeski rosszindulatú szindróma lehet társítani a antipsihotičeskim kezelés. A szindróma klinikai tünetek közé tartozik a hipertermia, megváltozott a mentális állapot, izommerevség, a vegetatív idegrendszer instabilitása, fokozottabb CPK. Ezekben az esetekben a Ketilept^® meg kell semmisíteni és a megfelelő kezelés.

Reakciók a hirtelen törlése

Tünetei az akut emelő (incl. hányinger, hányás, álmatlanság) nagyon ritka esetekben az antipszichotikus gyógyszert szed, nagy dózisban éles megállás után ismertetett. A pszichózis tünetek és betegségek megjelenésének nyereségei, társuló akaratlan mozgások (akathisia, dystonia, mozgászavar). Tehát ha van szüksége, hogy hagyja abba a gyógyszer szedését ajánlott adag fokozatos csökkenése.

Laktóz intolerancia

Mikor megfogalmazása étrend, a betegek a laktóz-intolerancia figyelembe kell venniük, tabletta, Filmbevonatú 100 mg, 200 mg 300 mg tartalmaznak laktózt, illetve 17.05 mg, 34.1 mg 50.94 mg. Ez a gyógyszer nem előírt, a betegek a ritka örökletes betegségek, a tolerancia, a galaktoze, örökletes laktáz-hiány, vagy a Felszívódási zavar szindróma Sami glükóz-galaktóz. Figyelembe véve a, hogy a Quetiapin, főleg, befolyásolja a központi idegrendszer, a gyógyszer kell használni óvatosan más gyógyszerekkel kombinálva, KÖZPONTI idegrendszer gátló hatással rendelkező, vagy alkohol.

A kontrollált klinikai vizsgálatok, nincs esetekben Quetiapin elszenvedett súlyos neutropenia vagy agranulocytosis. A megfigyelési időszak után termékregisztráció leukopenia és/vagy a neutropenia voltak Quetiapin megszűnése után. Leukopenia/neutropenia lehetséges kockázati tényezők közé tartozik, már meglévő vagy csökkentését és a fehér vérsejtek számát, és a kábítószer-sugárzás és/vagy a neutropenia a történelem jelenléte.

Mint más antipszichotikus eszközök alfa₁-adrenoblokiruûŝej tevékenység, Ketilept^® okozhat a ortostatičeskuû alacsony vérnyomás, szédülés, tachycardia és (Egyes betegeknél) ájulás epizód, különösen a kezdeti időszakban a dózis kiválasztásának.

Nagyon ritka esetekben, miközben Quetiapin jelölt hyperglykaemia és természetesen a már meglévő cukorbetegség romló.

Kapcsolatba a recepció kvetiamina okozta a pajzsmirigy hormon szintje alacsony dózisú (T₄ és szabad t₄). Maximális történt az első két vagy négy hétben, hogy a Quetiapin, de a hosszú távú orvosi kezelés nem történik további csökkenése. Kevésbé jelentős csökkenése a t_w és fordított t_w megfigyelhető volt, csak a magasabb dózisú Quetiapin. TSH szint és a HKT (tiroxin-kötó globulin) változatlan maradt. Szinte minden esetben Quetiapin megszakítását vezetett helyreállítási szintek t₄ és szabad t₄ függetlenül attól, hogy a kúra időtartama. Klinikailag hangsúlyos hypothyreosis nem érzékel.

Alkalmazása Pediatrics

Hatásosságát és biztonságosságát, a gyermekek és serdülők Quetiapin nincs telepítve.

Hatását a járművek és gépek

A központi idegrendszerre Ketilept hatására^® álmosságot okozhat. Így a kezelés korai szakaszában, egyedileg meghatározott időn belül, betegkezelés kell a gépjárművek tiltott vagy veszélyes gépek. Továbbá a korlátozás mértéke egyénileg.

Overdose

A túladagolás Quetiapin korlátozott adatok.

Tünetek: álmosság, chrezmernaya nyugtatás, tachycardia, vérnyomás csökkenés. Ez ritkán jelentett esetek súlyos Quetiapin-túladagolás, halál vagy coma vezető.

Kezelés: specifikus antidotum, kvetiapinu nem. Simptomaticescuu terápia és tevékenységek, fenntartani a légúti funkció, Szív- és érrendszeri, biztosítva a megfelelő oxigénellátás és lélegeztetés.

Orvosi felügyelet folytatni kell, amíg a beteg teljes körű beszedése.

Gyógyszer kölcsönhatások

Különleges figyelmeztetés, Ketilepta hozzárendelésekor^® kombinációban más gyógyszerekkel, ható a központi idegrendszerre.

In vitro vizsgálatok eredményei azt mutatják, Mi az Quetiapin és 9 az in vivo anyagcseretermékeinek gyenge gátlók az anyagcsere folyamatok, közvetett izofermentami zitohroma r450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6 és 3A4). CYP3A4 a legfontosabb enzim, elvégzése közvetett P450 anyagcsere Quetiapin.

Más gyógyszerek hatása a Ketilept^®

Phenytoin: egyidejű alkalmazása Ketilepta^® a fenitoin vezet fokozottabb földre clearance Quetiapin plazmában, tk. fenitoin indukál CYP 3A4 zitohroma r450. A kombináció a Quetiapin (által 250 mg 3 szor / nap) és fenitoina (által 100 mg 2 szor / nap) -ban 5 -ször fokozott átlagos távolság Quetiapin bevitel.

A tünetek a betegek skizofrénia korrekciója, Quetiapin és fenitoin egy időben, szükség lehet nagyobb adag a Ketilepta^® vagy egyéb induktorok májenzimek (incl. karʙamazepina, ʙarʙituratov, rifampicin, GCS). Ezekben az esetekben a figyelmeztetés az érvénytelenítés fenitoin és/vagy valproát, aki nem rendelkezik az enzim-induciruûŝimi tulajdonságai.

Carbamazepine: egyidejű alkalmazása Ketilepta^® karbamazepin jelentősen növeli a Quetiapin elszámolása, alsó rendszer kitettség a Quetiapin vezet. Miatt ez a kölcsönhatás szükség lehet nagyobb adag Ketilepta használja^®.

CYRZA inhibitorok: egyidejű alkalmazása Ketilepta^® A ketokonazolom (által 200 mg / nap 4 nap), egy erős gátló izofermenta CYRZA, csökkenti klirens Quetiapin bevitel 84%, Quetiapin a plazma koncentráció ami növeli, átlagos, tovább 235%. Együtt Ketilepta óvatosságra kell^® a ketokonazol és más inhibitorok, izofermentov zitohroma-r450, azolovymi gombaölő szerek és antibiotikumok makrolidnymi (incl. itrakonazolom, flukonazol, Eritromicin); Ennek megfelelően csökkenteni kell az adagot Quetiapin.

Cimetidin: napi rendszeres bemutatása cimetidin (által 400 mg 3 szor / nap 4 nap), melyik egy nem-specifikus inhibitor enzimek, az átlagos távolság Quetiapin 20 %-os csökkenése eredményezte (által 150 mg 3 szor / nap) a plazma-lenyelt után. Ha a kérelmező a Ketilepta^® nem kell módosítani az adagot a cimetidin először.

Tioridazin: tioridazin (által 200 mg 2 szor / nap) tovább 65% nagyobb távolság Quetiapin (által 300 mg 2 szor / nap) a plazma-lenyelt után.

Riszperidon, és haloperidol: Quetiapin egyidejű használata (által 300 mg 2 szor / nap) a haloperidol, antipsihotičeskim eszközökkel (által 7.5 mg 2 szor / nap) vagy a riszperidon (által 3 mg 2 szor / nap) nem befolyásolja a farmakokinetiku Quetiapin egyensúlyban.

Fluoxetin és imipramin: Quetiapin egyidejű használata (által 300 mg 2 szor / nap) antidepresszáns és gátló, főként CYP3A4 és CYP2D6 fluoxetin (által 60 mg 1 idő / nap) vagy egy ismert gátló CYP2D6 imipraminom (által 75 mg 2 szor / nap) nem megváltozott az egyensúlyi farmakokinetiku Quetiapin.

Ketilepta hatás^® egyéb kábítószer

Antipyrine: több napi bevezetése Quetiapin (hogy 750 mg/nap 3 felvételi idő) nem okoz klinikailag jelentős változásokat a antipyrine vagy annak anyagcseretermékei elszámolása. Ez azt sugallja, hogy, hogy hatása nem jelentős Quetiapin gátló májenzimek, részt vesz az anyagcserében, az antipyrine, közvetett citokróm P450.

Lítium: Quetiapin egyidejű használata (által 250 mg 3 szor / nap) lítium nem befolyásolja a farmakokinetikai paramétereket az egyensúlyi lítium.

Lorazepam: az átlagos távolság lorazepama bevitel (egyszeri dózis 2 mg) csökkent a 20% Miközben Quetiapin (által 250 mg 3 szor / nap).

Dohányzás nem befolyásolja a végső Quetiapin vérplazma.

Mivel a klinikai vizsgálatok azt mutatták, a Quetiapin potenziruet kognitív és motoros hatások a betegek pszichózis, Ketilept kábítószer-kezelés során alkohol nem veszik^®.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 25 ° C felett.

Ne használja a csomagoláson jelzett dátumot követően.