КАРВЕДИЛОЛ САНДОЗ

Aktív anyag: Karvedilol
Amikor ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
BNO-10 kódok (bizonyság): I10, i20, I50.0
Amikor CSF: 01.01.01.01.02
Gyártó: Hexal AG (Németország)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Pills világos rózsaszín, kerek, lencse alakú, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C1” az egyik oldalon.

Segédanyagok: vörös vas-oxid, laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, krospovydon, povidon K30, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.

10 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (5) – csomag karton.

Pills sárga szín, kerek, lencse alakú, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C2” az egyik oldalon.

Segédanyagok: sárga vas-oxid, laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, krospovydon, povidon K30, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.

10 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (5) – csomag karton.

Pills розовато-бежевого цвета, kerek, lencse alakú, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C3” az egyik oldalon.

Segédanyagok: vörös vas-oxid, sárga vas-oxid, laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, krospovydon, povidon K30, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.

10 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (5) – csomag karton.

Pills белого или практически белого цвета, kerek, lencse alakú, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C4” az egyik oldalon.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, krospovydon, povidon K30, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.

10 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (5) – csomag karton.

Pills белого или практически белого цвета, kerek, lencse alakú, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C5” az egyik oldalon.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, krospovydon, povidon K30, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.

10 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (5) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator. Оказывает сочетанное неселективное бета-адреноблокирующее, alfa₁-адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, főleg, с блокадой α₁-adrenoreceptorov. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Устраняет свободные кислородные радикалы.

Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается ЧСС, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.

Антигипертензивный эффект развивается быстро – keresztül 2-3 ч после однократного приема и продолжается в течение 24 nem. A hosszú távú kezelésére maximális hatás révén 3-4 A hét.

У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- és postnagruzku a Serdtse. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, és abban a formában az ischaemiás szívbetegség. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, valamint a perifériás és a pulmonális vaszkuláris rezisztencia. Az ejekciós frakció és a szív-index a normális működéséhez a szív nem változik.

Abban az esetben, a bal kamrai diszfunkció alfa₁-adrenerg receptor blokkoló hatása karvedilol vezet az artériás és bővítése, Kevésbé, vénák. Alapított, hogy a kiegészítő tett a háttérben szívglikozidok, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, lassítja a betegség progresszióját, és javítja az általános a beteg állapotától függetlenül a betegség súlyossága. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 u. / perc) и низкой фракцией выброса (Kevésbé 23%).

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина-ЛПВП/ЛПНП не изменяется.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Абсорбция карведилола быстрая и высокая. C_max plazmaszint elérése után 1 órával a bevétel után. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. Biohasznosulása körülbelül 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биодоступности.

Elosztás

Plazma kötődése kb 98-99%. V_d – körülbelül 2 l / kg.

Áthatol a méhlepény-határfelületen, és kiválasztódik az anyatejben.

Anyagcsere

Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами.

Levonás

T_1/2 карведилола составляет 6-10 nem, plazma clearance – körülbelül 590 ml / perc. Выводится в основном с желчью и небольшая часть – a vesén keresztül.

Карведилол практически не выводится при гемодиализе.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 szer magasabb, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 szer magasabb, mint a normális.

V_d nő (tovább 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень).

Meg kell figyelembe venni, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% magasabb, чем в молодом возрасте.

A karvedilol származik elsősorban a tápcsatornán keresztül, поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.

Bizonyság

— артериальная гипертензия в виде моно- или комбинированной терапии (в сочетании с тиазидными диуретиками);

- A stabil angina;

— хроническая сердечная недостаточность в комбинации с диуретиками, digoxin vagy ACE-gátlók.

Adagolási séma

Карведилол Сандоз^® a befelé, iszik sok folyadékot.

Artériás hipertónia

A kezdeti dózis – 12.5 mg 1 idő / nap (утром после завтрака) в течение первых 2-х дней, akkor – által 25 mg 1 idő / nap. Ha szükséges, miután 14 дней доза может быть увеличена. A maximális adag – 50 mg / nap 1 vagy 2 belépés (reggel és este).

-ban idős betegek в ряде случаев доза 12.5 мг может быть эффективна.

Torokgyulladás

A kezdeti dózis – által 12.5 mg 2 раза/сут в течение первых 2-х дней, akkor – által 25 mg 2 szor / nap (reggel és este). В случае необходимости через 7-14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, összetevő 100 mg / nap, razdelennoy a 2 belépés.

-ban idős betegek A maximális napi adag 50 mg, osztva 2 belépés.

Pangásos szívelégtelenség

Adag felvette egyénileg, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2-3 órával az első dózis után, és az első adag után megnövekedett. Доза и назначение других лекарственных средств, mint például a digoxin, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения препарата Карведилол Сандоз^®.

Карведилол Сандоз^® Meg kell venni az élelmiszer- (kockázatának csökkentésére ortosztatikus hipotenzió).

A javasolt kezdő adag 3.125 mg 2 szor / nap 14 nap. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6.25 mg 2 szor / nap, akkor – hogy 25 mg 2 szor / nap. A betegek a maximális tolerálható dózis. Максимальная рекомендуемая доза – által 25 mg 2 раза/сут для больных с массой тела до 85 kg és 50 mg 2 szor / nap – hogy больных с массой тела более 85 kg.

В начале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояние больного, tk. esetleg rosszabbodó szívelégtelenség. Ez alakulhat folyadék-visszatartás, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта – артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, Kívül, может потребоваться временное снижение дозы препарата Карведилол Сандоз^®. Иногда требуется временное прекращение лечения.

Mellékhatás

В рекомендуемых дозах Карведилол Сандоз^® jól tolerálható, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты.

Az emésztőrendszer: hányinger, szájszárazság, hasfájás, hasmenés vagy székrekedés, hányás, növekedése a máj transzaminázok.

CNS: fejfájás, szédülés, fáradtságérzés, eszméletvesztés, izomgyengeség (általában, a kezelés elején), az alvászavar, depresszió, paresthesiát.

A érzékek: уменьшение слезовыделения.

A urogenitális rendszer: нарушения со стороны функции почек, duzzanat.

Oldalról vérképzés: leukopenia, thrombocytopenia.

Szív-és érrendszer: bradycardia, отростатическая гипотензия, torokgyulladás, AV блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (hideg végtagok), progresszióját szívelégtelenség.

Allergiás reakciók: csalánkiütés, viszket, kiütések, появление и/или обострение псориаза, chikhaniye, orrdugulás, hörgőgörcs, légszomj (az arra hajlamos betegeknél); ritkán – anafilaxiás reakciók.

Más: редко обострение синдрома перемежающейся хромоты, синдрома Рейно, fájdalom a végtagok, megsértése vizelés, influenzaszerű tünetek, súlygyarapodás.

Как и при применении других альфа-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.

Ellenjavallatok

- Krónikus dekompenzált szívelégtelenség;

- SSS;

- AV-блокада II и III степени, kivéve azokat a betegeket egy mesterséges pacemaker;

- Vыrazhennaya bradycardia (HR kevesebb 50 u. / perc);

- Kardiogén sokk, összeomlás;

- Asthma;

- Súlyos májműködési;

- Metabolikus acidózis;

— совместное в/в введение верапамила, diltiazem vagy egyéb antiarrhythmiás szerek (особенно класса I);

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

- Akár 18 év (hatásosságát és biztonságosságát nem állapították meg);

- Szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság и под контролем следует назначать препарат при сахарном диабете, gipoglikemii, thyreotoxicosis, phaeochromocytoma (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), okkluzív perifériális érbetegség, AV-blokád I. fokozat, хронических обструктивных заболеваниях легких, Prinzmetal angina, psoriaze, vesekárosodás, depresszió, myasthenia, при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО, és az idős betegek.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer terhesség alatt ellenjavallt.

При необходимости применения препарата Карведилол Сандоз^® szoptatás, следует отменить грудное вскармливание.

Vigyázat!

В случае снижения ЧСС до 55 уд./мин прием препарата следует прекратить.

У пациентов с аллергией или проходящих курс десенсибилизации, прием карведилола может повысить аллергочувствительность.

A betegeket, kontaktlencse-, kell figyelmeztetni, что препарат снижает слезовыделение.

При завершении курса лечения препаратом Карведилол Сандоз^® одновременно с клонидином сначала постепенно снижают дозировку клонидина и затем сначала отменяют клонидин, а затем карведилол.

В период лечения исключить прием алкоголя.

При прогрессировании недостаточности кровообращения на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности провести корректировку дозы с учетом показателей функционального состояния почек.

При необходимости хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Meg kell figyelembe venni, что препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии, поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и проводить при необходимости корректировку доз.

Mégsem a gyógyszer fokozatosan kell (alatt 1-2 hétig) во избежание развития синдрома отмены, особенно у больных ИБС.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

С осторожностью следует назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (управление транспортными средствами, работа с техникой).

Overdose

Tünetek: jelentős vérnyomás csökkenés (szisztolés vérnyomás 80 Hgmm. Cikk. és az alsó), vыrazhennaya bradycardia (Kevésbé 50 u. / perc), нарушения дыхательной функции (hörgőgörcs), krónikus keringési elégtelenség, kardiogén sokk, szívroham.

Kezelés: az első 2 ч следует вызвать рвоту и промыть желудок. Передозировка требует интенсивного лечения. Больной должен находиться в положении с приподнятыми ногами (в положении Тренделенбурга). Антидотом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин в дозе 0.5-1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1-5 mg (A maximális adag 10 mg). Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением эпинефрина (adrenalin) dózis 5-10 mg (или его в/в инфузия со скоростью 5 mcg / perc).

При чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0.5-2 mg. Для поддержания сердечной деятельности в/в быстро (alatt 30 sec) вводят глюкагон, после чего проводят постоянную инфузию из расчета 2-5 mg / h. Ha a kiemelt kerületi értágító hatása (meleg végtagok, помимо значительной артериальной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 UG vagy infúzióban – 5 mcg / perc.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреноблокаторы (egy aeroszol vagy /) vagy aminofillint a /.

Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.

Súlyos esetben a mérgezés, ha domináló tünetek sokk, лечение антидотами должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, adott T_1/2 karvedilola 6-10 nem.

В условиях реанимации проводить контроль за показателями жизненно важных органов.

Gyógyszer kölcsönhatások

При одновременном применении препарата Карведилол Сандоз^® eszközökkel, lebontó katekolamin (reserpine, MAO-gátlók), может развиваться тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия.

Одновременное назначение с карведилолом ингибиторов АПФ, tiazid vízhajtók, értágítók, kijelölt egyidejűleg, может привести к резкому падению АД.

Карведилол усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы). При одновременном назначении с инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, следует контролировать уровень глюкозы в крови.

При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2D6 (kinidin, fluoxetin, propafenon) növelhetik a koncentráció R(+) enantiomera karvedilola.

Совместное применение карведилола с антиаритмическими средствами (különösen az I. osztályú) и блокаторами медленных кальциевых каналов (verapamil, diltiazem) может спровоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение этих препаратов вместе с приемом карведилола противопоказано.

Карведилол повышает концентрацию дигоксина, что требует проведение контроля за его концентрацией, tk. одновременное назначение с сердечными гликозидами может приводить к AV-блокаде.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Фенобарбитал и рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.

Gátlók Mikroszómális oxidációs (cimetidin), диуретики и ингибиторы АПФ повышают концентрацию и усиливают гипотензивный эффект карведилола.

Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 25 ° C felett. Szavatossági idő – 3 év.