KAPTOPRIL
Aktív anyag: Captopril
Amikor ATH: C09AA01
CCF: ACE-gátló
Amikor CSF: 01.04.01.01
Gyártó: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (India)
Dózisforma, összetétele és csomagolása
Pills | 1 lapra. |
captopril | 12.5 mg |
Segédanyagok: kukoricakeményítő, laktóz, magnézium-sztearát, zsírkő.
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (2) – csomag karton.
Pills | 1 lapra. |
captopril | 25 mg |
Segédanyagok: kukoricakeményítő, laktóz, magnézium-sztearát, zsírkő.
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (2) – csomag karton.
Pills | 1 lapra. |
captopril | 50 mg |
Segédanyagok: kukoricakeményítő, laktóz, magnézium-sztearát, zsírkő.
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (2) – csomag karton.
Ismertetése HATÓANYAGOKAT
Farmakológiai hatás
Vérnyomáscsökkentő eszköz, ACE-gátló. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, ami alacsonyabb konverziós rátát az angiotenzin I angiotenzin-II- (amely egy erős érösszehúzó hatása, és stimulálja az aldoszteron a mellékvese kéreg). Kívül, captopril, látszólag, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (utóterhelés), ék nyomás a pulmonális kapillárisokban (preload) és pulmonális vaszkuláris rezisztencia; javítja a szív teljesítményét és terhelési tolerancia. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Kiszélesíti az artériák nagyobb mértékben, mint vénák. Ez javítja a vér áramlását a iszkémiás szívizom. Csökkenti a vérlemezkék agregatia.
Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.
Pharmacokinetics
После приема внутрь не менее 75% gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszer. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. Cmax plazmaszint elérése után 30-90 m. Fehérjekötődés, elsősorban albuminhoz, van 25-30%. Ellátva anyatej. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.
T1/2 kevesebb, mint 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 nem). Több 95% a vesén keresztül választódik, 40-50% változatlan formában, a többi a – metabolitok formájában.
При хронической почечной недостаточности кумулирует.
Bizonyság
Artériás hipertónia (incl. renovasculáris), pangásos szívelégtelenség (a kombinációs terápia), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете типа 1 (Ha a proteinuria több 30 mg / nap).
Adagolási séma
При приеме внутрь начальная доза – által 6.25-12.5 mg 2-3 szor / nap. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 mg 3 szor / nap. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.
A maximális napi dózis: 150 mg.
Mellékhatás
A központi és perifériás idegrendszer: szédülés, fejfájás, fáradtságérzés, gyengeség, paresthesiát.
Szív-és érrendszer: orthostaticus hypotonia; ritkán – tachycardia.
Az emésztőrendszer: hányinger, étvágycsökkenés, dizgézia; ritkán – hasfájás, hasmenés vagy székrekedés, növekedése a máj transzaminázok, giperʙiliruʙinemija; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (májgyulladás); egyes esetekben – cholestasis; néhány esetben – hasnyálmirigy-gyulladás.
A hematopoietikus rendszer: ritkán – neutropenia, vérszegénység, thrombocytopenia; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – agranulocytosis.
Anyagcsere: hyperkalemia, Acidosis.
A húgyúti rendszer: proteinuria, A veseműködési zavar (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).
A légzőrendszer: száraz köhögés.
Allergiás reakciók: bőrkiütés; ritkán – angioödéma, hörgőgörcs, szérumbetegséget, nyirokcsomó-duzzanat; egyes esetekben – появление антиядерных антител в крови.
Ellenjavallatok
Terhesség, szoptatás, Age 18 év, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.
Terhesség és szoptatás
Belátható, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.
Каптоприл выделяется с грудным молоком. Ha szükséges, a szoptatás alatti alkalmazásról kell döntenie a kérdésben megszűnése szoptatás.
Vigyázat!
C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, ha érszűkület, agyér- és kardiovaszkuláris betegségek (incl. Ha elégtelen agyi vér áramlását, CHD, koszorúér-elégtelenség), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (incl. SLE, scleroderma), az elnyomás csontvelő vérképzés, a cukorbetegek, hyperkalemia, kétoldali veseartéria szűkülete, szűkület az artériát és egy vesével, állapot vesetranszplantáció után, vese- és / vagy májelégtelenség, на фоне диеты с ограничением натрия, államok, csökkenése kíséri a BCC (incl. hasmenés, rvote), Idős betegek.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.
Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.
Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.
При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, igényelhetnek több figyelmet, tk. szédülés, особенно после начальной дозы каптоприла.
Gyógyszer kölcsönhatások
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
Míg a használata kálium-megtakarító diuretikumok (incl. spironolactone, Triamteren, amiloridom), káliumpótlót, Sós helyettesítő és étrend-kiegészítők, káliumot tartalmazó, esetleg giperkaliemii fejlesztési (különösen a betegek károsodott vesefunkció), tk. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; ritkán figyelhető hyperkalemia.
Kérelemmel együtt “hurok” диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, különösen az első adag után a vízhajtó, látszólag, by hypovolemia, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.
При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.
При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, beleértve a Stevens-Johnson szindrómát.
При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Az acetilszalicilsav, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, ACE-gátló.
Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.
При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, látszólag, befolyásolta prosztaglandin-szintézist gátló NSAID-ok (hogy, hittek, szerepet játszanak a fejlesztés a vérnyomáscsökkentő hatását ACE-gátlók).
При одновременном применении с инсулинами, szulfonil-karbamid hipoglikémiás szerek is kialakulhat hipoglikémia miatt növeli a glükóz toleranciát.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с интерфероном альфа-2а, интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.
При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. Abban az esetben, hirtelen klonidin betegek, получающих каптоприл, lehetséges meredeken emelkedő vérnyomás.
При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.
При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.
При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.
При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.
При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, különösen a betegek károsodott vesefunkció.
При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, oligurii.
Úgy tartják,, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.