KALUMID

Aktív anyag: Bikalutamid
Amikor ATH: L02BB03
CCF: Nem-szteroid anti-androgén hatóanyag anti-tumor aktivitás
BNO-10 kódok (bizonyság): C61
Amikor CSF: 15.13.03.02
Gyártó: GEDEON RICHTER Kft. (Magyarország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills, bevont fehér vagy piszkosfehér, kerek, Bevésett “L” az egyik oldalon és “RG” – másik.

Segédanyagok: kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, povidon, nátrium-karboxi-metil-keményítő típusú, laktóz-monohidrát.

A kompozíció a héj: Opadry II 33G28707 White, glicerin-triacetát, makrogol 3000, laktóz-monohidrát, Titán-dioxid, gipromelloza.

15 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
15 PC. – hólyagok (6) – csomag karton.

Pills, Filmbevonatú fehér vagy piszkosfehér, kerek, lencse alakú, vésett jel “XL” az egyik oldalon és “RG” – másik.

Segédanyagok: kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, povidon, nátrium-karboxi-metil-keményítő típusú, laktóz-monohidrát.

A kompozíció a héj: Opadry II.33G28523 White (gliceril-triacetát, makrogol 3000, laktóz-monohidrát, Titán-dioxid, gipromelloza).

15 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Nem-szteroid anti-androgén hatóanyag. Racém keverék, és az anti-androgén aktivitást többnyire (R)-enantiomer. Nem kell más endokrin aktivitás.

Ez kötődik az androgén receptor, és, génexpresszió aktiválása nélkül, Gátolja a stimuláló hatása az androgének. Ennek eredménye egy regressziós prosztata tumorok.

Néhány beteg megállás bikalutmiddal vezetnek klinikai “antiandrogén elvonási”.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Miután a gyógyszer szedését belül bikalutamidot gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bélrendszer. Az evés nem befolyásolja a felszívódást.

Elosztás

Kommunikáció a magas plazma protein (A racém keverék 96%, hogy (R)-enantiomer 99.6%). Intenzíven metabolizálódik a májban oxidáció és megalakult a konjugátumok glukuronsavval.

Ha naponta Kalumida^® koncentráció (R)-enantiomert a plazmában növekszik körülbelül 10 idő miatt a hosszú T_1/2, amely lehetővé teszi a kábítószer- 1 idő / nap.

Ha naponta Kalumida^® dózis 50 mg C_ss (R)-enantiomert a plazmában körülbelül 9 ug / ml-es, és amikor megkapta 150 mg Kalumida^® – 22 ug / ml-es. Amikor az egyensúlyi állapotban körülbelül 99% Az összes keringő enantiomerek aktív (R)-enantiomer.

Anyagcsere

Ez nagymértékben a májban bomlik le (az oxidáció és megalakult a konjugátumok glukuronsavval).

Levonás

A metabolitok a vizelettel és az epével körülbelül egyenlő arányban.

(S)-enantiomert ürül a szervezetből sokkal gyorsabban (R)-enantiomer, T_1/2 Utolsó mintegy 7 nap.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Pharmacokinetics (R)-enantiomert nem függ a kortól, veseműködési zavar, valamint az enyhe és közepes májműködési zavarban.

Van bizonyíték, Közepesen súlyos vagy súlyos májkárosodás lassítja megszüntetése (R)-enantiomer a plazmából, és lehet megfigyelni felhalmozódása a bikalutamid.

Bizonyság

- A közös prosztatarák egy kombinációs terápia egy GnRH analóggal (gonadotropin releasing gormon) vagy kombinációban sebészeti kasztráció (Tabletta 50 mg);

- A lokálisan előrehaladott prosztatarák (T3-T4, Bármely N, M0; T1-T2, N , M0) monoterápiaként vagy adjuváns kezelés sugárterápiával kombinálva, vagy radikális prostatectomia;

- Lokálisan előrehaladott, nem áttétes prosztatarák esetek, műtéti kasztráció vagy egyéb orvosi beavatkozás alkalmazhatatlan vagy elfogadhatatlan.

Adagolási séma

Felnőtt férfi (incl. Nyugdíjasok) at disszeminált prosztatarák kombinációban egy GnRH-analóg vagy sebészeti kasztráció a gyógyszer előírt dózis 50 mg 1 idő / nap. A kezelés Kalumidom^® kell kezdeni egy időben kezdetét a recepción GnRH analóg vagy műtéti kasztráció.

At lokálisan előrehaladott prosztatarák kijelöl 150 mg 1 idő / nap. Kalumid^® kell lennie, a hosszú távú, legalább egy 2 év. Ha a progresszió tünetei megkapta a kezelést abba kell hagyni.

At vesefunkció és kisebb májműködési zavar szükséges a dózis módosítása.

Mellékhatás

A farmakológiai hatása bikalutamiddal lehet a felelős a következő mellékhatások:

A része az endokrin rendszer: Gyakran (>10%) – gynecomastia (Ez akkor is megmaradhatnak a terápia abbahagyása után, különösen abban az esetben a hosszú távú használata a kábítószer), emlőérzékenység, árapály; gyakran (≥1% és <10%) alkalmazva a napi dózis a hatóanyag 150 mg – csökkent libidó, szexuális diszfunkció, súlygyarapodás.

Az emésztőrendszer: gyakran – hasmenés, hányinger, transzamináz értékek növekedése, sárgaság, cholestasis (Ezek a változások a májfunkciós gyakran átmenetiek, és teljesen eltűnt vagy csökkent, annak ellenére, hogy a kezelés folytatása mellett, vagy abbahagyása után); ritkán (És ≥0.1% <1%) alkalmazva a napi dózis a hatóanyag 150 mg – hasi fájdalom, dyspepsia; ritkán (≥0.01% és <0.1%) – hányás, májelégtelenség (ok-okozati összefüggést a vételi bikalutamiddal nincs telepítve).

Bőrreakciók: gyakran – viszket; alkalmazva a napi dózis a hatóanyag 150 mg – Hajhullás vagy a haj regrowth; ritkán – xerosis (alkalmazva a napi dózis a hatóanyag 150 mg száraz bőr gyakran megfigyelhető).

Allergiás reakciók: ritkán – angioödéma, csalánkiütés.

CNS: gyakran – gyengeség; ritkán (alkalmazva a napi dózis a hatóanyag 150 mg) – depresszió.

Más: ritkán – interstitialis tüdőbetegség, alkalmazva a napi dózis a hatóanyag 150 mg – vérvizelés.

Az alkalmazásban Kalumida^® és GnRH analógok követően a következő mellékhatásokat gyakorisággal ≥1% (oki összefüggés a gyógyszer bevétele nincs telepítve, Néhány megjegyezte mellékhatások az idősebb betegeknél nem kapott Kalumida)

Szív-és érrendszer: szív elégtelenség.

Az emésztőrendszer: étvágytalanság, szájszárazság, dyspepsia, székrekedés, felfúvódás.

CNS: szédülés, fejfájás, álmatlanság, álmosság.

A légzőrendszer: légszomj.

A húgyúti rendszer: nokturia.

A hematopoietikus rendszer: vérszegénység.

Bőrreakciók: alopecia, kiütés, fokozott izzadás, girsutizm.

Anyagcsere: cukorbetegség, giperglikemiâ, növelheti vagy csökkentheti a testsúly.

Más: szexuális diszfunkció, hasi fájdalom, mellkasi fájdalom, kismedencei fájdalom, hidegrázás.

Ellenjavallatok

- Egyidejű vétele a terfenadin, astemizolom, cizapridom;

- A készítmény bicalutamid és / vagy más összetevők.

Kalumid^® Nem azoknak a nőknek és gyermekeknek.

FROM óvatosság kell felírni az abnormális májfunkciós.

Terhesség és szoptatás

Kalumid^® ellenjavallt a nők és a nem adható terhes és szoptatós anyák.

Vigyázat!

Megadni a lehetőséget, lassuló kiválasztás bikalutamiddal betegek károsodott májfunkciójú célszerű a kezelés során Kalumidom^® időszakonként értékelni a funkciót a máj. A legtöbb májfunkció változások jegyezni az első 6 hónapos kezelés. Súlyos májműködési zavar akkor abba kell hagyni Kalumida^®.

Betegek progresszív betegség a háttérben a növekvő prosztata-specifikus antigén szintje (PSA) mérlegelniük kell a kezelés abbahagyása Kalumidom^®.

Kinevezésében Kalumida^® betegek, részesülő kumarin véralvadásgátlót, Rendszeresen ellenőrizni a protrombin idő.

Tekintettel a lehetőségét, aktivitásának gátlására citokróm P450 Kalumidom (CYP 3A4), óvatosan kell eljárni, akik egyidejűleg olyan gyógyszerekkel Kalumida, elsősorban metabolizálódik a CYP3A4.

Betegek laktóz intolerancia tájékoztatni kell, Minden egyes tabletta Kalumida^® 50 mg tartalmaz 63.875 mg laktózt is, és minden tabletta Kalumida^® 150 mg – 183 mg laktózt is.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Kalumid^® Ez nem befolyásolja a beteg képes legyen a járművezetés vagy vegyen részt más potenciálisan veszélyes tevékenységekben, megkövetelik a magas koncentráció és sebesség pszichomotoros reakciók.

Overdose

Túladagolás esetén nem írtak le emberekben. Nincs specifikus ellenszere, így ha szükséges, töltsön tüneti terápia. Dialízis nyeeffyektivyen, mivel bikalutamidot szorosan kapcsolódó fehérjéket és ürül a vizelettel változatlan formában. Látható általános szupportív terápia, Szívritmusfigyelők, légzésszám és a vérnyomás.

Gyógyszer kölcsönhatások

Nincs bizonyíték arra, hogy farmakodinámiás vagy farmakokinetikai kölcsönhatás a Kalumidom^® és GnRH analógok.

Az in vitro vizsgálatok azt mutatják, mi (R)-enantiomer bikalutamiddal gátolja a CYP3A4, kevésbé befolyásoló aktivitása CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Bikalutamid potenciálisan képes kölcsönhatásba lépni más gyógyszerek talált, Azonban, amikor alkalmazása Kalumida^® alatt 28 nap kapó betegeknél midazolám AUC-midazolamot nőtt 80%. Egyidejű alkalmazása terfenadin Kalumida, asztemizol, és ciszaprid.

Ügyelni kell kijelölésekor Kalumida^® egyidejűleg ciklosporin vagy kalcium-csatorna blokkolók. Talán, Meg kell csökkenteni az adagot ezen gyógyszerek, különösen abban az esetben felerősítését vagy kívánt reakciókat. Ha egyszer elkezdené alkalmazni vagy mégse Kalumida^® Javasoljuk gondos ellenőrzése ciklosporin koncentráció a vérplazmában és a klinikai állapot a beteg.

Egyidejű alkalmazása Kalumida^® és készítmények, elnyomó microsomalis oxidációs (cimetidin, ketokonazol), Ez ahhoz vezethet, hogy növekedése plazmakoncentrációja bikalutamid és, talán, nőtt a mellékhatások előfordulási gyakorisága.

Kalumid^® Ez növeli a hatását kumarin véralvadásgátlót (verseny kötődés).

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell elzárva a gyermekek hőmérséklet 15 és 30 ° C. Szavatossági idő tabletta 50 mg – 3 év, tabletta 150 mg – 2 év.