Az ivabradin

Amikor ATH:
C01EB17

Farmakológiai hatás.
Antianginalnoe.

Alkalmazás.

Stabil angina pectoris betegek normális sinus ritmus intolerancia esetén, vagy ellenjavallat használatát béta-blokkolók.

Ellenjavallatok.

Túlérzékenységi, ЧСС в покое ниже 60 u. / perc (kezelés előtt), kardiogén sokk, akut miokardiális infarktus, súlyos vérnyomásesés (Szomorú alábbi 90 Hgmm. Cikk. и дАД ниже 50 Hgmm. Art.), Súlyos májelégtelenség (több 9 pont a Child-Pugh osztályozása), sick sinus szindróma, сино-атриальная блокада, хроническая сердечная недостаточность III–IV ст. besorolás NYHA (elegendő klinikai tapasztalat hiánya miatt), наличие искусственного водителя ритма, instabil angina, AV blokád II-III századi., Az akut ischaemiás stroke, одновременный прием сильных ингибиторов CYP3А4 (incl. ketokonazol, itrakonazol, klaritromicin, Eritromicin, dzhozamitsin, telitromicint, Nelfinavir, ritonavir, nefazodon), galaktóz intoleranciában, laktáz hiány, глюкозо-галактозная недостаточность (для ЛФ, laktózt tartalmazó), terhesség, szoptatás, Age 18 év (hatásosságát és biztonságosságát nem állapították meg).

Korlátozások érvényesek.

Асимптоматическая дисфункция левого желудочка, хроническая сердечная недостаточность II ст. (besorolás NYHA), пигментная дегенерация сетчатки, мягкая и умеренная степень артериальной гипотензии, умеренно выраженная печеночная недостаточность, súlyos krónikus veseelégtelenség (Cl kreatinin <15 ml / perc).

Terhesség és szoptatás.

Отсутствуют данные по применению ивабрадина при беременности у человека.

В исследованиях на животных были продемонстрированы эмбриотоксические и тератогенные эффекты.

Ивабрадин выделяется с грудным молоком.

Mellékhatások.

Gyakran (>1/10): слабо или умеренно выраженная фотопсия (14,5%) в основном в первые 2 мес лечения с последующим повторением. Проявление фотопсии прекращалось как после завершения терапии, Így, A legtöbb esetben (77,5%), и в период ее проведения. -ban 1% пациентов появление фотопсии явилось причиной отказа от лечения или изменения обычного распорядка дня. Gyakran (>1/100 és <1/10): homályos látás; bradycardia (3,3%), особенно в первые 2–3 мес терапии, incl. тяжелая с ЧСС 40 уд./мин и ниже (0,5%), AV блокада Én ст., Korai kamrai ütések; fejfájás, особенно в первый месяц терапии, szédülés (возможно связанное с брадикардией). Néha (>1/1000 és <1/100): szívverés, najeludochkovaya arrythmia; hányinger, székrekedés, hasmenés; szédülés, légszomj, izomgörcsök; hyperuricemia, eozinofilija, giperkreatininemiя. Связь с приемом ивабрадина не установлена: синусовая аритмия, instabil angina, az angina pectoris súlyosbodása, pitvarfibrilláció, myocardialis ischaemia, miokardiális infarktus, kamrai tachycardia.

Együttműködés.

Az egyesített kábítószer-használat, a QT-intervallum megnyújtása (incl. kinidin, dizopiramidot, bepridilt, szotalolt, iʙutilid, Amiodarone, pimozid, зипрасидон, szertindol, mefloxin, galofantrin, pentamidine, cisapride, эритромицин в/в) может усилить урежение ЧСС, поэтому одновременное применение не рекомендуется (при необходимости совместного назначения следует проводить тщательный кардиоконтроль). При совместном применении с ЛС, урежающими ЧСС (diltiazem, verapamil) наблюдалось повышение концентрации ивабрадина в 2–3 раза, при этом дополнительное урежение ЧСС составляло 5 u. / perc. Не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других препаратов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Ингибиторы CYP3A4 повышают (риск развития выраженной брадикардии), а индукторы — снижают плазменные концентрации ивабрадина. Kombinációja ellenjavallt: мощные ингибиторы цитохрома P450, incl. противогрибковые средства группы азолов (ketokonazol, itrakonazol), makrolid antibiotikumok (klaritromicin, эритромицин пероральный, dzhozamitsin, telitromicint), HIV-proteáz-inhibitorok (Nelfinavir, ritonavir) и нефазодон. Ketoconazole (200 mg / nap) или джозамицин (1 g 2 naponta egyszer) повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7–8 раз. Применение ивабрадина с умеренными ингибиторами CYP3A4 (incl. flukonazol) должно начинаться с дозы 2,5 mg 2 naponta egyszer. При ЧСС реже 60 уд./мин необходим тщательный контроль ЧСС. Грейпфрутовый сок повышает концентрацию ивабрадина в крови в 2 alkalommal. Alapján a CYP3A4 induktorai (rifampicin, barbiturátok, фенитоин и растительные препараты, tartalmazó orbáncfű) — снижение концентрации и активности ивабрадина (необходимость применения более высокой дозы ивабрадина). Не оказывают клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина: Proton-pumpa gátlók (omeprazol, lanszoprazol), ингибиторы ФДЭ5 (sildenafil-citrát), ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (simvastatin), БКК — производные дигидропиридина (amlodipin, lacidipin), дигоксин и варфарин. Ивабрадин не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику симвастатина, amlodipin, лацидипина, digoksina, varfarina, acetilszalicilsav. Может назначаться в комбинации с ингибиторами АПФ, angiotenzin II receptor antagonisták, Vízhajtók, нитратами короткого и пролонгированного действия, ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, fiʙratami, ингибиторами протонного насоса, пероральными гипогликемическими ЛС, ацетилсалициловой кислотой и другими антиагрегантами.

Overdose.

Tünetek: vыrazhennaya bradycardia.

Kezelés: szimptomatikus, в специализированных отделениях: в/в введение бета-адреностимуляторов (Izoprenalint), при необходимости — временная установка искусственного водителя ритма.

Adagolásra és.

Belül, 2 naponta egyszer (reggel és este), evés közben. Рекомендуемая начальная доза — 10 mg / nap (által 5 mg 2 naponta egyszer). В зависимости от терапевтического эффекта через 3–4 нед суточная доза может быть увеличена до 15 mg (által 7,5 mg 2 naponta egyszer). Если на фоне терапии ЧСС снижается менее 50 уд./мин или возникают симптомы, связанные с брадикардией (szédülés, усталость или снижение АД), необходимо использовать более низкую дозу препарата. Если при снижении дозы ЧСС не нормализуется и остается менее 50 u. / perc, kábítószer felborult. У пожилых пациентов лечение следует начинать с дозы 2,5 mg (1/2 A tabletta 5 mg) 2 naponta egyszer, возможно увеличение суточной дозы в зависимости от состояния пациента.

Óvintézkedések.

Не эффективен для лечения или профилактики сердечных аритмий. Эффективность снижается на фоне тахиаритмии (incl. желудочковой или наджелудочковой тахикардии). Не рекомендуется пациентам с мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанными с нарушением функции синусного узла. В период лечения рекомендуется проводить регулярный контроль с целью выявления пароксизмальной или постоянной формы мерцательной аритмии. При осложненной стенокардии, выраженном сердцебиении, аритмии в текущий контроль следует включать ЭКГ. Перед назначением пациент должен быть обследован на наличие хронической сердечной недостаточности.

В настоящее время нет данных о токсическом действии ивабрадина на сетчатку глаза, incl. Hosszabb használat. При возникновении не описанных выше нарушений зрения необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата. Нет доказательств риска развития брадикардии на фоне приема препарата при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. Mindazonáltal, из-за отсутствия достаточного количества данных следует при возможности отсрочить кардиоверсию постоянным током, а прием препарата следует прекратить за 24 ч до ее проведения. Не следует назначать при врожденном синдроме удлиненного интервала QT, а также в комбинации с ЛС, замедляющими интервал QT. При невозможности избежать терапии ивабрадином необходимо проводить тщательный кардиоконтроль.

В период лечения должны быть сведены до минимума употребление грейпфрутового сока и прием препаратов зверобоя продырявленного. В связи с возможностью появления фотопсии, следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами и/или занятии видами деятельности, megkövetelik a magas koncentráció és sebesség pszichomotoros reakciók.

Együttműködés