Itopride

Amikor ATH:
A03FA

Farmakológiai hatás.

Itopride hidroklorid fokozza a motilitás a gyomor-bélrendszer miatt antagonizmusa dopamin D2-receptorokhoz, és gátolja a acetilkolinészteráz. Itopride aktiválja kiadás acetilkolin és elnyomja a pusztulástól.

Itopride hidroklorid is mutat hányáscsillapító hatás kölcsönhatás D2-receptorokhoz, bocsátotta a trigger zóna. Itopride okozott dózisfüggő elnyomása hányás, apomorfinnal kiváltott.

Itopride hidroklorid aktiválja a hajtási motilitás a gyomor miatt antagonizmusa D2-receptorok és dózisfüggő gátlását acetilkolinészteráz.

Itopride hidroklorid egy adott hatás a felső részén az emésztőrendszer, gyorsabb áthaladás a gyomor és javítja kiürítése.

Itopride hidroklorid nincs hatása a szérum gasztrin.

Itopride hidroklorid gyorsan és csaknem teljesen felszívódik az emésztőrendszerben. A relatív biológiai hozzáférhetőségét úgy 60%, miatt first-pass metabolizmus révén a máj. Élelmiszer nem befolyásolja a biohasznosulását. A maximális plazma koncentráció - 0,28 mcg / ml elérik, 0,5-0,75 órával a beadás után 50 itopride mg-hidroklorid.

Ha visszafogadási itopride hidroklorid orálisan dózisban 50-200 mg 3 naponta kétszer 7 nap farmakokinetikáját és metabolitjai lineáris volt, és felhalmozási minimális volt.

Itopride-hidroklorid 96% kötődik a plazmafehérjékhez, elsősorban az albuminhoz. Kötés az alfa-1-savas glikoprotein kevesebb mint 15% teljes kötési.

Itopride aktív terjesztéssel szövetek (megoszlási térfogata 6,1 l / kg) és észlelt magas koncentrációban a vesékben, vékonybél, máj, A mellékvesék és a gyomor. Behatolását a agy és a gerincvelő minimális. Itopride bekerül az anyatejbe.

Itopride kitett aktív biotranszformáció a májban emberekben. Azonosított 3 metabolit, amelyek közül csak egy mutatja, kevés aktivitás, amelynek nincs farmakológiai értéke (körülbelül 2-3% -a, amely itopride). Az elsődleges metabolitja emberben az N-oxid, amely úgy alakul ki, az oxidációs kvaterner amino-N-dimetil-csoport.

Itopride metabolizálódik a keresetet a monooxygenase flavinzavisimoy. Számának és hatékonyságának flavinzavisimoy monooxigenáz izozimek emberekben befolyásolhatják a genetikai polimorfizmus, amelyek ritkán vezet a fejlődés az állami autosomnoretsessivnogo, ismert, mint Trimethylaminuria (szindróma "hal szaga"). Betegek Trimethylaminuria felezési itopride nő.

Szerint az in vivo farmakokinetikai vizsgálatok, itopride nem gátló vagy indukáló hatása a CYP 2C19 és CYP 2E1. Itopride terápia nem befolyásolja a CYP tevékenység vagy uridindifosfatglyukuroniziltransferazy.

Itopride-hidroklorid és metabolitjai elsősorban a vizelettel. Vese- kiválasztás itopride és N-oxid után egyszeri orális terápiás adagok az egészséges egyéneknél volt 3,7 és 75,4% illetőleg.

A terminális felezési idő kb itopride hidroklorid 6 nem.

Bizonyság.

Itopride hidrokloridot használunk tüneti kezelésére funkcionális nem fekélyes diszpepszia (idült gyomorhurut), különösen köpölyözés puffadás, kielégítés, fájdalom vagy kellemetlen érzés a has felső, anoreksii, Gyomorégés, hányinger és hányás.

Adagolási séma.

Jellemzően felnőtt kinevezett belső 1 itopride hidroklorid tabletta 50 mg 3 szor étkezések előtt. Az ajánlott napi adag 150 mg. Ez a dózis csökkenthető szerint a beteg életkorától.

Ellenjavallatok.

Túlérzékenység itopride vagy bármely leányvállalata eleme a drog; betegek gyomor-bélrendszeri vérzés, mechanikus elzáródás vagy perforáció; Gyermekek aluli 16 év; Terhesség és szoptatás.

Mellékhatások.

A vér és nyirokrendszer: leukopenia, thrombocytopenia.

Allergiás reakciók: dermahemia, viszkető, kiütés, anafilaxia.

Endokrin betegségek és tünetek: megemelkedett prolaktin szintet, gynecomastia.

Az idegrendszer: szédülés, fejfájás, remegés.

A része az emésztőrendszer: hasmenés, székrekedés, hasi fájdalom, fokozott nyálelválasztás, hányinger, sárgaság.

A laboratóriumi paraméterek változását: megnövekedett aktivitása AST, alaninaminotransferazы eszközök, gamma-glutamil, Alkalikus foszfatáz és bilirubin szintje.

Vigyázat!.

Erősödése miatt az az acetilkolin itopride, kell óvatosan kell alkalmazni, mert a lehetséges fejlesztési kolinerg betegeknél a mellékhatások kategóriában, ami súlyosbíthatja a megjelenésüket az alapbetegség.

Terhesség és szoptatás ajánlott csak abban az esetben,, ha nincs biztonságosabb alternatíva, és a várható előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat.

Gyógyszer kölcsönhatások.

Metabolikus kölcsönhatások aligha lehetséges, mivel itopride metabolizálódik az intézkedés a Flavin monooxygenase, nem P450.

Egyidejű warfarin, diazepama, diclofenac nátrium-, a tiklopidin-hidroklorid, nifedipin és nikardipin-hidroklorid kötődésre változásokat nem megjegyezte.

Itopride fokozza gyomormozgékonyság, Ezért, ez hatással lehet a más gyógyszerek felszívódását, aki ki belső. Különös óvatossággal kell eljárni a kábítószer-használat alacsony terápiás index, és formák késleltetett megjelenése aktív anyagok vagy készítmények, bélben oldódó bevonattal.

Anti-fekély ügynökök, Taki hogyan cimetidin, ranitidine, teprenon és cetraxát, nem befolyásolják a prokinetikus hatással itopride.

Az antikolinerg szerek csökkenthetik a hatását itopride.

Overdose.

Túladagolás esetén nem írtak le emberekben. Túladagolás esetén gyomormosás bemutatók és tüneti kezelés.