Indomethacin (Amikor ATH M02AA23)
Amikor ATH:
M02AA23
Jellegzetes.
NSAID-ok, indol-ecetsav-származék.
Fehér vagy enyhén sárgás por, szagtalan vagy majdnem szagtalan. Gyakorlatilag nem oldódik vízben. Közepesen oldható etanol, xloroforme, éter. Oldódik lúgos oldatok.
Farmakológiai hatás.
Gyulladásgátló, lázokozó, fájdalomcsillapító.
Alkalmazás.
Szisztémás használatra (belül, / M, végbélen)
Gyulladásos és degeneratív mozgásszervi: rheumatoid, pszoriázisos, juvenilis krónikus arthritis, arthritis, Paget-kór és a Reiter, neuralgikus amyotrophia (bolyezni Pyersonyeidja Ternera), a Bechterew-kór (a Bechterew-kór), podagricheskiy arthritis, reuma. Fájdalom szindróma: fejfájás (incl. menstruációs szindróma) és fogfájás, lyumbago, isiász, neuralgia, izomfájás, baleset és műtét utáni, kísért gyulladás, bursitis valamint íngyulladás (Ez a leghatékonyabb a lokalizáció a váll és az alkar). Algomenorrhea, fenntartása a terhesség, Bartter szindróma (szekunder hiperaldoszteronizmusok), perikardit (tüneti kezelés), kézbesítés (mint fájdalomcsillapító és tokoliticheskogo koraszülés), gyulladásos folyamatok a medence, incl. adnexitis, hasadék artériás vezeték. Fertőző-gyulladásos megbetegedések ENT szervek a jelzett fájdalom szindróma (A komplex terápia): torokgyulladás, mandulagyulladás, fülgyulladás. Lázas szindróma (incl. A chlamydia, Más limfómák és májmetasztázisok daganatok sólidnyh) - Hiba esetén az acetilszalicilsav és a paracetamol.
Topikális alkalmazás, (amikor a bőrre)
Mivel a traumás íngyulladás, szalagok, izmok és ízületek (nyújtással, eltolódás, edzés után és sérülések). Lokalizált formája lágyrész gyulladás, incl. íngyulladás, Íngyulladás, szindróma "váll-kéz", ʙursit, izomfájás; radiculitis (isiász, lyumbago). Gyulladásos és degeneratív mozgásszervi (deformáló osteoarthritis, revmaticheskiy arthritis, psoriaticheskiy arthritis, rheumatoid arthritis, befagyott váll, a Bechterew-kór, osteochondrosis a gyökérzetet szindróma) kivéve degeneratív betegség a csípőízület.
A szemészetben (szemcsepp): gátlása miosist szürkehályog műtét során; gyulladásos folyamatot, okozta műtét; megelőzésére és kezelésére cystoid makuláris ödéma szürkehályog műtét után; kezelésére és megelőzésére, gyulladásos folyamatok a szemgolyó; nem fertőző kötőhártya-gyulladás.
A fogászatban (szisztémás és bőrfelületre): arthritis és arthrosis az állkapocs ízületi, gyulladásos betegségek, a szóbeli szövet, izomfájás, neuralgia, posztoperatív időszakot.
Ellenjavallatok.
Túlérzékenységi.
Szisztémás használatra: "Aspirinovaâ" hármas (kombinációja asztma, visszatérő orrpolip, és orrmelléküregek, és az intolerancia aszpirin és a kábítószer pirazolonovogo sorozat), gyomor- és nyombélfekély, yazvennыy colitis, vérzés (incl. koponyaűri vagy gyomor-bélrendszeri), veleszületett szívbetegség, ahol a ductus arteriosus fenntartásához szükséges pulmonalis vagy szisztémás keringés, incl. Súlyos coarctatio aorta, pulmonalis atresia, Tetrada Fallo; károsodott színlátás, betegségek a látóideg, tüdőasztma, májcirrózis a portál magas vérnyomás, pangásos szívelégtelenség, duzzanat, artériás hipertónia, véralvadási hiba (incl. vérzékenység, elhúzódó vérzés, vérzési hajlam), májelégtelenség, krónikus veseelégtelenségben, halláskárosodás, patológiai a vesztibuláris apparátus, hiány a glükóz-6-fosfatdegidrogenazы; megsértése vérképzés (leukopenia és vérszegénység), terhesség, szoptatás, gyermekkor (hogy 14 év); Végbél (emellett): rektális vérzés, végbélgyulladás, aranyér; bőrfelületre szánt: terhesség (III trimeszterben - a nagy felületek), épségének megsértése a bőr, Gyerekek életkora 1 év.
Korlátozások érvényesek.
Bőrfelületre használata: terhesség (I. és II. trimeszter), szoptatás, Gyerekek életkora 6 év.
A szemészetben (szemcsepp): hámsejtek herpeszes szaruhártya (incl. történelem), terhesség, szoptatás, gyermekkor.
Terhesség és szoptatás.
A teratogén hatások. Kutatási teratogenitással, végzett patkányokban és egerekben dózisban 0,5; 1,0; 2,0 és 4,0 mg / kg / nap, mutatott, dózisban 4 mg / kg / nap nem volt gyakoriságának növekedése a fejlődési rendellenességek összehasonlítva a kontroll csoport, kivéve a késleltetett csontosodás magzatok (Úgy vélik, másodlagos, hogy csökkentsék az átlagos súlya a gyümölcs). Más vizsgálatok egereken magasabb dózisok (5-15 Mg / kg / nap) Azt fedezték fel, a toxicitás és mortalitás a nőknél, növeli a felszívódást és a magzati fejlődési rendellenességek. Összehasonlító tanulmány a rágcsálók nagy adagban aszpirin hasonló hatásokat mutatott a nőstények és a magzatok. Azonban reprodukciós vizsgálatokat állatokon nem mindig megjósolni hatást embernél. Nincsenek megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokat terhes nők nem tartott.
Nem teratogén hatások. Amint az jól ismert káros hatása a NSAID-ok a kardiovaszkuláris rendszer a magzat (korai a ductus arteriosus), kerülni kell a terhesség (különösen a későbbi szakaszaiban).
Hatásai indometacin és más drogok ennek az osztálynak az emberi magzat a III trimeszterben közé: méhen belüli a ductus arteriosus, tricuspidalis és pulmonalis hypertonia; Lezáratlan ductus arteriosus a szülés utáni időszakban, Ellenállás orvosi korrekció; degeneratív változások a szívizom, vérlemezke rendellenességek, vezető vérzés, koponyaűri vérzés, veseműködési zavar vagy meghibásodás, meghibásodás / vese fejlődési rendellenessége, ami oda vezethet, hogy veseelégtelenség, oligogidramnion, gyomor-bélrendszeri vérzés vagy perforáció, fokozott a nekrotizáló enterocolitis.
A vizsgálatok során a patkányok és egerek, kezelt indomethacinnal dózisban 4 mg / kg / nap az elmúlt 3 nap a terhesség, csökkenés volt a testtömeg a nőstények és kis halálesetek száma és a női magzatok. Megfigyelhető volt esetek számának növekedését a neuronális nekrózis a köztiagyban a magzatok élve született. Dózisban 2,0 mg / kg / nap, hogy növelje a frekvencia a neuronális nekrózis, összehasonlítva a kontroll csoport nem volt. Bevezetés 0,5 vagy 4,0 mg / kg / nap az első 3 nap az élet nem okoz gyakoriságának növekedése a neuronális nekrózis.
A vajúdás és szülés. A patkányokon végzett kísérletek azt mutatják,, NSAID-ok, valamint más eszközökkel, ingibiruyushtie szintézis NG, növelje az esetek száma elakadt szülés, okozva késedelmes kezdete vajúdás és a szülés, csökken a túlélő betegek száma kölykök.
Kategória intézkedéseket eredményezhet FDA - A. (A tanulmány az állatok szaporodási felfedte káros hatása a magzatra, valamint a megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok terhes nőkön nem tartott, Azonban a potenciális előnyöket, kapcsolódó gyógyszerek terhes, indokolhatja annak használata, annak ellenére, hogy a lehetséges kockázatot.)
Indomethacin bekerül az anyatejbe, így abba kell hagynia a szoptatást a kezelés alatt, vagy ne lehessen a indometacin szoptatás alatt.
Mellékhatások.
Szisztémás mellékhatásokat
Az idegrendszer és az érzékszervek: fejfájás, szédülés, szédülés, izgalom, ingerlékenység, túlzott fáradtság, álmosság, depresszió, perifericheskaya neuropathia, ízérzészavarról, halláskárosodás, zaj füle, kettőslátás, homályos látás, Aglia, kötőhártya-gyulladás.
Szív- és érrendszeri és a vér (vérképzés, vérzéscsillapítás): fejlesztés (súlyosbodás) krónikus szívelégtelenség, integumentumok, ödémás szindróma, emelkedett vérnyomás, vérzés (a gyomor-bél traktusban, fogíny, Királyi, aranyeres), vérszegénység (incl. autoimmun hemolitikus és aplasztikus), leukopenia, thrombocytopenia, eozinofilija, agranulocytosis, trombotsitopenicheskaya purpura.
Az emésztőrendszerből: NSAID-gyomorbántalmakat, hányinger, hányás, hasi fájdalom, gyomorégés, étvágycsökkenés, hasmenés, kóros májfunkciós (növekedése a máj transzaminázok, giperʙiliruʙinemija); hosszú távú használatra magas dózisban - erozív és fekélyes elváltozások a gyomor-bél traktus.
A urogenitális rendszer: A veseműködési zavar, proteinuria, vérvizelés, interstitialis nephritis, nephrosis szindróma, papilláris nekrózis.
Allergiás reakciók: viszkető, kiütés, csalánkiütés, hámló bőrgyulladás, uzlovataya эritema, anafilaxiás sokk, hörgőgörcs, angioödéma, toxikus epidermális necrolysis (Lyell-szindróma).
Más: giperglikemiâ, glikozúria, hyperkalemia, fényérzékenységi; aszeptikus meningitis (gyakrabban autoimmun betegeknél), fokozott izzadás; helyi reakciók a végbél: égő, viszkető bőr, nehéznek anorektáiis területen, súlyosbodása aranyér.
Amikor a bőrre: allergiás reakciók; viszketés és bőrvörösség, kiütés az alkalmazás helyén, xerosis, égő; ritkán - a psoriasis fellángolása; hosszú távú használata - szisztémás manifesztációk.
Ha szembe csöppenthetők: allergiás reakciók; hosszú távú használata - szaruhártya homály, kötőhártya-gyulladás, szisztémás mellékhatásokat.
Együttműködés.
Csökkenti a vízhajtó hatása kálium-megtakarító, tiazid és kacsdiuretikumok. Növeli (kölcsönösen) a mellékhatások kockázata (elsősorban a gyomor-elváltozások) Más NSAID-. Emelkedik a plazma digoxin, metotrexát és a kábítószer Li+, amelyek fokozhatják a toxicitás. Megosztás a paracetamol növeli a nefrotoxicitást megnyilvánulásai. Etanol, Kolhicin, kortikotropin és glükokortikoidok növeli a vérzés a gyomor-bél traktusban. Javítja hipoglikémás hatást az inzulin és az orális hipoglikémiás szerek; Ez növeli a hatás közvetett antikoagulánsok, antiagregantov, fibrinolitikov (alteplaza, sztreptokináz és az urokináz) és növeli a vérzés kockázatát. A háttérben az a kálium-megtakarító vízhajtók növeli a hyperkalaemia; csökkenti a hatékonyságát vérnyomáscsökkentő gyógyszerek és urikozuricheskih (incl. béta-blokkolók); Fokozza a mellékhatások ásványtan- és glükokortikoidok, ösztrogén. Ciklosporin és gyógyszerek növelik a nefrotoxicitása arany (Mivel a elnyomása PG szintézis a vesékben). Цefamandol, cefoperazon, cefotetán, valproinsav - gyakoriságának növelése gipoprotrombinemii és a vérzés kockázatát. Savlekötők és kolesztiramin felszívódásának csökkentése indometacin. Növeli toxicitás zidovudin (gátlásával a metabolizmus), csecsemők növeli a toxikus hatásait aminoglikozidok (tk. csökkent vese-clearance és növeli a koncentrációt a vérben). Mielotoxikus gyógyszerek növelik az expressziós gematotoksichnosti.
Overdose.
Tünetek: hányinger, hányás, Erős fejfájás, szédülés, memória romlása, tájékozódási zavar; Súlyos esetben - paresthesiát, zsibbadás és görcsök.
Kezelés: simptomaticheskaya terápia. Hemodialízis nyeeffyektivyen.
Adagolásra és.
Belül, / M, végbélen, szőrme kesztyű, konъyunktyvalno. A beállított mód egyedileg, az a bizonyítékok, a betegség súlyosságától és egyéb tényezők.
Belül: Felnőttek beadni a kezdő adag 25 mg naponta 2-3-szor, Nem kielégítő hatás nagyságrendje - az 50 mg 3 naponta egyszer, retard tabletta (75 mg) - Naponta 1-2 alkalommal, a maximális napi adag 200 mg. A hosszan tartó használata a maximális napi adag nem haladhatja meg 75 mg. Amikor elérte a kezelés hatását át folytattuk 4 héttel az azonos vagy csökkentett dózisú.
A kezelés az akut állapotok vagy ödéma súlyosbodása krónikus folyamat bevezetjük / m 60 mg naponta 1-2 alkalommal, 7-14 napig, majd át a lenyelés vagy rektális. Végbél: A felszabadulás után a bél, által 50 mg 1-3-szor egy nap, vagy 100 mg lefekvéskor; a maximális napi adag 200 mg. Gyermekek felett 14 év - 1,5-2,5 mg / kg / nap.
Fur kesztyűk: dörzsölje egy vékony réteg a bőrön át a fájdalmas testrész (Csak ép területek) 3-4 Alkalommal naponta.
Konъyunktyvalno: gátlására intraoperatív pupillaszűkület csepegtetni 1 Egy csepp kötőhártyazsákjába a 2 h időközönként 30 m (4 alkalommal) a műtét előtt. Ha egyéb jelzéseket - az 1 csepp 3-4 alkalommal naponta.
A fogászatban: belül, felnőttek - 25-50 mg 3-4 alkalommal egy nap; helyi - 10% kenőcs dörzsölni a bőrbe (Csak ép területek) 3-4 Alkalommal naponta.
Óvintézkedések.
Különösen gondos orvosi ellenőrzés mellett meghatározza a kórelőzményében allergiás reakció a kábítószerre "aszpirin" sorozat, "Aspirin" hármas, gyomor- és nyombélfekély, valamint véralvadási rendellenességek, giperʙiliruʙinemii, thrombocytopenia, epilepszia, parkinsonizme, depresszió, A gyermek- és idős korban.
A szív-és érrendszeri események. NSAID-ok, incl. indometacin, okozhat fokozott kockázata a súlyos szív- és érrendszeri szövődmények, incl. miokardiális infarktus és a stroke, hogy halálhoz vezethet, Különösen hosszú használat. Kardiovaszkuláris betegségben szenvedők vagy annak rizikófaktorai a szív- és érrendszeri betegségek kockázatának különösen magas.
A gyomor-bélrendszeri szövődmények. NSAID-ok, incl. indometacin, okozhat fokozott kockázata a súlyos mellékhatások a gyomor-bélrendszerből, köztük vérzés, fekély és perforáció a gyomorban vagy a belekben, amely halálos is lehet, Különösen hosszú használat. Ezek a szövődmények fordulhatnak elő bármikor használata nélkül a tünetek heralding. Idős betegek esetében nagyobb a kockázata a súlyos szövődmények a gyomor-bélrendszerből.
Amikor hivatkozva a kórelőzményében allergiás reakciók NSAID csak sürgősségi esetekben.
A kezelés során ellenőrizni kell a perifériás vérben és funkcionális állapotát a máj és a vesék. Ha meg akarja határozni a 17-ketoszteroidok kezelést abba kell hagyni a 48 H a vizsgálat előtt.
Szemcsepp: eltávolítása után kontaktlencsék által termelt hulladéklerakó 5 m. Jelenlétében fertőzés vagy fenyegetés fejlesztési ugyanakkor kijelöl egy helyi antibakteriális kezelés.
Kerüljük a szemmel, nyálkahártya és nyílt sebek képez a bőrön keresztüli alkalmazás.
A kezelés időtartama legyen óvatos vezetés és a munkavégzés más potenciálisan veszélyes tevékenységekben, megkövetelik a magas koncentráció és sebesség pszichomotoros reakciók.
Vigyázat!.
Alatt heveny köszvényes roham preferált gyors adagolási formák.
Együttműködés
Hatóanyag | Leírás interakció |
Algeldrat + Magnézium-hidroxid | FKV. Lassítja felszívódását (Az adagok közötti legyen legalább 2 nem). |
Gidroxlorotiazid + Lisinopril | FMR. A háttérben a indometacin csökken vérnyomáscsökkentő hatás és a megnövekedett kockázata veseműködési zavar. |
Glipizide | FMR: szinergizmus. A háttérben hatásának növelésére indometacin. |
Dalteparin-nátrium | FMR: szinergizmus. A háttérben hatásának növelésére indometacin; A vérzés fokozott kockázata. |
Digoxin | FKV. FMR: szinergizmus. A háttérben a indometacin csökken a clearance és / vagy az eloszlási térfogat és a megnövekedett plazma, fokozott toxicitás veszélyét; az egyesített kinevezés ajánlott, hogy csökkentse az adagot a digoxin a 50%. |
Methotrexate | FKV. A háttérben idometatsina, csökkentve tubuláris szekréció, növekvő koncentrációja a vérben, fokozott kockázata toxikus hatások. |
Perindopril | FMR: szinergizmus. Emelkedése szérum kálium, nő (kölcsönösen) A kockázati hyperkalaemia. |
Ramipril | FMR. Javítja megtartása kálium-, nő (kölcsönösen) A kockázati hyperkalaemia. A háttérben a vérnyomáscsökkentő hatásának indometacin legyengített. |
Ticlopidin | FMR: szinergizmus. A háttérben hatásának növelésére indometacin. |
Furoszemid | FMR: antagonizm. Látva a gyengülő hatása indometacin. |
Enaiapriiát | FMR. A háttérben indometacin legyengített vérnyomáscsökkentő hatását, és növeli a kialakulásának valószínűségét veseműködési zavar. |