GOLDLAIN

Aktív anyag: Siʙutramin
Amikor ATH: A08AA10
CCF: Az elhízás elleni gyógyszer központi idegrendszerre ható
BNO-10 kódok (bizonyság): E66
Amikor CSF: 16.02.01
Gyártó: Ranbaxy Laboratories Ltd. (India)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Kapszula kemény zselatin, mérete №2, sárga test és kék sapka; tartalmát kapszulák – por fehér vagy majdnem fehér.

Segédanyagok: laktóz, mikrokristályos cellulóz, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.

A kompozíció a héjú kapszulák: színezőanyag napnyugta sárga, kinolin sárga festék, Titán-dioxid, nátrium-lauril-, zselatin.
A kompozíció a kapszula kupakok: magenta festék savanyú (D&C33), festék ragyogó kék, Titán-dioxid, nátrium-lauril-, zselatin.

10 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.

Kapszula kemény zselatin, mérete №2, fehér test és egy kék sapkát; tartalmát kapszulák – por fehér vagy majdnem fehér.

Segédanyagok: laktóz, mikrokristályos cellulóz, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.

A kompozíció a héjú kapszulák: Titán-dioxid, nátrium-lauril-, zselatin.
A kompozíció a kapszula kupakok: magenta festék savanyú (D&C33), festék ragyogó kék, Titán-dioxid, nátrium-lauril-, zselatin.

10 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Az elhízás elleni gyógyszer központi idegrendszerre ható. A sibutramin egy prodrog, és fejti ki hatását in vivo miatt metabolitok (primer és szekunder aminok), gátlására újrafelvétel monoaminok (elsősorban szerotonin és norepinefrin). A növekedés a neurotranszmitterek a szinaptikus növeli tevékenységét a központi szerotonin 5-HT receptorok és adrenerg, ami növeli jóllakottság és csökkenti annak szükségességét, hogy az élelmiszer-, valamint növekedése termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, A szibutramin hat barna zsírszövet.

Súly veszteség kíséri növekedése szérumkoncentrációja, a HDL-koleszterin és csökken a mennyisége a trigliceridek, összkoleszterin, A koleszterin és húgysav.

A sibutramin és metabolitjai nem befolyásolják a kibocsátás a monoaminok, Nem gátolja a MAO, Ez nincs affinitása számos neurotranszmitter receptorok, ilyen például a szerotonin (5NT₁-, 5HT_1A-, 5HT_1IN-, 5NT_2A-, 5NT_2C-), adrenerg (b₁-, b₂-, b₃-, egy₁-, egy₂-) , dopamin (D₁-, D₂-), muscarinin, hisztamin (H₁-), benzodiazepin és NMDA-receptorokra.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Bevétele után gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban legalább 77%. At “első menetben” a májon keresztül biotranszformáció befolyásolja a citokróm P450 3A4 izoenzim, hogy két aktív metabolitok (monó- és didesmetilsibutramin). Beadása után egyetlen dózis 15 mg C_max monodesmetilsibutramina van 4 ng / ml- (3.2-4.8 ng / ml-), C_max didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml- (5.6-7.2 ng / ml-). T_max siʙutramina – 1.2 nem, T_max aktív metabolit – 3-4 nem. Egyidejű táplálékfelvétel csökkenti C_max metabolitok 30% és növeli az idő, hogy elérjék 3 nem, megváltoztatása nélkül az AUC.

Elosztás

Gyorsan eloszlik a szövetekben. Kötődés mértéke 97% (siʙutramin) és 94% (monó- és didesmetilsibutramin). C_ss aktív metabolitok a vérben belül elérhető 4 nappal a kezelés megkezdése után, és kb 2 szer a plazmaszintek beadása után egyetlen dózis.

Metabolizmus és kiválasztás

T_1/2 siʙutramina – 1.1 nem, monodesmetilsibutramina – 14 nem, didesmetilsibutramina -16 nem. Aktív metabolitok hidroxilációval és ragozás képződése inaktív metabolitok, amely származó elsősorban a vese.

Bizonyság

- Alimentary elhízás, akiknek testtömeg indexe (BMI) ≥30 kg / m²;

- Alimentary elhízást egy BMI ≥ 27 kg / m² együtt típusú diabetes mellitus 2 vagy dyslipoproteinaemia.

Adagolási séma

Goldline kinevezett belső 1 idő / nap. Adag egyénileg beállítható, attól függően, hogy tolerálható és klinikai hatékonyságát. Ajánlott kezdő dózis 10 mg, Rossz hordozhatóság kaphat 5 mg. A kapszulát kell bevenni reggel, Nem rágás és iszik sok folyadékot (pohár víz). A gyógyszer lehet hozni éhgyomorra, és összekapcsolják az étkezés. Ha 4 héten belül a kezelés megkezdése nem érhető csökkentését testtömeg 5% és több, a dózist növeljük 15 mg / nap.

Goldline kezelés nem tart tovább, mint 3 hónap betegeknél, nem jól reagálnak a terápiára, azaz. amely 3 hónapos kezelés nem lehet elérni 5% súlya csökkent a kiindulási értékhez. A kezelés nem folytatja, Ha további kezelésre, után elért fogyás, a beteg újra egyre testsúly 3 kg vagy annál. A kezelés időtartama nem haladhatja meg a 2 év, mint egy még hosszabb időn át szibutramin és hatékonysági adatok biztonsági hiányzik.

Goldline kezelést kombinálni kell a diéta és a testmozgás orvosi felügyelet mellett, gyakorlati tapasztalat az elhízás kezelésére.

Mellékhatás

A leggyakoribb mellékhatások a kezelés kezdetén (első 4 A hét). Azok súlyossága és gyakorisága idővel gyengíteni.

Mellékhatások, általában, és könnyű és visszafordítható, és, hatásától függ a szervek és szervrendszerek, mutatjuk be a következő sorrendben: gyakran (>10%), néha (1-10%), ritkán (< 1%).

CNS: gyakran – álmatlanság; néha – fejfájás, szédülés, szorongás, paresthesiát.

Szív-és érrendszer: néha – tachycardia, szívverés, emelkedett vérnyomás, Tünetei értágulatot (incl. dermahemia), súlyosbodása aranyér. Volt egy mérsékelt vérnyomás-emelkedés nyugalmi 1-3 Hgmm. Cikk. és mérsékelt növekedése pulzust 3-7 u. / perc. Egyes esetekben, nem kizárt súlyosabb vérnyomás-emelkedés és a pulzusszámot. Klinikailag jelentős változásokat a vérnyomás és a pulzusszám rögzítésre főleg a kezelés kezdetén (első 4-8 hétig).

Az emésztőrendszer: gyakran – szájszárazság, étvágytalanság és székrekedés; néha – hányinger, ízérzés megváltozása.

Bőrreakciók: néha – fokozott izzadás.

Ritka esetekben a kezelés szibutramin ismerteti a következő klinikailag jelentős káros hatásokat: menstruációs zavar, duzzanat, influenzaszerű tünetek, viszkető bőr, hátfájás, hasi fájdalom, paradox fokozott étvágy, szomjúság, rhinitis, depresszió, álmosság, érzelmi labilitás, szorongás, ingerlékenység, idegesség, akut interstitialis nephritis, vérzés, purpura Shenleyn-Genoa (vérzés a bőrön), görcsök, thrombocytopenia, átmeneti emelkedése májenzimek vérben.

Egy beteg a szkizoaffektív, amely feltehetően létezett a kezelés előtt, A kezelés után kifejlesztett akut pszichózis.

Reakciók hogy megszünteti, mint például a fejfájás vagy fokozott étvágy, ritkák.

Nincs bizonyíték, Megfigyelték, hogy a kezelés után elvonási szindróma, visszavonása vagy hangulati rendellenességek.

Ellenjavallatok

- A rendelkezésre álló szerves oka az elhízás (pl, gipotireoz);

- Súlyos alultápláltság (anorexia nervosa vagy bulimia nervosa);

- Mentális betegség;

- Szindróma Gilles de la Tourette (generalizált tic);

- Egyidejű vétele MAO-gátlók vagy felhasználása 2 héttel felírása előtt Goldline;

- Az egyéb drogok használatát, ható a központi idegrendszerre (pl, Antidepresszánsok, neuroleptikumok);

- A kábítószerek használata, előírt alvászavarok, triptofántartalmú, és egyéb központi idegrendszerre ható gyógyszerekkel fogyás;

- CHD, dekompenzált krónikus szívelégtelenség, veleszületett szívbetegség, elzáródásos perifériás artériás betegség, tachycardia, ritmuszavar, agyér betegségek (ütés, tranziens ischaemiás attack);

- Kezeletlen magas vérnyomás (BP felett 145/90 Hgmm. Art.);

- Thyreotoxicosis;

- Súlyos máj- és / vagy vesebetegség;

- Jóindulatú prosztata-megnagyobbodás;

- Pheochromocytoma;

- Zakrыtougolynaya glaucoma;

- Alapítva farmakológiai, drog- vagy alkoholfüggőség;

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

- Akár 18 és az idősebb 65 év;

- Alapítva túlérzékenység sibutramin vagy más komponenseihez a hatóanyag.

FROM óvatosság kell felírni a következő államokban: aritmia történelem, krónikus keringési elégtelenség, a koszorúér-betegség (incl. történelem), epekövesség, artériás hipertónia (ellenőrzött és történelem), neurológiai rendellenességek, beleértve a mentális retardáció és lefoglalások (incl. történelem), májműködési zavar és / vagy vesebetegség és enyhe vagy közepes súlyosságú, motoros és verbális tic történelem.

Terhesség és szoptatás

Mivel eddig nincs elég kényszerítő tanulmányok száma biztonsága tekintetében szibutramin hatása a magzat, Ez a gyógyszer nem alkalmazható terhesség alatt.

Ne vegye a Goldline szoptatás alatt.

Szülőképes korú nők a gyógyszer szedése kell használni Goldline fogamzásgátló szereket kell használni.

Vigyázat!

Goldline kell alkalmazni csak olyan esetekben, amikor az összes nem farmakológiai beavatkozások testtömeg csökkentésére hatástalanok, ha a fogyás során 3 hónap volt, kisebb, mint 5 kg.

Kezelést Goldline kell végezni keretében komplex terápia fogyás orvosi felügyelet mellett, gyakorlati tapasztalat az elhízás kezelésére. Komplex kezelés magában foglalja mind a változtatásokat az étrend és az életmód, és a fokozott fizikai aktivitás. Fontos eleme a terápia célja, hogy megteremtse a előfeltételeit az állandó változás az étkezési szokások és az életmód, fenntartásához szükséges elért fogyás abbahagyása után gyógyszeres terápia. A betegeket alatt kell terápia Goldline változtatni életmód és a szokások, így, a kezelés befejezése után, hogy biztosítsa megőrzése a fogyás. A betegeket fel kell tisztában, hogy nem tartása vezet újra súlygyarapodás és ismételten forduljon orvoshoz.

A betegeket, figyelembe Goldline, meg kell mérni a vérnyomást és a pulzusszámot. Első 2 hónapos kezelés, ezeket a paramétereket ellenőrizni kell minden 2 A hét, majd havonta. Magas vérnyomásban szenvedő betegek, amely a háttérben a vérnyomáscsökkentő kezelés vérnyomás felett 145/90 Hgmm. Art., Ez ellenőrzést kell végezni gondosan és, ha szükséges, rövidebb időközökben. A betegeket, akiknek a vérnyomása kétszer ismételt mérések haladja meg a szintet 145/90 Hgmm. Art., Goldline kábítószer-kezelést fel kell függeszteni.

Különös figyelmet kell fordítani együttes adása gyógyszerek, увеличивающих интервал QT. Ezek a gyógyszerek a hisztamin H₁-receptorok (astemizol, terfenadin), antiarrhythmicumok, a QT-intervallum megnyújtása (amiodoron, kinidin, flekainid, mexiletint, propafenon, szotalolt), cisapride, pimozid, sertindole és triciklikus antidepresszánsok. Ez vonatkozik Államok, ami oda vezethet, hogy növekedése a QT-szakaszt, mint, hypokalemia és hypomagnesiaemia.

A közötti időszakban a recepción MAO-gátlók és a kábítószer-Goldline legalább 2 hétig.

Bár nincs összefüggés a bevitel a gyógyszer Goldline és fejlődését primer pulmonális hipertónia, Azonban, adott a jól ismert kockázati gyógyszerek ezen csoport, rendszeres orvosi ellenőrzés szükséges, hogy fordítsanak különös figyelmet a tünetek, mint egy progresszív nehézlégzés, mellkasi fájdalom és duzzanat a lábakon.

Ha kihagyom adag Goldline, nem kell venni, hogy a következő részesülő dupla adagot, További abban, hogy ezt a gyógyszer szedését az előírt program.

Időtartama nem haladhatja meg a Goldline 2 év.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

A kábítószer-Goldline korlátozhatja a képességét, hogy a járművezetés és irányítási mechanizmusok.

Overdose

Vannak nagyon korlátozott adatok szibutramin-túladagolás. Specifikus tünetek A túladagolás nem ismert, Mindazonáltal, hogy fontolja meg annak lehetőségét, hogy egy erőteljesebb megnyilvánulásai mellékhatások. Értesítenie kell kezelőorvosát, ha az állítólagos túladagolás.

A leggyakoribb következő tünetek: tachycardia, emelkedett vérnyomás, fejfájás, szédülés.

Kezelés: különleges bánásmódot, és nincs specifikus ellenszere. Szükség van annak biztosítására, a szabad levegőt, figyelemmel kíséri az állam a szív-és érrendszer, valamint hogy végre kell hajtani szupportív terápia. Időben felhasználásra aktívszénnel csökkentheti a felszívódását sibutramin a bélben. Gyomormosás is csökkenti a felszívódását a kábítószer. A betegek a magas vérnyomás és a tachycardia lehet hozzárendelni a béta-blokkolók. A hatékonysága forszírozott diurézis vagy hemodialízis nincs telepítve.

Gyógyszer kölcsönhatások

Gátlók Mikroszómális oxidációs, incl. CYP3A4-inhibitorok (ketokonazol, Eritromicin, ciklosporin), növeli a plazma metabolitok sibutramin növekedésével a szívfrekvenciát és klinikailag jelentéktelen növekedése a QT-szakaszt.

Rifampicin, makrolid antibiotikumok, fenitoin, Carbamazepine, fenobarbitál és dexametazon felgyorsíthatja az anyagcserét a szibutramin.

Az egyidejű használatát több gyógyszer, koncentrációjának növelése a szerotonin a vérben, Ez vezethet súlyos kölcsönhatások.

A szerotonin szindróma alakulhat ki, ritkán, míg a kábítószer használatát Goldline a szelektív szerotonin visszavétel gátlók (gyógyszerek a depresszió kezelésére), bizonyos gyógyszerek migrén kezelésére (sumatriptant, digidroergotamin), opioid fájdalomcsillapítók (pentazocin, pethidin, Fentanil) vagy köhögéscsillapító gyógyszerek (dextromethorphan).

A sibutramin nincs hatással a hatása az orális fogamzásgátlók.

Kábítószer, növeli a vérnyomás vagy a szívfrekvencia (efedrin, fenilpropanolamin, Pszeudoefedrin, valamint kombinációs gyógyszerek kezelésére megfázás, tartalmazó gyógyszerkészítmények ezeket), növeli a megnövekedett vérnyomás és a szívfrekvencia.

Ugyanakkor figyelembe sibutramin vagy alkohollal észleltek erősítése a negatív hatása az etanol. Azonban az alkohol egyáltalán nem összeegyeztethető az ajánlott étrendi miközben figyelembe szibutramin tevékenységek.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell tárolni száraz, hozzáférhetők a gyermekek számára a hőmérséklet legfeljebb 25 ° C. Szavatossági idő – 2 év.