GASTROCEPIN
Aktív anyag: Pirenzepine
Amikor ATH: A02BX03
CCF: Blokkoló m1-kolinerg receptorok, amelyek döntő hatással vannak a gyomor -receptorokra
Amikor CSF: 11.01.02
Gyártó: BOEHRINGER INGELHEIM ESPANA S.A.. (Spanyolország)
Dózisforma, összetétele és csomagolása
Megoldás a / és a / m világos, színtelen vagy enyhén sárgás, gyenge illatú ecetsav.
1 ml | 1 amp. | |
pirenzepin -hidroklorid | 5 mg | 10 mg |
Segédanyagok: nátrium-klorid, nátrium-acetát-trihidrát, jégecet, propilén-glikol, víz d / és.
2 ml – színtelen injekciós üveg (5) – műanyag raklapok (1) – csomag karton.
Ismertetése HATÓANYAGOKAT.
Farmakológiai hatás
Blokkoló m1-kolinerg receptorok, szintetikus tercier amin. Túlnyomórészt perifériás antikolinerg hatású. Csökkenti a sósav bazális és stimulált szekrécióját. Csökkenti a gyomornedv peptikus aktivitását. Enyhén csökkenti a gyomor simaizmainak tónusát.
Pepszin szekréció, inzulin-stimulált, csökken 49%, gistaminom – tovább 34%, gasztrin – tovább 24%. Gátolja a bikarbonát felszabadulását a hámból a gyomorüregbe azoknál a betegeknél, akiknél az antrum eróziós elváltozásai vannak, és fokozza a gyomornyálkahártya védelmét; fokozza a véráramlást a gyomor és a belek submucosa -jában, javítja a mikrokeringést.
Nem befolyásolja a központi idegrendszert, gyakorlatilag nem változtatja meg a pulzusszámot.
Terápiás dózisokban a pirenzepin egyéb antikolinerg hatásai gyengék.
Pharmacokinetics
Orális alkalmazás után a pirenzepin rosszul szívódik fel a gyomor -bél traktusból.. Biohasznosulás 20-30%, étellel egyidejűleg bevéve – 10-20%. A plazmafehérjékhez való kötődés – 10-12%. Szegény behatolni a BBB. Nagyon kis mennyiségű pirenzepin metabolizálódik.
T1/2 van 10-12 nem. Körülbelül 10% változatlan formában ürül a vizelettel, a többi a – széklettel.
Bizonyság
Gyomorfekély és nyombélfekély kezelése és megelőzése (adjuvánsként); krónikus gastritis fokozott gyomor -szekréciós funkcióval, erozív nyelőcsőgyulladás, refluxoesophagitis, Zollinger-Ellison-; erozív és a fekélyes elváltozások a gyomor-bél traktus, reumás és gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel történő kezelés során keletkeznek.
Adagolási séma
Felnőttek először 2-3 nap – által 50 mg 3 szor / nap 30 perccel étkezés előtt, akkor 50 mg 2 szor / nap. A kúra – 4-6 hétig.
Ha szükséges, – intramuszkulárisan vagy intravénásan adják be 5-10 mg 2-3 szor / nap. Kombinált parenterális és orális adagolás lehetséges.
A maximális adag: táplálékfelvétel – 200 mg / nap.
Mellékhatás
Az emésztőrendszer: szájszárazság, székrekedés, gyakori széklet, fokozott étvágy.
Részéről a szerv a látás: ccomodation; ritkán – a szemek fokozott fényérzékenysége.
Más: a verejtékezés.
Ellenjavallatok
A prosztata hiperplázia; pseudoileus, Pylorus stenosis; Én a terhesség utolsó; túlérzékenység a pirenzepinnel szemben.
Terhesség és szoptatás
Ellenjavallt az I trimeszterében. Nem ajánlott a terhesség II. És III. Trimeszterében.
Ha szükséges, meg kell fontolni a szoptatás alatti alkalmazást, hogy a pirenzepin kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe.
Vigyázat!
Óvatosan alkalmazza a szív- és érrendszeri betegségekben szenvedő betegeknél, amelyeknél a szívfrekvencia növekedése nemkívánatos lehet: pitvarfibrilláció, tachycardia, pangásos szívelégtelenség, CHD, mytralnыy szűkület, artériás hipertónia, akut vérzés; Amikor a thyreotoxicosis (esetleg fokozott tachycardia); emelkedett hőmérséklet (tovább fokozódhat a verejtékmirigyek aktivitásának elnyomása miatt); reflux oesophagitisben, hiatus hernia, reflux nyelőcsőgyulladással kombinálva (a nyelőcső és a gyomor mozgékonyságának csökkenése, valamint az alsó nyelőcső záróizom ellazulása lassíthatja a gyomor kiürülését és fokozhatja a gyomor -nyelőcső refluxát a károsodott záróizom révén); a betegségek, az emésztőrendszer, akadályozással jár – a nyelőcső achalasia, Pylorus stenosis (a mozgásképesség és a hang csökkenése, ami a gyomor tartalmának elzáródásához és visszatartásához vezet), bél atónia idős vagy legyengült betegeknél (az obstrukció lehetséges kialakulása), pseudoileus; az intraokuláris nyomás növekedésével – bezárás (midriatikus hatás, ami megnövekedett szemnyomáshoz vezet, akut rohamot okozhat) és nyílt szögű glaukóma (a mydriaticus hatás az intraokuláris nyomás enyhe növekedését okozhatja; szükség lehet a terápia korrekciójára); fekélyes vastagbélgyulladással (nagy dózisok gátolhatják a bél motilitását, növeli a bénuló bélelzáródás valószínűségét, Kívül, egy ilyen súlyos szövődmény lehetséges megnyilvánulása vagy súlyosbodása, mint egy mérgező megakolon); száraz száj (hosszú távú használata tovább növelheti a xerostomia súlyosságát); májelégtelenség (csökkent anyagcsere) és veseelégtelenség (a mellékhatások kockázata a csökkent kiválasztás miatt); krónikus tüdőbetegségekkel, különösen kisgyermekeknél és legyengült betegeknél (a hörgők szekréciójának csökkenése a váladék megvastagodásához és a hörgők torlódásának kialakulásához vezethet); myasthenia (az állapot súlyosbodhat az acetilkolin hatásának gátlása miatt); prosztata hipertrófia húgyúti elzáródás nélkül, vizeletvisszatartás vagy hajlam, vagy betegségek, a húgyutak elzáródása kíséri (incl. hólyagnyak a prosztata hipertrófiája miatt); gesztózisban (lehetséges fokozott artériás hipertónia); agykárosodás gyermekeknél, Agyi bénulás, Down-szindróma (az antikolinerg szerekre adott válasz fokozódik).
Hiperacid állapotban, folyamatos szekrécióval célszerű kombinálni a pirenzepint és a hisztamin H -blokkolókat2-receptorok.
Kerülni kell az antacidok használatát 2-3 h a pirenzepin bevétele után.
A pirenzepin hosszú távú alkalmazásának hátterében javasolt az intraokuláris nyomás rendszeres mérése.
Gyógyszer kölcsönhatások
Antikolinerg szerekkel történő egyidejű alkalmazás esetén az antikolinerg hatások fokozódhatnak.
Ha opioid fájdalomcsillapítókkal egyidejűleg alkalmazzák, megnő a súlyos székrekedés vagy vizeletvisszatartás kockázata.
Egyidejű alkalmazás esetén csökkenthető a metoklopramidnak a gyomor -bél traktus motoros aktivitására gyakorolt hatása..
Egyidejű alkalmazás esetén a cimetidin klinikai hatékonysága nő.