GADOVIST
Aktív anyag: Gadobutrol
Amikor ATH: V08CA09
CCF: Kontraszt diagnosztikai gyógyszer mágneses rezonancia
BNO-10 kódok (bizonyság): Z03
Amikor CSF: 30.01.02
Gyártó: Bayer Schering Pharma AG (Németország)
Dózisforma, összetétele és csomagolása
A megoldás az on / a 1 ммоль/мл világos, свободный от посторонних включений.
1 ml | |
гадобутрол | 604.72 mg, |
Ez egyenértékű | 1 mmol |
осмолярность при 37°C – 1117 мОсм/л раствора ozmolalitás 37° c-on – 1603 мОсм/кг H2az вязкость при 37°C – 4.96 mPa × s |
Segédanyagok: натрия калкобутрол, trometamol, хлористоводородная кислота 0.1M, víz d / és.
15 ml – palackok (1) – csomag karton.
7.5 ml – шприцы стеклянные (1) – контейнеры (1) – csomag karton.
7.5 ml – шприцы стеклянные (1) – контейнеры (5) – csomag karton.
Farmakológiai hatás
Парамагнитный контрастный препарат для магнитно-резонансной визуализации (МРВ).
Kontrasztanyag annak köszönhető, hogy a hatóanyag gadobutrol, который представляет собой нейтральный комплекс гадолиния (III) с макроциклическим лигандом – дигидрокси-гидроксиметилпропилтетраазациклододекан-триуксусной кислотой (бутролом).
При использовании Т2*-взвешенных импульсных последовательностей индукция локальной негомогенности магнитного поля под влиянием сильного магнитного момента гадолиния при его высокой концентрации (болюсном введении) приводит к изменению сигнала от тканей (контрастирующему эффекту).
Гадобутрол даже в невысоких концентрациях вызывает значительное укорочение времени релаксации. Способность изменять время релаксации Т1 и Т2, определяемая по влиянию на время спин-решеточной и спин-спиновой релаксации протонов в плазме при рН=7 и температуре 40°C, составляет количественно примерно 5.6 л/ммоль × с и 6.5 л/ммоль × с соответственно. Способность влиять на время релаксации лишь в небольшой степени зависит от напряженности магнитного поля.
Введение Гадовиста® позволяет получить более точную диагностическую информацию по сравнению с данными, получаемыми при обычной МРВ, в областях с высокой проницаемостью ГЭБ или с его отсутствием, обусловливающих нарушение перфузии или увеличение объема внеклеточного пространства, например в случаях первичных опухолей, воспалительных и демиелинизирующих заболеваний.
Гадовист® не активирует систему комплемента, и поэтому вероятность развития анафилактоидных реакций крайне низка.
Не обнаружено связывания гадобутрола какими-либо белками или ингибирования им активности ферментов.
Результаты клинических испытаний свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния Гадовиста® на общее самочувствие, а также на функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы.
Pharmacokinetics
Фармакокинетика гадобутрола сходна с фармакокинетикой других высокогидрофильных биологически инертных веществ, выделяемых почками (pl, маннитола или инулина).
Показатели фармакокинетики у человека пропорциональны вводимой дозе гадобутрола.
Elosztás
Введенный в/в гадобутрол быстро распределяется во внеклеточном пространстве и в неизмененной форме выводится почками путем клубочковой фильтрации.
Kötődik a plazmafehérjékhez.
Levonás
Экстраренальное выведение препарата настолько незначительно, что может не учитываться.
Если доза гадобутрола не превышает 0.4 ммоль/кг массы тела, после начальной фазы распределения наступает фаза элиминации и его уровень в плазме уменьшается с T1/2 1.81 nem (1.33-2.13 nem), что соответствует скорости выведения почками. При дозе гадобутрола 0.1 ммоль/кг массы тела через 2 мин после инъекции его уровень в плазме составлял 0.59 mmol / l, és ezen keresztül 60 мин после инъекции – 0.3 mmol / l. Alatt 2 ч с мочой выводится более 50% A beadott dózis, és közben 12 ч – более 90%. Если введенная доза гадобутрола равна 0.1 ммоль/кг массы тела, то 100.3±2.6% этой дозы выводится из организма за 72 nem. Почечный клиренс гадобутрола у здоровых лиц составляет от 1.1 hogy 1.7 мл/мин × кг; így, он сравним с клиренсом инулина, что свидетельствует о преимущественном выведении гадобутрола путем клубочковой фильтрации. Kevésbé 0.1% введенного вещества выводится из организма с калом.
Метаболиты в плазме и моче не обнаруживаются.
Farmakokinetika különleges klinikai esetekben
T1/2 гадобутрола у пациентов с нарушением функции почек увеличивается пропорционально степени снижения клубочковой фильтрации. У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек гадобутрол полностью выводится с мочой в течение 72 nem. Azoknál a betegeknél, súlyosan károsodott vesefunkció 80% введенной дозы выводится с мочой в течение 120 nem.
Bizonyság
— повышение контрастности при проведении МРВ области головы и позвоночника (краниальной и спинальной МРВ);
— повышение контрастности при проведении МРВ всего тела, incl. a máj és a vesék;
— повышение контрастности при проведении магнитно-резонансной ангиографии.
Для спинальной МРТ
— проведение дифференциального диагноза между интра- и экстрамедуллярными опухолями;
— выявление границ солидных опухолей в спинномозговом канале и определение распространенности интрамедуллярной опухоли.
Гадовист® обладает особыми преимуществами при наличии показаний к применению магнитно-резонансных контрастных средств в высоких дозах, pl, azokban az esetekben,, когда выявление или исключение дополнительных очагов поражения может повлиять на проводимое лечение или врачебную тактику, а также при выявлении мелких повреждений и для визуализации поражений, трудно контрастируемых обычными средствами.
Гадовист® показан также для перфузионных исследований (при диагностике инсульта, распознавании очаговой ишемии мозга и оценки кровоснабжения опухоли).
Adagolási séma
Необходимую дозу вводят в/в в виде болюса. Проведение МРТ с повышенной контрастностью можно начинать сразу (вскоре после инъекции в зависимости от применяемой импульсной последовательности и схемы исследования). Оптимальное контрастирование обычно наблюдается примерно в течение 15 мин после введения Гадовиста® (это время зависит от особенностей повреждения и характера ткани). Обычно повышенная контрастность сохраняется до 45 мин после введения Гадовиста®. При проведении МРТ следует соблюдать общие правила безопасности.
При использовании всех МРТ-контрастных средств могут наблюдаться такие побочные эффекты, как тошнота и рвота. Ezért, чтобы свести к минимуму риск рвоты и возможной аспирации, пациент должен воздерживаться от приема пищи в течение 2 H a vizsgálat előtt.
При в/в введении контрастного средства больной (esetleg) должен находиться в положении лежа на спине. После введения Гадовиста® больной должен оставаться под врачебным контролем как минимум 30 m, mivel, как показывает опыт использования контрастных средств, большинство нежелательных побочных явлений наблюдается в этот период.
Для исследований с повышенной контрастностью наиболее пригодны при сканировании Т1-взвешенные импульсные последовательности. Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуют применять Т2*-взвешенные импульсные последовательности.
Набирать Гадовист® в обычный шприц следует только непосредственно перед проведением исследования. Не использованная в ходе одного исследования часть препарата должна быть уничтожена.
Выбирая режим дозирования для Felnőtt следует руководствоваться следующими правилами.
Доза препарата зависит от показаний. Однократное в/в введение Гадовиста® 1 ммоль/мл в дозе 0.1 мл/кг массы тела обычно бывает достаточным. Максимальная доза Гадовиста® van 0.3 ml / testtömeg-kg.
МРВ области головы и позвоночника (краниальная и спинальная томография)
Általában, достаточным является в/в введение Гадовиста® dózis 0.1 ml / testtömeg-kg (Ez egyenértékű 0.1 ммоль/кг массы тела). Если при этом остаются подозрения о наличии поражений или если необходима более точная информация о числе, размере и распространенности поражений для выработки врачебной тактики и лечения, то диагностическую эффективность исследования можно повысить путем дополнительного введения раствора Гадовиста® dózis 0.1-0.2 мл/кг массы тела в течение 30 мин после предыдущей инъекции.
Чтобы исключить метастазы или рецидив опухоли, вводят раствор Гадовиста® dózis 0.3 ml / testtömeg-kg, что часто способствует повышению диагностической эффективности исследования. Это относится к поражениям со слабой выраженностью сети кровеносных сосудов, с малым внеклеточным пространством или сочетанием этих факторов, а также к использованию при сканировании относительно менее интенсивных Т1-взвешенных импульсных последовательностей.
Hogy перфузионных исследований головного мозга рекомендуется применять Т2*-взвешенные импульсные последовательности в комбинации с МРВ головного и спинного мозга для выявления объемных поражений или локальной ишемии при отсутствии предположений об объемных поражениях.
Для проведения данного исследования рекомендуется использовать инжектор; раствор Гадовиста® dózisban a 0.3 ml 1 кг массы тела со скоростью 3-5 ml/sec.
МРВ всего тела
Általában, достаточным является в/в введение Гадовиста® (1 ммоль/мл) dózis 0.1 ml / testtömeg-kg (Ez egyenértékű 0.1 ммоль/кг массы тела).
Mágneses rezonanciás angiográfia
Одиночное поле обзора: доза Гадовиста® van 0.1-0.15 ммоль/кг массы тела. Пациентам с массой тела менее 75 kg készítmény beadása térfogatban 7.5 ml, betegeknél, akiknek testtömege 75 kg vagy annál – 10 ml.
Два и более поля обзора: доза Гадовиста® van 0.2-0.3 ммоль/кг массы тела. Пациентам с массой тела менее 75 kg készítmény beadása térfogatban 15 ml, betegeknél, akiknek testtömege 75 kg vagy annál – 20 ml.
Mellékhatás
При проведении клинических исследований A következő mellékhatásokat figyelték meg, связанные с применением препарата Гадовист® (n=2900). В большинстве случаев побочные эффекты характеризовались слабой или умеренной интенсивностью.
A központi és perifériás idegrendszer: néha (≥1 / 1000, <1/100) – fejfájás, szédülés, disgevziya, paraesthesia; ritkán (<1/1000) – parosmija.
Az emésztőrendszer: néha (≥1 / 1000, <1/100) – hányinger; ritkán (<1/1000) – hányás.
Szív-és érrendszer: néha (≥1 / 1000, <1/100) – elernyedését; ritkán (<1/1000) – alacsony vérnyomás.
A légzőrendszer: ritkán (<1/1000) – légszomj.
Allergiás reakciók: ritkán (<1/1000) – csalánkiütés, kiütés, anafilaxiás reakciók. Возможно развитие отсроченных аллергических реакций (через несколько часов или дней).
Helyi reakciók: néha (≥1 / 1000, <1/100) – fájdalom az injekció beadási helyén, reakció az injekció beadásának helyén. Вследствие венепункции или введения контрастного препарата в месте инъекции возможно кратковременное слабое или умеренное ощущение холода, тепла или боли. Случайное введение Гадовиста® в околососудистые ткани может вызвать боль продолжительностью до нескольких минут.
Mellékhatások, наблюдавшиеся в постмаркетинговых исследованиях
CNS: ritkán (<1/1000) – eszméletvesztés, görcsök.
Szív-és érrendszer: ritkán (<1/1000) – szívroham, tachycardia, összeomlás, árapály.
A légzőrendszer: ritkán (<1/1000) – légzésleállás, hörgőgörcs, elkékülés, орофарингеальный отек, köhögés, orrdugulás.
Részéről a szerv a látás: ritkán (<1/1000) – kötőhártya-gyulladás, szemhéjduzzanatot.
Allergiás reakciók: ritkán (<1/1000) – gégeödémával, anafilaxiás sokk.
Bőrreakciók: ritkán (<1/1000) – hyperhidrosis, viszket, эritema.
Más: érzi a hőt, általános rossz közérzet.
Ellenjavallatok
При применении по показаниям в рекомендуемых дозах абсолютных противопоказаний для применения Гадовиста® nem elérhető.
FROM óvatosság следует применять препарат при повышенной чувствительности к одному из компонентов препарата, при тяжелых нарушениях функции почек, Súlyos szív- és érrendszeri betegségek, при пониженном пороге судорожной готовности.
Достаточный клинический опыт применения Гадовиста® у пациентов моложе 18 Egy év kihagyás.
Terhesség és szoptatás
Данные о применении гадобутрола при беременности отсутствуют. Гадовист® не рекомендуется применять при беременности за исключением случаев крайней необходимости.
IN kísérleti vizsgálatok на животных не выявлено эмбриотоксического или тератогенного действия Гадовиста® в диагностических дозах. При исследовании гадобутрола в повторных дозах, только введение беременным животным в токсических дозах (превышающих диагностическую дозу в 8-17 idő) вызывало задержку развития эмбрионов и их летальность, но не приводило к тератогенности.
До настоящего времени не изучена возможность проникновения гадобутрола в грудное молоко у человека. IN kísérleti vizsgálatok talált, что гадобутрол в минимальных количествах (Kevésbé 0.01% A beadott dózis) kiválasztódik az anyatejbe. Поэтому после введения Гадовиста® грудное вскармливание должно быть прервано по меньшей мере на 24 nem.
Vigyázat!
У пациентов с известной повышенной чувствительностью к гадобутролу или другим компонентам препарата требуется особенно тщательная оценка соотношения риска и пользы применения Гадовиста®.
Применение Гадовиста® (как и других контрастных средств для в/в введения) может сопровождаться проявлениями повышенной чувствительности – анафилактоидными реакциями и другими проявлениями идиосинкразии, характеризующимися реакциями со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной системы или кожными реакциями, переходящими в тяжелые состояния, beleértve a sokkot. Большинство этих реакций развивается в течение 0.5-1 órával az injekció után.
Риск развития реакций повышенной чувствительности выше в случаях предшествующей реакции на контрастное средство, бронхиальной астме и аллергических заболеваниях в анамнезе.
После проведения диагностической процедуры с Гадовистом® (также как и после применения других контрастных средств), рекомендуется наблюдение за состоянием пациента.
При исследовании с применением Гадовиста® (как и других контрастных средств для в/в введения) необходимо иметь лекарственные препараты и оснащение для проведения реанимационных мероприятий.
A betegeket, получающие бета-адреноблокаторы, gyógyszer rezisztens lehet, обладающим бета-адреностимулирующим действием, применяемым для лечения реакций повышенной чувствительности.
Перед назначением Гадовиста® у всех пациентов необходимо исследовать функцию почек.
Следует особенно тщательно оценивать соотношение риск/польза применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку в подобных случаях выведение контрастного вещества замедлено. В особо тяжелых случаях следует удалить гадобутрол из организма с помощью гемодиализа. В отношении пациентов, которые на момент введения Гадовиста® уже получают гемодиализ, следует рассмотреть целесообразность немедленного начала гемодиализа после введения Гадовиста® с целью ускорения элиминации контрастного вещества. После трех курсов диализа из организма выводится примерно 98% гадобутрола.
Сообщалось о случаях развития нефрогенного системного фиброза в связи с введением гадолинийсодержащих контрастных средств пациентам с острой или хронической почечной недостаточностью тяжелой степени (sebesség clubockova szűrés < 30 ml / perc /1.73 m2); пациентам с острой почечной недостаточностью любой степени тяжести, вызванной печеночно-почечным синдромом, или в период до и после трансплантации печени. Annak ellenére, что благодаря макроциклической структуре гадобутрол имеет очень высокую стабильность комплекса, существует возможность развития нефрогенного системного фиброза при применении Гадовиста®. Поэтому у таких пациентов применять Гадовист® следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями Гадовист® следует применять только после тщательной оценки соотношения риск/польза, tk. информация, касающаяся этой категории больных, korlátozott.
Результаты доклинических исследований безопасности (изучение системной токсичности, генотоксичности и потенциала контактной чувствительности) mutatott, что гадобутрол не представляет какой-либо опасности для человека.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
Nem volt a gyógyszer hatása a képességét, hogy a járművezetés és egyéb tevékenységek, megkövetelik a magas koncentráció és sebesség pszichomotoros reakciók.
Overdose
До настоящего времени не было отмечено случаев интоксикации, связанной с передозировкой Гадовиста® при его клиническом применении. На основе результатов исследований острой токсичности риск возникновения острой интоксикации в связи с применением Гадовиста® крайне маловероятен.
Kezelés: при случайной передозировке Гадовист® может быть выведен из организма с помощью экстракорпорального диализа. При передозировке в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функций сердечно-сосудистой системы (beleértve az EKG) и контроль функции почек.
В клинических исследованиях максимальная испытанная доза раствора Гадовиста® (1.0 ммоль/мл), összetevő 1.5 ml / testtömeg-kg, jól tolerálható.
Gyógyszer kölcsönhatások
Лекарственное взаимодействие с другими препаратами не выявлено.
Не следует смешивать Гадовист® más gyógyszerekkel, поскольку данные о совместимости отсутствуют.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.
Feltételek és kifejezések
A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 30 ° C felett. Szavatossági idő - 3 év.
После вскрытия флакона в асептических условиях Гадовист® alatt maradt 8 órán át szobahőmérsékleten keverjük.