FRAKSIPARIN

Aktív anyag: Nadroparin kalcium
Amikor ATH: B01AB06
CCF: Az antikoaguláns a közvetlen cselekvés – Heparin nizkomolyekulyarnyi
BNO-10 kódok (bizonyság): I20.0, I21, i26, I74, I82
Amikor CSF: 01.12.11.06.02
Gyártó: GLAXO WELLCOME GYÁRTÁS (Franciaország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

A megoldás a p / a bevezetése világos, enyhén opálos, színtelen vagy világossárga.

Segédanyagok: kalcium-hidroxid oldattal vagy híg sósav (pH = 5.0-7.5), víz d / és (hogy 0.3 ml).

0.3 ml – egyadagos fecskendő (2) – hólyagok (1) – csomag karton.
0.3 ml – egyadagos fecskendő (2) – hólyagok (5) – csomag karton.

A megoldás a p / a bevezetése világos, enyhén opálos, színtelen vagy világossárga.

Segédanyagok: kalcium-hidroxid oldattal vagy híg sósav (pH = 5.0-7.5), víz d / és (hogy 0.4 ml).

0.4 ml – egyadagos fecskendő (2) – hólyagok (1) – csomag karton.
0.4 ml – egyadagos fecskendő (2) – hólyagok (5) – csomag karton.

A megoldás a p / a bevezetése világos, enyhén opálos, színtelen vagy világossárga.

Segédanyagok: kalcium-hidroxid oldattal vagy híg sósav (pH = 5.0-7.5), víz d / és (hogy 0.6 ml).

0.6 ml – egyadagos fecskendő (2) – hólyagok (1) – csomag karton.
0.6 ml – egyadagos fecskendő (2) – hólyagok (5) – csomag karton.

A megoldás a p / a bevezetése világos, enyhén opálos, színtelen vagy világossárga.

Segédanyagok: kalcium-hidroxid oldattal vagy híg sósav (pH = 5.0-7.5), víz d / és (hogy 0.8 ml).

0.8 ml – egyadagos fecskendő (2) – hólyagok (1) – csomag karton.
0.8 ml – egyadagos fecskendő (2) – hólyagok (5) – csomag karton.

A megoldás a p / a bevezetése világos, enyhén opálos, színtelen vagy világossárga.

Segédanyagok: kalcium-hidroxid oldattal vagy híg sósav (pH = 5.0-7.5), víz d / és (hogy 1 ml).

1 ml – egyadagos fecskendő (2) – hólyagok (1) – csomag karton.
1 ml – egyadagos fecskendő (2) – hólyagok (5) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Nadroparin kalcium egy alacsony molekulatömegű heparin (LMWH), nyert depolimerizálása szabvány heparin, glikozoaminoglikanov egy átlagos molekulatömege 4300 Dalton.

Igen erősen kötődik a plazmafehérjékhez antitrombin III (AT III). Ez a kötődés vezet gyorsított gátlása Xa faktor, és ennek oka, hogy a magas trombózisellenes potenciálját azaz a nadroparin.

Más mechanizmusok, amely véralvadásgátló hatása azaz a nadroparin, transzformáció aktiválása szöveti faktor inhibitor (TFPI), aktiválása fibrinolízis közvetlen felszabadulását a szöveti plazminogén aktivátor az endoteliális sejtek és módosítása a reológiai tulajdonságok a vér (csökkenti a vér viszkozitását és a membránok növelt permeabilitása a vérlemezkék és granulociták).

Nadroparin kalcium jellemzi a magasabb anti-Xa-faktor aktivitása, mint az anti-IIa vagy antitrombotikus faktor aktivitás, és mind azonnali, és hosszas antitrombotikus.

Ehhez képest a nem frakcionált heparin azaz a nadroparin kevésbé befolyásolják a vérlemezkék működését és összesítés, és csak jelentős hatása a primer hemosztázis.

A megelőző adag azaz a nadroparin nem okoz jelentős csökkenést APTI.

A csere kezelés időszakában maximális aktivitás növelheti értékre APTT, -ban 1.4 alkalommal az általános. Egy ilyen határidő tükrözi a maradék antitrombotikus hatása azaz a nadroparin kalcium.

Pharmacokinetics

Farmakokinetikai tulajdonságai alapján határozzuk meg a változást az anti-faktor-Xa aktivitása plazma.

Abszorpció

Miután p / a bevezetése a C_max plazmaszint elérése után 3-5 nem, azaz a nadroparin szinte teljesen felszívódik (körülbelül 88%). A BE / egy maximális anti-Xa aktivitás érhető el kisebb, mint 10 m, T_1/2 körülbelül 2 nem.

Anyagcsere

Ez metabolizálódik elsősorban a májban a deszulfatáló és depolimerizációs.

Levonás

Miután p / a bevezetése a T_1/2 körülbelül 3.5 nem. Azonban az anti-Xa aktivitás megmarad legalább 18 órával az injekció után egy adag azaz a nadroparin 1900 anti-Ha ME.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Idős betegeknél, mivel a fiziológiai romlása veseműködés lelassul megszüntetése azaz a nadroparin. Lehetséges veseelégtelenség ebben a betegcsoportban értékelése szükséges és megfelelő adag módosítása.

A klinikai vizsgálatok során a szerek együttes azaz a nadroparin at / a beteg veseelégtelenségben különböző súlyosságú volt összefüggés azaz a nadroparin kiürülése és a kreatinin-clearance. Ha összehasonlítjuk a kapott értékeket a paraméterek egészséges önkéntesekben találtuk, mi az AUC és a T_1/2 a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, enyhe (CC 36-43 ml / perc) Nőttünk fel, hogy 52% és 39% illetőleg, és a plazma clearance azaz a nadroparin csökken 63% A normál értékek. Súlyos veseelégtelenségben (CC 10-20 ml / perc) AUC és T_1/2 Nőttünk fel, hogy 95% és 112% illetőleg, és a plazma clearance azaz a nadroparin csökken 50% A normál értékek. Súlyos veseelégtelenségben (CC 3-6 ml / perc) és hemodialízis, AUC és T_1/2 Nőttünk fel, hogy 62% és 65% illetőleg, és a plazma clearance azaz a nadroparin csökken 67% A normál értékek.

Az eredmények azt mutatták,, hogy egy kis felhalmozódása azaz a nadroparin is megfigyelhető veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, vagy enyhe-közepes súlyosságú (CC ≥ 30 ml / perc < 60 ml / perc). Ezért, Az adagot kell csökkenteni Fraksiparina 25% betegek, részesülő Fraksiparin kezelésére tromboembólia, instabil angina / szívinfarktus nélkül Q hullám. Súlyos veseelégtelenségben annak érdekében, hogy ezen állapotok kezelésére ellenjavallt Fraksiparin.

Azoknál a betegeknél, vesekárosodás, vagy mérsékelt alkalmazása Fraksiparina megelőzése tromboembólia nadroparina felhalmozódása nem haladja meg a betegek a normális vesefunkciójú, Fraksiparin kapó terápiás dózisok. Amikor Fraksiparina hogy megakadályozzák az adag csökkentése ebben a kategóriában a betegek nem szükséges. Súlyos veseelégtelenségben, Fraksiparin részesülő profilaktikus dózisban, csökkennie kell az adagot 25%.

Kis molekulatömegű heparin adjuk be az artériás vonal hurok dialízis elég magas dózisokban, alvadás megakadályozására a vér a dialízis hurok. Farmakokinetikai paraméterei gyakorlatilag változatlan maradt, kivéve abban az esetben, túladagolás, amikor a folyosón a gyógyszer a szisztémás keringésbe növelheti az anti-Xa-faktor aktivitás, A feltételesség utolsó fázisa veseelégtelenség.

Bizonyság

- A tromboembóliás szövődmények megelőzésére (sebészeti és ortopédiai műtét; betegeknél nagy a kockázata a trombózis akut légzőszervi és / vagy szívelégtelenség az intenzív osztályon);

- A kezelés a vénás tromboembólia;

- Megelőzés alvadási hemodialízis során;

- Instabil angina és a szívinfarktus nélkül Q hullám.

Adagolási séma

Amikor s /, hogy a bevezetése a hatóanyag előnyösen együtt adjuk be a beteg fekvő, n / a szövet a anterolaterális vagy posterolateralis felületén a has, felváltva a jobb és a bal oldalon. Bevezetését tette lehetővé a comb.

Hogy elkerüljék a veszteséget a gyógyszer használata során fecskendőket nem eltávolítsa a légbuborékokat az injektálás előtt.

A tűt be kell vezetni merőlegesen, ahelyett szögben, Elakadt egy bőrredő, között kialakult a hüvelykujj és a mutatóujj. FOLD fenn kell tartani az egész beadási időszak. Ne dörzsölje az injekció helyén az injekció beadása után a hatóanyag.

Hogy megelőzése tromboembólia általános sebészeti gyakorlatban Az ajánlott adag Fraksiparina 0.3 ml (2850 anti-Ha ME) N / A. A gyógyszert adagoltuk 2-4 órával a műtét előtt, akkor – 1 idő / nap. A kezelést addig folytatjuk, legalább 7 napos vagy teljes időtartama alatt fokozott a trombózis, át a beteg a járóbeteg-ellátó.

Hogy megelőzése tromboembólia az ortopéd sebészet Fraksiparin beadott S / C dózisban, létrehozott függően a test a beteg testtömegétől alapú 38 anti-IIa ME / kg, amely lehet növelni 50% a 4. posztoperatív napon. A kezdő adag van előírva 12 órával a műtét előtt, 2-Dose – keresztül 12 h műtét után. Következő Fraksiparin továbbra is alkalmazni 1 idő / nap időszakában fokozott trombózis kockázattal jár az átutalás előtt a beteg a járóbeteg-ellátó. A minimális kezelés időtartama – 10 nap.

A betegek nagy a trombózis veszélye (általában, Mi vagyunk az intenzív osztályokon és intenzív terápia / légzési elégtelenség és / vagy fertőzés a légúti és / vagy szívelégtelenség /) Fraksiparin kinevezett n / a 1 szor / nap dózis, létrehozott függően a test a beteg testtömegétől. Fraksiparin időszakára vonatkoznak a trombózis kockázatát.

At az instabil angina kezelésekor, valamint a myocardialis infarctus nélkül Q hullám Fraksiparin kinevezett n / a 2 szor / nap (minden 12 nem). A kezelés időtartama általában 6 nap. A klinikai vizsgálatokban a betegek instabil angina / myocardialis infarctus nélkül Q hullám Fraksiparin kombinálva adagoljuk acetilszalicilsav dózisban 325 mg / nap.

A kezdeti dózist adagolhatjuk egyetlen I / bolus injekció, későbbi dózisokat s / c. Dózis függően állíthatjuk be az arány a testsúly 86 anti-IIa ME / kg.

At kezelésére tromboembólia orális véralvadásgátlók (hiányában ellenjavallatok) ki kell nevezni a lehető leghamarabb. Terápia Fraksiparinom nem hagyja abba, amíg el nem éri a célértékek a protrombin idő. A gyógyszer előírt n / a 2 szor / nap (minden 12 nem), A szokásos időtartama során – 10 nap. A dózis függ a test a beteg testtömegétől alapú 86 anti-Xa NE / testtömeg-kg.

Megelőzése alvadási az extrakorporális keringés során hemodialízis

Adag Fraksiparina kell kitűzni minden egyes beteg, figyelembe véve a műszaki feltételeket a dialízis.

Fraksiparin be külön-külön be az artériás zsinórhurkokat az elején minden művesekezelés. Azoknál a betegeknél, anélkül, fokozott a vérzés kockázata javasolt kezdő adag függően beállítja a testsúly, de elegendő egy 4 órás dialízis.

Azoknál a betegeknél fokozott a vérzés kockázata lehet használni a javasolt dózis fele.

Ha dialízis tart 4 nem, lehet bevezetni további kis adag Fraksiparina.

Az ezt követő dialízis dózist kell kiválasztani függően a megfigyelt hatások.

Meg kell megfigyelni a beteget dialízis során miatt esetlegesen előforduló vérzés vagy trombózis jelző rendszernek a dialízisre.

-ban idős betegek korrekció dózis nem szükséges (kivéve azokat a betegeket károsodott vesefunkciójú). A kezelés előtt Fraksiparinom ajánlott a veseműködés monitorozása.

-ban betegek veseelégtelenség enyhe vagy közepesen súlyos (CC ≥ 30 ml / perc < 60 ml / perc) hogy megelőzése trombózisos események a dózis csökkentésével nem szükséges, -ban Súlyos veseelégtelenségben (CC < 30 ml / perc) Az adagot kell csökkenteni 25%.

-ban Enyhe és középsúlyos veseelégtelenségben hogy kezelésére tromboembólia vagy tromboembólia profilaxis betegeknél nagy a kockázata a trombózis (instabil angina és a szívinfarktus nélkül Q hullám) Az adagot kell csökkenteni 25%, Súlyos veseelégtelenségben gyógyszer ellenjavallt.

-ban károsodott májfunkció speciális vizsgálatok a gyógyszer nem hajtották végre.

Mellékhatás

Mellékhatások jelennek függően az előfordulási gyakoriságot: Gyakran (>1/10), gyakran (>1/100, < 1/10), néha (>1/1000, < 1/100), ritkán (>1/10 000, < 1/1000), ritkán (< 1/10 000).

A véralvadási rendszer: Gyakran – vérzés különböző lokalizáció, gyakrabban betegek egyéb kockázati tényezők.

A hematopoietikus rendszer: ritkán – thrombocytopenia; ritkán – eozinofilija, visszafordítható a gyógyszer elvonása után.

Az emésztőrendszer: gyakran – növekedése a máj transzaminázok (általában átmeneti jellege).

Allergiás reakciók: ritkán – angioödéma, bőrreakciók.

Helyi reakciók: Gyakran – A formáció a kis bőr alatti vérömleny az injekció beadási helyén; Egyes esetekben a megjelenése sűrű csomós (Ne oznachayushikh inkapsulirovaniye gyeparina), amelyek eltűnnek néhány nap; ritkán – bőrnekrózis, általában a helyszínen az adminisztráció. Necrosis általában megelőzi purpura vagy beszivárgott vagy fájdalmas erythemás helyszínen, amelyek kísérhetik kísért vagy közös tünetei (Ilyen esetekben a kezelést azonnal le kell állítani Fraksiparinom).

Más: ritkán – priapizmust, reverzibilis hyperkalaemia (társított a képességét, heparin, hogy gátolják a váladék a aldoszteron, különösen a veszélyeztetett betegeknél).

Ellenjavallatok

- Trombocitopénia alkalmazása során nadroparina története;

- Jelek a vérzés vagy vérzés fokozott kockázata, kapcsolódó megsértése vérzéscsillapítás (kivéve DIC, Nem okozott heparin);

- Szerves betegségek hajlamos vérzés (pl, Akut gyomor- vagy nyombélfekély);

- Sérülés vagy műtét az agy és a gerincvelő vagy a szem;

- Koponyaűri vérzés;

- Akut bakteriális szívbelhártya-gyulladás;

- Súlyos veseelégtelenség (CC <30 ml / perc) betegek, Fraksiparin kezelésben részesülő tromboembóliás események, instabil angina és a szívinfarktus nélkül Q hullám;

- Gyermekek és serdülők (hogy 18 év);

- Szembeni túlérzékenység Nadroparin vagy bármely más alkatrészekkel a gyógyszeradagoló.

FROM óvatosság kell használni olyan helyzetekben Fraksiparin, kapcsolódó fokozott a vérzés kockázata: májelégtelenség, veseelégtelenségben, Súlyos hypertonia, akiknek a kórtörténetében peptikus fekélyek és egyéb betegségek megnövekedett vérzés kockázatát, megsértve forgalomba a choroid és a retina, A posztoperatív időszakban műveleteket az agy és a gerincvelő vagy a szem, testtömegű betegek kevesebb, mint 40 kg, amikor a kezelés időtartama, meghaladja az ajánlott (10 nap), abban az esetben nem tartása az ajánlott kezelési feltételek (Különösen, hogy növelje a hosszát és az adagolást a során), kombinációban gyógyszerek, növeli a vérzés kockázatát.

Terhesség és szoptatás

Jelenleg kevés adat a penetráció nadroparina a placentán emberben. Ezért a használat Fraksiparina terhesség alatt nem ajánlott, kivéve abban az esetben,, A potenciális előnye az anya meghaladja a kockázatot a magzatra.

Jelenleg kevés adat elosztásáról szóló azaz a nadroparin az anyatejben. Ebben a tekintetben, a használata azaz a nadroparin szoptatás (szoptatás) nem ajánlott.

IN kísérleti vizsgálatok Állatokon nem mutattak ki rákkeltő hatását azaz a nadroparin kalcium.

Vigyázat!

Különös figyelmet kell fordítani a konkrét felhasználására vonatkozó utasítások egyes gyógyszerek, osztályába tartozó, alacsony molekulatömegű heparinok, tk. azok felhasználhatók a különböző adagolási egységek (NE vagy mg). Emiatt elfogadhatatlan Fraksiparina váltakozás más, hosszú távú kezelés LMWH. Az is szükséges, hogy fordítson figyelmet a, milyen gyógyszert alkalmazunk – Fraksiparin vagy Fraksiparin forte, tk. ez érinti az adagolási rend.

Kalibrált fecskendő szánt adag módosítása függően a beteg súlya.

Fraksiparin nem szánt / m.

Mivel lehetséges a heparin thrombocytopenia (geparin-indutsirovannaya thrombocytopenia), az egész kúrát ellenőrizni kell Fraksiparinom vérlemezke-szám. Azt jelentették, ritka esetekben trombocitopénia, Néha nehéz, amely összefüggésbe hozható az artériás vagy vénás trombózis, fontos figyelembe venni az alábbi esetekben: A thrombocytopenia; jelentős szintjének csökkenését a vérlemezkék (tovább 30-50% mint a normál); amikor a negatív dinamikát trombózis, amely felett a beteg kezelésben részesül; A DIC. Ezekben az esetekben a kezelést abba kell hagyni Fraksiparinom.

Tromboci immunoallergiás természet és általában ünnepelte között az 5. és a 21. napos kezelés, de előfordulhat korábbi, Ha a páciensnek heparin indukálta trombocitopénia történelem.

Jelenlétében a heparin indukálta trombocitopénia történelem (kezelés alatt hagyományos vagy alacsony molekulatömegű heparinok) Fraksiparin lehet rendelni, ha szükséges. Azonban ez a helyzet azt mutatja, súlyos klinikai megfigyelése és, legkevésbé, napi mérése a vérlemezkék száma. Abban az esetben, thrombocytopenia, használata azonnal fel kell függeszteni Fraksiparina. Ha a háttérben heparinokkal (hagyományos vagy alacsony molekulasúlyú) voznikaet thrombocytopenia, meg kell vizsgálni a lehetőségét kinevezése véralvadásgátlók más csoportok. Ha más gyógyszerek nem állnak rendelkezésre, a lehetőségét, hogy más, alacsony molekulatömegű heparin. Meg kell vizsgálni naponta a vérlemezkék száma a vérben. Ha a tünetek kezdeti thrombocytopenia folyamatos helyettesítése után a gyógyszer megfigyelt, meg kell a lehető leghamarabb, hogy hagyja abba a kezelést.

Nem szabad elfelejteni,, hogy az ellenőrzési vérlemezke-aggregáció, alapuló in vitro vizsgálatok, Ez korlátozott értékű a diagnózis heparin indukálta trombocitopénia.

Idős betegek a kezelés előtt Fraksiparinom értékeléséhez szükséges vesefunkció.

A heparinok is gátolja a váladék a aldoszteron, amely okozhat hiperkalémia, különösen a betegek emelkedett káliumszint a vérben, illetve a fokozott kockázatú betegeknél a hyperkalaemia (a cukorbetegek, krónikus veseelégtelenségben, metabolikus acidosis, vagy gyógyszerek egyidejű alkalmazása, amely okozhat hiperkalémia, a hosszú távú kezelés). Azoknál a betegeknél, fokozott a hyperkalaemia figyelemmel kell kísérnie a káliumszint a vérben.

A kockázat a spinális / epidurális hematóma betegeknél nagyobb a megállapított epidurális katéterek vagy egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek, érintő vérzéscsillapítás (NSAID-ok, antiagregantы, Más véralvadásgátlók). Kockázat, valószínűleg, ugyancsak emelkedett a traumás vagy ismételt epidurális vagy spinális szúrt. A kérdés az együttes használatát neuraxiális blokád és véralvadásgátlók meg kell oldani egyénileg, értékelése után a hatékonyság / kockázat. A betegeket, aki már kap véralvadásgátlók, Meg kell indokolni, hogy szükség van spinális vagy epidurális érzéstelenítésben. A betegeket, amely a tervek műtét spinális vagy epidurális érzéstelenítésben, Meg kell indokolni, hogy szükség van antikoaguláns. Ha a beteg végzik lumbálpunkciója vagy spinális vagy epidurális érzéstelenítésben, elegendőnek kell lennie ahhoz, hogy az időintervallum beadása között Fraksiparina és a bevezetése vagy eltávolítását a spinális / epidurális katétert vagy tű. Gondos megfigyelése a beteg jeleit és tüneteit neurológiai károsodás. Miután érzékelte zavarok a neurológiai állapot a beteg sürgős megfelelő terápiát.

Megelőzésére vagy kezelésére vénás tromboembólia, valamint a megelőzés a véralvadást az extracorporalis kör a hemodialízis alatt nem ajánlott együttes adása gyógyszerek, mint Fraksiparina például acetilszalicilsav, Egyéb salitsilatы, NSAID-ok és a vérlemezkék működését gátló szert, tk. növelheti a vérzés kockázatát.

Fraksiparin kell használni betegeknél óvatosan, részesülő orális véralvadásgátlók, A kortikoszteroidok szisztémás alkalmazások és dextránokat. A találkozót az orális antikoaguláns betegek, polucajuщim Fraksiparin, annak felhasználását továbbra stabilizálni protrombin időt jelző a kívánt értéket.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Nem adatok az Fraksiparina a képesség, hogy autót vezetni, vagy egyéb mechanizmusok.

Overdose

Tünetek: A fő jellemzője a túladagolás vérzés; követnie kell a vérlemezke-szám vagy más véralvadási paraméterek.

Kezelés: kisebb vérzés nem igényelnek különleges bánásmódot (Ez általában elegendő ahhoz, hogy csökkentse az adagot vagy késleltesse későbbi bevezetése). Protamin-szulfát erős semlegesítő hatású kapcsolatban antikoaguláns hatása a heparin, Azonban néhány esetben, az anti-Xa aktivitás lehet részben helyreállított. A használata protamin-szulfát csak akkor szükséges, súlyos esetekben. Meg kell figyelembe venni, mi 0.6 ml protamin-szulfát semlegesíti megközelítőleg 950 anti-Xa ME nadroparin. Az adagot a protamin-szulfát figyelembe véve számítják ki az időt, eltelt beadása után heparin, egy esetleges csökkentésére a dózis antidotum.

Gyógyszer kölcsönhatások

A kockázat a hyperkalaemia fokozott, ha olyan betegeknél alkalmazzák, Fraksiparina, Kálium-só, kálium-megtakarító vízhajtók, ACE-gátlók, angiotenzin II receptor antagonisták, NSAID-ok, Heparin (alacsony molekulatömegű vagy nem frakcionált), ciklosporin és a takrolimusz, trimetoprim.

Fraksiparin fokozhatja a kábítószer, érintő vérzéscsillapítás, mint például az aszpirin és más NSAID-ok, a K-vitamin-antagonisták, fibrinolitic és dextrán.

Gátolják a vérlemezkék aggregációját (kivéve acetilszalicilsav, mint a fájdalomcsillapító és lázcsillapító gyógyszer, azaz. dózisban 500 mg; NSAID-ok): aʙцiksimaʙ, aszpirin a vérlemezkék működését gátló (azaz. dózis 50-300 mg) ha kardiológiai és neurológiai jelzések, beraproszt, Clopidogrel, eptifiʙatid, iloprost, ticlopidine, tirofibannal növeli a vérzés kockázatát.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell elzárva a gyermekek, hőforrásoktól távol hőmérséklet legfeljebb 30 ° C; Nem fagyasztható. Szavatossági idő – 3 év.