A farmakokinetikai paraméterek – Szükséges alkatrészt a koncepció optimális gyógyszeres terápia

Pharmacokinetics - § a gyógyszertan, hogy tanulmányozza a folyamat a felszívódás, elosztás, metabolizmus és a kiválasztás a gyógyszerek a szervezetből.

Amikor hatása alatt a gyógyszer változik a koncentráció más anyagok a vérben vagy metabolitjának, Ezt a jelenséget nevezzük Farmakokinetikai interakciók.

Alapelveit farmakokinetikája használják az orvosi gyakorlatban, hogy dolgozzon ki egy stratégiát és taktikát betegségek kezelési gyógyszerrel. Információk a gyógyszerek farmakokinetikáját meghatározni az optimális módja, hogy azok bevezetése, adagolás, alkalmazásának módja és időtartama, valamint egyéb paramétereket, jellemzők szükséges az optimális gyógyszeres - hatékonyság, tolerancia, jelenléte nemkívánatos események, A kezelés szükségességét és korrekciója t. d.

Folyamatok által, aki tanulmányok farmakokinetikájára, visz:

  • drogkibocsátás a kábítószer-;
  • gyógyszerek felszívódását - penetráció át a biológiai membránokat egy Biofluid, szervek és szövetek, a test;
  • A forgalmazás gyógyszerek a szervezet;
  • biotranszformáljuk gyógyszerek, beleértve a biokémiai átalakulások és a metabolitok képződése;
  • gyógyszerek eliminációja a szervezetből, a fiziológiai és biokémiai folyamatok

Elvégzésére az optimális gyógyszeres nagyon fontos tudni, hogy a "sors" drogok, figyelembe véve a folyamatok, ami történhet velük való bevitel után a test. Sematikusan, hogy biztosítani tudja a következő lehetséges útját gyógyszer a szervezetben.

Схема основных этапов фармакокинетики лекарственных веществ в организме

Előfeltétele bármely abszorpciós folyamat a gyógyszerhatóanyag a megjelenése a dózisformából, amelyeket figyelembe kell venni, mint egy kezdeti, de a fő összetevője költöztetés. Így, pl, felszívódását anyagok tabletták korlátozza a folyamat a kioldó, attól függően, hogy a tabletta szétesését és oldódását. Viszont, oldódási sebességet befolyásolja a mérete és alakja a kristályok egy gyógyszerhatóanyag, száma és jellege különböző segédanyagokat, nedvességtartalma a tabletta, feldolgozási paraméterek sürgető és egyéb mutatók.

Az ár és teljességét gyógyszer felszívódását jelentősen befolyásolja az időben az ő marad az emésztőrendszerben, ahol különböző módokon (passzív diffúzió, aktív transzport, szűrő, pinocitózis) behatol biomembránokban (epithelialis, vagy endoteliális sejtek, vagy a cél sejtek) és belép a Biofluid. Annak ellenére, hogy az általános minták gyógyszerek felszívódását a szervezetben, Számos funkció a kinetikai, hogy bevezették a vérbe ha neroralnom, nyelvalatti, rektalynom és parenteralynom (extravazális) beadási, amely szintén figyelembe kell venni.

Fontos helyet foglal el a gyógyszeres adni a forgalmazási szakaszban gyógyszerek a szervezet, Amint az látható a képen, ami azt mutatja, egy általános sémát a szívó, eloszlási és kiürülési A gyógyászati ​​anyagok.

Всасывание, распределение и выведение лекарственных веществ в организме

 

Mivel az a hely, a lokalizáció a fertőző ágensek a legtöbb esetben az intercelluláris terek vagy sejtek a szervek és szövetek, ez az, ahol meg kell, hogy egy ilyen hatóanyag-koncentrációk, amely adna egy terápiás hatást (gátolta a növekedést a baktériumok és vírusok) és ugyanakkor nem rendelkezik toxikus hatása van a szervezetre.

Annak biztosítása érdekében, a koncentráció a gyógyszerek szövetek és szervek, a test érintett:

  • értéke az anyag koncentrációja a vérben;
  • kölcsönhatásuk (kötő) A fehérje összetevők vér, alkatrészek intercelluláris terek és célsejtek citoplazmájába;
  • a képességét, hogy behatoljon a különböző biomembrane és biobarery;
  • az arány a vér áramlását a szövetekben;
  • patológiás körülmények és más tényezők.

Mivel a szervezetben, A legtöbb gyógyszer alávetni biokémiai átalakulások (biotranszformációt, anyagcsere), ami változásokat az alapszerkezet. Az eredmény egy terápiásán inaktív, közömbös, illetve mérgező, metabolitok. Szerkezetátalakítási anyagok változást okoz nemcsak a terápiás hatás, és tulajdonságai. Metabolitok, Mivel a nagy számú hidrofil csoportok, jobban oldódó, gyorsan kiürül.

Középpontjában a gyógyszerek metabolizmusát egy csomó specifikus biokémiai reakciók, által vezérelt egy meghatározott enzimek és koenzimek, amelynek feladatait csökken reamination, dekarboxilezési, Racemizáláshoz, pyeryenosu alidyegidnoi, acil- és más csoportok. A metabolikus folyamatok kábítószer hatással lehet a különböző tényezők, beleértve a kóros állapot a test.

Tényezők, befolyásoló gyógyszerek metabolizmusát

 

№ p / pFactorA természet és az eredmény a kölcsönhatás
1Életkor (újszülöttek, idősek)Csökkentése az anyagcsere
2TerhességFokozott anyagcsere
3Genetikai tényezőkA különböző reakciók
4MájbetegségCsökkentése a kiválasztás sebessége A gyógyászati ​​anyagok aszerint, hogy azok kinetika, a típusától és stádiumától májbetegség, növeli a bio és a csökkentett javulási arány
5Betegségek az emésztőrendszerVáltozások a anyagcserét a hám az emésztőrendszer
6A természet ereje:

 

diéta túlnyomórészt fehérjék több mint szénhidrátokFokozott anyagcsere-sebességének egyes gyógyszerek
súlyos étkezési zavarCsökkentése az anyagcsere
7A külső környezet:
Kapcsolat a hlorirovannыmi insekticidamiFokozott anyagcsere
8Alkohol:
akut kezelésIndukciós enzimrendszereket. A gyengülése a terápiás hatás
gyakori fogyasztásaEnzimek gátlása, anyagcseréje gyógyszerek. Erősítése tetteikért
9DohányzásFokozott metabolizmus egyes gyógyszerek (pl, teofillina)
10A beadás a gyógyszerMetabolizmusa a májban, mielőtt a szisztémás keringésbe (a hatás az első áthaladás) után szájon át történő bevitel
11A beadás idejének gyógyszerekA cirkadián változások a gyógyszerek metabolizmusát
12Kölcsönhatás a kábítószerekStimuláció és gátlása enzimes reakciók

 

A gyógyszerek és a metabolitok kiválasztódnak (kiüríteni) használatával különböző mechanizmusok a veséken keresztül, emésztőszervek, tüdő, bőr, egy titkos verejték, kesergő, nyál és emlőmirigyekben.

A legfontosabb eszköze eltávolítása gyógyszerek a szervezetből

 

Az útvonal távolság

Következtető gépet

A gyógyszerek

A vizeletGlomeruláris filtrációs ráta, aktív tubuláris szekrécióA legtöbb kábítószer a szabad (kötetlen)űrlap
Az epénAktív Közlekedés, passzív diffúzióDigitoxine, antibiotikumok (lenitsilliny, tetracikliny, Sztreptomicin), kinonokat, sztrichnin, kvaterner ammónium-vegyületek
A bélbenPasszív diffúzió és epévelDoxycycline, ionizált szerves savak
NyálA passzív diffúziós és aktív transzportA penicillinek, szulfonamidok, salicilaty, benzodiazepinek, tiamin, etanol
A fényPasszív diffúzióAz inhalációs anesztetikumok, yodydы, kamfora, etanol, illóolajok
AzótaPasszív diffúzióNéhány szulfonamidok, tiamin
Az anyatejA passzív diffúziós és aktív transzportAntykoahulyantы, antibiotikumok, tireosztatikus anyagokkal, lítium, Carbamazepine

 

Folyamat kiválasztás a gyógyászati ​​anyagok is befolyásolják farmakokinetikai paraméterei Farmakoterápiai. Hangsúlyozni kell, a befolyása a kinetikája drogok patológiás állapotok emberi szervek, különösen a vesére, tápcsatornában, máj és az epeutak, Légző, mely kimenet a rengeteg anyag. Ahol, a nagyobb az aránya a test veszi a teljes eliminációs a gyógyszer a szervezetből, A több befolyása változott farmakokinetikáját. Számvitel farmakokinetikai paraméterek optimalizálására gyógyszeres kezelés és a mellékhatások elkerülése (Különösen túladagolások). Ezért a farmakokinetikáját az anyag tekinthető a mennyiségi jellemző, befolyásoló minőségi szempontból farmakológiai választ.

A klinikai farmakokinetikai vizsgálatok szükségesek az alacsony dózis hatásaira a hagyományos terápia, tüneteinek megjelenése a mérgezés a háttérben a cél közepes terápiás dózisok, hirtelen változásai a vérben található fehérjék, valamint a patológia rendszerek, felelős az abszorpciós, metabolizmusa és kiürülése gyógyszerek. Megoldása során alkalmazott problémák, általában, regisztrációjának korlátozott gyógyszer koncentrációja a vérben, annak elosztása a szövetekben a főbb szervek és a meghatározást a felezési ideje az anyag a szérumból bevonása nélkül matematikai modellezés. Meg kell jegyezni, hogy fontos a végző átfogó tanulmányok farmakokinetikai és farmakodinamikai jellemzői a bevezetés az orvosi gyakorlatban az új gyógyszerek, különösen az a csoport, szívglikozidok.

Befolyásolja a vesefunkció a felezési (T1 / 2) bizonyos antibiotikumok és szintetikus antibakteriális anyagok

 

Hatóanyag

T1 / 2, DE

 Azoknál a betegeknél a normál vesefunkciójúAzoknál a betegeknél, kreatin clearance 30 ml / perc.

A penicillinek

Azloцillin0,9-1,35-8
Amoksiцillin0,9-1,55-8
Ampicillin1,313-20
Benzilpenicillin0,57-10
Dikloksaцillin0,7-12
Karbenicillin0,710
Kloksaцillin0,52,2
Oxacillint0,52
Tikarцillin1-1,510
Flukloksaцillin0,9-1,22,3

Cephalosporins

Moxalactam2-48-29
Tseporyn1,810
Tsefazolyn1,6hogy 115
Cefaclor0,5-0,81,5-3,5
Cephalexin1-1,510
Цefalotin0,655
Цefamandol1,56,6
Цefapirin0,5-13
Tsefoksytyn0,67-23
Cefotaximot0,9-13-10
Tseftezol0,68-11
Cefuroxime1,718

Aminoglikozidy

Amikacint1,7-1,915-150
Hentamicin1-510-70
Kanamycin324-96
Sziszomicin2,2-3,515-57
Tobramycin3,514-70
Sztreptomicin2,4-2,752-100

Tetratsiklinы

Doxycycline13,8-16,315-30
Oxitetraciklin8-948-66
Tetraciklin8,557-108
Chlortetetracyclinium5,66,8-11

Egyéb antibiotikumok

Amphotericin B2424 és több
Vankomicin6-8120-216
Klindamiцin2,3-8,62,8-8,6
Lincomycin4,4-4,710-13
Polymyxin B648-72
Fosfomycin27-11
Chloramphenicol1,5-3,53-4,5
Eritromicin1,45-6

Szintetikus anyagok

5-ftortsitozin385
Isoniazid0,5-1,54,5
Metronidazol6-148-15
Mikonazol2424
Nalidixsav1,521
Nitrofurantoin0,50,5-1
PAS0,855,1
Szulfametoxazol9-1115 és több
Sulifizoksazol5-710 és több
Trimethoprim8-1523
Ethambutol2,5-47-8

'Fel a tetejéhez' gomb