Farmakodinámiás kölcsönhatások a gyógyszerek

A farmakodinámiás kölcsönhatás a gyógyászati ​​anyagok ilyen kölcsönhatása, amelyben valamelyikük megváltoztathatja a farmakológiai hatást (mint a fő, valamint oldalsó) egy másik.

Farmakodinámiás kölcsönhatás a gyógyászati ​​anyagok közvetlen hatásának helyein lép fel. Ez a fajta kölcsönhatás biokémiai és fizikai-kémiai reakciókon is alapul., amelyek a szervezetben a membrán és a szubcelluláris szinten fordulnak elő, azonban maguk a gyógyszerek között nem fordulnak elő, valamint a sejtek anyagok és funkcionális rendszerei között.

A farmakodinamika a farmakológia egyik alapvető ága, a változás tanulója, a szervezetben kábítószer hatása alatt jelentkezik. Más szóval, a farmakodinamika a lokalizációt vizsgálja, a gyógyszerkölcsönhatás mechanizmusa a szervezetben és a farmakológiai hatások, ez a folyamat okozza.

Így, a gyógyszerek terápiás hatását a szervezetben a sejtmembránokkal vagy más struktúrákkal való kölcsönhatásuk közvetíti, bizonyos biokémiai tulajdonságokkal, általában receptoroknak nevezik, valamint egyéb speciális celluláris és extracelluláris biológiai szubsztrátok vagy endogén vegyületekkel való kémiai kölcsönhatás miatt (savkötők; anyagok, komplexeket képezve - kelátokat).

A szubsztráttal való közvetlen kölcsönhatás leggyakrabban a gyógyszer specifikus receptorokkal való kölcsönhatása révén valósul meg., amely lehet bármilyen funkcionálisan jelentős makromolekula vagy fragmensük. A specifikus receptorokon kívül úgynevezett nem specifikus receptorokat is izolálnak., kötéskor, amellyel a gyógyászati ​​anyagok nem okoznak funkcionális elváltozásokat.

A legtöbb specifikus receptor celluláris fehérje, lokalizált vagy a sejtmembránban (kolinerg receptorok, inzulinreceptorok stb.), vagy a citoplazmában (receptorok a legtöbb szteroid hormonhoz). Ismert specifikus receptorok és egyéb kémiai természet, például nukleáris nukleinsavak, amellyel az alkilező anyagok közül daganatellenes szerek lépnek kölcsönhatásba. Acetilkolinészteráz aktív helyek, A monoamin-oxidáz és más enzimek szintén specifikus receptorok. Különösen, Izolált formában izolált vázizom H-kolinerg receptorok, és ezek részletes szerkezete kialakul. Sok specifikus receptor természetét nem állapították meg., bár létezésüket különféle módszertani technikákkal igazolták.

A specifikus receptorok sajátos lokalizációval rendelkeznek. Például, Az M-kolinerg receptorok a hatékony sejtek posztszinaptikus membránjaiban lokalizálódnak a kolinerg rostok végződéseinek régiójában, a központi idegrendszer opiát receptorai a szürkeállomány neuronjaiban találhatók.

A farmakodinamika tárgya a gyógyászati ​​anyagok hatástípusainak vizsgálata is. Helyi megkülönböztetés, reszorptív és reflex hatás, fő és másodlagos, közvetlen és közvetett, visszafordítható és visszafordíthatatlan, szelektív és nem szelektív, terápiás és toxikus hatás.

A sejt funkcionális szerepétől függően az anyagok kölcsönhatása lehet lokális vagy általánosított.. Figyelembe véve az alkalmazás helyét és a vérben való felszívódását, megkülönböztetik a gyógyászati ​​anyagok helyi vagy reszorpciós hatását.. A reszorpciós hatást az effektorra gyakorolt ​​közvetlen vagy közvetett hatás okozhatja.. Például, a gyógyszer tágíthatja az ereket, az erek simaizomzatára ható (közvetlen cselekvés) vagy hidegreceptorokra hatva (közvetett cselekvés). A reflexes cselekvés az egyik lehetőség a közvetettre. Mechanizmusa az anyag kölcsönhatásában rejlik a szenzoros idegek végződéseivel; a keletkező impulzus a megfelelő reflexívek mentén továbbítódik az effektor szervekhez. Így, pl, irritáló, köptetők és egyéb anyagok.

fő (elsődleges) az anyagok működésének nevezik, amelyet minden esetben gyógyászati ​​célra használnak (más esetekben másodlagos is lehet). Akció, egyetlen esetben sem gyógyító értékű, mellékterméknek nevezzük. Mellékhatás, általában, kedvezőtlen a beteg számára.

A legtöbb gyógyszer visszafordítható, azonban visszafordíthatatlan hatások is előfordulhatnak, pl. acetilkolinészteráz blokád.

A gyógyhatású anyagok különböző mértékű szelektív hatás mellett megváltoztatják a szervezet különböző funkcióit..

Választói (szelektív) gyógyászati ​​anyagok ritkán fejtik ki hatásukat. A szelektív drogok, amelyek szelektíven befolyásolnak valamilyen folyamatot a szervezetben, pl, szelektíven gátolják a COX-2 enzimet és, Következésképpen, elnyomja a gyulladást (meloxikámot) vagy kölcsönhatásba lépnek bizonyos receptorrendszerekkel (pl, b₁-adrenoblokkoló - acebutolol, α-blokkoló_1A-adrenoreceptorok - tamszulozin; leukotrién D antagonista₄-receptorok - montelukaszt-nátrium stb.). Lényegét a receptorszerkezetek biokémiai tulajdonságai határozzák meg.

A legtöbb gyógyszer relatív szelektivitást mutat. Például, az atropin-szulfát gátolja az acetilkolin hatását a külső elválasztású mirigyekre és a simaizmokra, de nem változtatja meg a vázizmokra gyakorolt ​​hatását. A gyógyszerek nem abszolút specificitása azzal magyarázható, hogy képesek reagálni különböző receptorszerkezetekkel., beleértve a nem specifikus. A gyógyszerek, nem érinti közvetlenül a szigorúan meghatározott receptorokat (dinamikus sejtszerkezetek, amelyek bizonyos biokémiai tulajdonságokkal rendelkeznek és folyamatos sejtkontroll alatt állnak), nem specifikusnak nevezzük. Az ilyen anyagok szerkezetében nem jelennek meg a farmakoforikus gyökök., és aktivitásuk jobban összefügg a molekula méretével, oldhatóság nem poláris oldószerekben stb.. d. A nem specifikusan aktív anyagok közül sok, például nehézfémsók, gátolja bármely élő sejt működését. Ezeket az általános sejtműködés eszközeinek nevezik. (protoplazma mérgek).

Az anyagok hatását terápiás dózisuk túllépése esetén toxikusnak nevezzük.. A nők által a terhesség alatt alkalmazott gyógyszerek magzatra gyakorolt ​​káros hatásait embriotoxikus hatásoknak nevezik.. Ha egy ilyen intézkedés veleszületett rendellenességekhez vezet, akkor teratogén hatásnak nevezik. Embriotoxikus, és a teratogén hatásokat is beleértve, általában a gyógyszerek mellékhatásainak megnyilvánulásának tekintik.

A gyógyszerek farmakodinamikája számos tényezőtől függ, különösen maguknak az anyagoknak a tulajdonságairól, az adagjaikat, a kinevezésük időpontja, kombinációk más gyógyszerekkel, valamint a test jellemzőiről, amelyekre ezek az anyagok hatnak.

A legfontosabb tényező, a gyógyszerek hatásának meghatározása, a kémiai szerkezetük. Általában a hasonló kémiai szerkezetű anyagokra a farmakodinamikai jellemzők is hasonlóak.. Bizonyos esetekben azonban a nagyon hasonló kémiai szerkezetű anyagok farmakodinámiája jelentősen eltérhet.. Példa erre a jelentős különbségek a farmakológiai hatások nagyságában számos gyógyszer sztereoizomerjei között. (epinefrin, norepinefrin, propranolol és mások.). A gyógyászati ​​anyagok farmakodinamikájának bizonyos értékei rendelkezhetnek fizikai és fizikai-kémiai tulajdonságaikkal.: vízben és lipidekben való oldhatósága, volatilitás, disszociáció foka, tisztasági fok stb..

A gyógyszerek hatása nagymértékben függ dózisuktól vagy koncentrációjuktól.. Általában a dózis növelésével a gyógyszerek farmakológiai hatásának súlyossága is növekszik.. Leggyakrabban S-alakú összefüggést rögzítenek a dózis és a hatás nagysága között.; lineáris és hiperbolikus függőség is lehetséges. Két gyógyszer hatásának összehasonlításakor azok izoeffektív dózisait hasonlítjuk össze., általában adagokat 50% hatás (ED₅₀). Úgy tartják,, hogy az A anyag sokkal aktívabb, mint a B, hány óra van a szerk₅₀ anyagok A kisebb, mint az ED₅₀ B anyag. Kívül, megkülönböztetni az anyagok „hatékonyságának” fogalmát. A hatékonyságot a gyógyszer maximális hatásának mértéke alapján ítélik meg.

A gyógyszerek farmakodinámiája az ismételt felírás hatására változhat. Így, kábítószer-függőség alakulhat ki. Ugyanezen hatás elérése érdekében az adagot növelni kell. A gyógyszerek ismételt beadásával gyógyszerfüggőség alakulhat ki náluk..

A gyógyszerek farmakodinamikájáról, valamint farmakokinetikájuk, a nem befolyásolhatja, életkor, funkcionális és kóros állapotok, valamint a szervezet genetikai jellemzői. Egyes anyagok csak patológiás körülmények között fejtik ki terápiás hatásukat., pl lázcsillapítók, antidepresszánsok stb.. genetikai jellemzők (genetikailag meghatározott enzimpátiák) magyarázza az egyediséget, t. ez. szokatlan reakciók bizonyos gyógyszerekre. Az egyediségre példa lehet a szuxametónium-klorid hatásának jelentős megnyúlása (pszeudokolinészteráz hiány), hemolízis primakinnal (nedostatochnosty glükóz-6-fosfatdegidrogenazы) és stb.

E tényezők mellett a farmakodinamika szorosan összefügg a gyógyászati ​​anyagok farmakokinetikai jellemzőivel., t. ez. eloszlásukat, letét, az anyagcsere és a szervezetből való kiürülés természete.