Eszcitalopram

Amikor ATH:
N06AB10

Farmakológiai hatás

Antidepresszáns. Szelektíven gátolja a szerotonin újrafelvételét; növeli a koncentrációt a neurotranszmitter a szinaptikus résben, növeli és meghosszabbítja fellépés posztszinaptikus szerotoninreceptorokon. Eszcitalopram alig kötődik a szerotonin (5-HT), dopamin (D1 és D2) receptorok, Egy-адрено-, M-kolinerg receptorok, valamint benzodiazepin és opioid receptorok.

Az antidepresszáns hatása alatt rendszerint kialakul 2-4 Nap. kezelés után. A maximális terápiás hatását a pánikbetegség kezelése után eléri körülbelül 3 hónappal a kezelés megkezdése után.

Pharmacokinetics

A felszívódás nem függ a lenyelés. Bioavailability – 80%. Időt elérni Cmax plazma – 4 nem. Эstsitaloprama lineáris kinetika. Css elérni 1 Nap. Az átlag Css 50 nmoli / (-tól 20 hogy 125 nmoli /) és érhető dózisban 10 мг / Кажущийся Vd – -tól 12 hogy 26 l / kg. A plazmafehérjékhez való kötődés – 80%. Ez a májban demetilált aktív metabolitok és didemetilirovannogo. Ismételt használat után az átlagos koncentráció demetil- és didemetilmetabolitov 28-31% Kevésbé 5% illetve a koncentráció escitalopram. Az anyagcsere escitalopram demetilált metabolitképződés fordul elő, főleg részvételével izoenzimek CYP2C19, CYPЗA4 és CYP2D6. Ezen személyek egy gyenge CYP2C19 izoenzim aktivitását koncentrációja escitalopram lehet 2 szer magasabb, mint azok a magas aktivitása ezen izoenzim. Nincs jelentős változás a koncentráció a gyógyszer gyenge CYP2D6 izoenzim aktivitását nem jelölt. T1 / 2, ismételt használat után – 30 nem. A fő metabolitok escitaloprám T1 / 2 hosszabb. Vámkezelés – 0.6 l / min. Az eszcitaloprám és főbb metabolitjai a májban és a legtöbb – vese, részlegesen megjelenített formájában glükuronidok. T1 / 2 és az AUC az idős betegeknél.

Bizonyság

Depresszió, pánikbetegség (incl. A agorafóbia).

Adagolási séma

A belsejében, függetlenül attól, hogy az étkezés. Attól függően, hogy a kijelző egység dózis – 10-20 mg / maximális napi adagja – 20 mg. A kezelés időtartamát – több hónapig. Felmondás esetén a kezelés az adagot fokozatosan kell csökkenteni az 1-2 Nap. mert, Kerülendő szindróma “megszünteti”.

Idős betegek esetében (idősebb 65 év) Az ajánlott dózis – 5 mg /, A maximális napi adag – 10 mg.

Ha rendellenes májfunkciós ajánlott kezdő az első 2 Nap. kezelés 5 mg / függően egyéni válasz a dózis növelhető, hogy 10 mg /

Azoknál a betegeknél, gyenge aktivitás izoenzim CYP2C19 kezdő adagja az első 2 Nap. kezelés – 5 mg / függően egyéni válasz a dózis növelhető, hogy 10 mg /

Mellékhatás

A központi és perifériás idegrendszer: szédülés, gyengeség, álmatlanság vagy aluszékonyság, görcsök, remegés, mozgászavarok, szerotonin-szindróma (ažitaciâ, remegés, myoclonus, hipertermia), hallucinációk, hóbort, zűrzavar, ažitaciâ, riasztás, deperszonalizációról, pánikrohamok, ingerlékenység, látászavarok.

Az emésztőrendszer: hányinger, hányás, kiszárad a száj nyálkahártyáján, dizgézia, étvágycsökkenés, hasmenés, székrekedés, A laboratóriumi paraméterek változását a májfunkció.

Szív-és érrendszer: orthostaticus hypotonia.

A része az endokrin rendszer: csökkent ADH, galactorrhea.

Részéről a reproduktív rendszer: csökkent libidó, impotencia, rendellenes magömlés, anorgazmija (női).

A húgyúti rendszer: vizelet-visszatartás.

Bőrreakciók: bőrkiütés, viszket, ecchymosis, purpura, fokozott izzadás.

Allergiás reakciók: angioödéma, anafilaxiás reakciók.

Anyagcsere: giponatriemiya, hipertermia.

Részéről a mozgásszervi rendszer: arthralgia, izomfájás.

Más: orrmelléküreg gyulladás, szindróma “megszünteti” (szédülés, fejfájás és hányinger).

Ellenjavallatok

Egyidejű vétele MAO-gátlók, gyermek- és serdülőkorban fel 15 év, terhesség, szoptatás, túlérzékenység eszcitaloprám.

Terhesség és szoptatás

Ellenjavallt terhesség és szoptatás (szoptatás).

Vigyázat!

C Óvatosan kell használni veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CC kisebb, mint 30 ml / perc), hypomania, mánia, a farmakológiai kontrollált epilepszia, depresszió öngyilkossági kísérlet, cukorbetegség, Idős betegek, májcirrózis, hajlamosító vérezni, egyidejűleg a gyógyszer beadása, A görcsküszöböt csökkentő, ami hyponatremia, etanol, drogokkal, metabolizált részvételével izoenzimek CYP2C19.

Eszcitaloprám kell beadni csak keresztül 2 Nap. eltörlését követően irreverzibilis MAO-gátlók és után 24 h elhagyása után reverzibilis MAO-gátló. Nem-szelektív MAO-gátló beadható legkorábban 7 nap abbahagyása után escitalopram.

Néhány beteg pánikbetegségben, a korai kezelés figyelhető escitalopram fokozott szorongás, amely általában eltűnik során a későbbi 2 Nap. kezelés. Csökkenti annak az esélyét riasztás, javasoljuk, hogy használja az alacsony kezdő dózisok.

Az eszcitaloprám hatályon kívül kell helyezni abban az esetben, görcsroham vagy megemelt farmakológiai kontrollált epilepszia.

A fejlesztés a mánia escitalopram meg kell szüntetni.

Eszcitalopram növelheti a vércukorszintet a cukorbetegség, ami szükségessé teheti a dózis módosítása hipoglikémiás szerek.

A klinikai tapasztalatok escitaloprammal jelzi kockázata megnőhet az öngyilkossági kísérletek végrehajtásában az első hetes terápia, és ezért nagyon fontos, hogy végezzen gondos ellenőrzése a betegek ebben az időszakban.

Giponatriemiya, csökkenésével jár a ADH, miközben escitalopram ritka, és általában elmúlnak annak eltörlése.

A fejlesztés a szerotonin szindróma escitalopram azonnal meg kell szüntetni, és kinevezi a tüneti kezelés.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

A kezelés során a betegek kerüljék a gépjárművezetést és egyéb tevékenységek, megkövetelik a magas koncentráció és sebesség pszichomotoros reakciók.

Gyógyszer kölcsönhatások

Abban egyidejű alkalmazásával MAO-gátló növeli a szerotonin szindróma és a súlyos mellékhatások.

A kombinált használata szerotonerg ágensek (incl. A tramadol, triptánok) Ez oda vezethet, hogy a szerotonin-szindróma.

Az alkalmazásban a drogokkal, A görcsküszöböt csökkentő, Ez növeli a rohamok.

Az escitalopram fokozza a hatást a triptofán és a lítium készítmények, Orbáncfű növeli a toxicitást a kábítószerek, a gyógyszerek, befolyásoló véralvadás (ellenőrizni kell a vér alvadási paraméterek).

Előkészületek, metabolizált bevonásával izoenzim CYP2C19 (incl. omeprazol), valamint egy erős CYP2D6-inhibitor és CYPZA4 (incl. flekainid, propafenon, metoprolol, desipramine, clomipramin, nortryptylyn, riszperidon, tioridazin, haloperidol), növeli a koncentrációt a plazmában escitalopram.

Az escitalopram növeli a plazma koncentráció a dezipramin és metoprolol 2 alkalommal.