EFEVELON®

Aktív anyag: A venlafaxin
Amikor ATH: N06AA
CCF: Antidepresszáns
BNO-10 kódok (bizonyság): F31, F32, F33, F41.2
Amikor CSF: 02.02.06
Gyártó: Actavis hf. (Izland)

Adagolási forma, SZERKEZET ÉS CSOMAGOLÁS

Pills, bevont narancs, kerek, lencse alakú, feliratú “V2” az egyik oldalon.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, nátrium-kroszkarmellóz, povidon K30, magnézium-sztearát, Tisztított víz.

A kompozíció a héj: Опадрай 03В23319 оранжевый, gipromelloza, Titán-dioxid, polietilén-glikol 400 (PEG 400) (makrogol), festék “закатный желтый” FCF.

10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.

Pills, bevont narancs, kerek, lencse alakú, с рисками с обеих сторон, боковыми рисками и маркировкой “V” с одной стороны риски и “4” с другой стороны риски.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, nátrium-kroszkarmellóz, povidon K30, magnézium-sztearát, Tisztított víz.

A kompozíció a héj: Опадрай 03В23319 оранжевый, gipromelloza, Titán-dioxid, polietilén-glikol 400 (PEG 400) (makrogol), festék “закатный желтый” FCF.

10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Antidepresszáns, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (triciklicheskie, tetracyclic, vagy más), является смесью двух активных энантиомеров.

Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Mértékben a venlafaxin és jelentős anyagcseretermék, o-desmetilvenlafaksin (EFA) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Kívül, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Mértékben a venlafaxin és az EFA célok egyformán hatékonyan befolyásolja a fordított átvétele a neurotranszmitterek.

Венлафаксин не обладает сродством к м-холинорецепторам, gistaminovm (H)₁-receptorok, és az α₁-agyi adrenoreceptoram. Mértékben a venlafaxin nem gátolják a Mao aktivitás. Nincs affinitással az opioid, benzodiazepinovym, fenciklidinovym vagy NMDA receptorok.

Pharmacokinetics

Abszorpció

После приема препарата внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Miután megkapta egy egyetlen dózis a hatóanyag 25-150 mg C_max достигается в течение приблизительно 2.4 h, és 33-172 ng / ml-. Miután a gyógyszer szedése alatt étkezés ideje (C)_max a vérplazmában megnövekszik 20-30 m, Azonban értékek a C_max и абсорбции не меняются. C_max ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4.3 órával a beadás után.

A napi adag tartományon belül 75-450 мг фармакокинетика венлафаксина и ОДВ имеет линейный характер.

Elosztás

При многократном введении C_ss mértékben a venlafaxin és az EFA célokat elérni belül 3 nap.

A kötés mértékben a venlafaxin és az EFA, a vér Plazmafehérjék is ennek megfelelően 27% és 30%.

Anyagcsere

Подвергается интенсивному метаболизму при “első menetben” a májon keresztül. A fő metabolit – О-десметилвенлафаксин (EFA).

Levonás

T_1/2 венлафаксина и ОДВ составляют соответственно 5 és 11 nem. EFA- és más metabolitok, а также неизмененный венлафаксин, választódik ki a vizeletben.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Cirrhosis a máj vérplazma koncentrációja mértékben a venlafaxin és az EFA emelt a betegek, és azok kiválasztását csökkentett sebesség.

При почечной недостаточности умеренной или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается; és a T_1/2 nő. Csökkenti a teljes távolság van a megfigyelt betegek elsősorban a KK kevesebb 30 ml / perc. Kor és nem a beteg nem érintik a farmakokinetiku gyógyszer.

Bizonyság

— лечение депрессий;

— профилактика рецидивов депрессий.

Adagolási séma

A gyógyszer szájon át, желательно в одно и тоже время суток, étkezések. Таблетки не разжевывают, запивают жидкостью.

A javasolt kezdő adag 75 mg (által 37.5 mg 2 szor / nap) napi. Ha néhány hét után a kezelés, nincsenek jelentős javulás, a napi dózis lehet növelni 150 mg (által 75 mg 2 szor / nap).

At депрессии средней степени тяжести Az ajánlott napi adag 225 мг по 75 mg 3 szor / nap. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 mg / nap.

При необходимости применения препарата в более высокой дозе – súlyos depressziós zavar vagy más feltétel, kórházi kezelést igénylő, – можно сразу назначить препарат в суточной дозе 150 mg (által 75 mg 2 szor / nap). Ezt követően a napi adag emelhető 75 mg minden 2-3 nappal a kívánt terápiás hatás eléréséhez.

Максимальная суточная доза препарата Эфевелон^® van 375 mg. A kívánt terápiás hatás elérése után napi adag fokozatosan csökkenteni lehet a hatékony legalacsonyabbra.

Támogató terápia és a visszaesés megelőzése продолжается в течение 6 hónap vagy több. Препарат назначают в минимальной эффективной дозе, применявшейся при лечении депрессивного эпизода.

At veseelégtelenség könnyű gravitációs (скорость клубочковой фильтрации более 30 ml / perc) korrekció adagolási rendszer nem szükséges. At veseelégtelenség mérsékelt (sebesség clubockova szűrés 10-30 ml / perc) Az adagot kell csökkenteni 25-50%. A kiterjesztés-ból T-kapcsolatban_1/2 mértékben a venlafaxin és az aktív metabolitja (EFA), Ezeknél a betegeknél a teljes adagot kell 1 idő / nap. At Súlyos veseelégtelenségben (glomeruláris filtrációs ráta kisebb, mint 10 ml / perc) применение венлафаксина не рекомендуется, поскольку опыт такой терапии ограничен. A betegeket, A hemodialízis, lehet kapni 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

At enyhe máj elégtelenség (протромбиновое время /ПВ/ менее 14 sec) korrekció adagolási rendszer nem szükséges. At közepes máj elégtelenség (ПВ от 14 hogy 18 sec) Az adagot kell csökkenteni 50%. At Súlyos májelégtelenségben применение Эфевелона^® nem ajánlott, поскольку опыт такой терапии ограничен.

Idős betegek szükséges a dózis módosítása, Azonban (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении требуется осторожность, pl, в связи с возможностью нарушения функции почек. У пациентов пожилого возраста препарат следует назначать в наименьшей эффективной дозе. Ha az adagot a beteg legyen szoros orvosi felügyelet mellett.

По окончании приема препарата Эфевелон^® дозу рекомендуется снижать постепенно, legalább, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, a minimálisra csökkenti a kockázatot, a felmondással a kábítószerrel kapcsolatos. Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозы, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Mellékhatás

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. A hosszú távú ellátás a súlyosságát és gyakoriságát a ezeket a hatásokat csökkenteni, nem van szükség a terápia.

Частота побочных эффектов: gyakran (≥1%), néha (≥0.1%, de <1%), ritkán (≥ 0,01 %, de <0.1%), ritkán (<0.01%).

Az emésztőrendszer: étvágycsökkenés, székrekedés, hányinger, hányás, szájszárazság; néha – изменение лабораторных проб функции печени; ritkán – májgyulladás.

Anyagcsere: szérum koleszterin, fogyás; néha – giponatriemiya, elégtelen szekréció ADH szindróma.

Szív-és érrendszer: gyakran – artériás hipertónia, kipirulás a bőr; néha – постуралъная гипотензия, tachycardia.

A központi és perifériás idegrendszer: szokatlan álmok, szédülés, álmatlanság, hypererethism, paresthesiát, kábulat, fokozott izomtónus, remegés; néha – fásultság, hallucinációk, izomgörcsök, szerotonin-szindróma; ritkán – rohamok, szorongás reakciókat, valamint a tünetek, emlékeztet neirolepticeski rosszindulatú szindróma.

A érzékek: gyakran – szállás zavarok, midriaz, homályos látás; néha – dizgézia.

A húgyúti rendszer: dizurija (elsősorban – a vizeletürítés kezdetén nehézségek); néha – vizelet-visszatartás.

Részéről a reproduktív rendszer: rendellenes magömlés, erekció, anorgazmija; néha – csökkent libidó, menorragija.

Bőrreakciók: Izzadó; néha – fényérzékenységi reakció; ritkán – erythema multiforme, Stevens-Johnson-szindróma.

A hematopoietikus rendszer: néha – vérzés a bőrön (ecchymosis) és a nyálkahártyák, thrombocytopenia; ritkán – elhúzódó vérzés.

Allergiás reakciók: néha – bőrkiütés; ritkán – anafilaxiás reakciók.

Más: gyengeség, fáradtság.

После резкой отмены Эфевелона^® или снижения его дозы lehetséges fáradtság, álmosság, fejfájás, hányinger, hányás, étvágytalanság, szájszárazság, szédülés, hasmenés, álmatlanság, riasztás, ingerlékenység, tájékozódási zavar, hypomania, paresthesiát, Izzadó. Ezek a tünetek általában enyhék, és kezelés nélkül át. Annak valószínűsége, hogy ezek a tünetek, mert nagyon fontos, hogy fokozatosan csökkenti az adagot a gyógyszer.

Ellenjavallatok

- Egyidejű MAO-gátlók;

- Súlyos veseműködési zavar (SCF<10 ml / perc);

- Súlyos májműködési;

- Gyermek- és serdülőkorban fel 18 év;

— установленная или подозреваемая беременность;

- Szoptatás;

- Szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság следует применять препарат в случае недавно перенесенного инфаркта миокарда, az instabil angina pectoris, magas vérnyomás, tachycardia, судорожном синдроме в анамнезе, szemnyomás növekszik, zugú glaukóma, маниакальном состоянии в анамнезе, предрасположенности к кровоточивости кожных покровов и слизистых оболочек, при исходно сниженной массе тела.

Terhesség és szoptatás

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение при беременности (vagy feltételezett terhesség) esetleg csak, ha a potenciális előny az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.

Szülőképes korú nők должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит выделяются с грудным молоком. Ezek a csecsemők nem bizonyított anyagok biztonságával, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Ha a kezelés az anya nem sokkal a szülés előtt befejeződött, az újszülött kábítószer elvonási tünetek léphetnek fel.

Vigyázat!

При депрессивных расстройствах перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток.

Для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, és a beteg szoros orvosi felügyelet mellett kell.

A betegek affektív zavarok kezelésére antidepresszánsok, incl. mértékben a venlafaxin, gipomaniakale maniakale vagy május előfordul, az állam. Mint más antidepresszánsok, венлафаксин следует назначать с осторожностью больным с манией в анамнезе. Az ilyen betegeknél szükség orvosi utókezelés.

Эфевелон^® (mint más antidepresszánsok) Azt kell beadni a történelem epilepsziás betegek. Лечение следует прервать при возникновении эпилептических припадков.

Betegek figyelmeztetni kell, hogy azonnal forduljon orvoshoz, ha azt tapasztalja, hogy kiütés kell, urtikarnyh elemek, vagy más allergiás reakciók.

В некоторых случаях на фоне приема Эфевелона^® отмечено дозозависимое повышение АД, Ezért ajánlott, hogy a rendszeres felügyeleti hirdetés, főleg a clarify vagy növekszik adag.

На фоне приема Эфевелона^® возможно увеличение ЧСС, особенно при применении в высоких дозах. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.

A betegeket, különösen az idősek, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Mint-val más szerotonin reuptake gátlók, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. A betegek kezelésében, ilyen körülmények között, hogy, óvatosság.

Во время приема Эфевелона^®, különösen a kiszáradás vagy csökkentse az ÜKSZ-ben (incl. у пациентов пожилого возраста и больных, vízhajtók), Hyponatraemia tünetei fordulhat elő, és/vagy elégtelen szekréció ADH szindróma.

Míg a gyógyszer léphetnek fel Mydriasis, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у пациентов, hajlamos arra, hogy a javulás vagy zakratougolna glaukóma betegek.

Нет достаточного количества данных о применении венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Eddig végzett klinikai kísérletek nem tűrjük, hogy venlafaksinu, vagy attól függően, hogy neki. Ennek ellenére, mint-val más gyógyszerek kezelésére, ható a központi idegrendszerre, az orvos létre kell hoznia egy alapos megfigyelése betegek érzékelni jelei a kábítószerrel való visszaélés. Тщательный контроль и наблюдение необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.

Annak ellenére, hogy mértékben a venlafaxin hatástalan a pszichomotoros és a kognitív funkció, figyelembe kell venni, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Erről értesítenie kell a beteg a kezelés előtt. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

На фоне приема Эфевелона^® следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, tk. tapasztalatok alkalmazása mértékben a venlafaxin ilyen körülmények között, van nincs.

Прием препарата Эфевелон^® Kezdhetjük a nem kevesebb, mint 14 a terápia MAO végét követő napon gátlók. Ha visszafordítható MAO-gátló (moclobemide), Ez az időköz rövidebbek is lehetnek. (24 nem). MAO-gátló terápia lehet kezdeni nem kevesebb, mint 7 дней после отмены препарата Эфевелон^®.

В период лечения Эфевелоном^® не рекомендуется употребление алкоголя.

При назначении препарата Эфевелон^® пациентам с непереносимостью лактозы следует учитывать, mi az 1 lapra. 25 mg tartalmaz 56.62 Laktóz mg; -ban 1 lapra. 37.5 mg – 84.93 Laktóz mg; -ban 1 lapra. 50 mg – 113.24 Laktóz mg, -ban 1 lapra. 75 mg – 169.86 Laktóz mg.

Alkalmazása Pediatrics

Безопасность и эффективность применения препарата Эфевелон^® -ban gyermekek és serdülők éves kor alatt 18 év не доказаны.

Overdose

Tünetek: EKG-elváltozások (QT megnyúlás, Torlasz a lábak sugár Guisa, a bővítés micro), Sinus vagy kamrai tachycardia, bradycardia, gipotenziya, görcsös állapot, változást az eszméletét (ébrenlét szintjének csökkentése). Mértékben a venlafaxin túladagolás, míg a felvételi alkohol illetve más tudatmódosító szerek, számolt be a halálos eredmény.

Kezelés: tüneti terápia. Specifikus antidotum nem ismert. Ajánlott a folyamatos ellenőrzésére vonatkozó életfunkciók (légzés és keringés). Показано назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Nem ajánlott az aspiráció veszélyét tilos. Mértékben a venlafaxin és az EFA komoly céljai nem jelenik meg, amikor dialízis.

Gyógyszer kölcsönhatások

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано.

При одновременном приеме Эфевелона^® с варфарином может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном применении с галоперидолом возможно усиление эффекта последнего из-за повышения его концентрации в плазме крови.

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется.

При одновременном применении Эфевелона^® с диазепамом фармакокинетика обоих активных веществ и их основных метаболитов, jelentősen nem változik. Azt is megállapította, nincs hatással a pszichomotoros és pszichometriai hatások diazepam.

Valamint az alkalmazás klozapinom tapasztalat növelni lehet a vérplazma és a mellékhatások kialakulásának szint (pl, epilepsziás rohamok).

Valamint az alkalmazás risperidonom (Annak ellenére, hogy az AUC riszperidon) farmakokinetika a hatóanyag mennyisége (riszperidon és az aktív metabolitja) lényegesen nem változott.

Эфевелон^® усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.

Gyógyszerek, метаболизм которых происходит при участии изоферментов цитохрома Р450: CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. Ellentétben sok más antidepresszánsok, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с ингибиторами изофермента CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности изофермента CYP2D6, A hatóanyag és a metabolitok teljes koncentráció-től (mértékben a venlafaxin és az EFA komoly) при этом не изменится. Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении Эфевелона^® в сочетании с ингибиторами этих изоферментов. Такое лекарственное взаимодействие еще не исследовано. A venlafaxin – относительно слабый ингибитор изофермента CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов СYP1А2, СYP2C9 и СYP3А4; Ezért nem kell várni a kölcsönhatás más gyógyszerekkel, в метаболизме которых участвуют эти изоферменты.

Cimetidin gátolja az anyagcsere mértékben a venlafaxin: “első menetben” через печень и не оказывает влияния на фармакокинетику ОДВ. A legtöbb beteg van csak kismértékű növekedés várható a teljes mértékben a venlafaxin és az EFA komoly gyógyszerformának (erősebb az idősebb betegek és a máj).

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика последнего (уменьшение AUC на 28% és C_makh – tovább 36%), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение данных изменений неизвестно.

Клинически значимое взаимодействие венлафаксина с антигипертензивными (incl. béta-blokkolók, ACE gátlók és diuretikumok) и гипогликемическими препаратами не обнаружено.

Эфевелон^® не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell tárolni száraz, hozzáférhetők a gyermekek számára hőmérsékleten nem haladja meg a 30 ° C. Szavatossági idő – 3 év.