DOSTINEKS

Aktív anyag: Kaʙergolin
Amikor ATH: G02CB03
CCF: Az inhibitor prolaktin szekréció
BNO-10 kódok (bizonyság): D35.2, E22.1, N91
Amikor CSF: 15.07.08.01.01
Gyártó: Pfizer Italia S.r.l.. (Olaszország)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Pills fehér, lakás, hosszúkás; megjelölt levelek “P” és “-ban”, elválasztva egy bevágás, egyrészt, és a szám “700” rövid bevágások felett és alatt a számok – egy másik.

Segédanyagok: leucin, laktóz bezvodnaya.

2 PC. – fiolák sötét üveg (1) – csomag karton.
8 PC. – fiolák sötét üveg (1) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Dopamin receptor agonista. Kaʙergolin – dopaminerg ergolin-származék, jellemző a hangsúlyos és elnyújtott hatást prolaktinsnizhayuschim. A hatásmechanizmus társított közvetlen ingerlése a dopamin D₂-lactotropic agyalapi sejt receptor. Dózisokban, meghaladja csökkenti a prolaktin szintet a vérplazmában, Van egy központi dopaminerg hatása, stimulációja által okozott dopamin D₂-receptorok.

Szint csökkentése prolaktin a plazmában után megfigyelt 3 h beadása után Dostinex^® és fenntartani egy 7-28 napon át egészséges önkénteseken és betegeken hiperprolaktinémia és 14-21 nap – a nők a szülés utáni időszakban. Prolaktinsnizhayuschee hatás dózis-függő mind a súlyosságát, és hatástartam.

Cabergoline egy szigorúan szelektív hatása, és, Következésképpen, nincs hatása a bazális egyéb agyalapi hormonok, és a kortizol.

A farmakológiai hatásait cabergolin, nem-terápiás hatást, Igaz vérnyomáscsökkenés. Egyszeri használatra a drog maximális vérnyomáscsökkentő hatást figyeltünk meg az első 6 H és dózisfüggő.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Orális adást követően a kabergolint gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszer. C_max plazma elérni 0.5-4 nem. Az evés nem befolyásolja a felszívódása és eloszlása ​​kabergolin.

Elosztás

C_ss elérni 4 hetes terápia miatt a hosszú felezési. Binding plazmafehérjékhez 41-42%.

Anyagcsere

A fő termék az anyagcsere kabergolin, vizeletben kimutatott, jelentése 6-allil-8β-karboxi-ergolin koncentrációban akár 4-6% a dózis. A tartalom a vizeletben 3 további metabolitok nem haladja 3% a dózis. A metabolikus termékek jelentősen kisebb hatást gyakorolt ​​az elnyomása prolaktin szekréció képest kabergolin.

Levonás

T_1/2, Becslések szerint a vizelet kiválasztás mértéke, van 63-68 óra egészséges önkéntesek és 79-115 órán betegeknél hyperprolactinaemia.

Keresztül 10 nappal a beadás után a hatóanyag a vizeletben és a székletben, illetve észlelése 18% és 72% a dózis, és aránya a vizeletben változatlan formában van 2-3%.

Bizonyság

- Megelőzés élettani szülés utáni szoptatás;

- A elnyomása létrehozott utáni szoptatás;

- Kezelése, kapcsolódó hiperprolaktinémia, beleértve a funkcionális rendellenességek, Mindkét amenorrhoea, spanomenorrhea, Anovulációban és galactorrhea;

- A prolaktin hipofízisadenómát (Micro- és macroprolactinoma), idiopátiás hiperprolaktinémia vagy szindróma “üres” Sella együtt hiperprolaktinémia.

Adagolási séma

Dostineks^® Meg kell venni, lehetőleg étkezés közben.

Hogy megelőzése szoptatás felírt gyógyszer adagja 1 mg (2 fülre.) egyszer az első napon a szülés utáni.

Hogy leverése létre szoptatás kijelöl 0.25 mg (1/2 fülre.) 2 szor / nap 2 nap (teljes adag egyenlő 1 mg). A kockázat csökkentése érdekében az ortosztatikus hipotónia szoptató betegeknek, egyszeri adag Dostinex^® nem haladhatja meg a 0.25 mg.

Hogy rendellenességek kezelésére, kapcsolódó hiperprolaktinémia, a gyógyszer előírt dózis 0.5 mg hetente 1 vagy 2 belépés (által 1/2 fülre., pl, Hétfőn és csütörtökön). Növelje heti adag fokozatosan kell – tovább 0.5 mg időközönként 1 hónap elérni az optimális terápiás hatás. Átlagos terápiás dózis 1 mg hetente, de terjedhet 0.25 mg 2 mg hetente. A legnagyobb napi adag betegek hiperprolaktinémia van 4.5 mg hetente.

Attól függően, hogy a tolerálhatóság heti dózis beadható naponta egyszer vagy osztva 2 és több közigazgatási hetente. Separation heti dózisa több adagban ajánlott, amikor a gyógyszer egy dózisa 1 g hetente.

Azoknál a betegeknél, túlérzékenység a dopaminerg hatóanyagokra valószínűsége mellékhatások lehet csökkenteni, kiindulási Dostinex terápia^® az alacsonyabb dózis (által 0.25 mg 1 hetente egyszer), majd fokozatosan növekszik, amíg a terápiás dózis. Ahhoz, hogy javítsák a gyógyszer tolerálhatóságától esetén jelentős mellékhatások lehetnek egy ideiglenes dózisának csökkentése, majd fokozatosan növelje azt, pl, tovább 0.25 mg minden héten 2 A hét.

Mellékhatás

A klinikai vizsgálatok Dostinex^® megelőzésére és elnyomására szoptatás fiziológiai mellékhatásokat észleltek körülbelül 14% Nők; a kezelés, kapcsolódó hiperprolaktinémia, A mellékhatások gyakorisága volt 68%.

Nemkívánatos események, elsősorban, az első két hétben a terápia és a legtöbb esetben eltűntek a kezelés folytatásával, vagy néhány nappal abbahagyása után Dostinex^®. Szerint a mellékhatások súlyossága enyhe vagy közepesen súlyosak voltak és dózisfüggő. Legalább, egyszer a terápia, súlyos nemkívánatos eseményeket figyelték meg 14% betegek; mellékhatások miatt a kezelést megszűnt 3% betegek.

Szív-és érrendszer: szívverés; ritkán – orthostaticus hypotonia (Hosszabb használat vérnyomáscsökkentő hatása); tünetmentes vérnyomás csökkenése az első 3-4 nap szülés után (szisztolés – több mint 20 Hgmm., diasztolés – több mint 10 Hgmm.).

Az emésztőrendszer: hányinger, hányás, gyomortáji fájdalom, hasi fájdalom, székrekedés, gyomorhurut, dyspepsia.

A központi és perifériás idegrendszer: golovokruženie / vertigo, fejfájás, fáradtság, álmosság, depresszió, gyengeség, paresthesiát, ájulás.

Laboratóriumi vizsgálatok eredményei: amenorrhoeás nők hemoglobinszint első hónapjaiban helyreállítása után a menstruáció.

Más: mastodinija, orrvérzés, “árapály” a vért a bőr az arcon, tranziens hemianopsia, érgörcs ujjak, izomgörcsök az alsó végtagok.

A hosszú távú kezelés Dostinex^® eltérés a norma standard laboratóriumi paraméterek észleltek ritkán; amenorrhoeás nők ott volt a hemoglobinszint az első néhány hónap után a helyreállítás a menstruáció.

A poszt-marketing vizsgálat igazolta az alábbi mellékhatásokat, használatával kapcsolatos kabergolin: alopecia, megnövekedett aktivitása CPK a vérben, mánia, légzési zavarok, duzzanat, szálas, kóros májfunkciós, kóros májfunkciós értékek, túlérzékenységi reakciók, kiütés, légzési rendellenességek, légzési elégtelenség, valvulopatyya.

Ellenjavallatok

- Gyermek- és serdülőkorban fel 16 év (Biztonságosságát és hatásosságát nem állapították meg);

- A készítmény cabergoline vagy más összetevők, valamint bármely ergot alkaloidok.

FROM óvatosság használja a hypertoniás, kialakult terhesség alatt (preэklampsiya, Szülés után hypertonia), Súlyos szív- és érrendszeri betegségek, Raynaud-szindróma, gyomorfekély, gyomor-bélrendszeri vérzés, Súlyos májelégtelenségben (kisebb adag javasolt), Súlyos pszichotikus zavarok vagy kognitív (incl. történelem), Tünetei a szívműködést és a légzést miatt fibrózis vagy a jelenléte az ilyen körülmények között a történelemben, egyidejű kábítószer-használat, vérnyomáscsökkentő hatása (veszélye miatt ortosztatikus hipotenzió).

Terhesség és szoptatás

Mivel a kontrollált klinikai vizsgálatokban Dostinex^® Terhes nőknél nem volt, alkalmazása a gyógyszer a terhesség alatt csak akkor lehetséges, abban az esetben,, ha a tervezett előnyei az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.

Ha a terhesség kezelés alatt Dostinex^®, meg kell fontolnia a gyógyszerelés szüneteltetése, is figyelembe véve az előny / kockázat arány.

Terhesség kerülni kell, legkevésbé, 1 hónappal abbahagyása után a gyógyszer, mivel a hosszú felezési idő és a korlátozott mennyiségben rendelkezésre álló adatok a magzatra. A jelentések szerint a használatát Dostinex^® dózis 0.5-2 mg hetente több mint megsértése, kapcsolódó hiperprolaktinémia, Nem volt növekedése kísérte vetélés árak, koraszülés, többes terhesség és a veleszületett rendellenességek.

Információ a kiválasztott gyógyszer az anyatejben nem, Azonban a hiányában a hatása a használatát Dostinex^® megelőzése vagy elnyomja a szoptatás kellene hagynia a szoptatást. Amikor megsértése, kapcsolódó hiperprolaktinémia, Dostineks^® nem adható a betegeknek, Nem akart megállni szoptatás.

Vigyázat!

Kinevezése előtt Dostinex^® betegségek kezelésére, kapcsolódó hiperprolaktinémia, elvégzéséhez szükséges teljes körű vizsgálatot az agyalapi mirigy.

Miután az adagot a beteg felügyelete alatt marad, orvos határozza meg a legkisebb hatásos dózisban, terápiás hatást biztosíthat,. Miután kiválasztott egy hatásos dózist ajánlott a rendszeres (1 havonta egyszer) szintjének meghatározása prolaktin szérum. Normalizálása prolaktin szint általában megfigyelhető alatt 2-4 héttel a kezelés.

Alkalmazása után Dostinex^® alakulhat ortosztatikus hipotónia. Óvatosan felírni Dostinex^® A terápia során a drogokkal, vérnyomáscsökkentő hatása.

Amikor hosszú távú kezelés Dostinex^® kell felírni az alacsonyabb dózis súlyos májelégtelenségben (C osztály Child-Pugh), ami azt mutatja, a hosszú távú terápia dostineks^®. Egyetlen alkalmazása a gyógyszer ezekben a betegekben dózisban 1 mg volt az AUC, mint az egészséges önkéntesek és a betegek kevésbé súlyos májelégtelenségben.

Hosszabb használat után kabergolinból betegeknél észlelt mellkasi folyadékgyülem / fibrosis és mellhártya valvulopatiya. Egyes esetekben, a betegek korábban kezelt ergotininovymi dopamin agonisták. Ezért Dostinex^® kell alkalmazni azoknál a betegeknél a jelenlegi tünetek és / vagy klinikai tünetei szívműködési zavar (incl. történelem). A kezelés abbahagyását követően a betegek mutatott javulást a fenti tünetek.

Miután a törlését Dostinex^® Általában a visszaesés hiperprolaktinémia. Azonban néhány betegnél tartós visszaszorítása prolaktin szint több hónapig. A legtöbb nő, ovulációs ciklusok rögzítik legalább 6 hónappal eltörlését követően Dostinex^®.

Dostineks^® visszaállítja az ovuláció és a termékenység nőknél hypogonadism hyperprolactinemic. Mivel a terhesség is előfordulhat menstruáció előtt helyreállítási, ajánlatos kipróbálni a terhesség legalább 1 alkalommal 4 alatt hetes amenorrea, és helyreállítása után a menstruáció – mindig, jelölést a késedelem menstruáció több mint 3 nap. Nők, akik szeretnék elkerülni a terhesség, a kezelés időtartama dostineks^®, és megszüntetése után Dostinex^® és visszatérés Anovulációban kell használni, nem hormonális fogamzásgátló módszerek.

Nők, aki terhes lett, alatt kell orvos felügyelete korai felismerése és tünetei megnagyobbodott agyalapi mirigy, mert a terhesség alatt méretének növelése a már meglévő hipofízistumorok.

Használja kabergolinból álmosságot okoz. Azoknál a betegeknél, a Parkinson-kór dopamin receptor agonisták okozhat hirtelen elalvásért. Ilyen esetekben, akkor ajánlott, hogy csökkentse a dózis Dostinex^® vagy hagyja abba a kezelést.

Kutatás a gyógyszer használatának idős betegek beszűkült, kapcsolódó hiperprolaktinémia, nem végzett.

Alkalmazása Pediatrics

Biztonságosságát és hatásosságát Dostinex^® -ban gyermekek és serdülők éves kor alatt 16 év nincs telepítve.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

A betegeket, figyelembe Dostinex^®, aki észrevette álmosság, kell figyelmeztetni, hogy arra ösztönzik, hogy tartózkodjanak a gépjárművezetéstől és a teljesítmény, ahol az alacsony figyelmet hozhat létre a számukra, vagy mások szerint súlyos sérülés vagy halál.

Overdose

Tünetek: hányinger, hányás, emésztési rendellenességek, orthostaticus hypotonia, zavartság / pszichózis vagy hallucinációk.

Kezelés: tevékenységeket is kell végezniük, megszüntetésére irányult a gyógyszer nevsosavsheysya (gyomormosás) és a megfelelő vérnyomás. Javasoljuk, hogy a kinevezését dopamin antagonisták.

Gyógyszer kölcsönhatások

Nem áll rendelkezésre információ a kölcsönhatás a cabergoline és egyéb ergotalkaloidok; Mindazonáltal egyidejű használatát e gyógyszerek hosszú távú kezelés dostineks^® nem ajánlott.

Mivel Dostinex^® Ez a terápiás hatás közvetlen stimulálása révén a dopamin receptorok, A gyógyszer nem adható egyidejűleg olyan gyógyszerekkel, meghatalmazotti dopamin antagonisták (pl, fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoclopramide), tk. Az utóbbi gyengítheti a hatását Dostinex prolaktinsnizhayuschee^®.

Mint a többi ergotszármazékok, Dostineks^® nem alkalmazható egyidejűleg makrolid antibiotikumok (pl, erythromycin), mivel ez növekedéséhez vezet a szisztémás biológiai hozzáférhetőségét kabergolin.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 25 ° C felett. Szavatossági idő – 2 év.