DETRUZITOL

Aktív anyag: Tolterodine
Amikor ATH: G04BD07
CCF: Előkészítés, csökkenti a húgyúti simaizomzat tónusát
BNO-10 kódok (bizonyság): N 31,2, R32, R35
Amikor CSF: 28.02.01.01
Gyártó: PHARMACIA ITALIA S.p.A. (Olaszország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills, bevont fehér, kerek, lencse alakú, на одной стороне с выгравированными дугами над и под буквами “ТО”.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát, nátrium-keményítő-glikolát, magnézium-sztearát, Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, gipromelloza, sztearinsav, Titán-dioxid.

14 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.
60 PC. – palackok (1) – csomag karton.

Pills, bevont fehér, kerek, lencse alakú, на одной стороне с выгравированными дугами над и под буквами “DT”.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát, nátrium-keményítő-glikolát, magnézium-sztearát, Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, gipromelloza, sztearinsav, Titán-dioxid.

14 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.
60 PC. – palackok (1) – csomag karton.

Kapszulák a nyújtott hatás с крышкой и корпусом сине-зеленого цвета, с нанесенными белыми чернилами цифрой “2” на корпусе и символом в виде человечка – на крышке.

Segédanyagok: szacharóz, kukoricakeményítő, etil-cellulóz, trigliceridy (цепи средней длины), oleinovaya Kiszloth, gipromelloza, zselatin, Titán-dioxid, indigokarmin, sárga vas-oxid, чернила фармацевтические белые Opacode White S-1-7085.

7 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (7) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (12) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (40) – csomag karton.
30 PC. – palackok (1) – csomag karton.
90 PC. – palackok (1) – csomag karton.

Kapszulák a nyújtott hatás с крышкой и корпусом синего цвета, с нанесенными белыми чернилами цифрой “4” на корпусе и символом в виде человечка – на крышке.

Segédanyagok: szacharóz, kukoricakeményítő, etil-cellulóz, trigliceridy (цепи средней длины), oleinovaya Kiszloth, gipromelloza, zselatin, Titán-dioxid, indigokarmin, чернила фармацевтические белые Opacode White S-1-7085.

7 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (7) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (12) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (40) – csomag karton.
30 PC. – palackok (1) – csomag karton.
90 PC. – palackok (1) – csomag karton.

* nem védett nemzetközi nevet, a WHO által ajánlott – tolterodin.

Farmakológiai hatás

Előkészítés, csökkenti a húgyúti simaizomzat tónusát. Конкурентный блокатор м-холинорецепторов с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря. Mint a tolterodin, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывают существенного влияния на другие рецепторы.

Препарат снижает сократительную активность детрузора, és csökkenti a slunotát is.

Dózisokban, meghaladó terápiás, a hólyag hiányos kiürülését okozza, és növeli a maradék vizelet mennyiségét.

A tolterodin terápiás hatását a 4 A hét.

A tolterodin nem gátolja a CYP2D6-ot, 2C19, 3A4 vagy 1A2.

Pharmacokinetics

Abszorpció

A gyógyszer szájon át történő bevétele után a tolterodin gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból., причем после приема таблеток он всасывается быстрее, чем после приема капсул. После приема таблеток C_max A szérum szerzett 1-2 nem, после приема капсул – keresztül 2-6 nem.

Terápiás dózistartományban (1-4 mg) lineáris kapcsolat van a C értéke között_max a vérszérumban és a gyógyszeradagban.

A tolterodin abszolút biohasznosulása az 65% CYP2D6 hiányos egyéneknél és 17% a legtöbb beteg.

Az élelmiszer nem befolyásolja a gyógyszer biológiai hozzáférhetőségét, bár a tolterodin koncentrációja nő, étkezés közben bevéve.

Elosztás

C_ss Ez belül elérhető 2 дней после приема таблеток и в течение 4 дней после приема капсул. V_d tolterodin – 113 l.

A tolterodin és az 5-hidroxi-metil metabolit elsősorban az orosomucoidhoz kötődik; nem kapcsolódó törtek alkotják 3.7% és 36% illetőleg.

A tolterodin és az 5-hidroxi-metil-metabolit közötti fehérjekötődési különbségek miatt a tolterodin AUC-értéke CYP2D6-hiányban szenvedő egyénekben közel van a tolterodin és az 5-hidroxi-metil-metabolit AUC-értékeinek összegéhez a legtöbb betegnél azonos adagolási rend mellett.. Ezért biztonság, a gyógyszer tolerálhatósága és klinikai hatása nem függ a CYP2D6 aktivitásától.

Anyagcsere

A tolterodint elsősorban a májban metabolizálja a CYP2D6 polimorf enzim, és farmakológiailag aktív 5-hidroxi-metil metabolitot képez., amely ezután 5-karbonsavvá és N-dealkilezett 5-karbonsavvá metabolizálódik. 5-a hidroxi-metil-metabolit a tolterodinhoz hasonló farmakológiai tulajdonságokkal rendelkezik, és a legtöbb betegben jelentősen fokozza a gyógyszer hatását.

Alacsony anyagcserével rendelkező embereknél (CYP2D6 hiány esetén) a tolterodin a CYP3A4 izoenzimek által dealkilezésen megy keresztül, és N-dealkilezett tolterodin keletkezik, farmakológiai aktivitás nélkül.

Levonás

A tolterodin szisztémás szérum clearance-e a legtöbb betegben kb 30 l /. После приема таблеток T_1/2 a tolterodin az 2-3 nem, nál nél_1/2 5-гидроксиметильного метаболита – 3-4 nem. После приема капсул T_1/2 как толтеродина, так и 5-гидроксиметильного метаболита составляет 6 nem. Alacsony anyagcserével rendelkező embereknél T_1/2 после приема как таблеток, так и капсул составляет около 10 nem.

A kiindulási vegyület csökkent clearance-e CYP2D6-hiányos egyéneknél a tolterodin koncentrációjának növekedéséhez vezet (körülbelül 7 idő) az 5-hidroxi-metil-metabolit kimutathatatlan koncentrációja miatt.

Körülbelül 77% a tolterodin a vizelettel választódik ki és 17% – széklettel. Kevésbé 1% adagok változatlan formában ürülnek ki és kb 4% – 5-hidroxi-metil metabolitként. 5-karbonsav és N-dealkilezett 5-karbonsav alkotja, illetőleg, körülbelül 51% és 29% abból az összegből, mi ürül a vizelettel.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

A tolterodin és aktív 5-hidroxi-metil-metabolitjának AUC értéke megközelítőleg növekszik 2 alkalommal májcirrhosisban szenvedő betegeknél.

A tolterodin és az 5-hidroxi-metil-metabolit átlagos AUC értéke in 2 alkalommal magasabb a súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (скорость клубочковой фильтрации инсулина ≤ 30 ml / perc). Az egyéb metabolitok plazmaszintje ezeknél a betegeknél szignifikánsan magasabb (-ban 12 idő). Ezen metabolitok megnövekedett AUC-jének klinikai jelentősége nem ismert..

Bizonyság

— гиперактивность мочевого пузыря, gyakran megnyilvánul, elengedhetetlen vizelési inger, gyakoribb vizelés és/vagy vizelet-inkontinencia.

Adagolási séma

Препарат назначают в суточной дозе 4 mg: tabletta, bevont, – által 2 mg 2 szor / nap, капсулы пролонгированного действия – által 4 mg 1 idő / nap.

A gyógyszer teljes adagja csökkenthető 2 mg / nap, основываясь на индивидуальной переносимости препарата.

At májműködési zavar és / vagy a vese, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуемая суточная доза составляет 2 mg: tabletta, bevont, – által 1 mg 2 szor / nap, капсулы пролонгированного действия – által 2 mg 1 idő / nap.

Mellékhatás

Mellékhatások, связанные с антихолинергическим действием: gyakran (több 10%) – szájszárazság; néha (1-10%) – снижение слезоотделения (xerophthalmia), szállás zavarok; ritkán (Kevésbé 1%) – vizelet-visszatartás.

Az emésztőrendszer: néha (1-10%) – dyspepsia, székrekedés, hasfájás, felfúvódás, hányás; ritkán (Kevésbé 1%) – hastroэzofahealnыy reflux.

A központi és perifériás idegrendszer: néha (1-10%) – fejfájás, szédülés, gyengeség, álmosság, fáradtság, idegesség, látásromlás; ritkán (Kevésbé 1%) – zűrzavar, hallucinációk.

A húgyúti rendszer: néha (1-10%) – dizurija.

Szív-és érrendszer: ritkán (Kevésbé 1%) – Tides, a vér, a bőr, tachycardia, szívdobogás érzés, perifériás ödéma.

Allergiás reakciók: ritkán (Kevésbé 1%) – anafilaxiás reakciók, beleértve az angioödémát is.

Mellékhatások, обусловленные приемом препарата в таблетках: néha (1-10%) – mellkasi fájdalom, xerosis, hörghurut, súlygyarapodás.

Mellékhatások, обусловленные приемом препарата в капсулах пролонгированного действия: néha (1-10%) – orrmelléküreg gyulladás.

Ellenjavallatok

- vizeletvisszatartás;

- kezelhetetlen zárt zugú glaukóma;

-myasthenia gravis;

- súlyos vastagbélgyulladás;

- Megakolon;

— установленная повышенная чувствительность к толтеродину и другим компонентам препарата.

FROM óvatosság a gyógyszert az alsó húgyutak súlyos elzáródására írják fel a vizeletretenció veszélye miatt, a gyomor-bélrendszeri motilitás csökkenése fokozott kockázatával, obstruktív gyomor-bélrendszeri betegségek esetén (pl, Pylorus stenosis), vese- vagy májelégtelenségben (napi adag nem haladhatja meg a 2 mg), neuropathia, hiatus hernia, а также детям и подросткам в возрасте до 18 év.

Terhesség és szoptatás

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось, поэтому применение Детрузитола^® при беременности возможно только в случае, ha a terápia várható előnye az anya számára meghaladja a magzatot érintő lehetséges kockázatot.

Mivel nincsenek adatok a tolterodin anyatejbe történő kiválasztódásáról, szoptatás alatt kerülni kell a gyógyszer használatát.

Szülőképes korú nők следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Детрузитолом^®.

Vigyázat!

A kezelés megkezdése előtt ki kell zárni a gyakori és kényszerítő vizeletürítés szervi okait..

При изучении препарата влияние на интервал QT оказалось более выраженным в дозе более 8 mg / nap (mi az 2 раза превышает терапевтическую дозу – 4 mg), а также у пациентов с менее активным CYP2D6.

При совместном приеме моксифлоксацина и толтеродина в дозе 8 мг/сут влияние последнего на интервал QT не было столь выраженным в сравнении с четырехдневной терапией толтеродином, однако достоверность приведенных данных не доказана.

Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с документированным врожденным или приобретенным удлиненным интервалом QT, а также принимающим антиаритмические препараты класса IА (kinidin, prokaynamyd) vagy III. osztály (Amiodarone, szotalolt).

При одновременном применении с ингибиторами CYP3А4, такими как антибиотики группы макролидов (Eritromicin, klaritromicin) или противогрибковые средства (ketokonazol, itrakonazol és mikonazol), следует снизить общую суточную дозу до 2 mg.

Alkalmazása Pediatrics

Детрузитол^® не рекомендуют назначать детям, mivel jelenleg a gyógyszer biztonságosságát és hatékonyságát ebben a betegcsoportban nem vizsgálták.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Поскольку Детрузитол^® может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, megkövetelik a magas koncentráció és sebesség pszichomotoros reakciók.

Overdose

Наиболее важные tünetek: нарушения аккомодации и затрудненное мочеиспускание, а также возможны галлюцинации, tombolás, görcsök, légzési elégtelenség, tachycardia, vizelet-visszatartás, mydriasist.

Kezelés: gyomormosás, kinevezése aktív szén, simptomaticheskaya terápia: при развитии галлюцинаций — физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении — анксиолитики бензодиазепиновой структуры, fejlett légzési elégtelenséggel – Mesterséges lélegeztetés; tachycardiával – béta-blokkolók; при задержке мочеиспускания – a húgyhólyag katéterezése; mydriasissal – pilokarpint szemcseppben és/vagy a beteget sötét helyiségbe kell vinni. При передозировке предпринимаются необходимые мероприятия, направленные на удлинение интервала QT.

Gyógyszer kölcsönhatások

При сочетанном применении Детрузитола^® más gyógyszerekkel, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов.

При одновременном применении Детрузитола^® с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться.

При сочетанном применении Детрузитола^® с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются изоферментами 2D6 или 3А4 системы цитохрома Р450 или являются ингибиторами или индукторами этих изоферментов.

У пациентов с недостаточностью CYP2D6 следует избегать одновременного назначения с Детрузитолом^® сильных ингибиторов CYP3A4, таких как антибиотики группы макролидов (eritromicin és klaritromicin), противогрибковые препараты (itrakonazol, кетоконазол и миконазол), в связи с увеличением концентрации толтеродина в сыворотке крови и риском передозировки.

Совместное применение Детрузитола^® fluoxetin (сильный ингибитор CYP2D6, amely norfluoxetinné metabolizálódik, являющегося ингибитором CYP3A4) csak kismértékben növeli a tolterodin és aktív 5-hidroxi-metil-metabolitja teljes AUC-értékét, что не сопровождается клинически значимыми реакциями.

Толтеродин не взаимодействует с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (etinilösztradiolt/levonorgesztrelt tartalmaz).

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell sötétben tároljuk, hozzáférhetők a gyermekek számára a hőmérséklet legfeljebb 25 ° C. Szavatossági idő tabletta, bevont, – 3 év; капсул пролонгированного действия – 2 év.

Ne használjon fel a lejárt.