DETRUZITOL

Aktív anyag: Tolterodine
Amikor ATH: G04BD07
CCF: Előkészítés, csökkenti a húgyúti simaizomzat tónusát
BNO-10 kódok (bizonyság): N 31,2, R32, R35
Amikor CSF: 28.02.01.01
Gyártó: PHARMACIA ITALIA S.p.A. (Olaszország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills, bevont fehér, kerek, lencse alakú, на одной стороне с выгравированными дугами над и под буквами “ТО”.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát, nátrium-keményítő-glikolát, magnézium-sztearát, Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, gipromelloza, sztearinsav, Titán-dioxid.

14 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.
60 PC. – palackok (1) – csomag karton.

Pills, bevont fehér, kerek, lencse alakú, на одной стороне с выгравированными дугами над и под буквами “DT”.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát, nátrium-keményítő-glikolát, magnézium-sztearát, Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, gipromelloza, sztearinsav, Titán-dioxid.

14 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.
60 PC. – palackok (1) – csomag karton.

Kapszulák a nyújtott hatás с крышкой и корпусом сине-зеленого цвета, с нанесенными белыми чернилами цифрой “2” на корпусе и символом в виде человечка – на крышке.

Segédanyagok: szacharóz, kukoricakeményítő, etil-cellulóz, trigliceridy (цепи средней длины), oleinovaya Kiszloth, gipromelloza, zselatin, Titán-dioxid, indigokarmin, sárga vas-oxid, чернила фармацевтические белые Opacode White S-1-7085.

7 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (7) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (12) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (40) – csomag karton.
30 PC. – palackok (1) – csomag karton.
90 PC. – palackok (1) – csomag karton.

Kapszulák a nyújtott hatás с крышкой и корпусом синего цвета, с нанесенными белыми чернилами цифрой “4” на корпусе и символом в виде человечка – на крышке.

Segédanyagok: szacharóz, kukoricakeményítő, etil-cellulóz, trigliceridy (цепи средней длины), oleinovaya Kiszloth, gipromelloza, zselatin, Titán-dioxid, indigokarmin, чернила фармацевтические белые Opacode White S-1-7085.

7 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (7) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (12) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (40) – csomag karton.
30 PC. – palackok (1) – csomag karton.
90 PC. – palackok (1) – csomag karton.

* nem védett nemzetközi nevet, a WHO által ajánlott – тольтеродин.

Farmakológiai hatás

Előkészítés, csökkenti a húgyúti simaizomzat tónusát. Конкурентный блокатор м-холинорецепторов с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря. Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывают существенного влияния на другие рецепторы.

Препарат снижает сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.

Dózisokban, meghaladó terápiás, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.

Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 A hét.

Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.

Pharmacokinetics

Abszorpció

После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из ЖКТ, причем после приема таблеток он всасывается быстрее, чем после приема капсул. После приема таблеток C_max A szérum szerzett 1-2 nem, после приема капсул – keresztül 2-6 nem.

В диапазоне терапевтических доз (1-4 mg) существует линейная зависимость между значением C_max в сыворотке крови и дозой препарата.

Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% a legtöbb beteg.

Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.

Elosztás

C_ss Ez belül elérhető 2 дней после приема таблеток и в течение 4 дней после приема капсул. V_d толтеродина – 113 l.

Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3.7% és 36% illetőleg.

Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита величина AUC толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Следовательно безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6.

Anyagcsere

Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата.

У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.

Levonás

Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 l /. После приема таблеток T_1/2 толтеродина составляет 2-3 nem, nál nél_1/2 5-гидроксиметильного метаболита – 3-4 nem. После приема капсул T_1/2 как толтеродина, так и 5-гидроксиметильного метаболита составляет 6 nem. У лиц с пониженным метаболизмом T_1/2 после приема как таблеток, так и капсул составляет около 10 nem.

Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (körülbelül 7 idő) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.

Körülbelül 77% толтеродина выводится с мочой и 17% – széklettel. Kevésbé 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% – в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют, illetőleg, körülbelül 51% és 29% от того количества, что выводится с мочой.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.

Средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с выраженным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации инсулина ≤ 30 ml / perc). Содержание в плазме других метаболитов у этих пациентов значительно выше (-ban 12 idő). Клиническое значение повышения AUC этих метаболитов неизвестно.

Bizonyság

— гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

Adagolási séma

Препарат назначают в суточной дозе 4 mg: tabletta, bevont, – által 2 mg 2 szor / nap, капсулы пролонгированного действия – által 4 mg 1 idő / nap.

Общая доза препарата может быть уменьшена до 2 mg / nap, основываясь на индивидуальной переносимости препарата.

At májműködési zavar és / vagy a vese, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуемая суточная доза составляет 2 mg: tabletta, bevont, – által 1 mg 2 szor / nap, капсулы пролонгированного действия – által 2 mg 1 idő / nap.

Mellékhatás

Mellékhatások, связанные с антихолинергическим действием: gyakran (több 10%) – szájszárazság; néha (1-10%) – снижение слезоотделения (xerophthalmia), szállás zavarok; ritkán (Kevésbé 1%) – vizelet-visszatartás.

Az emésztőrendszer: néha (1-10%) – dyspepsia, székrekedés, hasfájás, felfúvódás, hányás; ritkán (Kevésbé 1%) – hastroэzofahealnыy reflux.

A központi és perifériás idegrendszer: néha (1-10%) – fejfájás, szédülés, gyengeség, álmosság, fáradtság, idegesség, látásromlás; ritkán (Kevésbé 1%) – zűrzavar, hallucinációk.

A húgyúti rendszer: néha (1-10%) – dizurija.

Szív-és érrendszer: ritkán (Kevésbé 1%) – Tides, a vér, a bőr, tachycardia, szívdobogás érzés, perifériás ödéma.

Allergiás reakciók: ritkán (Kevésbé 1%) – anafilaxiás reakciók, beleértve az angioödémát is.

Mellékhatások, обусловленные приемом препарата в таблетках: néha (1-10%) – mellkasi fájdalom, xerosis, hörghurut, súlygyarapodás.

Mellékhatások, обусловленные приемом препарата в капсулах пролонгированного действия: néha (1-10%) – orrmelléküreg gyulladás.

Ellenjavallatok

— задержка мочеиспускания;

— неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;

-myasthenia gravis;

— тяжелый язвенный колит;

- Megakolon;

— установленная повышенная чувствительность к толтеродину и другим компонентам препарата.

FROM óvatosság назначают препарат при выраженной обструкции нижних мочевыводящих путей из-за риска задержки мочеиспускания, при повышенном риске снижения перистальтики ЖКТ, при обструктивных заболеваниях ЖКТ (pl, Pylorus stenosis), vese- vagy májelégtelenségben (napi adag nem haladhatja meg a 2 mg), neuropathia, hiatus hernia, а также детям и подросткам в возрасте до 18 év.

Terhesség és szoptatás

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось, поэтому применение Детрузитола^® при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации.

Szülőképes korú nők следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Детрузитолом^®.

Vigyázat!

Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

При изучении препарата влияние на интервал QT оказалось более выраженным в дозе более 8 mg / nap (mi az 2 раза превышает терапевтическую дозу – 4 mg), а также у пациентов с менее активным CYP2D6.

При совместном приеме моксифлоксацина и толтеродина в дозе 8 мг/сут влияние последнего на интервал QT не было столь выраженным в сравнении с четырехдневной терапией толтеродином, однако достоверность приведенных данных не доказана.

Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с документированным врожденным или приобретенным удлиненным интервалом QT, а также принимающим антиаритмические препараты класса IА (kinidin, prokaynamyd) vagy III. osztály (Amiodarone, szotalolt).

При одновременном применении с ингибиторами CYP3А4, такими как антибиотики группы макролидов (Eritromicin, klaritromicin) или противогрибковые средства (ketokonazol, итраконазол и миконазол), следует снизить общую суточную дозу до 2 mg.

Alkalmazása Pediatrics

Детрузитол^® не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Поскольку Детрузитол^® может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, megkövetelik a magas koncentráció és sebesség pszichomotoros reakciók.

Overdose

Наиболее важные tünetek: нарушения аккомодации и затрудненное мочеиспускание, а также возможны галлюцинации, tombolás, görcsök, légzési elégtelenség, tachycardia, vizelet-visszatartás, mydriasist.

Kezelés: gyomormosás, kinevezése aktív szén, simptomaticheskaya terápia: при развитии галлюцинаций — физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении — анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности – Mesterséges lélegeztetés; при тахикардии – béta-blokkolók; при задержке мочеиспускания – a húgyhólyag katéterezése; при мидриазе – пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение. При передозировке предпринимаются необходимые мероприятия, направленные на удлинение интервала QT.

Gyógyszer kölcsönhatások

При сочетанном применении Детрузитола^® más gyógyszerekkel, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов.

При одновременном применении Детрузитола^® с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться.

При сочетанном применении Детрузитола^® с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются изоферментами 2D6 или 3А4 системы цитохрома Р450 или являются ингибиторами или индукторами этих изоферментов.

У пациентов с недостаточностью CYP2D6 следует избегать одновременного назначения с Детрузитолом^® сильных ингибиторов CYP3A4, таких как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые препараты (itrakonazol, кетоконазол и миконазол), в связи с увеличением концентрации толтеродина в сыворотке крови и риском передозировки.

Совместное применение Детрузитола^® fluoxetin (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не сопровождается клинически значимыми реакциями.

Толтеродин не взаимодействует с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell sötétben tároljuk, hozzáférhetők a gyermekek számára a hőmérséklet legfeljebb 25 ° C. Szavatossági idő tabletta, bevont, – 3 év; капсул пролонгированного действия – 2 év.

Ne használjon fel a lejárt.